Симвастатин — лікарський засіб із групи статинів, використовуються для зниження концентрації холестеролу й тригліцеридів у крові (гіполіпідемічний препарат). АТХ Статини
![]() | |
---|---|
Симвастатин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1S, 3R, 7S, 8S,8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8α-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметил-бутаноат | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00641 |
KEGG | D00434 |
Хімічна структура | |
Формула | C25H38O5 |
Мол. маса | |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | |
Екскреція | Жовч(60%), Сеча(13%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Цю статтю написано занадто професійним зі специфічною термінологією, що може бути незрозумілим для більшості читачів. (січень 2016) |
Фармакологічні властивості
Характеристика | Білий або не зовсім білий кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, добре розчинний у хлороформі, метанолі і етанолі |
Застосування | Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і трігліцерідеміі, ІХС, профілактика інфаркту міокарда та інсульту, атеросклероз. |
Протипоказання | Гіперчутливість, гостре порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність, вагітність, годування груддю, дитячий вік. |
Побічні дії | Диспептичні явища, діарея, метеоризм, нудота, загострення панкреатиту і гепатиту, підвищення рівня трансаміназ, розлади центральної нервової системи (головний біль, парестезії, судоми), міалгія, астенія, міопатія, рабдоміоліз, фотосенсибілізація, алергічні реакції (васкуліт, кропив'янка, артралгії, тромбоцитопенія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, симптоми, схожі з червоний вовчак). |
Взаємодія | Імуносупресивні терапія, високі дози нікотинової кислоти, протигрибкові препарати — похідні азолів (кетоконазол, ітраконазол) підвищують ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу. Підсилює ефекти непрямих антикоагулянтів, гепатотоксичність алкоголю і препаратів, негативно діють на печінку. |
Запобіжні заходи | Перед початком і під час лікування рекомендується контролювати функцію печінки і з обережністю призначають при її порушеннях. |
Фармакокінетика
При пероральному прийомі гідролізується з утворенням активного метаболіту, інгібуючої 3-гідрокси-3-метил-глютаріл-КоА-редуктазу (каталізує лімітуючої стадії синтезу холестерину). Знижує як підвищений, так і нормальний рівень холестерину, концентрацію ЛПНЩ і ЛПДНЩ. В результаті збільшується співвідношення ЛПВЩ і ЛПНЩ і редукується — холестерин / ЛПВЩ. Підвищує вміст ЛПВЩ і знижує концентрацію тригліцеридів. При спадковому відсутності рецепторів ЛПНЩ (гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія) симвастатин неефективний. Достовірний клінічний результат отримують через 2 тижні після початку лікування, максимальний — через 4-6 тижнів. Тривале приймання 20-40 мг/добу підвищує виживаність хворих з гіперхолестеринемією та ішемічною хворобою серця, знижує прогресування атеросклеротичного ураження коронарних артерій. Активний при неефективності дієтотерапії та ін немедикаментозних методів лікування. Після перорального введення концентрація симвастатину і його метаболітів (утворюються в основному в печінці) досягає максимуму через 4 год і знижується на 90 % через 12 год. Як симвастатин, так і продукти його біотрансформації в плазмі на 95 % пов'язані з білками. Гіпохолестеринемічну активність зберігають 6'-гідрокси-, 6'-гідроксиметил-і 6'-екзометіленовие похідні. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю (60 %) і з сечею (13 %).
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гіперхолестеринемія: лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, як доповнення до дієти, коли відповідь на дієту та інші немедикаментозні засоби лікування (фізичні вправи, зниження маси тіла) є недостатньою; лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії, як доповнення до дієти та іншого ліпідо знижувального лікування (аферезу ліпідів низької щільності) або якщо такі методи лікування не є належними; профілактика серцевосудинної смертності та захворюваності у пацієнтів з явною атеросклеротичною хворобою, з нормальними або підвищеними рівнями холестерину, як додаткова терапія для корекції інших факторів ризику та до іншої кардіопротективної терапії.
Синоніми
Zocor, Вазиліп, Аллеста, Вазостат-Здоров'я, Кардак
Примітки
- СИМВАСТАТИН (SIMVASTATINUM) Діюча речовина
Література
- Simvastatin: updated advice on drug interactions - updated contraindications. Drug Safety Update. Government of the United Kingdom. 6 (1): S1. August 2012. оригіналу за 27 січня 2016. Процитовано 3 листопада 2015.
- FDA Drug Safety Communication: Revised dose limitation for Zocor (simvastatin) when taken with amiodarone. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 December 2011. оригіналу за 26 November 2012. Процитовано 12 October 2019.
- Машковский М. Д. «Лікарські засоби» 2 частина, видавництво «Медицина», Москва, 1986 р. []
Посилання
- Симвастатин mozdoc
- Реєстр лікарських засобів[недоступне посилання](рос.)
![]() | Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Simvastatin likarskij zasib iz grupi statiniv vikoristovuyutsya dlya znizhennya koncentraciyi holesterolu j trigliceridiv u krovi gipolipidemichnij preparat ATH StatiniSimvastatin Sistematizovana nazva za IUPAC 1S 3R 7S 8S 8aR 8 2 2R 4R 4 gidroksi 6 oksotetragidro 2N piran 2 il etil 3 7 dimetil 1 2 3 7 8 8a geksagidronaftalen 1 il 2 2 dimetil butanoat Klasifikaciya ATC kod A01 PubChem 54454 CAS 79902 63 9 DrugBank DB00641 KEGG D00434 Himichna struktura Formula C25H38O5 Mol masa Farmakokinetika Biodostupnist Metabolizm Period napivvivedennya Ekskreciya Zhovch 60 Secha 13 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Cyu stattyu napisano zanadto profesijnim stilem zi specifichnoyu terminologiyeyu sho mozhe buti nezrozumilim dlya bilshosti chitachiv Vi mozhete dopomogti vdoskonaliti cyu stattyu zrobivshi yiyi zrozumiloyu dlya nespecialistiv bez vtrat zmistu Mozhlivo storinka obgovorennya mistit zauvazhennya shodo potribnih zmin sichen 2016 Farmakologichni vlastivostiHarakteristika Bilij abo ne zovsim bilij kristalichnij poroshok Praktichno ne rozchinyayetsya u vodi dobre rozchinnij u hloroformi metanoli i etanoli Zastosuvannya Giperholesterinemiya za vidsutnosti efektu vid diyetoterapiyi kombinovana giperholesterinemiya i trigliceridemii IHS profilaktika infarktu miokarda ta insultu ateroskleroz Protipokazannya Giperchutlivist gostre porushennya funkciyi pechinki tyazhka nirkova nedostatnist vagitnist goduvannya gruddyu dityachij vik Pobichni diyi Dispeptichni yavisha diareya meteorizm nudota zagostrennya pankreatitu i gepatitu pidvishennya rivnya transaminaz rozladi centralnoyi nervovoyi sistemi golovnij bil paresteziyi sudomi mialgiya asteniya miopatiya rabdomioliz fotosensibilizaciya alergichni reakciyi vaskulit kropiv yanka artralgiyi trombocitopeniya eozinofiliya angionevrotichnij nabryak simptomi shozhi z chervonij vovchak Vzayemodiya Imunosupresivni terapiya visoki dozi nikotinovoyi kisloti protigribkovi preparati pohidni azoliv ketokonazol itrakonazol pidvishuyut rizik rozvitku miopatiyi i rabdomiolizu Pidsilyuye efekti nepryamih antikoagulyantiv gepatotoksichnist alkogolyu i preparativ negativno diyut na pechinku Zapobizhni zahodi Pered pochatkom i pid chas likuvannya rekomenduyetsya kontrolyuvati funkciyu pechinki i z oberezhnistyu priznachayut pri yiyi porushennyah Farmakokinetika Pri peroralnomu prijomi gidrolizuyetsya z utvorennyam aktivnogo metabolitu ingibuyuchoyi 3 gidroksi 3 metil glyutaril KoA reduktazu katalizuye limituyuchoyi stadiyi sintezu holesterinu Znizhuye yak pidvishenij tak i normalnij riven holesterinu koncentraciyu LPNSh i LPDNSh V rezultati zbilshuyetsya spivvidnoshennya LPVSh i LPNSh i redukuyetsya holesterin LPVSh Pidvishuye vmist LPVSh i znizhuye koncentraciyu trigliceridiv Pri spadkovomu vidsutnosti receptoriv LPNSh gomozigotna simejna giperholesterinemiya simvastatin neefektivnij Dostovirnij klinichnij rezultat otrimuyut cherez 2 tizhni pislya pochatku likuvannya maksimalnij cherez 4 6 tizhniv Trivale prijmannya 20 40 mg dobu pidvishuye vizhivanist hvorih z giperholesterinemiyeyu ta ishemichnoyu hvoroboyu sercya znizhuye progresuvannya aterosklerotichnogo urazhennya koronarnih arterij Aktivnij pri neefektivnosti diyetoterapiyi ta in nemedikamentoznih metodiv likuvannya Pislya peroralnogo vvedennya koncentraciya simvastatinu i jogo metabolitiv utvoryuyutsya v osnovnomu v pechinci dosyagaye maksimumu cherez 4 god i znizhuyetsya na 90 cherez 12 god Yak simvastatin tak i produkti jogo biotransformaciyi v plazmi na 95 pov yazani z bilkami Gipoholesterinemichnu aktivnist zberigayut 6 gidroksi 6 gidroksimetil i 6 ekzometilenovie pohidni Vivoditsya u viglyadi metabolitiv z zhovchyu 60 i z secheyu 13 PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Giperholesterinemiya likuvannya pervinnoyi giperholesterinemiyi abo zmishanoyi dislipidemiyi yak dopovnennya do diyeti koli vidpovid na diyetu ta inshi nemedikamentozni zasobi likuvannya fizichni vpravi znizhennya masi tila ye nedostatnoyu likuvannya gomozigotnoyi simejnoyi giperholesterinemiyi yak dopovnennya do diyeti ta inshogo lipido znizhuvalnogo likuvannya aferezu lipidiv nizkoyi shilnosti abo yaksho taki metodi likuvannya ne ye nalezhnimi profilaktika sercevosudinnoyi smertnosti ta zahvoryuvanosti u paciyentiv z yavnoyu aterosklerotichnoyu hvoroboyu z normalnimi abo pidvishenimi rivnyami holesterinu yak dodatkova terapiya dlya korekciyi inshih faktoriv riziku ta do inshoyi kardioprotektivnoyi terapiyi SinonimiZocor Vazilip Allesta Vazostat Zdorov ya KardakPrimitkiSIMVASTATIN SIMVASTATINUM Diyucha rechovinaLiteraturaSimvastatin updated advice on drug interactions updated contraindications Drug Safety Update Government of the United Kingdom 6 1 S1 August 2012 originalu za 27 sichnya 2016 Procitovano 3 listopada 2015 FDA Drug Safety Communication Revised dose limitation for Zocor simvastatin when taken with amiodarone U S Food and Drug Administration FDA 15 December 2011 originalu za 26 November 2012 Procitovano 12 October 2019 Mashkovskij M D Likarski zasobi 2 chastina vidavnictvo Medicina Moskva 1986 r storinka PosilannyaSimvastatin mozdoc Reyestr likarskih zasobiv nedostupne posilannya ros Ce nezavershena stattya pro likarski zasobi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi