Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Вориконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи тріазолів класу азолів, для перорального та парентерального застосування. Вориконазол уперше синтезований у лабораторії корпорації «Pfizer», та розповсюджується нею під торговою маркою «Віфенд».
 | |
|---|---|
Вориконазол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H14F3N5O |
| Мол. маса | 349,311 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 96-100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІФЕНД, «Пфайзер Менюфекчурінг Дойчленд ГмбХ»,Німеччина UA/2666/01/01 21.12.2009-21/12/2014 |
Фармакологічні властивості
Вориконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; spp.; Trichophyton spp.; ; ; ; Aspergillus spp.; Alternaria spp.; Cladosporium spp.; spp.; Fusarium spp.; Penicillium spp.; ; Fonsecaea spp.; Trichosporon spp.; Sporothrix spp. Вориконазол має вищий профіль безпеки та меншу ймовірність розвитку резистентності до збудників грибкових інвазій, ніж при застосуванні амфотерицину B та флуконазолу.
Фармакокінетика
Вориконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 96%, при внутрішньовенному введенні — 100%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Вориконазол добре розподіляється у більшості тканин і рідин організму. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Вориконазол проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться вориконазол з організму з сечею. Період напіввиведення препарату становить 6 годин, цей час може збільшуватись у хворих з порушенням функції печінки.
Показання до застосування
Вориконазол показаний при інвазивному аспергільозі, важких формах кандидозу(включно з кандидозом стравоходу), важких формах інших грибкових інфекцій або при непереносимості чи неефективності інших засобів лікування, профілактика грибкових інфекцій у хворих з гіпертермією та високим ризиком грибкової суперінфекції (пересадка кісткового мозку, рецидиви лейкозів). При інвазивному аспергільозі вориконазол може застосовуватися у комбінації з каспофунгіном.
При застосуванні вориконазолу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкіри — дуже часто (більше 10%) гарячка, висипання на шкірі; часто (1—10%) алопеція, свербіж шкіри, фоточутливість; рідко (0,01—0,1%) кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок; дуже рідко (менше 0,01%) синдром Лаєлла, дискоїдний вовчак.
- З боку травної системи — дуже часто діарея (згідно даних клінічних досліджень 9%), блювання (7%), нудота, біль у животі; часто (1—10%) жовтяниця, холестаз, хейліт; рідко (0,01—0,1%) метеоризм, панкреатит, гінгівіт, дуоденіт, ґлосит, токсичний гепатит, гепатоцелюлярний некроз, печінкова недостатність, холелітіаз; дуже рідко (менше 0,01%) псевдомембранозний коліт, печінкова кома.
- З боку нервової системи — дуже часто (згідно даних клінічних досліджень від 11 до 45%) минучі порушення зору, що можуть включати порушення зорової чутливості, затьмарення зору, фотофобію та порушення сприйняття кольору; дуже часто також спостерігається головний біль; часто (1—10%) запаморочення, судоми, зміна смаку, галюцинації, депресія, тремор, парестезії; рідко (0,01—0,1%) гіпестезії, набряк мозку, неврит або атрофія зорового нерва, підвищення внутрішньочерепного тиску; дуже рідко (менше 0,01%) синдром Гієна-Барре, безсоння, енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) артеріальна гіпотензія; рідко (0,01—0,1%)фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT на ЕКГ, пароксизмальна тахікардія типу «пірует», повна атріовентрикулярна блокада, аритмії.
- З боку ендокринної системи — рідко (0,01—0,1%) адренокортикальна недостатність; дуже рідко (менше 0,01%) гіпертиреоїдизм, гіпотиреоїдизм.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10%) гостра ниркова недостатність, гематурія; рідко (0,01—0,1%) інтерстиціальний нефрит; дуже рідко (менше 0,01%) тубулярний некроз.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто збільшення рівня білірубіну в крові, підвищення активності в крові амінотрансфераз, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази, підвищення рівня в крові креатиніну та сечовини, лейкопенія, анемія, панцитопенія, тромбоцитопенія, гіпокаліємія; рідко (0,01—0,1%) нейтропенія, агранулоцитоз, еозинофілія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.
- Місцеві реакції — часто (1—10%) тромбофлебіт, флебіт, лімфангоїт у місці внутрішньовенної ін'єкції.
Протипокази
Вориконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів, при одночасному лікуванні терфенадином, цизапридом, хінідином, сіролімусом, рифампіцином, карбамазепіном, фенобарбіталом, ритонавіром. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування вориконазолом рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Вориконазол випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 200 мг; і таблеток по 50 та 200 мг.
Примітки
- Pfizer (Пфайзер) - это… [ 30 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6660 [ 23 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.medmir.com/content/view/661/64 [ 23 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1319 [ 23 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Вориконазол(таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Вориконазол(ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Вориконазол на сайті rlsnet.ru [ 10 жовтня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Vorikonazol sintetichnij protigribkovij preparat sho nalezhit do pidgrupi triazoliv klasu azoliv dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Vorikonazol upershe sintezovanij u laboratoriyi korporaciyi Pfizer ta rozpovsyudzhuyetsya neyu pid torgovoyu markoyu Vifend Vorikonazol Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 3S 2 2 4 difluorophenyl 3 5 fluoropyrimidin 4 yl 1 1H 1 2 4 triazol 1 yl butan 2 ol Klasifikaciya ATC kod J02AC03 PubChem 71616 CAS 137234 62 9 DrugBank Himichna struktura Formula C16H14F3N5O Mol masa 349 311 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 96 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 6 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIFEND Pfajzer Menyufekchuring Dojchlend GmbH Nimechchina UA 2666 01 01 21 12 2009 21 12 2014Farmakologichni vlastivostiVorikonazol sintetichnij protigribkovij preparat sho nalezhit do klasu azoliv shirokogo spektra diyi Preparat maye fungicidnu diyu sho polyagaye v ingibuvanni sintezu steroliv u klitinah gribkiv sho privodit do poshkodzhennya klitinnih membran gribkiv Do preparatu chutlivi gribki Candida spp Cryptococcus neoformans spp Trichophyton spp Aspergillus spp Alternaria spp Cladosporium spp spp Fusarium spp Penicillium spp Fonsecaea spp Trichosporon spp Sporothrix spp Vorikonazol maye vishij profil bezpeki ta menshu jmovirnist rozvitku rezistentnosti do zbudnikiv gribkovih invazij nizh pri zastosuvanni amfotericinu B ta flukonazolu Farmakokinetika Vorikonazol dobre vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit 96 pri vnutrishnovennomu vvedenni 100 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Vorikonazol dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin i ridin organizmu Preparat dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Vorikonazol prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya vorikonazol z organizmu z secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 6 godin cej chas mozhe zbilshuvatis u hvorih z porushennyam funkciyi pechinki Pokazannya do zastosuvannyaVorikonazol pokazanij pri invazivnomu aspergilozi vazhkih formah kandidozu vklyuchno z kandidozom stravohodu vazhkih formah inshih gribkovih infekcij abo pri neperenosimosti chi neefektivnosti inshih zasobiv likuvannya profilaktika gribkovih infekcij u hvorih z gipertermiyeyu ta visokim rizikom gribkovoyi superinfekciyi peresadka kistkovogo mozku recidivi lejkoziv Pri invazivnomu aspergilozi vorikonazol mozhe zastosovuvatisya u kombinaciyi z kaspofunginom Pobichna diyaPri zastosuvanni vorikonazolu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkiri duzhe chasto bilshe 10 garyachka visipannya na shkiri chasto 1 10 alopeciya sverbizh shkiri fotochutlivist ridko 0 01 0 1 kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Layella diskoyidnij vovchak Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto diareya zgidno danih klinichnih doslidzhen 9 blyuvannya 7 nudota bil u zhivoti chasto 1 10 zhovtyanicya holestaz hejlit ridko 0 01 0 1 meteorizm pankreatit gingivit duodenit glosit toksichnij gepatit gepatocelyulyarnij nekroz pechinkova nedostatnist holelitiaz duzhe ridko menshe 0 01 psevdomembranoznij kolit pechinkova koma Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto zgidno danih klinichnih doslidzhen vid 11 do 45 minuchi porushennya zoru sho mozhut vklyuchati porushennya zorovoyi chutlivosti zatmarennya zoru fotofobiyu ta porushennya sprijnyattya koloru duzhe chasto takozh sposterigayetsya golovnij bil chasto 1 10 zapamorochennya sudomi zmina smaku galyucinaciyi depresiya tremor paresteziyi ridko 0 01 0 1 gipesteziyi nabryak mozku nevrit abo atrofiya zorovogo nerva pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Giyena Barre bezsonnya encefalopatiya ekstrapiramidni simptomi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 arterialna gipotenziya ridko 0 01 0 1 fibrilyaciya shlunochkiv podovzhennya intervalu QT na EKG paroksizmalna tahikardiya tipu piruet povna atrioventrikulyarna blokada aritmiyi Z boku endokrinnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 adrenokortikalna nedostatnist duzhe ridko menshe 0 01 gipertireoyidizm gipotireoyidizm Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 gostra nirkova nedostatnist gematuriya ridko 0 01 0 1 intersticialnij nefrit duzhe ridko menshe 0 01 tubulyarnij nekroz Zmini v laboratornih analizah chasto zbilshennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti v krovi aminotransferaz laktatdegidrogenazi ta luzhnoyi fosfatazi pidvishennya rivnya v krovi kreatininu ta sechovini lejkopeniya anemiya pancitopeniya trombocitopeniya gipokaliyemiya ridko 0 01 0 1 nejtropeniya agranulocitoz eozinofiliya giperholesterinemiya gipertrigliceridemiya Miscevi reakciyi chasto 1 10 tromboflebit flebit limfangoyit u misci vnutrishnovennoyi in yekciyi ProtipokaziVorikonazol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do azoliv pri odnochasnomu likuvanni terfenadinom cizapridom hinidinom sirolimusom rifampicinom karbamazepinom fenobarbitalom ritonavirom Preparat zastosovuyetsya z oberezhnistyu pri vagitnosti Pid chas likuvannya vorikonazolom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuVorikonazol vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 200 mg i tabletok po 50 ta 200 mg PrimitkiPfizer Pfajzer eto 30 listopada 2016 u Wayback Machine ros http www pharmateca ru ru archive article 6660 23 sichnya 2015 u Wayback Machine ros http www medmir com content view 661 64 23 sichnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1319 23 sichnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaVorikonazol tab na sajti mozdocs kiev ua Vorikonazol in yekc na sajti mozdocs kiev ua Vorikonazol na sajti rlsnet ru 10 zhovtnya 2013 u Wayback Machine ros