Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ітраконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального застосування. Препарат уперше синтезований у 1984 році в лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica», та початково мав кодову назву R51211.
 | |
|---|---|
Ітраконазол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2R,4S)-rel-1-(butan-2-yl)-4-{4-[4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2- (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan- 4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C35H38Cl2N8O4 |
| Мол. маса | 705,64 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90-100% після їжі |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 24-36 год. |
| Екскреція | Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОРУНГАЛ®, «Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія UA/2415/02/01 21.06.2013-21/06/2018 ІТРАКОН®, «Фармак»,Україна UA/2959/01/01 17.03.2010-17/03/2015 СПОРАГАЛ®, «Фарма Старт», Україна UA/0316/01/01 25.11.2013-25/11/2018 |
Фармакологічні властивості
Ітраконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії ітраконазолу полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинної стінки грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Aspergillus spp.; Trichophyton spp.; spp.; Histoplasma spp.; ; Cryptococcus neoformans; ; ; Pityrosporum spp.; Fonsecaea spp.; . Нечутливими до препарату є віруси та бактерії.
Фармакодинаміка
Після прийому всередину ітраконазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після прийому препарату на голодний шлунок біодоступність становить 40-50 %,після прийому жирної їжі — до 100 %.Максимальна концентрація в крові ітраконазолу досягається протягом 3-4 годин. Високі концентрації препарату спостерігаються в легенях, нирках, печінці, селезінці, кістках, шлунку, м'язах, статевих органах, шкірі. У цих органах досягаються концентрації ітраконазолу вдвічі вищі, ніж у кров. Ітраконазол погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ітраконазол в печінці. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вилляді активних метаболітів, 3-18 % препарату — виводиться з калом. Період напіввиведення ітраконазолу двофазний, становить близько 24-36 годин, у хворих з печінковою недостатністю цей час збільшується.
Показання до застосування
Ітраконазол показаний при вульвовагінальному кандидозі, при грибкових захворюваннях шкіри та грибкових ураженнях очей; кандидозі ротової порожнини; оніхомікозах;системних мікозах (при криптококозному менінгіті — тільки у випадку неефективності інших препаратів); гістоплазмозі, , , бластомікозі та тропічних мікозах.
При застосуванні ітраконазолу дуже рідко (із частотою менш ніж 0,01 %) спостерігають наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, лейкоцитокластичний васкуліт, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, запор, здуття живота, панкреатит, гепатит, печінкова недостатність (поодинокі випадки летальної гострої печінкової недостатності).
- З боку нервової системи — головний біль, шум у вухах, зниження слуху, запаморочення, диплопія, периферична нейропатія.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, гостра та хронічна серцева недостатність.
- З боку сечостатевої системи — поллакіурія, нетримання сечі, розлади менструального циклу, еректильна дисфукція з можливим розвитком імпотенції, забарвлення сечі в темний колір.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, міалгії.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, протеїнурія, підвищення активності амінотрансфераз в крові.
Нечасто (0,1—1 %) при застосуванні ітраконазолу спостерігаються набряки та гарячка.
Протипоказання
Ітраконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів; при одночасному застосуванні з препаратами, що можуть викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ — астемізолу, бепридилу, цизаприду, хінідину, терфенадину; інгібіторами редуктази ГМГ-КоА (статинами), препаратів з алкалоїдів ріжків; при гострій серцевій недостатності. При вагітності призначається тільки по життєвим показанням. Під час лікування ітраконазолом рекомендується припинити годування грудьми.
Форми випуску
Ітраконазол випускається у вигляді желатинових капсул для прийому всередину по 0,1 г та 1 % розчину для прийому всередину по 150 мл.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 27 травня 2015.
- In vitro studies with R 51,211 (itraconazole) [ 22 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/12072 [ 18 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 18 січня 2015. Процитовано 18 січня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.vidal.ru/drugs/molecule/572 [ 18 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Итраконазол в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
Джерела
- Ітраконазол на сайті mozdocs.kiev.ua [ 18 січня 2015 у Wayback Machine.]
- Ітраконазол на сайті rlsnet.ru [ 2 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- противогрибковые химиопрепараты [ 4 червня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- Ітраконазол на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 18 січня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Itrakonazol sintetichnij protigribkovij preparat sho nalezhit do pidgrupi triazoliv klasu azoliv dlya peroralnogo zastosuvannya Preparat upershe sintezovanij u 1984 roci v laboratoriyi belgijskoyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica ta pochatkovo mav kodovu nazvu R51211 Itrakonazol Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 4S rel 1 butan 2 yl 4 4 4 4 2R 4S 2 2 4 dichlorophenyl 2 1H 1 2 4 triazol 1 ylmethyl 1 3 dioxolan 4 yl methoxy phenyl piperazin 1 yl phenyl 4 5 dihydro 1H 1 2 4 triazol 5 one Klasifikaciya ATC kod J02AC02 PubChem 55283 CAS 84625 61 6 DrugBank Himichna struktura Formula C35H38Cl2N8O4 Mol masa 705 64 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 90 100 pislya yizhi Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 24 36 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ORUNGAL Yanssen Silag S p A Italiya UA 2415 02 01 21 06 2013 21 06 2018 ITRAKON Farmak Ukrayina UA 2959 01 01 17 03 2010 17 03 2015 SPORAGAL Farma Start Ukrayina UA 0316 01 01 25 11 2013 25 11 2018Farmakologichni vlastivostiItrakonazol sintetichnij protigribkovij preparat sho nalezhit do klasu azoliv shirokogo spektra diyi Preparat maye yak fungistatichnu tak i fungicidnu diyu sho zalezhit vid koncentraciyi preparatu v krovi Mehanizm diyi itrakonazolu polyagaye u ingibuvanni sintezu steroliv u klitinah gribkiv sho privodit do poshkodzhennya klitinnoyi stinki gribkiv Do preparatu chutlivi gribki Candida spp Aspergillus spp Trichophyton spp spp Histoplasma spp Cryptococcus neoformans Pityrosporum spp Fonsecaea spp Nechutlivimi do preparatu ye virusi ta bakteriyi Farmakodinamika Pislya prijomu vseredinu itrakonazol shvidko vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti Pislya prijomu preparatu na golodnij shlunok biodostupnist stanovit 40 50 pislya prijomu zhirnoyi yizhi do 100 Maksimalna koncentraciya v krovi itrakonazolu dosyagayetsya protyagom 3 4 godin Visoki koncentraciyi preparatu sposterigayutsya v legenyah nirkah pechinci selezinci kistkah shlunku m yazah statevih organah shkiri U cih organah dosyagayutsya koncentraciyi itrakonazolu vdvichi vishi nizh u krov Itrakonazol pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya itrakonazol v pechinci Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z secheyu u villyadi aktivnih metabolitiv 3 18 preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya itrakonazolu dvofaznij stanovit blizko 24 36 godin u hvorih z pechinkovoyu nedostatnistyu cej chas zbilshuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaItrakonazol pokazanij pri vulvovaginalnomu kandidozi pri gribkovih zahvoryuvannyah shkiri ta gribkovih urazhennyah ochej kandidozi rotovoyi porozhnini onihomikozah sistemnih mikozah pri kriptokokoznomu meningiti tilki u vipadku neefektivnosti inshih preparativ gistoplazmozi blastomikozi ta tropichnih mikozah Pobichna diyaPri zastosuvanni itrakonazolu duzhe ridko iz chastotoyu mensh nizh 0 01 sposterigayut nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka fotodermatoz nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella lejkocitoklastichnij vaskulit anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya bil u zhivoti zapor zduttya zhivota pankreatit gepatit pechinkova nedostatnist poodinoki vipadki letalnoyi gostroyi pechinkovoyi nedostatnosti Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil shum u vuhah znizhennya sluhu zapamorochennya diplopiya periferichna nejropatiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya gostra ta hronichna serceva nedostatnist Z boku sechostatevoyi sistemi pollakiuriya netrimannya sechi rozladi menstrualnogo ciklu erektilna disfukciya z mozhlivim rozvitkom impotenciyi zabarvlennya sechi v temnij kolir Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi mialgiyi Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya gipokaliyemiya gipertrigliceridemiya proteyinuriya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi Nechasto 0 1 1 pri zastosuvanni itrakonazolu sposterigayutsya nabryaki ta garyachka ProtipokazannyaItrakonazol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do azoliv pri odnochasnomu zastosuvanni z preparatami sho mozhut viklikati podovzhennya intervalu QT na EKG astemizolu bepridilu cizapridu hinidinu terfenadinu ingibitorami reduktazi GMG KoA statinami preparativ z alkaloyidiv rizhkiv pri gostrij sercevij nedostatnosti Pri vagitnosti priznachayetsya tilki po zhittyevim pokazannyam Pid chas likuvannya itrakonazolom rekomenduyetsya pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuItrakonazol vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul dlya prijomu vseredinu po 0 1 g ta 1 rozchinu dlya prijomu vseredinu po 150 ml Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 27 travnya 2015 In vitro studies with R 51 211 itraconazole 22 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl http www mif ua com archive article 12072 18 sichnya 2015 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 18 sichnya 2015 Procitovano 18 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www vidal ru drugs molecule 572 18 sichnya 2015 u Wayback Machine ros Itrakonazol v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros DzherelaItrakonazol na sajti mozdocs kiev ua 18 sichnya 2015 u Wayback Machine Itrakonazol na sajti rlsnet ru 2 lyutogo 2014 u Wayback Machine ros protivogribkovye himiopreparaty 4 chervnya 2013 u Wayback Machine ros Itrakonazol na sajti pharmencyclopedia com ua 18 sichnya 2015 u Wayback Machine