Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пароксетин (англ. Paroxetine, лат. Paroxetinum) — синтетичний лікарський засіб, що має біциклічну структуру та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Пароксетин застосовується перорально. Пароксетин розроблений у лабораторії компанії «SmithKline Beecham», яка пізніше стала частиною компанії «GlaxoSmithKline», та застосовується у клінічній практиці з 1992 року.
Пароксетин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H20FNO3 |
Мол. маса | 329,3 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 50-100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 21-24 год. |
Екскреція | Нирки (60%), Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕКСЕТИН, ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина UA/3911/01/02 07.07.2016—07/07/2021 ПАРОКСИН, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/3184/01/01 30.04.2015—30/04/2020 ПАРОКСЕТИН, «Медокемі ЛТД»,Кіпр UA/1498/01/01 10.07.2014—10/07/2019 |
Фармакологічні властивості
Пароксетин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Пароксетин лише незначно діє на , , м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2 та гістамінові Н1-рецептори. Пароксетин також незначно інгібує зворотне захоплення норадреналіну, та має незначний седативний ефект. Пароксетин застосовується при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях та посттравматичному стресовому розладі. Пароксетин ефективний також у випадку психоемоційних розладів, які супроводжують захворювання внутрішніх органів. Препарат досить ефективний при важких депресивних розладах, панічних та обсесивно-компульсивних розладах. Згідно проведених клінічних досліджень, пароксетин є більш ефективним, ніж . проте менш ефективним за міртазапін і циталопрам. Згідно цих досліджень, застосування пароксетину дещо гірше переносилось хворими у порівнянні із застосуванням агомелатину та звіробою.
Фармакокінетика
Пароксетин добре, але відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50—100 %, та не залежить від прийнятої їжі. Максимальна концентація пароксетину в крові досягається протягом 2—8 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Пароксетин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пароксетин з організму переважно із сечею (на 64 %) у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з жовчю, незначна кількість із калом. Період напіввиведення пароксетину становить 21—24 години, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Пароксетин застосовують при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях, обсесивно-компульсивних розладах та посттравматичному стресовому розладі.
Побічна дія
При застосуванні пароксетину найчастішими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, фотодерматоз, еритема шкіри, підвищена пітливість.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, гепатит, сухість у роті, жовтяниця, шлунково-кишкова кровотеча, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — головний біль, підвищена тривожність, тремор, неспокій, запаморочення, порушення смаку, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, затуманення зору, мідріаз, гостра глаукома, панічні атаки, суїцидальні ідеї та поведінка, синдром неспокійних ніг.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, транзиторна гіпотензія або гіпертензія, ортостатична гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, маткові кровотечі, порушення статевої функції, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах, підвищення рівня холестерину в крові, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, тромбоцитопенія, підвищена кровоточивість.
Протипокази
Пароксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази.
Форми випуску
Пароксетин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,0125; 0,02; 0,025; 0,03; 0,0375 і 0,04 г; та крапель для перорального прийому із вмістом діючої речовини 10 мг/мл у флаконах по 30 і 60 мл.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 листопада 2018.
- Клиническая эффективность и переносимость препарата "«Паксил» (пароксетин) при лечении депрессии [ 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/801 [ 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Пароксетин и его место среди препаратов для лечения депрессий и других состояний [ 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Пароксетин: высокая частота назначений [ 13 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 17 листопада 2018. Процитовано 15 листопада 2018.
- Paxil [ 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Smith, Aaron (11 травня 2005). . CNN Money. Архів оригіналу за 4 березня 2016. Процитовано 15 листопада 2018. (англ.)
- . Архів оригіналу за 17 листопада 2018. Процитовано 16 листопада 2018.
- . Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 16 листопада 2018. (рос.)
- Пароксетин в сравнении с другими антидепрессантами при депрессии [ 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/801 [ 17 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання
- Пароксетин на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2015.htm [ 28 грудня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Paroksetin angl Paroxetine lat Paroxetinum sintetichnij likarskij zasib sho maye biciklichnu strukturu ta nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Paroksetin zastosovuyetsya peroralno Paroksetin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi SmithKline Beecham yaka piznishe stala chastinoyu kompaniyi GlaxoSmithKline ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1992 roku Paroksetin Sistematizovana nazva za IUPAC 3S 4R 3 2H 1 3 benzodioxol 5 yloxy methyl 4 4 fluorophenyl piperidine Klasifikaciya ATC kod AB05 PubChem 43815 CAS 61869 08 7 DrugBank Himichna struktura Formula C19H20FNO3 Mol masa 329 3 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 50 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 21 24 god Ekskreciya Nirki 60 Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data REKSETIN VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 3911 01 02 07 07 2016 07 07 2021 PAROKSIN TOV Farma Start Ukrayina UA 3184 01 01 30 04 2015 30 04 2020 PAROKSETIN Medokemi LTD Kipr UA 1498 01 01 10 07 2014 10 07 2019Farmakologichni vlastivostiParoksetin likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Paroksetin lishe neznachno diye na m holinoreceptori dofaminovi 5 NT1 5 HT2A 5 NT2 ta gistaminovi N1 receptori Paroksetin takozh neznachno ingibuye zvorotne zahoplennya noradrenalinu ta maye neznachnij sedativnij efekt Paroksetin zastosovuyetsya pri riznomanitnih depresivnih stanah pri panichnih atakah generalizovanih trivozhnih rozladah socialnih fobiyah ta posttravmatichnomu stresovomu rozladi Paroksetin efektivnij takozh u vipadku psihoemocijnih rozladiv yaki suprovodzhuyut zahvoryuvannya vnutrishnih organiv Preparat dosit efektivnij pri vazhkih depresivnih rozladah panichnih ta obsesivno kompulsivnih rozladah Zgidno provedenih klinichnih doslidzhen paroksetin ye bilsh efektivnim nizh prote mensh efektivnim za mirtazapin i citalopram Zgidno cih doslidzhen zastosuvannya paroksetinu desho girshe perenosilos hvorimi u porivnyanni iz zastosuvannyam agomelatinu ta zviroboyu Farmakokinetika Paroksetin dobre ale vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 50 100 ta ne zalezhit vid prijnyatoyi yizhi Maksimalna koncentaciya paroksetinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 8 godin pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 93 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Paroksetin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya paroksetin z organizmu perevazhno iz secheyu na 64 u viglyadi metabolitiv chastkovo preparat vivoditsya z zhovchyu neznachna kilkist iz kalom Period napivvivedennya paroksetinu stanovit 21 24 godini pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaParoksetin zastosovuyut pri riznomanitnih depresivnih stanah pri panichnih atakah generalizovanih trivozhnih rozladah socialnih fobiyah obsesivno kompulsivnih rozladah ta posttravmatichnomu stresovomu rozladi Pobichna diyaPri zastosuvanni paroksetinu najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Layella sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok fotodermatoz eritema shkiri pidvishena pitlivist Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor gepatit suhist u roti zhovtyanicya shlunkovo kishkova krovotecha pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil pidvishena trivozhnist tremor nespokij zapamorochennya porushennya smaku maniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti galyucinaciyi patologichni snovidinnya i nichni marennya depersonalizaciya serotoninovij sindrom zatumanennya zoru midriaz gostra glaukoma panichni ataki suyicidalni ideyi ta povedinka sindrom nespokijnih nig Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya abo bradikardiya tranzitorna gipotenziya abo gipertenziya ortostatichna gipotenziya Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya dizuriya zatrimka sechi matkovi krovotechi porushennya statevoyi funkciyi giperprolaktinemiya galaktoreya Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu boli v suglobah pidvishennya rivnya holesterinu v krovi giponatriyemiya zbilshennya masi tila trombocitopeniya pidvishena krovotochivist ProtipokaziParoksetin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi Formi vipuskuParoksetin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 0125 0 02 0 025 0 03 0 0375 i 0 04 g ta krapel dlya peroralnogo prijomu iz vmistom diyuchoyi rechovini 10 mg ml u flakonah po 30 i 60 ml Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 15 listopada 2018 Klinicheskaya effektivnost i perenosimost preparata Paksil paroksetin pri lechenii depressii 17 listopada 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 801 17 listopada 2018 u Wayback Machine ros Paroksetin i ego mesto sredi preparatov dlya lecheniya depressij i drugih sostoyanij 17 listopada 2018 u Wayback Machine ros Paroksetin vysokaya chastota naznachenij 13 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 17 listopada 2018 Procitovano 15 listopada 2018 Paxil 17 listopada 2018 u Wayback Machine angl Smith Aaron 11 travnya 2005 CNN Money Arhiv originalu za 4 bereznya 2016 Procitovano 15 listopada 2018 angl Arhiv originalu za 17 listopada 2018 Procitovano 16 listopada 2018 Arhiv originalu za 14 bereznya 2016 Procitovano 16 listopada 2018 ros Paroksetin v sravnenii s drugimi antidepressantami pri depressii 17 listopada 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 801 17 listopada 2018 u Wayback Machine angl PosilannyaParoksetin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2015 htm 28 grudnya 2019 u Wayback Machine