Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Індинавір (міжнародна транскрипція IDV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Індинавір розроблений компанією , і випускається нею під торговою маркою «Криксиван». Індинавір застосовується у клінічній практиці з 1996 року.
 | |
|---|---|
Індинавір | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C36H47N5O4 |
| Мол. маса | 613,79 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 65% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,5-2 год. |
| Екскреція | Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІНДИВІР-400, «Гетеро Драгс Лімітед»,Індія UA/1591/01/01 01.10.2009-01/10/2014 |
Фармакологічні властивості
Індинавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До індинавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів.
Фармакокінетика
Індинавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 48 хвилин. Біодоступність препарату складає 65%, при прийомі під час їжі біодоступність препарату зменшується. Індинавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Індинавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення індинавіру складає 1,5—2 години, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.
Показання до застосування
Індинавір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.
Побічна дія
При застосуванні індинавіру можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — дуже часто (більше 10%) висипання на шкірі, сухість шкіри; часто (1—10%) свербіж шкіри; із невідомою частотою алергічний дерматит, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, алопеція, вростання нігтів, гіперпігментація шкіри, алергічний васкуліт.
- З боку травної системи — дуже часто (більше 10%) нудота, блювання, діарея; часто (1—10%) зниження апетиту, біль в животі, печія, метеоризм; рідко гепатит, панкреатит, жовтяниця; дуже рідко (менше 0,01%) печінкова недостатність (у тому числі фульмінантний гепатит).
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10%) головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність; часто (1—10%) безсоння, гіпостезія, парестезії; із невідомою частотою нечіткість зору.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) міалгії; при тривалій комбінованій терапії ймовірний розвиток артралгій та рабдоміолізу.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10%) нефролітіаз; із невідомою частотою (згідно частини клінічних досліджень — до 2%) гостра та хронічна ниркова недостатність, дизурія, кристалурія, пієлонефрит, інтерстиціальний нефрит. Порушення функції сечовидільної системи можуть утримуватися тривалий час після закінчення застосування індинавіру.
- З боку серцево-судинної системи — підвищений серцево-судинний ризик при застосуванні індинавіру, що включає вищу частоту розвитку стенокардії, інфаркту міокарду, цереброваскулярних порушень; із невідомою частотою лімфаденопатія.
- Інші побічні ефекти — із невідомою частотою (частіше у складі комбінованої терапії) ліподистрофія, лактатацидоз, цукровий діабет, гінекомастія, збільшення частоти кровотеч у хворих гемофілією (найвищий ризик розвитку даного ускладнення серед інгібіторів протеази).
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10%) підвищення рівня активності амінотрансфераз та ГГТП в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, гематурія, протеїнурія; із невідомою частотою анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, підвищення ШОЕ, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипокази
Індинавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують при нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, симвастатином, ловастатином, альфузозином.
Форми випуску
Індинавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,2; 0,333 та 0,4 г.
Джерела
- Індинавір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 21 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Індинавір на сайті rlsnet.ru [ 21 квітня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Антиретровирусные препараты [ 8 березня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Indinavir mizhnarodna transkripciya IDV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijomu vseredinu Indinavir rozroblenij kompaniyeyu Merck amp Co i vipuskayetsya neyu pid torgovoyu markoyu Kriksivan Indinavir zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1996 roku IndinavirSistematizovana nazva za IUPAC 2S 1 2S 4R 4 benzyl 2 hydroxy 4 1S 2R 2 hydroxy 2 3 dihydro 1H inden 1 yl carbamoyl butyl N tert butyl 4 pyridin 3 ylmethyl piperazine 2 carboxamideKlasifikaciyaATC kod J05AE02PubChem 5362440CAS 150378 17 9DrugBankHimichna strukturaFormula C36H47N5O4 Mol masa 613 79 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 65 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 5 2 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data INDIVIR 400 Getero Drags Limited Indiya UA 1591 01 01 01 10 2009 01 10 2014Farmakologichni vlastivostiIndinavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Do indinaviru chutlivi virusi VIL 1 ta VIL 2 ta nechutlivi proteazi lyudini ta inshih eukariotiv Farmakokinetika Indinavir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 48 hvilin Biodostupnist preparatu skladaye 65 pri prijomi pid chas yizhi biodostupnist preparatu zmenshuyetsya Indinavir pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Indinavir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya indinaviru skladaye 1 5 2 godini cej chas mozhe zminyuvatisya pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaIndinavir zastosovuyetsya dlya likuvannya infekciyi sprichinenoyi virusom VIL 1 ta VIL 2 u skladi kombinovanoyi terapiyi Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni indinaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv duzhe chasto bilshe 10 visipannya na shkiri suhist shkiri chasto 1 10 sverbizh shkiri iz nevidomoyu chastotoyu alergichnij dermatit kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona alopeciya vrostannya nigtiv giperpigmentaciya shkiri alergichnij vaskulit Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 nudota blyuvannya diareya chasto 1 10 znizhennya apetitu bil v zhivoti pechiya meteorizm ridko gepatit pankreatit zhovtyanicya duzhe ridko menshe 0 01 pechinkova nedostatnist u tomu chisli fulminantnij gepatit Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist chasto 1 10 bezsonnya giposteziya paresteziyi iz nevidomoyu chastotoyu nechitkist zoru Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 mialgiyi pri trivalij kombinovanij terapiyi jmovirnij rozvitok artralgij ta rabdomiolizu Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 nefrolitiaz iz nevidomoyu chastotoyu zgidno chastini klinichnih doslidzhen do 2 gostra ta hronichna nirkova nedostatnist dizuriya kristaluriya piyelonefrit intersticialnij nefrit Porushennya funkciyi sechovidilnoyi sistemi mozhut utrimuvatisya trivalij chas pislya zakinchennya zastosuvannya indinaviru Z boku sercevo sudinnoyi sistemi pidvishenij sercevo sudinnij rizik pri zastosuvanni indinaviru sho vklyuchaye vishu chastotu rozvitku stenokardiyi infarktu miokardu cerebrovaskulyarnih porushen iz nevidomoyu chastotoyu limfadenopatiya Inshi pobichni efekti iz nevidomoyu chastotoyu chastishe u skladi kombinovanoyi terapiyi lipodistrofiya laktatacidoz cukrovij diabet ginekomastiya zbilshennya chastoti krovotech u hvorih gemofiliyeyu najvishij rizik rozvitku danogo uskladnennya sered ingibitoriv proteazi Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto bilshe 10 pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta GGTP v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi gematuriya proteyinuriya iz nevidomoyu chastotoyu anemiya nejtropeniya trombocitopeniya giperglikemiya pidvishennya ShOE gipertrigliceridemiya giperholesterinemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu osteonekrozu gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokaziIndinavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu zastosovuyut pri nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom simvastatinom lovastatinom alfuzozinom Formi vipuskuIndinavir vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 2 0 333 ta 0 4 g DzherelaIndinavir na sajti mozdocs kiev ua 21 kvitnya 2014 u Wayback Machine Indinavir na sajti rlsnet ru 21 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Antiretrovirusnye preparaty 8 bereznya 2013 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros