Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Терфенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для прийому всередину. Терфенадин уперше синтезований у лабораторії німецької компанії , та застосовувався у клінічній практиці з 80-х років ХХ століття, і вилучений з фармакологічного обігу в світі з кінця 90-х років ХХ століття — першого десятиліття ХХІ століття.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (RS)-1-(4-tert-butylphenyl)-4-{4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl}-butan-1-ol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C32H41NO2 |
| Мол. маса | 471,673 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 70% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 8,5 год. |
| Виділення | фекалії,нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | C(США) |
| Шляхи введення | Перорально |
Фармакологічні властивості
Терфенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попереджує спазми гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри та слизових оболонок. При алергічному риніті зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Терфенадин має слабкий холінолітичний ефект, блокує калієві канали кардіоміоцитів, не чинить седативного впливу на ЦНС. Препарат зменшує бронхоспазм, що викликаних гіпервентиляцією та фізичним навантаженням. Підвищення рівня терфенадину в крові може супроводжуватися подовженням інтервалу QT та іншими порушеннями серцевої діяльності.
Фармакодинаміка
Терфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату близько 70 %. Максимальна концентрація в крові терфенадину досягається протягом 1 години. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. При першому проходженні через печінку швидко метаболізується з утворенням двох метаболітів: неактивного дезалкільованого похідного та активного метаболіту — фексофенадину. Максимальна концентрація активного метаболіту досягається протягом 2,5 годин. Терфенадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Терфенадин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується терфенадин в печінці. Виведення терфенадину та його активного метаболіту фексофенадину двофазне, у першій фазі період напіввиведення фексофенадину складає 3,5 години; у другій фазі — 6 годин, кінцевий період напіввиведення терфенадину складає 8,5 годин. Виводиться терфенадин та його метаболіти переважно з калом (60 %), а також із сечею (40 %), при порушеннях функції печінки можливе збільшення часу напіввиведення препарату.
Показання до застосування
Терфенадин застосовувався при різних алергічних захворюваннях та станах — алергічному риніті та кон'юнктивіті, кропив'янці, контактному та алергічному дерматиті, ангіоневротичному набряку, алергічних реакціях при застосуванні лікарських препаратів та харчових продуктів, бронхіальній астмі, анафілактичному шоці, сінній лихоманці, з метою профілактики — перед уведенням рентгеноконтрастних препаратів.
При застосуванні терфенадину спостерігалися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, екзема, фотосенсибілізація.
- З боку травної системи — нудота, блювання, понос або запор, збільшення апетиту, дискомфорт у животі, холестаз, жовтяниця, гепатит, сухість у роті.
- З боку дихальної системи — кашель, біль у горлі, бронхоспазм, носова кровотеча, сухість слизових оболонок носа і горла.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, сонливість, загальна слабість, нервозність, депресія, парестезії, втрати свідомості, судоми, порушення зору, тремор.
- Інші побічні ефекти — підвищена пітливість, алопеція, галакторея, гарячка, кровотечі або крововиливи.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
Найважчими побічними ефектами терфенадину, що спостерігалися при його застосуванні, були побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При застосуванні терфенадину спостерігалися тахікардія, тахіаритмії, подовження інтервалу QT, гіпотензія, зупинка серця, екстрасистолія, фібриляція шлуночків, аритмії по типу torsades de pointes. Найбільш часто кардіотоксичний ефект спостерігався при застосуванні терфенадину з макролідами (еритроміцином, спіраміцином, кларитроміцином, джозаміцином), похідними , похідними азолу (кетоконазолом, флуконазолом, ітраконазолом). Побічні ефекти з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатись також при застосуванні терфенадину з інгібіторами захоплення серотоніну (флувоксаміном, циталопрамом, пароксетином), фторхінолонами (моксифлоксацином, спарфлоксацином), цизапридом, хініном, антиаритмічними препаратами І та ІІІ класів, триметопримом, деякими (індинавіром, ритонавіром, саквінавіром, нелфінавіром), антидепресантами, препаратами літію.
Протипоказання
Терфенадину були встановлені такі протипоказання — підвищена чутливість до препарату, виражені порушення функції печінки, гіпокаліємія, гіпомагніємія, подовження сегменту QT на ЕКГ, дітям до 3 років, сумісне застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ, вагітність та годуванні грудьми.
Форми випуску
Терфенадин випускався у вигляді таблеток по 0,12 та 0,06 г та 0,6 % суспензії для прийому всередину.
Заборона використання та зняття з реєстрації у світі
З 1997 року FDA рекомендувала вилучити терфенадинвмісні ліки з продажу та зі списку ліків, що прописуються в США. У 1999 році терфенадинвмісні ліки були вилучені з продажу в Канаді. Терфенадин також було вилучено із списку ліків, що прописуються у Великій Британії. В Україні терфенадин нині не зареєстрований.
Примітки
- Thompson, David; Oster, Gerry (1996). Use of Terfenadine and Contraindicated Drugs. Journal of the American Medical Association. American Medical Association. 275 (17): 1339—1341. doi:10.1001/jama.275.17.1339. ISSN 0098-7484. Процитовано 11 листопада 2010. (англ.)
- Harry F. Rosenthal (Associated Press) (14 січня 1997). . Los Angeles Daily News. TheFreeLibrary.com. Архів оригіналу за 21 жовтня 2012. Процитовано 11 листопада 2010. (англ.)
- http://www.xumuk.ru/farmacevt/1724.html (рос.)
- http://medikvesti.ru/allergologiya/1839-sovremennye-antigistaminnye-preparaty-kak-ne-oshibitsya-v-vybore.html [ 2014-07-14 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/ab/drug_interactions.shtml [ 2013-05-10 у Wayback Machine.] (рос.)
- Thompson, David; Oster, Gerry (1996). «Use of Terfenadine and Contraindicated Drugs». Journal of the American Medical Association (American Medical Association) 275 (17): 1339—1341. doi:10.1001/jama.275.17.1339. ISSN 0098-7484. Retrieved 2010-11-11 (англ.)
- http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Терфенадин [ 20 липня 2014 у Wayback Machine.]" title="Терфенадин в Справочнике Машковского (рос.)
- Harry F. Rosenthal (AP) (January 14, 1997). «FDA May Pull Plug on Seldane». Los Angeles Daily News. TheFreeLibrary.com. Retrieved 2010-11-11. (англ.)
- Status of Terfenadine-Containing Drugs in Canada [ 13 липня 2006 у Wayback Machine.] from (англ.)
- Terfenadine- General Practice notebook from GPnotebook.co.uk (англ.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. |
Джерела
- Терфенадин на сайті pharmencyclopedia.com.ua
- (рос.)
- Терфенадин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Terfenadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ II pokolinnya dlya prijomu vseredinu Terfenadin upershe sintezovanij u laboratoriyi nimeckoyi kompaniyi ta zastosovuvavsya u klinichnij praktici z 80 h rokiv HH stolittya i viluchenij z farmakologichnogo obigu v sviti z kincya 90 h rokiv HH stolittya pershogo desyatilittya HHI stolittya Terfenadin Sistematichna nazva IUPAC RS 1 4 tert butylphenyl 4 4 hydroxy diphenyl methyl piperidin 1 yl butan 1 ol Identifikatori Nomer CAS 50679 08 8 Kod ATC R06AX12 PubChem 5405 DrugBank DB00342 Himichni dani Formula C32H41NO2 Mol masa 471 673 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 70 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 8 5 god Vidilennya fekaliyi nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C SShA Shlyahi vvedennya PeroralnoFarmakologichni vlastivostiTerfenadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ II pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu poperedzhuye spazmi gladkih m yaziv sho viklikayutsya gistaminom u tomu chisli bronhokonstrikciyu u hvorih obstruktivnimi zahvoryuvannyami legen rozshirennya kapilyariv ta pidvishennya yih proniknosti rozvitok angionevrotichnogo nabryaku eritemi ta sverbezhu shkiri ta slizovih obolonok Pri alergichnomu riniti zmenshuye chastotu chhannya slozotechu vidilennya iz nosovih hodiv ta sverbizh slizovih nosa Terfenadin maye slabkij holinolitichnij efekt blokuye kaliyevi kanali kardiomiocitiv ne chinit sedativnogo vplivu na CNS Preparat zmenshuye bronhospazm sho viklikanih giperventilyaciyeyu ta fizichnim navantazhennyam Pidvishennya rivnya terfenadinu v krovi mozhe suprovodzhuvatisya podovzhennyam intervalu QT ta inshimi porushennyami sercevoyi diyalnosti Farmakodinamika Terfenadin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu blizko 70 Maksimalna koncentraciya v krovi terfenadinu dosyagayetsya protyagom 1 godini Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pri pershomu prohodzhenni cherez pechinku shvidko metabolizuyetsya z utvorennyam dvoh metabolitiv neaktivnogo dezalkilovanogo pohidnogo ta aktivnogo metabolitu feksofenadinu Maksimalna koncentraciya aktivnogo metabolitu dosyagayetsya protyagom 2 5 godin Terfenadin ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Terfenadin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya terfenadin v pechinci Vivedennya terfenadinu ta jogo aktivnogo metabolitu feksofenadinu dvofazne u pershij fazi period napivvivedennya feksofenadinu skladaye 3 5 godini u drugij fazi 6 godin kincevij period napivvivedennya terfenadinu skladaye 8 5 godin Vivoditsya terfenadin ta jogo metaboliti perevazhno z kalom 60 a takozh iz secheyu 40 pri porushennyah funkciyi pechinki mozhlive zbilshennya chasu napivvivedennya preparatu Pokazannya do zastosuvannyaTerfenadin zastosovuvavsya pri riznih alergichnih zahvoryuvannyah ta stanah alergichnomu riniti ta kon yunktiviti kropiv yanci kontaktnomu ta alergichnomu dermatiti angionevrotichnomu nabryaku alergichnih reakciyah pri zastosuvanni likarskih preparativ ta harchovih produktiv bronhialnij astmi anafilaktichnomu shoci sinnij lihomanci z metoyu profilaktiki pered uvedennyam rentgenokontrastnih preparativ Pobichna diyaPri zastosuvanni terfenadinu sposterigalisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi visipannya na shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok ekzema fotosensibilizaciya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya ponos abo zapor zbilshennya apetitu diskomfort u zhivoti holestaz zhovtyanicya gepatit suhist u roti Z boku dihalnoyi sistemi kashel bil u gorli bronhospazm nosova krovotecha suhist slizovih obolonok nosa i gorla Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist zagalna slabist nervoznist depresiya paresteziyi vtrati svidomosti sudomi porushennya zoru tremor Inshi pobichni efekti pidvishena pitlivist alopeciya galaktoreya garyachka krovotechi abo krovovilivi Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi Najvazhchimi pobichnimi efektami terfenadinu sho sposterigalisya pri jogo zastosuvanni buli pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi Pri zastosuvanni terfenadinu sposterigalisya tahikardiya tahiaritmiyi podovzhennya intervalu QT gipotenziya zupinka sercya ekstrasistoliya fibrilyaciya shlunochkiv aritmiyi po tipu torsades de pointes Najbilsh chasto kardiotoksichnij efekt sposterigavsya pri zastosuvanni terfenadinu z makrolidami eritromicinom spiramicinom klaritromicinom dzhozamicinom pohidnimi pohidnimi azolu ketokonazolom flukonazolom itrakonazolom Pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi mozhut sposterigatis takozh pri zastosuvanni terfenadinu z ingibitorami zahoplennya serotoninu fluvoksaminom citalopramom paroksetinom ftorhinolonami moksifloksacinom sparfloksacinom cizapridom hininom antiaritmichnimi preparatami I ta III klasiv trimetoprimom deyakimi indinavirom ritonavirom sakvinavirom nelfinavirom antidepresantami preparatami litiyu ProtipokazannyaTerfenadinu buli vstanovleni taki protipokazannya pidvishena chutlivist do preparatu virazheni porushennya funkciyi pechinki gipokaliyemiya gipomagniyemiya podovzhennya segmentu QT na EKG dityam do 3 rokiv sumisne zastosuvannya z preparatami sho podovzhuyut interval QT na EKG vagitnist ta goduvanni grudmi Formi vipuskuTerfenadin vipuskavsya u viglyadi tabletok po 0 12 ta 0 06 g ta 0 6 suspenziyi dlya prijomu vseredinu Zaborona vikoristannya ta znyattya z reyestraciyi u svitiZ 1997 roku FDA rekomenduvala viluchiti terfenadinvmisni liki z prodazhu ta zi spisku likiv sho propisuyutsya v SShA U 1999 roci terfenadinvmisni liki buli vilucheni z prodazhu v Kanadi Terfenadin takozh bulo vilucheno iz spisku likiv sho propisuyutsya u Velikij Britaniyi V Ukrayini terfenadin nini ne zareyestrovanij PrimitkiThompson David Oster Gerry 1996 Use of Terfenadine and Contraindicated Drugs Journal of the American Medical Association American Medical Association 275 17 1339 1341 doi 10 1001 jama 275 17 1339 ISSN 0098 7484 Procitovano 11 listopada 2010 angl Harry F Rosenthal Associated Press 14 sichnya 1997 Los Angeles Daily News TheFreeLibrary com Arhiv originalu za 21 zhovtnya 2012 Procitovano 11 listopada 2010 angl http www xumuk ru farmacevt 1724 html ros http medikvesti ru allergologiya 1839 sovremennye antigistaminnye preparaty kak ne oshibitsya v vybore html 2014 07 14 u Wayback Machine ros http www antibiotic ru ab drug interactions shtml 2013 05 10 u Wayback Machine ros Thompson David Oster Gerry 1996 Use of Terfenadine and Contraindicated Drugs Journal of the American Medical Association American Medical Association 275 17 1339 1341 doi 10 1001 jama 275 17 1339 ISSN 0098 7484 Retrieved 2010 11 11 angl http mashkovsky ru tiki index php page Terfenadin 20 lipnya 2014 u Wayback Machine title Terfenadin v Spravochnike Mashkovskogo ros Harry F Rosenthal AP January 14 1997 FDA May Pull Plug on Seldane Los Angeles Daily News TheFreeLibrary com Retrieved 2010 11 11 angl Status of Terfenadine Containing Drugs in Canada 13 lipnya 2006 u Wayback Machine from angl Terfenadine General Practice notebook from GPnotebook co uk angl Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok DzherelaTerfenadin na sajti pharmencyclopedia com ua ros Terfenadin na sajti rlsnet ru ros