Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тизанідин (англ. Tizanidine, лат. Tizanidinum) — синтетичний препарат, що є похідним імідазолінів та належить до групи стимуляторів , який має міорелаксуючу дію. Тизанідин застосовується перорально. Тизанідин уперше схвалений для клінічного застосування в 1996 році.
Тизанідин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c] [1,2,5]thiadiazol-4-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C9H8ClN5S |
Мол. маса | 253,71 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 34% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5 год (початкова стадія), 22 год. (кінцева стадія) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СИРДАЛУД®, «Новартіс Саглік»/«Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А.С.»,Туреччина UA/1655/01/01 01.08.2014-01/08/2019 ТІЗАЛУД АТ «Київський вітамінний завод»,Україна UA/7594/01/01 25.10.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Тизанідин — синтетичний препарат, що є похідним імідазолінів та належить до групи стимуляторів з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату полягає у стимуляції пресинаптичних альфа-2-адренорецепторів, що призводить до вивільнення збуджуючих нервові закінчення амінокислот, які стимулюють NMDA-рецептори, наслідком чого є пригнічення передачі збудження у синапсах, оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, і тому при його пригніченні знижується м'язовий тонус, а також знімаються спазми м'язів. Тизанідин має також помірний знеболювальний ефект як за рахунок зменшення виділення збуджувальних медіаторів у головному мозку, так і зниження центральної чутливості, а також активацію гліцину. Тизанідин застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями (розсіяним склерозом, мієлопатією, інсультом, захворюваннями спинного мозку), спастичній унаслідок черепно-мозкової травми, так і захворюваннями опорно-рухової системи (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу хребта, або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на кульшовому суглобі). Тизанідин має також гастропротекторний ефект, який спричинений адренергічною активністю препарату, що призводить до зниження виділення шлункового соку, а також спазмолітичною активністю препарату. Тизанідин також усуває порушення балансу глікопротеїнів у слизовій оболонці шлунку, що також сприяє гастропротекторному ефекту препарату, та знижує пошкоджуючий ефект на слизову оболонку шлунку нестероїдних протизапальних препаратів. При застосуванні препарату спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість яких є легкого ступеня або середньої важкості.
Фармакокінетика
Тизанідин добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години після перерального застосування. Біодоступність тизанідину складає лише 34 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Тизанідин погано (на 30 %) зв'язується з білками плазми крові. Тизанідин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться тизанідин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тизанідину з плазми крові становить 2 години, у осіб з нирковою недостатністю цей час збільшується до 14 годин, кінцевий період напіввиведення метаболітів препарату становить 24 години.
Показання до застосування
Тизанідин застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями (розсіяним склерозом, мієлопатією, інсультом, захворюваннями спинного мозку), спастичній унаслідок черепно-мозкової травми, так і захворюваннями опорно-рухової системи (спазми скелетних м'язів, спричинені захворюваннями поперекового та грудного відділу хребта, або спазм м'язів, який виникає після операцій на хребті або на кульшовому суглобі).
Побічна дія
Тизанідин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є м'зова слабість, артеріальна гіпотензія, головний біль, сонливість, сухість у роті. Іншими рідкими побічними ефектами препарату є алергічні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості, запаморочення, вертиго, втрати свідомості, брадикардія, біль у животі, нудота, гепатит, печінкова недостатність, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Тизанідин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях функції печінки, при одночасному застосуванні ципрофлоксацину або флувоксаміну.
Форми випуску
Тизанідин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,002; 0,004 і 0,006 г. Тизанідин випускається у вигляді комбінованих препаратів з німесулідом.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- ТИЗАНІДИН (TIZANIDINUM, ТИЗАНИДИН)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1057 (рос.)
- Tizanidine Hydrochloride (англ.)
- Применение тизанидина (Сирдалуда) в лечении боли и спазма (рос.)
- Влияние препарата Тизанидин на спастичность, опыт применения в неврологической практике (рос.)
- Застосування тизанідину в лікуванні болю, спазму та спастичності
- Німесулід+Тізанідин
Посилання
- Тизанідин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тизанідин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tizanidin angl Tizanidine lat Tizanidinum sintetichnij preparat sho ye pohidnim imidazoliniv ta nalezhit do grupi stimulyatoriv yakij maye miorelaksuyuchu diyu Tizanidin zastosovuyetsya peroralno Tizanidin upershe shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v 1996 roci Tizanidin Sistematizovana nazva za IUPAC 5 Chloro N 4 5 dihydro 1H imidazol 2 yl benzo c 1 2 5 thiadiazol 4 amine Klasifikaciya ATC kod BX02 PubChem 5487 CAS 51322 75 9 DrugBank Himichna struktura Formula C9H8ClN5S Mol masa 253 71 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 34 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 5 god pochatkova stadiya 22 god kinceva stadiya Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SIRDALUD Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunleri San Ve Tik A S Turechchina UA 1655 01 01 01 08 2014 01 08 2019 TIZALUD AT Kiyivskij vitaminnij zavod Ukrayina UA 7594 01 01 25 10 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiTizanidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim imidazoliniv ta nalezhit do grupi stimulyatoriv z miorelaksuyuchoyu diyeyu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi presinaptichnih alfa 2 adrenoreceptoriv sho prizvodit do vivilnennya zbudzhuyuchih nervovi zakinchennya aminokislot yaki stimulyuyut NMDA receptori naslidkom chogo ye prignichennya peredachi zbudzhennya u sinapsah oskilki same cej mehanizm vidpovidaye za nadmirnij m yazovij tonus i tomu pri jogo prignichenni znizhuyetsya m yazovij tonus a takozh znimayutsya spazmi m yaziv Tizanidin maye takozh pomirnij znebolyuvalnij efekt yak za rahunok zmenshennya vidilennya zbudzhuvalnih mediatoriv u golovnomu mozku tak i znizhennya centralnoyi chutlivosti a takozh aktivaciyu glicinu Tizanidin zastosovuyetsya dlya likuvannya bolisnih spazmiv m yaziv sprichinenih yak nevrologichnimi zahvoryuvannyami rozsiyanim sklerozom miyelopatiyeyu insultom zahvoryuvannyami spinnogo mozku spastichnij unaslidok cherepno mozkovoyi travmi tak i zahvoryuvannyami oporno ruhovoyi sistemi spazmi skeletnih m yaziv sprichineni zahvoryuvannyami poperekovogo ta grudnogo viddilu hrebta abo spazm m yaziv yakij vinikaye pislya operacij na hrebti abo na kulshovomu suglobi Tizanidin maye takozh gastroprotektornij efekt yakij sprichinenij adrenergichnoyu aktivnistyu preparatu sho prizvodit do znizhennya vidilennya shlunkovogo soku a takozh spazmolitichnoyu aktivnistyu preparatu Tizanidin takozh usuvaye porushennya balansu glikoproteyiniv u slizovij obolonci shlunku sho takozh spriyaye gastroprotektornomu efektu preparatu ta znizhuye poshkodzhuyuchij efekt na slizovu obolonku shlunku nesteroyidnih protizapalnih preparativ Pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv perevazhna bilshist yakih ye legkogo stupenya abo serednoyi vazhkosti Farmakokinetika Tizanidin dobre ta shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya pereralnogo zastosuvannya Biodostupnist tizanidinu skladaye lishe 34 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Tizanidin pogano na 30 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Tizanidin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya tizanidin iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya tizanidinu z plazmi krovi stanovit 2 godini u osib z nirkovoyu nedostatnistyu cej chas zbilshuyetsya do 14 godin kincevij period napivvivedennya metabolitiv preparatu stanovit 24 godini Pokazannya do zastosuvannyaTizanidin zastosovuyetsya dlya likuvannya bolisnih spazmiv m yaziv sprichinenih yak nevrologichnimi zahvoryuvannyami rozsiyanim sklerozom miyelopatiyeyu insultom zahvoryuvannyami spinnogo mozku spastichnij unaslidok cherepno mozkovoyi travmi tak i zahvoryuvannyami oporno ruhovoyi sistemi spazmi skeletnih m yaziv sprichineni zahvoryuvannyami poperekovogo ta grudnogo viddilu hrebta abo spazm m yaziv yakij vinikaye pislya operacij na hrebti abo na kulshovomu suglobi Pobichna diyaTizanidin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih yavish Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye m zova slabist arterialna gipotenziya golovnij bil sonlivist suhist u roti Inshimi ridkimi pobichnimi efektami preparatu ye alergichni reakciyi galyucinaciyi splutanist svidomosti zapamorochennya vertigo vtrati svidomosti bradikardiya bil u zhivoti nudota gepatit pechinkova nedostatnist pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziTizanidin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenih porushennyah funkciyi pechinki pri odnochasnomu zastosuvanni ciprofloksacinu abo fluvoksaminu Formi vipuskuTizanidin vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 002 0 004 i 0 006 g Tizanidin vipuskayetsya u viglyadi kombinovanih preparativ z nimesulidom PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini TIZANIDIN TIZANIDINUM TIZANIDIN http www vidal ru drugs molecule 1057 ros Tizanidine Hydrochloride angl Primenenie tizanidina Sirdaluda v lechenii boli i spazma ros Vliyanie preparata Tizanidin na spastichnost opyt primeneniya v nevrologicheskoj praktike ros Zastosuvannya tizanidinu v likuvanni bolyu spazmu ta spastichnosti Nimesulid TizanidinPosilannyaTizanidin na sajti mozdocs kiev ua Tizanidin na sajti rlsnet ru ros