Міорелаксанти (рідко, релаксанти; лат. myorelaxantia; від дав.-гр. μῦς — м'яз + relaxans, relaxantis — розслабляти, зм'якшувати) — лікарські засоби, які впливають на функцію скелетних м'язів і знижують м'язовий тонус, зменшуючи рухову активність аж до повної нерухомості. Можуть використовуватися для полегшення м'язових спазмів, болю та гіперрефлексії. Термін «міорелаксант» використовують для позначення двох основних терапевтичних груп: нервово-м'язових блокаторів та спазмолітиків.[] Використовуються з анестетиками при хірургічних операціях.
Залежно від механізму дії міорелаксанти підрозділяють на курареподібні засоби, що порушують передачу збудження через нервово-м'язовий синапс, тобто з рухових нервів на м'яз (такі релаксанти використовують в анестезіології для повного розслаблення мускулатури), і речовини центральної дії, що впливають на центральні нервові утворення, що беруть участь в регуляції м'язового тонусу. Міорелаксанти центральної дії (, і ін.) застосовують в неврологічній практиці при спинномозкових і церебральних спастичних паралічах, паркінсонізмі і так далі.
Історія
![image](https://www.wikidata.uk-ua.nina.az/image/aHR0cHM6Ly93d3cud2lraWRhdGEudWstdWEubmluYS5hei9pbWFnZS9hSFIwY0hNNkx5OTFjR3h2WVdRdWQybHJhVzFsWkdsaExtOXlaeTkzYVd0cGNHVmthV0V2WTI5dGJXOXVjeTkwYUhWdFlpOHhMekUxTDFOMGNubGphRzV2YzE5MGIzaHBabVZ5WVY4dFgwc2xRek1sUWpab2JHVnlKVVV5SlRnd0pUa3pjMTlOWldScGVtbHVZV3d0VUdac1lXNTZaVzR0TWpZM0xtcHdaeTh5TURCd2VDMVRkSEo1WTJodWIzTmZkRzk0YVdabGNtRmZMVjlMSlVNekpVSTJhR3hsY2lWRk1pVTRNQ1U1TTNOZlRXVmthWHBwYm1Gc0xWQm1iR0Z1ZW1WdUxUSTJOeTVxY0djPS5qcGc=.jpg)
Одним з перших міорелаксантів можна вважати екстракт «кураре», що виготовляється з кори рослини , та ін. Індіанці, що жили на берегах Амазонки й Оріноко, застосовували цей препарат для полювання — кураре з отруєних наконечників стріл потрапляв в організм, що призводило до смерті від паралічу м'язів, в тому числі дихальних.
Вперше це було задокументовано у 1617 році: англійський мандрівник і письменник Волтер Релі подорожував Орінокськими джунглями, що знаходяться в північній частині Амазонки. Він звернув увагу на той факт, що місцеві індіанці намагалися радше легко поранити тварину, ніж фізично завдати важких ран, в той час, як самі тварини гинули від незначних подряпин. Коли він попросив розкрити цей секрет, тубільці пояснили, що наконечники їх стріл просякнуті рідиною, яку вони звуть «кураре», що перекладалося як «рідина, що швидко вбиває птахів». Поранена вістрям такої стріли тварина перестає рухатись й згодом помирає від зупинки дихання, яке спричиняють алкалоїди, що входять до складу отрути. Але ці алкалоїди не діють за умови, якщо вони потрапляють в організм людини через травну систему. Мандрівник вирішив перевірити дію отрути на собі. Поранивши себе отруєною стрілою, він довго не отямлювався.
Після робіт мандрівника і дослідника природи фон Гумбольдта, проведених у 1805 році, почалися пошуки рослин — джерел кураре. Виявилося, що кураре зі східних областей Амазонки міститься в рослинах роду стріхнос (Strychnos).
Відкриття активного інгредієнту кураре, , а також багатьох синтетичних похідних, зіграло важливу роль в наукових експериментах по визначенню функції ацетилхоліну в нервово-м'язовій передачі. У 1943 році ці отруйні препарати почали використовувати як міорелаксанти в хірургії та в якости анестезії. До цього при загальній анестезії застосовувалися тільки інгаляційні анестетики (закис азоту, ефір, циклопропан і хлороформ), що ускладнювало виконання деяких оперативних втручань через недостатню міорелаксацію. Для досягнення значного розслаблення м'язів доводилося поглиблювати анестезію, що сприяло частому розвитку серцево-судинних і респіраторних ускладнень. Єдиною альтернативою в цьому випадку була місцева анестезія. Використання м'язових релаксантів значно полегшувало інтубацію трахеї й дозволяло проводити наркоз на поверхневому і більш безпечному рівні.
![image](https://www.wikidata.uk-ua.nina.az/image/aHR0cHM6Ly93d3cud2lraWRhdGEudWstdWEubmluYS5hei9pbWFnZS9hSFIwY0hNNkx5OTFjR3h2WVdRdWQybHJhVzFsWkdsaExtOXlaeTkzYVd0cGNHVmthV0V2WTI5dGJXOXVjeTkwYUhWdFlpOHhMekZoTDFKdlkzVnliMjVwZFcxZmMzUnlkV04wZFhKbExuQnVaeTh5TURCd2VDMVNiMk4xY205dWFYVnRYM04wY25WamRIVnlaUzV3Ym1jPS5wbmc=.png)
У 1949 році Бове і його співробітники опублікували дані про курареподібну дію суксаметонію хлориду, і незабаром його стали застосовувати для короткочасної міорелаксації (Bovet, 1972). Дослідження залежності активності цих речовин від їх структури призвели до розробки поліметилен-ди-триметиламонівого з'єднання так званих метоніевих похідних. У 1952 році в клінічну практику впровадили сукцинілхолін, який став революційним препаратом в анестезіології, забезпечуючи більш виражений нейром'язовий блок, дуже швидкий початок дії і коротку тривалість. У наступне десятиліття в практичній анестезіології з'явилися синтетичні та напівсинтетичні препарати, які були альтернативою d-тубокурарину: галамін, діметилтубокурарин, алкуроній. У 1967 році вчені повідомили про клінічні дослідження із застосуванням синтетичного аміностероїда панкуронію. На початку 80-х років з'явилися два нових міорелаксанти середньої тривалості дії — атракурій і векуроній.
На початку 1990 року в США почали застосовувати два міорелаксанти тривалої дії, що практично не мають побічних ефектів: піпекуроній і доксакурій. Крім того, в арсеналі анестезіолога з'явився недеполяризуючий міорелаксант короткої дії, який гідролізується холінестеразою плазми (мівакурій) і препарат середньої тривалості дії — рокуроній.
Класифікація
Периферичні (курареподібні) міорелаксанти поділяють:
За тривалістю дії:
- Короткої дії (10 хв);
- Середньої тривалості дії (20-30 хв);
- Тривалої дії (30 хв і більше).
За типом:
- Хімічної дії:
- недеполяризувальні (антидеполяризувальні) (, мілаксен, та інш.);
- деполяризувальні ( та інш.);
- змішаної дії;
- Локалізацією дії:
- центральні;
- переферійні (курареподібні).
Нервово-м'язові блокатори
![image](https://www.wikidata.uk-ua.nina.az/image/aHR0cHM6Ly93d3cud2lraWRhdGEudWstdWEubmluYS5hei9pbWFnZS9hSFIwY0hNNkx5OTFjR3h2WVdRdWQybHJhVzFsWkdsaExtOXlaeTkzYVd0cGNHVmthV0V2WTI5dGJXOXVjeTkwYUhWdFlpOHlMekppTDFONWJtRndjMlZmWkdsaFp6UXVjRzVuTHpFNE1IQjRMVk41Ym1Gd2MyVmZaR2xoWnpRdWNHNW4ucG5n.png)
1. Пресинаптична частина
2. Сарколема
3. Синаптична везикула
4. Нікотиновий ацетилхоліновий рецептор
5. Мітохондрія
Нервово-м'язові блокатори діють шляхом блокади рецептора ацетилхоліну в нервово-м'язовому з’єднанні, викликаючи параліч уражених скелетних м'язів. Це досягається за допомогою їхньої дії на постсинаптичні рецептори ацетилхоліну. Не всмоктуються в шлунково-кишковий тракт, тому вводяться внутрішньовенно. При введенні паралізуються спочатку маленькі м'язи (очей, обличчя, пальців), потім м'язи більшого розміру (шиї, кінцівок), остання — діафрагма. Дія препаратів закінчується у зворотньому порядку.
За механізмом дії поділяються на дві групи: недеполяризуючого типу (пахікураре): тубокурарину хлорид, анатруксоній, піпекуронію бромід, меліктин; деполяризуючого типу (лептокураре): суксаметоній.
Недеполяризувальні міорелаксанти
Недеполяризувальні агенти складають більшість клінічно значущих нервово-м'язових блокаторів. Вони блокують зв'язок ацетилхоліну з його рецепторами, в деяких випадках вони забезпечують напругу блокування іонотропної активності рецепторів ацетилхоліну. Відразу після введення препарату викликають параліч м'зів.
Недеполяризувальні нервово-м'язові блокатори можуть бути тривалої дії, проміжної або короткої дії.
Порівняльна таблиця властивостей недеполяризувальних міорелаксантів:
Препарат | Початок дії | Час дії | Початкова доза | Метаболізм | Виведення | Гістамін | Вагус | ПБ* |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Тубокурарин | 1-2 хв. | 25-30 хв. | 0,3-0,5 мг/кг в/в. | Ні | Сеча 90% жовч 10% | Так | Ні | Так |
Піпекуроній | 4-5 хв. | 40-60 хв. | 0,06-0,1 мг/кг. | Ні | Сеча 70% жовч 30% | Ні | Ні | Ні |
Атракурій | 2-3 хв. | 15-30 хв. | 0,3-0,6 мг/кг. | Так, печінка, елімінація Хоффмана | Сеча 5% жовч 5% | Так | Ні | Ні |
Панкуроній | 2-3 хв. | 30-60 хв. | 0,08-0,12 мг/кг. | Так, печінка | Сеча 40% жовч 10% | Ні | Так | Так |
Векуроній | 3-4 хв. | 20-30 хв. | 0,08 – 0,1 мг/кг. | Так/ні | Сеча 30% жовч 70% | Ні | Ні | Ні |
Рокуроній | 30-60 сек. | 20-30 хв. | 0,45-0,6 мг/кг. | Ні | Сеча 40% жовч 60% | Ні | Так | Ні |
Мівакурій | 1-3 хв. | 13-15 хв. | 0,15-0,25 мг/кг. | Так, псевдохолінестераза | Сеча 90% жовч 10% | Так | Ні | Так |
Доксакурій | 4-6 хв. | 60-90 хв. | 0,05 мг/кг. | Так, псевдохолінестераза | Сеча 90% жовч 10% | Ні | Ні | Так |
* Проходження через плацентарний бар'єр (ПБ).
Антидот: Неостигмін.[]
Деполяризувальні блокуючі агенти
Працюють як агоністи рецепторів ацетилхоліну; на відміну від ацетилхоліну такі релаксанти або не гідролізуються під дією ацетилхолінестерази (декаметоній), або піддаються інактивації досить повільно (дитилін). Міорелаксація нетривала (6-11 хв), відбувається внаслідок того, що канали залишаються відкритими й не мають можливості для реполяризації, але діяти на м'язи деполяризувальний агент починає миттєво. Спочатку спостерігається короткочасна стимуляція м'язів, — фасцикуляція. Уже протягом хвилини фасцикуляція переходить в млявий параліч. Настає деполяризувальний блок і м'яз переходить в стан паралічу. Агенти метаболізуються псевдохолінестиразою, виводяться нирками.
З деполяризувальних міорелаксантів, що застосовуються сьогодні в клінічній практиці, використовується (суксаметоніум хлорид, листенон, дитилін) — структурний аналог ацетилхоліну. Він збуджує й викликає стійку деполяризацію кінцевої пластинки.
Антидоту немає, але необхідне переливання свіжої цитратної крові (рідка кров, що змішана з цитратом натрію). В цій крові багато ферменту псевдоаміностерази, що зруйнує міорелаксант та прибере його з поверхні рецептора.
Спазмолітичні препарати
— це препарати або лікарські трави, що усувають спазми гладких м’язів внутрішніх органів, знижують частоту спастичних скорочень. За механізмом дії спазмолітики ділять на міотропні (знижують тонус гладеньком'язових органів шляхом прямого впливу на біохімічні процеси в клітинах гладеньких м'язів) і нейротропні (мають спазмолітичний ефект, шляхом порушення передачі нервових імпульсів у вегетативних гангліях або в області закінчень вегетативних нервів, що стимулюють гладкі м'язи).
Нейротропні спазмолітики застосовують при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, жовчнокам’яній і сечокам’яній хворобах, спазмах кишківнику і сечовивідних шляхів, брадіаритмії, бронхіальній астмі, больовому синдромі, стенокардії, отруєннях різними отрутами тощо; при рентгенологічних дослідженнях ШКТ, дослідженні очного дна. Міотропні спазмолітики застосовують для профілактики та лікування функціональних розладів та усунення больового синдрому, зумовлених спазмом гладких м’язів судин, бронхів і органів черевної порожнини: при спазмах гладких м’язів органів черевної порожнини (пілороспазм, холецистити, спастичні коліти); спазмах сечовивідних шляхів, нирковій коліці, спазмах периферичних судин (ендартеріїт, гіпертонічна хвороба та ін.) і судин головного мозку, при бронхіальній астмі та ін .
Використання в медицині
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
У клінічній практиці нервово-м'язова блокада використовується разом з анестезією, щоб викликати параліч. По-перше, щоб паралізувати голосові зв'язки й дозволити інтубацію трахеї. По-друге, щоб оптимізувати операційне поле, пригнічуючи спонтанну вентиляцію і викликаючи розслаблення скелетних м'язів. Оскільки відповідна доза нервово-м'язового блокатора може паралізувати м'язи, необхідні для дихання, повинна бути доступна механічна вентиляція для підтримання адекватного дихання. Пацієнти відчувають біль навіть після повної блокади провідності. Отже, необхідно додавати загальні анестетики та / або анальгетики, щоб запобігти інтранаркозному пробудженню.
Сукцинілхолін використовують в хірургії при інтубації трахеї, ендоскопічних процедурах (бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), усунення судом при правці, короткочасних операціях (вправлення вивихів, репозиція уламків кістки).
Побічна дія
Побічна дія частіше виявляється седацією, гіперсомнією, зниженням концентрації уваги, запамороченнями і часто слабкістю пацієнта в процесі лікування. Можливе виникнення нудоти, запорів і діареї, артеріальної гіпертонії, посилення атаксії. Потрібна обережність при лікуванні хворих похилого віку, пацієнтів, які перенесли інсульт, пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.
- Баклофен протипоказаний при епілепсії, наявності судом в анамнезі;
- Прийом панкуронію може стати причиною зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень;
- Побічна дія тубокурарину полягає в алергічних реакціях і порушеннях серцевої діяльності;
- Прийом піпекуронію може бути причиною сонливості, гіпоглікемії, гіперкаліємії. Іноді висипу і кропив'янки, анафілактоїдних і анафілактоїдних реакцій;
- Побічна дія векуронію — бронхоспазм, кропив'янка, тахікардія, внутрішньочерепна гіпертензія, злоякісна гіпертермія, ;
Особливості роботи з міорелаксантами
- Усі недеполяризувальні міорелаксанти можуть зумовити псевдоалергійні реакції, особливо бронхоспазм;
- міорелаксанти не сумісні з адреноміметиками, гепарином, строфантином, глюкокортикоїдами, наркотичними анальгетиками;
- тубокурарину хлорид не сумісний з промедолом;
- міорелаксанти належать до списку А.
Примітки
- Гіперрефлексія — Підвищення сегментарних функцій. Великий тлумачний словник сучасної української мови. © Видавництво «Перун», 2005.
- Medical Definition of Muscle relaxant [ 4 березня 2021 у Wayback Machine.]. © Medical Author: Melissa Conrad Stöppler, MD
- Curare: the South American arrow poison [ 25 вересня 2020 у Wayback Machine.]. © Emeritus Professor of Clinical Pharmacology and Therapeutics, University of Edinburgh, Edinburgh, Scotland. 2005 Royal College of Physicians of Edinburgh
- Neuromuscular block [ 15 квітня 2017 у Wayback Machine.]. © Department of Physiology & Pharmacology, University of Strathclyde, Glasgow G4 0NR, Br J Pharmacol. 2006 Jan; S277–S286.
- Barlow and Ing, 1948; Patonand Zaimis, 1952.
- Скрипниченко Д. Ф. Хірургія : підручник. — 4-е вид., випр. і доповн.. — Київ : Вища школа, 1992. — 581 с. — . - С.64-66
- . Архів оригіналу за 1 грудня 2018. Процитовано 1 грудня 2018.
- І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк, 2011, С.187
- І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк, 2011, С.185
- . Архів оригіналу за 2 грудня 2018. Процитовано 1 грудня 2018.
- Bufler J, Wilhelm R, Parnas H, Franke C, Dudel J. Open channel and competitive block of the embryonic form of the nicotinic receptor of mouse myotubes by (+)- tubocurarine © J. Physiol. 1996 Aug 15; 495 (Pt 1): 83–95.
- Нервные болезни. © Мартынов Ю.С. Неврология. — М., 1998; Мерта Дж. Справочник врача общей практики / Пер. с англ. — М., 1999; Штульман Д.Р., Левин О.С., 2000 (С.?)
- (рос.)Лекарственные средства, ч. 1, с. 377 © Машковский М. Д., 1977 р. (С.?)
- Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии. © Под ред. проф. И.М. Перцева, 2002 р. (С.?)
- І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк, 2011, С.188
- . Архів оригіналу за 2 грудня 2018. Процитовано 1 грудня 2018.
Джерела
- Фармакологія: підручник / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. . - С.91,171,173,185,186-190
Література
- Анестезіологія та інтенсивна терапія: підручник / Ф. С. Глумчер, Л. П. Чепкий, Л. В. Новицька-Усенко та ін. — 4-е видання. — 360 с. (С.?, Клініко-фармакологічна характеристика міорелаксантів)
- Шкурупій, Д., and В. Похилько. 2014. «Клінічна Характеристика Недеполяризуючих Міорелаксантів Як Компоненту Загальної Анестезії При Тривалих Планових Оперативних Втручаннях.» Мир Медицины и Биологии 10 (3 (45)).
- (рос.) Полушин Ю. С. (Ред). Керівництво з анестезіології та реаніматології, 2004. — 919 с..- [ Ел.джерело [ 2 грудня 2018 у Wayback Machine.] ] (С.?)
Посилання
- МІОРЕЛАКСАНТИ [ 1 грудня 2018 у Wayback Machine.] //Фармацевтична енциклопедія
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Miorelaksanti ridko relaksanti lat myorelaxantia vid dav gr mῦs m yaz relaxans relaxantis rozslablyati zm yakshuvati likarski zasobi yaki vplivayut na funkciyu skeletnih m yaziv i znizhuyut m yazovij tonus zmenshuyuchi ruhovu aktivnist azh do povnoyi neruhomosti Mozhut vikoristovuvatisya dlya polegshennya m yazovih spazmiv bolyu ta giperrefleksiyi Termin miorelaksant vikoristovuyut dlya poznachennya dvoh osnovnih terapevtichnih grup nervovo m yazovih blokatoriv ta spazmolitikiv dzherelo Vikoristovuyutsya z anestetikami pri hirurgichnih operaciyah Zalezhno vid mehanizmu diyi miorelaksanti pidrozdilyayut na kurarepodibni zasobi sho porushuyut peredachu zbudzhennya cherez nervovo m yazovij sinaps tobto z ruhovih nerviv na m yaz taki relaksanti vikoristovuyut v anesteziologiyi dlya povnogo rozslablennya muskulaturi i rechovini centralnoyi diyi sho vplivayut na centralni nervovi utvorennya sho berut uchast v regulyaciyi m yazovogo tonusu Miorelaksanti centralnoyi diyi i in zastosovuyut v nevrologichnij praktici pri spinnomozkovih i cerebralnih spastichnih paralichah parkinsonizmi i tak dali Istoriya Botanichna ilyustraciya z knigi 1887 Odnim z pershih miorelaksantiv mozhna vvazhati ekstrakt kurare sho vigotovlyayetsya z kori roslini ta in Indianci sho zhili na beregah Amazonki j Orinoko zastosovuvali cej preparat dlya polyuvannya kurare z otruyenih nakonechnikiv stril potraplyav v organizm sho prizvodilo do smerti vid paralichu m yaziv v tomu chisli dihalnih Vpershe ce bulo zadokumentovano u 1617 roci anglijskij mandrivnik i pismennik Volter Reli podorozhuvav Orinokskimi dzhunglyami sho znahodyatsya v pivnichnij chastini Amazonki Vin zvernuv uvagu na toj fakt sho miscevi indianci namagalisya radshe legko poraniti tvarinu nizh fizichno zavdati vazhkih ran v toj chas yak sami tvarini ginuli vid neznachnih podryapin Koli vin poprosiv rozkriti cej sekret tubilci poyasnili sho nakonechniki yih stril prosyaknuti ridinoyu yaku voni zvut kurare sho perekladalosya yak ridina sho shvidko vbivaye ptahiv Poranena vistryam takoyi strili tvarina perestaye ruhatis j zgodom pomiraye vid zupinki dihannya yake sprichinyayut alkaloyidi sho vhodyat do skladu otruti Ale ci alkaloyidi ne diyut za umovi yaksho voni potraplyayut v organizm lyudini cherez travnu sistemu Mandrivnik virishiv pereviriti diyu otruti na sobi Poranivshi sebe otruyenoyu striloyu vin dovgo ne otyamlyuvavsya Pislya robit mandrivnika i doslidnika prirodi fon Gumboldta provedenih u 1805 roci pochalisya poshuki roslin dzherel kurare Viyavilosya sho kurare zi shidnih oblastej Amazonki mistitsya v roslinah rodu strihnos Strychnos Vidkrittya aktivnogo ingrediyentu kurare a takozh bagatoh sintetichnih pohidnih zigralo vazhlivu rol v naukovih eksperimentah po viznachennyu funkciyi acetilholinu v nervovo m yazovij peredachi U 1943 roci ci otrujni preparati pochali vikoristovuvati yak miorelaksanti v hirurgiyi ta v yakosti anesteziyi Do cogo pri zagalnij anesteziyi zastosovuvalisya tilki ingalyacijni anestetiki zakis azotu efir ciklopropan i hloroform sho uskladnyuvalo vikonannya deyakih operativnih vtruchan cherez nedostatnyu miorelaksaciyu Dlya dosyagnennya znachnogo rozslablennya m yaziv dovodilosya pogliblyuvati anesteziyu sho spriyalo chastomu rozvitku sercevo sudinnih i respiratornih uskladnen Yedinoyu alternativoyu v comu vipadku bula misceva anesteziya Vikoristannya m yazovih relaksantiv znachno polegshuvalo intubaciyu traheyi j dozvolyalo provoditi narkoz na poverhnevomu i bilsh bezpechnomu rivni Himichna struktura U 1949 roci Bove i jogo spivrobitniki opublikuvali dani pro kurarepodibnu diyu suksametoniyu hloridu i nezabarom jogo stali zastosovuvati dlya korotkochasnoyi miorelaksaciyi Bovet 1972 Doslidzhennya zalezhnosti aktivnosti cih rechovin vid yih strukturi prizveli do rozrobki polimetilen di trimetilamonivogo z yednannya tak zvanih metonievih pohidnih U 1952 roci v klinichnu praktiku vprovadili sukcinilholin yakij stav revolyucijnim preparatom v anesteziologiyi zabezpechuyuchi bilsh virazhenij nejrom yazovij blok duzhe shvidkij pochatok diyi i korotku trivalist U nastupne desyatilittya v praktichnij anesteziologiyi z yavilisya sintetichni ta napivsintetichni preparati yaki buli alternativoyu d tubokurarinu galamin dimetiltubokurarin alkuronij U 1967 roci vcheni povidomili pro klinichni doslidzhennya iz zastosuvannyam sintetichnogo aminosteroyida pankuroniyu Na pochatku 80 h rokiv z yavilisya dva novih miorelaksanti serednoyi trivalosti diyi atrakurij i vekuronij Na pochatku 1990 roku v SShA pochali zastosovuvati dva miorelaksanti trivaloyi diyi sho praktichno ne mayut pobichnih efektiv pipekuronij i doksakurij Krim togo v arsenali anesteziologa z yavivsya nedepolyarizuyuchij miorelaksant korotkoyi diyi yakij gidrolizuyetsya holinesterazoyu plazmi mivakurij i preparat serednoyi trivalosti diyi rokuronij KlasifikaciyaPeriferichni kurarepodibni miorelaksanti podilyayut Za trivalistyu diyi Korotkoyi diyi 10 hv Serednoyi trivalosti diyi 20 30 hv Trivaloyi diyi 30 hv i bilshe Za tipom Himichnoyi diyi nedepolyarizuvalni antidepolyarizuvalni milaksen ta insh depolyarizuvalni ta insh zmishanoyi diyi Lokalizaciyeyu diyi centralni pereferijni kurarepodibni Dlya nedepolyarizuyuchih miorelaksantiv antidotom ye prozerinNervovo m yazovi blokatoriDetalnij viglyad nervovo m yazovogo z yednannya 1 Presinaptichna chastina 2 Sarkolema 3 Sinaptichna vezikula 4 Nikotinovij acetilholinovij receptor 5 Mitohondriya Nervovo m yazovi blokatori diyut shlyahom blokadi receptora acetilholinu v nervovo m yazovomu z yednanni viklikayuchi paralich urazhenih skeletnih m yaziv Ce dosyagayetsya za dopomogoyu yihnoyi diyi na postsinaptichni receptori acetilholinu Ne vsmoktuyutsya v shlunkovo kishkovij trakt tomu vvodyatsya vnutrishnovenno Pri vvedenni paralizuyutsya spochatku malenki m yazi ochej oblichchya palciv potim m yazi bilshogo rozmiru shiyi kincivok ostannya diafragma Diya preparativ zakinchuyetsya u zvorotnomu poryadku Za mehanizmom diyi podilyayutsya na dvi grupi nedepolyarizuyuchogo tipu pahikurare tubokurarinu hlorid anatruksonij pipekuroniyu bromid meliktin depolyarizuyuchogo tipu leptokurare suksametonij Nedepolyarizuvalni miorelaksanti Nedepolyarizuvalni agenti skladayut bilshist klinichno znachushih nervovo m yazovih blokatoriv Voni blokuyut zv yazok acetilholinu z jogo receptorami v deyakih vipadkah voni zabezpechuyut naprugu blokuvannya ionotropnoyi aktivnosti receptoriv acetilholinu Vidrazu pislya vvedennya preparatu viklikayut paralich m ziv Nedepolyarizuvalni nervovo m yazovi blokatori mozhut buti trivaloyi diyi promizhnoyi abo korotkoyi diyi Porivnyalna tablicya vlastivostej nedepolyarizuvalnih miorelaksantiv Preparat Pochatok diyi Chas diyi Pochatkova doza Metabolizm Vivedennya Gistamin Vagus PB Tubokurarin 1 2 hv 25 30 hv 0 3 0 5 mg kg v v Ni Secha 90 zhovch 10 Tak Ni Tak Pipekuronij 4 5 hv 40 60 hv 0 06 0 1 mg kg Ni Secha 70 zhovch 30 Ni Ni Ni Atrakurij 2 3 hv 15 30 hv 0 3 0 6 mg kg Tak pechinka eliminaciya Hoffmana Secha 5 zhovch 5 Tak Ni Ni Pankuronij 2 3 hv 30 60 hv 0 08 0 12 mg kg Tak pechinka Secha 40 zhovch 10 Ni Tak Tak Vekuronij 3 4 hv 20 30 hv 0 08 0 1 mg kg Tak ni Secha 30 zhovch 70 Ni Ni Ni Rokuronij 30 60 sek 20 30 hv 0 45 0 6 mg kg Ni Secha 40 zhovch 60 Ni Tak Ni Mivakurij 1 3 hv 13 15 hv 0 15 0 25 mg kg Tak psevdoholinesteraza Secha 90 zhovch 10 Tak Ni Tak Doksakurij 4 6 hv 60 90 hv 0 05 mg kg Tak psevdoholinesteraza Secha 90 zhovch 10 Ni Ni Tak Prohodzhennya cherez placentarnij bar yer PB Antidot Neostigmin dzherelo Depolyarizuvalni blokuyuchi agenti Pracyuyut yak agonisti receptoriv acetilholinu na vidminu vid acetilholinu taki relaksanti abo ne gidrolizuyutsya pid diyeyu acetilholinesterazi dekametonij abo piddayutsya inaktivaciyi dosit povilno ditilin Miorelaksaciya netrivala 6 11 hv vidbuvayetsya vnaslidok togo sho kanali zalishayutsya vidkritimi j ne mayut mozhlivosti dlya repolyarizaciyi ale diyati na m yazi depolyarizuvalnij agent pochinaye mittyevo Spochatku sposterigayetsya korotkochasna stimulyaciya m yaziv fascikulyaciya Uzhe protyagom hvilini fascikulyaciya perehodit v mlyavij paralich Nastaye depolyarizuvalnij blok i m yaz perehodit v stan paralichu Agenti metabolizuyutsya psevdoholinestirazoyu vivodyatsya nirkami Z depolyarizuvalnih miorelaksantiv sho zastosovuyutsya sogodni v klinichnij praktici vikoristovuyetsya suksametonium hlorid listenon ditilin strukturnij analog acetilholinu Vin zbudzhuye j viklikaye stijku depolyarizaciyu kincevoyi plastinki Antidotu nemaye ale neobhidne perelivannya svizhoyi citratnoyi krovi ridka krov sho zmishana z citratom natriyu V cij krovi bagato fermentu psevdoaminosterazi sho zrujnuye miorelaksant ta pribere jogo z poverhni receptora Spazmolitichni preparati ce preparati abo likarski travi sho usuvayut spazmi gladkih m yaziv vnutrishnih organiv znizhuyut chastotu spastichnih skorochen Za mehanizmom diyi spazmolitiki dilyat na miotropni znizhuyut tonus gladenkom yazovih organiv shlyahom pryamogo vplivu na biohimichni procesi v klitinah gladenkih m yaziv i nejrotropni mayut spazmolitichnij efekt shlyahom porushennya peredachi nervovih impulsiv u vegetativnih gangliyah abo v oblasti zakinchen vegetativnih nerviv sho stimulyuyut gladki m yazi Nejrotropni spazmolitiki zastosovuyut pri virazkovij hvorobi shlunka i dvanadcyatipaloyi kishki zhovchnokam yanij i sechokam yanij hvorobah spazmah kishkivniku i sechovividnih shlyahiv bradiaritmiyi bronhialnij astmi bolovomu sindromi stenokardiyi otruyennyah riznimi otrutami tosho pri rentgenologichnih doslidzhennyah ShKT doslidzhenni ochnogo dna Miotropni spazmolitiki zastosovuyut dlya profilaktiki ta likuvannya funkcionalnih rozladiv ta usunennya bolovogo sindromu zumovlenih spazmom gladkih m yaziv sudin bronhiv i organiv cherevnoyi porozhnini pri spazmah gladkih m yaziv organiv cherevnoyi porozhnini pilorospazm holecistiti spastichni koliti spazmah sechovividnih shlyahiv nirkovij kolici spazmah periferichnih sudin endarteriyit gipertonichna hvoroba ta in i sudin golovnogo mozku pri bronhialnij astmi ta in Vikoristannya v mediciniZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya U klinichnij praktici nervovo m yazova blokada vikoristovuyetsya razom z anesteziyeyu shob viklikati paralich Po pershe shob paralizuvati golosovi zv yazki j dozvoliti intubaciyu traheyi Po druge shob optimizuvati operacijne pole prignichuyuchi spontannu ventilyaciyu i viklikayuchi rozslablennya skeletnih m yaziv Oskilki vidpovidna doza nervovo m yazovogo blokatora mozhe paralizuvati m yazi neobhidni dlya dihannya povinna buti dostupna mehanichna ventilyaciya dlya pidtrimannya adekvatnogo dihannya Paciyenti vidchuvayut bil navit pislya povnoyi blokadi providnosti Otzhe neobhidno dodavati zagalni anestetiki ta abo analgetiki shob zapobigti intranarkoznomu probudzhennyu Sukcinilholin vikoristovuyut v hirurgiyi pri intubaciyi traheyi endoskopichnih procedurah bronho ezofago laringo cistoskopiya usunennya sudom pri pravci korotkochasnih operaciyah vpravlennya vivihiv repoziciya ulamkiv kistki Pobichna diyaPobichna diya chastishe viyavlyayetsya sedaciyeyu gipersomniyeyu znizhennyam koncentraciyi uvagi zapamorochennyami i chasto slabkistyu paciyenta v procesi likuvannya Mozhlive viniknennya nudoti zaporiv i diareyi arterialnoyi gipertoniyi posilennya ataksiyi Potribna oberezhnist pri likuvanni hvorih pohilogo viku paciyentiv yaki perenesli insult paciyentiv z virazkovoyu hvoroboyu shlunka i dvanadcyatipaloyi kishki Baklofen protipokazanij pri epilepsiyi nayavnosti sudom v anamnezi Prijom pankuroniyu mozhe stati prichinoyu znizhennya arterialnogo tisku i chastoti sercevih skorochen Pobichna diya tubokurarinu polyagaye v alergichnih reakciyah i porushennyah sercevoyi diyalnosti Prijom pipekuroniyu mozhe buti prichinoyu sonlivosti gipoglikemiyi giperkaliyemiyi Inodi visipu i kropiv yanki anafilaktoyidnih i anafilaktoyidnih reakcij Pobichna diya vekuroniyu bronhospazm kropiv yanka tahikardiya vnutrishnocherepna gipertenziya zloyakisna gipertermiya Osoblivosti roboti z miorelaksantamiUsi nedepolyarizuvalni miorelaksanti mozhut zumoviti psevdoalergijni reakciyi osoblivo bronhospazm miorelaksanti ne sumisni z adrenomimetikami geparinom strofantinom glyukokortikoyidami narkotichnimi analgetikami tubokurarinu hlorid ne sumisnij z promedolom miorelaksanti nalezhat do spisku A PrimitkiGiperrefleksiya Pidvishennya segmentarnih funkcij Velikij tlumachnij slovnik suchasnoyi ukrayinskoyi movi c Vidavnictvo Perun 2005 Medical Definition of Muscle relaxant 4 bereznya 2021 u Wayback Machine c Medical Author Melissa Conrad Stoppler MD Curare the South American arrow poison 25 veresnya 2020 u Wayback Machine c Emeritus Professor of Clinical Pharmacology and Therapeutics University of Edinburgh Edinburgh Scotland 2005 Royal College of Physicians of Edinburgh Neuromuscular block 15 kvitnya 2017 u Wayback Machine c Department of Physiology amp Pharmacology University of Strathclyde Glasgow G4 0NR Br J Pharmacol 2006 Jan S277 S286 Barlow and Ing 1948 Patonand Zaimis 1952 Skripnichenko D F Hirurgiya pidruchnik 4 e vid vipr i dopovn Kiyiv Visha shkola 1992 581 s ISBN 5 11 003837 6 S 64 66 Arhiv originalu za 1 grudnya 2018 Procitovano 1 grudnya 2018 I V Nekoval T V Kazanyuk 2011 S 187 I V Nekoval T V Kazanyuk 2011 S 185 Arhiv originalu za 2 grudnya 2018 Procitovano 1 grudnya 2018 Bufler J Wilhelm R Parnas H Franke C Dudel J Open channel and competitive block of the embryonic form of the nicotinic receptor of mouse myotubes by tubocurarine c J Physiol 1996 Aug 15 495 Pt 1 83 95 Nervnye bolezni c Martynov Yu S Nevrologiya M 1998 Merta Dzh Spravochnik vracha obshej praktiki Per s angl M 1999 Shtulman D R Levin O S 2000 S ros Lekarstvennye sredstva ch 1 s 377 c Mashkovskij M D 1977 r S Vzaimodejstvie lekarstv i effektivnost farmakoterapii c Pod red prof I M Perceva 2002 r S I V Nekoval T V Kazanyuk 2011 S 188 Arhiv originalu za 2 grudnya 2018 Procitovano 1 grudnya 2018 DzherelaFarmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S 91 171 173 185 186 190LiteraturaAnesteziologiya ta intensivna terapiya pidruchnik F S Glumcher L P Chepkij L V Novicka Usenko ta in 4 e vidannya 360 s ISBN 978 617 505 885 5 S Kliniko farmakologichna harakteristika miorelaksantiv Shkurupij D and V Pohilko 2014 Klinichna Harakteristika Nedepolyarizuyuchih Miorelaksantiv Yak Komponentu Zagalnoyi Anesteziyi Pri Trivalih Planovih Operativnih Vtruchannyah Mir Mediciny i Biologii 10 3 45 ros Polushin Yu S Red Kerivnictvo z anesteziologiyi ta reanimatologiyi 2004 919 s El dzherelo 2 grudnya 2018 u Wayback Machine S PosilannyaMIORELAKSANTI 1 grudnya 2018 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediya