Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Карипразин (англ. Cariprazine, лат. Cariprazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним піперазину та належить до групи антипсихотичних препаратів. Карипразин застосовується перорально Карипразин синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter», подальші дослідження ефективності препарату угорська компанія проводила з компаніями «Forest Laboratories» і «Mitsubisi Tanabe Pharma»
Карипразин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C21H32Cl2N4O |
Мол. маса | 427,411 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 95—98% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1-3 доби |
Екскреція | фекалії, Нирки (20%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕАГІЛА, ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина UA/17545/01/01 12.08.2019-12/08/2024 |
Фармакологічні властивості
Карипразин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним піперазину. Механізм дії препарату точно не встановлений, найбільш імовірний механізм його дії полягає в агонізмі з дофаміновими рецепторами D3, та частково D2, а також у агонізмі до серотонінових 5-HT1A-рецепторів та антагонізмі до 5-HT2B серотонінових рецепторів, а також незначним антагонізмом до H-1-гістамінових рецепторів. Унаслідок дії препарату зменшуються як продуктивна, так і негативна симптоматика психічних розладів, причому одночасно препарат має анксіолітичний, антидепресивний ефект, а також покращує когнітивні функції. Препарат застосовується для лікування шизофренії, особливо з переважанням негативної симптоматики та когнітивними порушеннями, також карипразин може застосовуватися для лікування біполярного афективного розладу. При застосуванні препарату кількість побічних ефектів є меншою, ніж у інших антипсихотичних препаратів, зокрема рисперидону та арипіпразолу.
Фармакокінетика
Карипразин добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 95—98 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація карипразину досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 96—97 %) зв'язується з білками плазми крові. Карипразин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково із сечею (до 20 %). Період напіввиведення препарату становить 1—3 доби, період напіввиведення активних метаболітів препарату становить 19 діб, цей час може збільшуватися в осіб із порушенням функції печінки.
Покази до застосування
Карипразин застосовують для лікування шизофренії.
Побічна дія
При застосуванні карипразину кількість побічних ефектів є меншою, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема арипіпразолу та рисперидону. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є акатизія, безсоння або сонливість, головний біль, тривожність, запаморочення, нудота, блювання, запор, збільшення ваги тіла, диспепсія, екстрапірамідні побічні явища, зокрема паркінсонізм. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, інші шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гикавка, дисфагія, токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — депресія, судоми, дискінезія, дистонія, розлади мови, тремор, порушення зору, фотофобія, глаукома, катаракта, вертиго, порушення чутливості, афазія, зниження пам'яті, суїцидальна поведінка, порушення рівноваги, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії, зміни на ЕКГ.
- З боку ендокринної системи — зниження рівня тиреотропного гормону в крові, цукровий діабет, гіпотиреоз.
- З боку сечостатевої системи — зміна лібідо, еректильна дисфункція, затримка сечопуску, болючий сечопуск.
- З боку опорно-рухового апарату — рабдоміоліз.
- Зміни в лабораторних аналізах — нейтропенія, еозинофілія, анемія, гіперглікемія, , підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки.
Протипокази
Карипразин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій деменції, одночасному прийомі виражених індукторів CYP3A4 (зокрема карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, рифампіцину, звіробою звичайного, , ефавірензу, етравірину, модафінілу, ), або виражених інгібіторів CYP3A4 (зокрема боцепревіру, кларитроміцину, кобіцистату, індинавіру, ітраконазолу, кетоконазолу, , нелфінавіру, позаконазолу, ритонавіру, саквінавіру, телапревіру, телітроміцину, вориконазолу, дилтіазему, еритроміцину, флуконазолу, верапамілу, а також грейпфрутового соку), при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Карипразин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0015; 0,003; 0,0045 і 0,006 г.
Примітки
- Карипразин антипсихотик с новыми уникальными потенциальными возможностями для лечения шизофрении и аффективных расстройств [ 18 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Эффективность карипразина в лечении шизофрении, особенно с преобладанием негативной симптоматики (рос.)
- Новый антипсихотик карипразин может быть эффективен в лечении БАР[недоступне посилання](рос.)
- Карипразин — новый антипсихотик для лечения эндогенных психических расстройств [ 7 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 7 листопада 2019. Процитовано 7 листопада 2019.
- Реагила® (Reagila®) инструкция по применению [ 7 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Cariprazine [ 7 листопада 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Европейская комиссия одобрила Reagila® (карипразин) для лечения шизофрении [ 7 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Карипразин демонстрирует потенциал в лечении биполярной депрессии I типа [ 8 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_7000.htm [ 7 листопада 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Kariprazin angl Cariprazine lat Cariprazinum sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim piperazinu ta nalezhit do grupi antipsihotichnih preparativ Kariprazin zastosovuyetsya peroralno Kariprazin sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Gedeon Richter podalshi doslidzhennya efektivnosti preparatu ugorska kompaniya provodila z kompaniyami Forest Laboratories i Mitsubisi Tanabe Pharma KariprazinSistematizovana nazva za IUPACN trans 4 2 4 2 3 Dichlorophenyl 1 piperazinyl ethyl cyclohexyl N N dimethylureaKlasifikaciyaATC kod AX15PubChem 11154555CAS 839712 12 8DrugBankHimichna strukturaFormula C21H32Cl2N4O Mol masa 427 411 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 95 98 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 3 dobiEkskreciya fekaliyi Nirki 20 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data REAGILA VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 17545 01 01 12 08 2019 12 08 2024Farmakologichni vlastivostiKariprazin sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim piperazinu Mehanizm diyi preparatu tochno ne vstanovlenij najbilsh imovirnij mehanizm jogo diyi polyagaye v agonizmi z dofaminovimi receptorami D3 ta chastkovo D2 a takozh u agonizmi do serotoninovih 5 HT1A receptoriv ta antagonizmi do 5 HT2B serotoninovih receptoriv a takozh neznachnim antagonizmom do H 1 gistaminovih receptoriv Unaslidok diyi preparatu zmenshuyutsya yak produktivna tak i negativna simptomatika psihichnih rozladiv prichomu odnochasno preparat maye anksiolitichnij antidepresivnij efekt a takozh pokrashuye kognitivni funkciyi Preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya shizofreniyi osoblivo z perevazhannyam negativnoyi simptomatiki ta kognitivnimi porushennyami takozh kariprazin mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya bipolyarnogo afektivnogo rozladu Pri zastosuvanni preparatu kilkist pobichnih efektiv ye menshoyu nizh u inshih antipsihotichnih preparativ zokrema risperidonu ta aripiprazolu Farmakokinetika Kariprazin dobre prote povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 95 98 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya kariprazinu dosyagayetsya protyagom 3 4 godin pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 96 97 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Kariprazin prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam kilkoh aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom chastkovo iz secheyu do 20 Period napivvivedennya preparatu stanovit 1 3 dobi period napivvivedennya aktivnih metabolitiv preparatu stanovit 19 dib cej chas mozhe zbilshuvatisya v osib iz porushennyam funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaKariprazin zastosovuyut dlya likuvannya shizofreniyi Pobichna diyaPri zastosuvanni kariprazinu kilkist pobichnih efektiv ye menshoyu nizh pri zastosuvanni inshih antipsihotichnih preparativ zokrema aripiprazolu ta risperidonu Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye akatiziya bezsonnya abo sonlivist golovnij bil trivozhnist zapamorochennya nudota blyuvannya zapor zbilshennya vagi tila dispepsiya ekstrapiramidni pobichni yavisha zokrema parkinsonizm Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri inshi shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi gastroezofagealna reflyuksna hvoroba gikavka disfagiya toksichnij gepatit Z boku nervovoyi sistemi depresiya sudomi diskineziya distoniya rozladi movi tremor porushennya zoru fotofobiya glaukoma katarakta vertigo porushennya chutlivosti afaziya znizhennya pam yati suyicidalna povedinka porushennya rivnovagi vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipotenziya bradikardiya tahikardiya arterialna gipertenziya podovzhennya intervalu QT na EKG aritmiyi zmini na EKG Z boku endokrinnoyi sistemi znizhennya rivnya tireotropnogo gormonu v krovi cukrovij diabet gipotireoz Z boku sechostatevoyi sistemi zmina libido erektilna disfunkciya zatrimka sechopusku bolyuchij sechopusk Z boku oporno ruhovogo aparatu rabdomioliz Zmini v laboratornih analizah nejtropeniya eozinofiliya anemiya giperglikemiya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya kreatinfosfokinazi v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziKariprazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenij demenciyi odnochasnomu prijomi virazhenih induktoriv CYP3A4 zokrema karbamazepinu fenobarbitalu fenitoyinu rifampicinu zviroboyu zvichajnogo efavirenzu etravirinu modafinilu abo virazhenih ingibitoriv CYP3A4 zokrema bocepreviru klaritromicinu kobicistatu indinaviru itrakonazolu ketokonazolu nelfinaviru pozakonazolu ritonaviru sakvinaviru telapreviru telitromicinu vorikonazolu diltiazemu eritromicinu flukonazolu verapamilu a takozh grejpfrutovogo soku pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuKariprazin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 0015 0 003 0 0045 i 0 006 g PrimitkiKariprazin antipsihotik s novymi unikalnymi potencialnymi vozmozhnostyami dlya lecheniya shizofrenii i affektivnyh rasstrojstv 18 zhovtnya 2019 u Wayback Machine ros Effektivnost kariprazina v lechenii shizofrenii osobenno s preobladaniem negativnoj simptomatiki ros Novyj antipsihotik kariprazin mozhet byt effektiven v lechenii BAR nedostupne posilannya ros Kariprazin novyj antipsihotik dlya lecheniya endogennyh psihicheskih rasstrojstv 7 listopada 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 7 listopada 2019 Procitovano 7 listopada 2019 Reagila Reagila instrukciya po primeneniyu 7 listopada 2019 u Wayback Machine ros Cariprazine 7 listopada 2019 u Wayback Machine angl Evropejskaya komissiya odobrila Reagila kariprazin dlya lecheniya shizofrenii 7 listopada 2019 u Wayback Machine ros Kariprazin demonstriruet potencial v lechenii bipolyarnoj depressii I tipa 8 listopada 2019 u Wayback Machine ros Posilannyahttps www rlsnet ru mnn index id 7000 htm 7 listopada 2019 u Wayback Machine