Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Флувоксамін (англ. Fluvoxamine, лат. Fluvoxaminum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Флувоксамін застосовується перорально. Флувоксамін уперше синтезований у бельгійському підрозділі компанії «Kali-Duphar» (яка пізніше стала частиною «Abbott Laboratories»), та застосовується у клінічній практиці з 1983 року.
Флувоксамін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-{[(E)-{5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl] pentylidene}amino]oxy}ethanamine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H21F3N2O2 |
Мол. маса | 318,335 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 53% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 15-16 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕВАРИН®, «Майлан Лабораторіз САС», Франція UA/7599/01/02 29.11.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Флувоксамін — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Флувоксамін практично не діє на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну, та лише незначно впливає на , , м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори. Препарат має стимулювальний вплив на сигма-1-рецептори, які задіяні у процесі нейропротекції та нейропластичності нейронів, та впливає на обмін мелатоніну. Препарат має також анксіолітичні властивості. Флувоксамін застосовується при депресіях різного походження, у тому числі при захворюваннях внутрішніх органів та дерматологічних захворюваннях. Флувоксамін може застосовуватися для лікування депресій як у дорослих, так і дітей. Препарат також може застосовуватися для лікування обсесивно-компульсивних розладів, а також при булімії. За даними частини клінічних досліджень флувоксамін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів.
Фармакокінетика
Флувоксамін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 53 % у зв'язку з ефектом першого проходження флувоксаміну через печінку. Максимальна концентація флуовоксаміну в крові досягається протягом 4—8 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Флуовоксамін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітві. Виводиться флувоксамін з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 15—16 годин, при порушеннях функції печінки або нирок, а також у осіб похилого віку цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Флувоксамін застосовують при депресіях різного походження та обсесивно-компульсивних розладах.
Побічна дія
Флувоксамін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є сонливість, нудота, біль у животі, порушення еякуляції. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, фотодерматоз, еритема шкіри, підвищена пітливість, гарячка.
- З боку травної системи — діарея або запор, дисфагія, сухість у роті, погіршення апетиту, шлунково-кишкова кровотеча, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — підвищена тривожність, тремор, неспокій, запаморочення, порушення смаку, маніакальні та гіпоманіакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, суїцидальне мислення, галюцинації, головний біль, запаморочення, серотоніновий синдром, погіршення зору, мідріаз, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, васкуліт, гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, розлади сечовипускання, поліакурія, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах, підвищений ризик переломів кісток, гіпонатріємія.
Протипокази
Флуовоксамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, , тизанідином, лінезолідом, , у віці менш ніж 8 років. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Флуовоксамін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,1 і 0,15 г.
Примітки
- Ліки і вагітність. Флувоксамінн
- Флувоксамин (Феварин) в терапии расстройств обсессивно-компульсивного спектра (рос.)
- ФЛУВОКСАМІН (FLUVOXAMINUM, ФЛУВОКСАМИН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/433 (рос.)
- Fluvoxamine Maleate (англ.)
- (PDF) (вид. 3rd). William Andrew. 2008. с. 1699. ISBN . Архів оригіналу (PDF) за 14 жовтня 2013. Процитовано 17 жовтня 2013.
- Флувоксамин: возможности препарата в лечении психиатрических расстройств (рос.)
- . Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 31 грудня 2018. (рос.)
- Флувоксамин в терапии депрессивных расстройств у пациентов с хронической ИБС в условиях кардиологического отделения (рос.)
Посилання
- Флувоксамін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Флувоксамін на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fluvoksamin angl Fluvoxamine lat Fluvoxaminum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Fluvoksamin zastosovuyetsya peroralno Fluvoksamin upershe sintezovanij u belgijskomu pidrozdili kompaniyi Kali Duphar yaka piznishe stala chastinoyu Abbott Laboratories ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1983 roku Fluvoksamin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 E 5 Methoxy 1 4 trifluoromethyl phenyl pentylidene amino oxy ethanamine Klasifikaciya ATC kod AB08 PubChem 5324346 CAS 54739 18 3 DrugBank Himichna struktura Formula C15H21F3N2O2 Mol masa 318 335 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 53 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 15 16 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FEVARIN Majlan Laboratoriz SAS Franciya UA 7599 01 02 29 11 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiFluvoksamin likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Fluvoksamin praktichno ne diye na zvorotne zahoplennya noradrenalinu i dofaminu ta lishe neznachno vplivaye na m holinoreceptori dofaminovi 5 NT1 5 HT2A 5 NT2 gistaminovi N1 receptori Preparat maye stimulyuvalnij vpliv na sigma 1 receptori yaki zadiyani u procesi nejroprotekciyi ta nejroplastichnosti nejroniv ta vplivaye na obmin melatoninu Preparat maye takozh anksiolitichni vlastivosti Fluvoksamin zastosovuyetsya pri depresiyah riznogo pohodzhennya u tomu chisli pri zahvoryuvannyah vnutrishnih organiv ta dermatologichnih zahvoryuvannyah Fluvoksamin mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya depresij yak u doroslih tak i ditej Preparat takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya obsesivno kompulsivnih rozladiv a takozh pri bulimiyi Za danimi chastini klinichnih doslidzhen fluvoksamin asociyuyetsya iz nizhchoyu kilkistyu pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih antidepresantiv Farmakokinetika Fluvoksamin dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit lishe 53 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya fluvoksaminu cherez pechinku Maksimalna koncentaciya fluovoksaminu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 8 godin pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 80 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Fluovoksamin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitvi Vivoditsya fluvoksamin z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 15 16 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok a takozh u osib pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaFluvoksamin zastosovuyut pri depresiyah riznogo pohodzhennya ta obsesivno kompulsivnih rozladah Pobichna diyaFluvoksamin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv najchastishimi z yakih ye sonlivist nudota bil u zhivoti porushennya eyakulyaciyi Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke fotodermatoz eritema shkiri pidvishena pitlivist garyachka Z boku travnoyi sistemi diareya abo zapor disfagiya suhist u roti pogirshennya apetitu shlunkovo kishkova krovotecha porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi pidvishena trivozhnist tremor nespokij zapamorochennya porushennya smaku maniakalni ta gipomaniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti suyicidalne mislennya galyucinaciyi golovnij bil zapamorochennya serotoninovij sindrom pogirshennya zoru midriaz glaukoma Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya abo bradikardiya vaskulit gipotenziya Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya dizuriya zatrimka sechi rozladi sechovipuskannya poliakuriya matkovi krovotechi porushennya menstrualnogo ciklu giperprolaktinemiya galaktoreya Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu boli v suglobah pidvishenij rizik perelomiv kistok giponatriyemiya ProtipokaziFluovoksamin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi tizanidinom linezolidom u vici mensh nizh 8 rokiv Preparat ne rekomendovanij dlya zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuFluovoksamin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 0 05 i 0 1 g zhelatinovih kapsul po 0 1 i 0 15 g PrimitkiLiki i vagitnist Fluvoksaminn Fluvoksamin Fevarin v terapii rasstrojstv obsessivno kompulsivnogo spektra ros FLUVOKSAMIN FLUVOXAMINUM FLUVOKSAMIN https www vidal ru drugs molecule 433 ros Fluvoxamine Maleate angl PDF vid 3rd William Andrew 2008 s 1699 ISBN 978 0 8155 1526 5 Arhiv originalu PDF za 14 zhovtnya 2013 Procitovano 17 zhovtnya 2013 Fluvoksamin vozmozhnosti preparata v lechenii psihiatricheskih rasstrojstv ros Arhiv originalu za 14 bereznya 2016 Procitovano 31 grudnya 2018 ros Fluvoksamin v terapii depressivnyh rasstrojstv u pacientov s hronicheskoj IBS v usloviyah kardiologicheskogo otdeleniya ros PosilannyaFluvoksamin na sajti mozdocs kiev ua Fluvoksamin na sajti rlsnet ru ros