Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Агомелатин англ A

Агомелатин

Агомелатин
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Агомелатин (англ. Agomelatine, лат. Agomelatinum) — атиповий антидепресант, що найчастіше використовують для лікування великого депресивного розладу та генералізованого тривожного розладу. Належить до агоністів мелатонінових рецепторів та антагоністів серотонінових 5-НТ2-рецепторів. Є похідним нафталіну. Агомелатин застосовується перорально.

image
Агомелатин
Систематизована назва за IUPAC
N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
Класифікація
ATC-код AX22
PubChem 82148
CAS 138112-76-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H17NO2 
Мол. маса 243,301 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 5%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1-2 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕЛІТОР,
«Лабораторії Серв' є Індастрі», Франція
UA/4972/01/01
19.07.2016—необмежений

Історія

Історія вивчення і синтезу агомелатину розпочалась у 1988 році, після того як у дослідницькому центрі компанії розпочав роботу один із дослідників ролі мелатоніну у регуляції діяльності центральної нервової системи. за кілька років досліджень розроблено кілька похідних нафталіну, які мали подібний до мелатоніну вплив на нервову систему у зв'язку із тим, що вони мали властивості агоністів мелатонінових рецепторів. Найбільш виражену біологічну активність мала сполука із початковою умовною назвою «S20098», пізніше замінену на агомелатин. Саме цю сполуку спочатку допустили для проведення клінічних досліджень щодо можливої ефективності як антидепресанта. Після проведених клінічних досліджень агомелатин схвалений для клінічного застосування в Європейському Союзі з 2009 року, а в Австралії з 2010 року. У США маркетингом препарату займалась компанія «Novartis», і початково препарат отримав дозвіл FDA у жовтні 2011 року для проведення заключної ІІІ фази клінічних досліджень у США, проте після публікації останніх результатів клінічних досліджень компанія зупинила маркетинг препарату в США. На початку 10-х років ХХІ століття агомелатин введений у клінічну практику в Україні, причому на початку введення його в клінічну практику проводилась агресивна рекламна кампанія препарату, та навіть спроби обмеження обігу дешевших антидепресантів, зокрема амітриптиліну. Проте пізніше ці обмеження були зняті й амітриптилін залишився найрозповсюдженішим антидепресантом на фармацевтичному ринку України[], тоді як агомелатин застосовується відносно нечасто.

Фармакологічні властивості

Агомелатин — лікарський засіб, який належить до групи антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає в стимуляції мелатонінових рецепторів MT1 і MT2, наслідком чого є синхронізація порушених циркадних ритмів, покращення сну, заспокійлива дія на організм, що призводить до купування депресивних станів. Агомелатин також інгібує 5-НТ2-гістамінові рецептори, збільшує вивільнення норадреналіну і дофаміну, переважно в області префронтальної кори головного мозку, що також сприяє антидепресивному ефекту препарату. Агомелатин не впливає на зворотнє захоплення моноамінових нейромедіаторів, та не впливає на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, серотонінові 5-НТ-1 і рецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори. Агомелатин застосовується для лікування великих депресивних розладів, причому при його застосуванні не спостерігається синдрому відміни, не спостерігається збільшення або зменшення маси тіла, а також порушень статевої функції. Препарат може також застосовуватися при генералізованому тривожному розладі, панічних атаках, посттравматичному стресовому розладі. Хоча й при застосуванні агомелатину спостерігається невелика кількість побічних ефектів, проте його застосування не є ефективнішим від застосування інших анидепресантів, і лише незначно ефективніше від застосування плацебо.

Фармакокінетика

Агомелатин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте його біодоступність становить лише 5 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому агомелатину. Препарат добре (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Агомелатин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення агомелатину становить 1—2 години, при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися.

Покази до застосування

Агомелатин застосовують при великих депресивних розладах у дорослих.

Побічна дія

У більшості випадків хворі добре переносять прийом агомелатину, і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються рідко, найчастішими з яких є головний біль, запаморочення і сонливість. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Агомелатин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки (зокрема цирозі, активних запальних захворюваннях печінки, збільшенням рівня амінотрансфераз більш ніж у 3 рази від норми), одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому CYP1A2 (зокрема флувоксаміну або ципрофлоксацину), при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менш ніж 18 років.

Форми випуску

Агомелатин випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.

Примітки

  1. Вальдоксан (агомелатин) в терапии депрессии при цереброваскулярных заболеваниях (по результатам российского многоцентрового натуралистического исследования «Резонанс») [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. Агомелатин: расширенные показания в психиатрии, неврологии и наркологии (обзор литературы) [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Агомелатин, первый мелатонинергический антидепрессант: открытие, характеристики и развитие [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. . Архів оригіналу за 9 лютого 2019. Процитовано 8 лютого 2019.
  5. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1881 [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Bentham, Clara (29 березня 2006). . Servier UK. Архів оригіналу за 16 квітня 2009. Процитовано 15 травня 2009. (англ.)
  7. Clinical trials for agomelatine. ClinicalTrials.gov. National Institutes of Health. Архів оригіналу за 4 жовтня 2011. Процитовано 6 липня 2009. (англ.)
  8. Malone, Eleanor (25 жовтня 2011). . Scrip Intelligence. Архів оригіналу за 11 листопада 2011. (англ.)
  9. Есть ли будущее у амитриптилина в Украине? [ 28 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Реквием по амитриптилину [ 20 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Агомелатин против других антидепрессантов при депрессии [ 10 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. Следует ли применять агомелатин в лечении депрессии? [ 10 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. . Архів оригіналу за 10 лютого 2019. Процитовано 9 лютого 2019.
  14. ВАЛЬДОКСАН® (VALDOXAN®) [ 10 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

  • Агомелатин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.]
  • Агомелатин на сайті rlsnet.ru [ 9 лютого 2019 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Agomelatin angl Agomelatine lat Agomelatinum atipovij antidepresant sho najchastishe vikoristovuyut dlya likuvannya velikogo depresivnogo rozladu ta generalizovanogo trivozhnogo rozladu Nalezhit do agonistiv melatoninovih receptoriv ta antagonistiv serotoninovih 5 NT2 receptoriv Ye pohidnim naftalinu Agomelatin zastosovuyetsya peroralno Agomelatin Sistematizovana nazva za IUPAC N 2 7 methoxynaphthalen 1 yl ethyl acetamide Klasifikaciya ATC kod AX22 PubChem 82148 CAS 138112 76 2 DrugBank Himichna struktura Formula C15H17NO2 Mol masa 243 301 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 5 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 2 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MELITOR Laboratoriyi Serv ye Indastri Franciya UA 4972 01 01 19 07 2016 neobmezhenijIstoriyaIstoriya vivchennya i sintezu agomelatinu rozpochalas u 1988 roci pislya togo yak u doslidnickomu centri kompaniyi rozpochav robotu odin iz doslidnikiv roli melatoninu u regulyaciyi diyalnosti centralnoyi nervovoyi sistemi za kilka rokiv doslidzhen rozrobleno kilka pohidnih naftalinu yaki mali podibnij do melatoninu vpliv na nervovu sistemu u zv yazku iz tim sho voni mali vlastivosti agonistiv melatoninovih receptoriv Najbilsh virazhenu biologichnu aktivnist mala spoluka iz pochatkovoyu umovnoyu nazvoyu S20098 piznishe zaminenu na agomelatin Same cyu spoluku spochatku dopustili dlya provedennya klinichnih doslidzhen shodo mozhlivoyi efektivnosti yak antidepresanta Pislya provedenih klinichnih doslidzhen agomelatin shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v Yevropejskomu Soyuzi z 2009 roku a v Avstraliyi z 2010 roku U SShA marketingom preparatu zajmalas kompaniya Novartis i pochatkovo preparat otrimav dozvil FDA u zhovtni 2011 roku dlya provedennya zaklyuchnoyi III fazi klinichnih doslidzhen u SShA prote pislya publikaciyi ostannih rezultativ klinichnih doslidzhen kompaniya zupinila marketing preparatu v SShA Na pochatku 10 h rokiv HHI stolittya agomelatin vvedenij u klinichnu praktiku v Ukrayini prichomu na pochatku vvedennya jogo v klinichnu praktiku provodilas agresivna reklamna kampaniya preparatu ta navit sprobi obmezhennya obigu deshevshih antidepresantiv zokrema amitriptilinu Prote piznishe ci obmezhennya buli znyati j amitriptilin zalishivsya najrozpovsyudzhenishim antidepresantom na farmacevtichnomu rinku Ukrayini dzherelo todi yak agomelatin zastosovuyetsya vidnosno nechasto Farmakologichni vlastivostiAgomelatin likarskij zasib yakij nalezhit do grupi antidepresantiv Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih antidepresantiv ta polyagaye v stimulyaciyi melatoninovih receptoriv MT1 i MT2 naslidkom chogo ye sinhronizaciya porushenih cirkadnih ritmiv pokrashennya snu zaspokijliva diya na organizm sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv Agomelatin takozh ingibuye 5 NT2 gistaminovi receptori zbilshuye vivilnennya noradrenalinu i dofaminu perevazhno v oblasti prefrontalnoyi kori golovnogo mozku sho takozh spriyaye antidepresivnomu efektu preparatu Agomelatin ne vplivaye na zvorotnye zahoplennya monoaminovih nejromediatoriv ta ne vplivaye na alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta serotoninovi 5 NT 1 i receptori D2 ta D1 dofaminovi receptori gistaminovi H1 receptori m holireceptori benzodiazepinovi receptori opiatni ta GAMK receptori Agomelatin zastosovuyetsya dlya likuvannya velikih depresivnih rozladiv prichomu pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya sindromu vidmini ne sposterigayetsya zbilshennya abo zmenshennya masi tila a takozh porushen statevoyi funkciyi Preparat mozhe takozh zastosovuvatisya pri generalizovanomu trivozhnomu rozladi panichnih atakah posttravmatichnomu stresovomu rozladi Hocha j pri zastosuvanni agomelatinu sposterigayetsya nevelika kilkist pobichnih efektiv prote jogo zastosuvannya ne ye efektivnishim vid zastosuvannya inshih anidepresantiv i lishe neznachno efektivnishe vid zastosuvannya placebo Farmakokinetika Agomelatin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote jogo biodostupnist stanovit lishe 5 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentaciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu agomelatinu Preparat dobre na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Agomelatin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu Period napivvivedennya agomelatinu stanovit 1 2 godini pri porushenni funkciyi pechinki cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaAgomelatin zastosovuyut pri velikih depresivnih rozladah u doroslih Pobichna diyaU bilshosti vipadkiv hvori dobre perenosyat prijom agomelatinu i pri jogo zastosuvanni pobichni efekti sposterigayutsya ridko najchastishimi z yakih ye golovnij bil zapamorochennya i sonlivist Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke nabryak oblichchya gipergidroz ekzema Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti zhovtyanicya gepatit pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist zagalna slabkist nespokij trivoga zbudzhennya splutanist svidomosti maniakalni ta gipomaniakalni stani agresivnist posilennya depresiyi galyucinaciyi bezsonnya migren paresteziyi sindrom nespokijnih nig porushennya zoru dzvin u vuhah suyicidalni dumki Inshi pobichni efekti bil u spini zbilshennya abo zmenshennya masi tila ProtipokaziAgomelatin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkih porushennyah funkciyi pechinki zokrema cirozi aktivnih zapalnih zahvoryuvannyah pechinki zbilshennyam rivnya aminotransferaz bilsh nizh u 3 razi vid normi odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv citohromu CYP1A2 zokrema fluvoksaminu abo ciprofloksacinu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici mensh nizh 18 rokiv Formi vipuskuAgomelatin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g PrimitkiValdoksan agomelatin v terapii depressii pri cerebrovaskulyarnyh zabolevaniyah po rezultatam rossijskogo mnogocentrovogo naturalisticheskogo issledovaniya Rezonans 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Agomelatin rasshirennye pokazaniya v psihiatrii nevrologii i narkologii obzor literatury 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Agomelatin pervyj melatoninergicheskij antidepressant otkrytie harakteristiki i razvitie 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 lyutogo 2019 Procitovano 8 lyutogo 2019 https www vidal ru drugs molecule 1881 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Bentham Clara 29 bereznya 2006 Servier UK Arhiv originalu za 16 kvitnya 2009 Procitovano 15 travnya 2009 angl Clinical trials for agomelatine ClinicalTrials gov National Institutes of Health Arhiv originalu za 4 zhovtnya 2011 Procitovano 6 lipnya 2009 angl Malone Eleanor 25 zhovtnya 2011 Scrip Intelligence Arhiv originalu za 11 listopada 2011 angl Est li budushee u amitriptilina v Ukraine 28 grudnya 2018 u Wayback Machine ros Rekviem po amitriptilinu 20 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Agomelatin protiv drugih antidepressantov pri depressii 10 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Sleduet li primenyat agomelatin v lechenii depressii 10 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 10 lyutogo 2019 Procitovano 9 lyutogo 2019 VALDOKSAN VALDOXAN 10 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaAgomelatin na sajti mozdocs kiev ua 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine Agomelatin na sajti rlsnet ru 9 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ