Неостигмін (лат. Neostigminum) — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є четвертинним аміном та належить до групи інгібіторів холінестерази. Неостигмін застосовується як підшкірно, так і внутрішньом'язово і внутрішньовенно. Неостигмін уперше синтезований Ешліманном і Райнертом у 1933 році, та запатентований Ешліманном у 1933 році.
Неостигмін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
3-{[(Dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01400 |
Хімічна структура | |
Формула | C12H19N2O2+ |
Мол. маса | 334,39 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% (парент.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 51—90 хв. (в/м) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРОЗЕРИН, ТзОВ «Дослідний завод ГНЦЛС», Україна UA/6253/01/01 28.04.2017—необмежений ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма "Дарниця»,Україна UA/6208/01/01 12.06.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Неостигмін — лікарський препарат, який за хімічною будовою є четвертинним аміном та належить до групи інгібіторів холінестерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів холінестерази і . Наслідком цього є накопичення нейромедіатора ацетилхоліну в синапсах, що спричинює подовження тривалості та більш виражену дію ацетилхоліну. Це призводить до покращення нервово-м'язової передачі, покращення перистальтики і тонусу гладеньких м'язів травної системи, посилення тонусу сечового міхура та бронхів, посилення секреції екзокринних залоз, посилення кислотності шлункового соку, звуження зіниць, а також спричинює брадикардію та зниження артеріального тиску. Неостигмін також непрямо стимулює мускаринові та нікотинові холінорецептори, що також покращує нервово-м'язову передачу, покращує синаптичну провідність та усуває синаптичний блок. Препарат застосовується при міастенії, у тому числі при міастенічному кризі, рухових порушеннях після черепно-мозкової травми, у відновному періоді після поліомієліту, енцефаліту та менінгіту, атрофії зорового нерва, атонії сечового міхура, паралічах, залишкових явищах блокади нервово-м'язової передачі після застосування недеполяризуючих міорелаксантів, нейропатіях. Неостигмін також застосовують при післяопераційній атонії кишечника, хоча його ефективність при цьому не доведена.
Фармакокінетика
Неостигмін при прийомі всередину погано всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає лише 1—2 %, при парентеральному введенні біодоступність складає майже 100 %. Максимальна концентрація неостигміну в крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується неостигмін в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення неоостигміну при внутрішньом'язовому введенні становить 51—90 хвилин, при внутрішньовенному застосуванні коливається від 24 до 113 хвилин.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Неостигмін застосовується при міастенії, рухових порушеннях після черепно-мозкової травми, у відновному періоді після поліомієліту, енцефаліту та менінгіту, атрофії зорового нерва, атонії сечового міхура, паралічах, залишкових явищах блокади нервово-м'язової передачі після застосування недеполяризуючих міорелаксантів, нейропатіях, при післяопераційній атонії кишечника.
Побічна дія
При застосуванні неостигміну спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, гіпергідроз, кропив'янка, рідше анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, посилення виділення слини, посилення перистальтики кишечника, мимовільна дефекація.
- З боку нервової системи та органів відчуттів — посіпування м'язів, в'ялість м'язів, міоз, порушення акомодації, посилення сльозотечі, головний біль, запаморочення, втрата свідомості, загальна слабкість, сонливість, тремор, судоми.
- З боку дихальної системи — посилення тонусу і секреції бронхів, задишка, бронхоспазм.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія або тахікардія, артеріальна гіпотензія, аритмія, AV-блокада, зупинка серця.
- Інші побічні ефекти — часті позиви до сечопуску, мимовільний сечопуск, болі в суглобах.
Протипоказання
Неостигмін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, механічній непрохідності сечових шляхів, бронхіальній астмі, іриті, епілепсії, гіперкінези, стані після ваготомії, при ІХС, стенокардії, аритміях, брадикардії, тиреотоксикозі, загостренні виразкової хвороби, перитоніті, гострих інфекційних захворюваннях, інтоксикації у сильно ослаблених дітей, одночасному застосування із деполяризуючими міорелаксантами, при годуванні грудьми.
Форми випуску
Неостигмін випускається у вигляді таблеток по 0,015 г; ампул 0,5 % і 1 % розчину по 1 мл.
Синоніми
Прозериг, Bloxiverz, Prostigmin, Vagostigmin, (m-Hydroxyphenyl)trimethylammonium dimethylcarbamate, 3-Trimethylammoniumphenyl N, N-dimethylcarbamate, Eustigmin, Eustigmine, m-Trimethylammoniumphenyldimethylcarbamate, Neostigmina
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України. www.drlz.com.ua.
- (рос.)Окороков, Александр; Мартов, Владимир (15 трав. 2022 р.). Лекарственные средства в практике врача. Litres — через Google Books.
- НЕОСТИГМІНУ БРОМІД (NEOSTIGMINI BROMIDUM) | Активна речовина. Compendium.
- (рос.)Описание НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ показания, дозировки, противопоказания активного вещества NEOSTIGMINE METHYLSULPHATE. www.vidal.ru.
- Neostigmine Monograph for Professionals. Drugs.com.
- Whitacre, David M. (2007). Reviews of Environmental Contamination and Toxicology. . с. 57. ISBN . (англ.)
- Aeschliman, John A., U.S. Patent 1 905 990 (1933).
- (рос.)Александровна, Мещерягина Иванна; Сергеевич, Россик Олег (19 бер. 2014 р.). Способ применения анти-холинестеразных препаратов в сочетании с методом прямой электростимуляции при нейропатиях периферических нервов. Описание трех случаев. Acta Biomedica Scientifica (3 (97)): 41—45 — через cyberleninka.ru.
- (рос.)Хомяков, Е. А.; Пономаренко, А. А.; Рыбаков, Е. Г. (30 вер. 2016 р.). НЕОСТИГМИН В ЛЕЧЕНИИ И ПРОФИЛАКТИКЕ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОГО ПАРЕЗА ЖЕЛУДОЧНОКИШЕЧНОГО ТРАКТА (метаанализ и систематический обзор литературы). Колопроктология. 0 (3): 91—101 — через www.ruproctology.com.
- (рос.)Список препаратов с НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ - активное вещество NEOSTIGMINE METHYLSULPHATE в справочнике лекарственных препаратов Видаль. www.vidal.ru.
Посилання
- Неостигміну бромід // ФЕ
- Неостигмін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Неостигмина метилсульфат (Neostigmini methylsulfas) описание (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Neostigmin lat Neostigminum sintetichnij likarskij zasib yakij za himichnim skladom ye chetvertinnim aminom ta nalezhit do grupi ingibitoriv holinesterazi Neostigmin zastosovuyetsya yak pidshkirno tak i vnutrishnom yazovo i vnutrishnovenno Neostigmin upershe sintezovanij Eshlimannom i Rajnertom u 1933 roci ta zapatentovanij Eshlimannom u 1933 roci Neostigmin Sistematizovana nazva za IUPAC 3 Dimethylamino carbonyl oxy N N N trimethylbenzenaminium Klasifikaciya ATC kod AA01 PubChem 4456 CAS 59 99 4 DrugBank DB01400 Himichna struktura Formula C12H19N2O2 Mol masa 334 39 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 parent Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 51 90 hv v m Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PROZERIN TzOV Doslidnij zavod GNCLS Ukrayina UA 6253 01 01 28 04 2017 neobmezhenij PROZERIN DARNICYa PrAT Farmacevtichna firma Darnicya Ukrayina UA 6208 01 01 12 06 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiNeostigmin likarskij preparat yakij za himichnoyu budovoyu ye chetvertinnim aminom ta nalezhit do grupi ingibitoriv holinesterazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentiv holinesterazi i Naslidkom cogo ye nakopichennya nejromediatora acetilholinu v sinapsah sho sprichinyuye podovzhennya trivalosti ta bilsh virazhenu diyu acetilholinu Ce prizvodit do pokrashennya nervovo m yazovoyi peredachi pokrashennya peristaltiki i tonusu gladenkih m yaziv travnoyi sistemi posilennya tonusu sechovogo mihura ta bronhiv posilennya sekreciyi ekzokrinnih zaloz posilennya kislotnosti shlunkovogo soku zvuzhennya zinic a takozh sprichinyuye bradikardiyu ta znizhennya arterialnogo tisku Neostigmin takozh nepryamo stimulyuye muskarinovi ta nikotinovi holinoreceptori sho takozh pokrashuye nervovo m yazovu peredachu pokrashuye sinaptichnu providnist ta usuvaye sinaptichnij blok Preparat zastosovuyetsya pri miasteniyi u tomu chisli pri miastenichnomu krizi ruhovih porushennyah pislya cherepno mozkovoyi travmi u vidnovnomu periodi pislya poliomiyelitu encefalitu ta meningitu atrofiyi zorovogo nerva atoniyi sechovogo mihura paralichah zalishkovih yavishah blokadi nervovo m yazovoyi peredachi pislya zastosuvannya nedepolyarizuyuchih miorelaksantiv nejropatiyah Neostigmin takozh zastosovuyut pri pislyaoperacijnij atoniyi kishechnika hocha jogo efektivnist pri comu ne dovedena Farmakokinetika Neostigmin pri prijomi vseredinu pogano vsmoktuyetsya biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye lishe 1 2 pri parenteralnomu vvedenni biodostupnist skladaye majzhe 100 Maksimalna koncentraciya neostigminu v krovi dosyagayetsya protyagom 30 hvilin pislya vnutrishnom yazovoyi in yekciyi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Metabolizuyetsya neostigmin v pechinci do neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya neoostigminu pri vnutrishnom yazovomu vvedenni stanovit 51 90 hvilin pri vnutrishnovennomu zastosuvanni kolivayetsya vid 24 do 113 hvilin Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Neostigmin zastosovuyetsya pri miasteniyi ruhovih porushennyah pislya cherepno mozkovoyi travmi u vidnovnomu periodi pislya poliomiyelitu encefalitu ta meningitu atrofiyi zorovogo nerva atoniyi sechovogo mihura paralichah zalishkovih yavishah blokadi nervovo m yazovoyi peredachi pislya zastosuvannya nedepolyarizuyuchih miorelaksantiv nejropatiyah pri pislyaoperacijnij atoniyi kishechnika Pobichna diyaPri zastosuvanni neostigminu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri gipergidroz kropiv yanka ridshe anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya meteorizm bil u zhivoti posilennya vidilennya slini posilennya peristaltiki kishechnika mimovilna defekaciya Z boku nervovoyi sistemi ta organiv vidchuttiv posipuvannya m yaziv v yalist m yaziv mioz porushennya akomodaciyi posilennya slozotechi golovnij bil zapamorochennya vtrata svidomosti zagalna slabkist sonlivist tremor sudomi Z boku dihalnoyi sistemi posilennya tonusu i sekreciyi bronhiv zadishka bronhospazm Z boku sercevo sudinnoyi sistemi bradikardiya abo tahikardiya arterialna gipotenziya aritmiya AV blokada zupinka sercya Inshi pobichni efekti chasti pozivi do sechopusku mimovilnij sechopusk boli v suglobah ProtipokazannyaNeostigmin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu mehanichnij kishkovij neprohidnosti mehanichnij neprohidnosti sechovih shlyahiv bronhialnij astmi iriti epilepsiyi giperkinezi stani pislya vagotomiyi pri IHS stenokardiyi aritmiyah bradikardiyi tireotoksikozi zagostrenni virazkovoyi hvorobi peritoniti gostrih infekcijnih zahvoryuvannyah intoksikaciyi u silno oslablenih ditej odnochasnomu zastosuvannya iz depolyarizuyuchimi miorelaksantami pri goduvanni grudmi Formi vipuskuNeostigmin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 015 g ampul 0 5 i 1 rozchinu po 1 ml SinonimiProzerig Bloxiverz Prostigmin Vagostigmin m Hydroxyphenyl trimethylammonium dimethylcarbamate 3 Trimethylammoniumphenyl N N dimethylcarbamate Eustigmin Eustigmine m Trimethylammoniumphenyldimethylcarbamate NeostigminaPrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini www drlz com ua ros Okorokov Aleksandr Martov Vladimir 15 trav 2022 r Lekarstvennye sredstva v praktike vracha Litres cherez Google Books NEOSTIGMINU BROMID NEOSTIGMINI BROMIDUM Aktivna rechovina Compendium ros Opisanie NEOSTIGMINA METILSULFAT pokazaniya dozirovki protivopokazaniya aktivnogo veshestva NEOSTIGMINE METHYLSULPHATE www vidal ru Neostigmine Monograph for Professionals Drugs com Whitacre David M 2007 Reviews of Environmental Contamination and Toxicology Springer Science Business Media s 57 ISBN 978 0 387 73162 9 angl Aeschliman John A U S Patent 1 905 990 1933 ros Aleksandrovna Mesheryagina Ivanna Sergeevich Rossik Oleg 19 ber 2014 r Sposob primeneniya anti holinesteraznyh preparatov v sochetanii s metodom pryamoj elektrostimulyacii pri nejropatiyah perifericheskih nervov Opisanie treh sluchaev Acta Biomedica Scientifica 3 97 41 45 cherez cyberleninka ru ros Homyakov E A Ponomarenko A A Rybakov E G 30 ver 2016 r NEOSTIGMIN V LEChENII I PROFILAKTIKE POSLEOPERACIONNOGO PAREZA ZhELUDOChNOKIShEChNOGO TRAKTA metaanaliz i sistematicheskij obzor literatury Koloproktologiya 0 3 91 101 cherez www ruproctology com ros Spisok preparatov s NEOSTIGMINA METILSULFAT aktivnoe veshestvo NEOSTIGMINE METHYLSULPHATE v spravochnike lekarstvennyh preparatov Vidal www vidal ru PosilannyaNeostigminu bromid FE Neostigmin na sajti mozdocs kiev ua Neostigmina metilsulfat Neostigmini methylsulfas opisanie ros