Гіполіпідемічні засоби

Гіполіпідемі́чні за́соби (ATC код C10) (протигіперліпідемічні, протиатеросклеротичні) — засоби, що запобігають розвитку або сприяють атероматозного процесу.

В основі розвитку атеросклерозу — порушення ліпідного обміну, головним чином холестерину. Ліпіди у плазмі крові утворюють комплекси з протеїнами — ліпопротеїди, що здатні проникати у внутрішню оболонку стінки артерій.

Види ліпопротеїдів

1. хіломікрони, які транспортують тригліцериди їжі до місць їх утилізації
2. ліпопротеїди дуже низької щільності (ЛПДНЩ, або пре-Р-ліпопротеїди), що містять переважно ендогенні тригліцериди
3. ліпопротеїди проміжної щільності (ЛППЩ), що містять тригліцериди і холестерин приблизно порівну
4. ліпопротеїди низької щільності (ЛПНЩ, або Р-ліпопротеїди), що містять значну кількість холестерину
5. ліпопротеїди високої щільності (ЛПВЩ або а-ліпопротеїди), що містять більше протеїну (близько 50 %) і менше фосфоліпідів (близько 30 %)

Щільність ліпопротеїдів залежить від ліпідного компонента. Чим більший вміст ліпідів у ліпопротеїдах, тим менша їхня щільність.

Класифікація гіполіпідемічних засобів

Група	Назва препаратів
Статини	Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин, Церивастатин
Секвестанти жовчних кислот	Холестирамін, Колестипол, Хьюарова смола
Фібрати	Гемфіброзил, , Ципрофібрат, Етофібрат
Антиоксиданти	Прямої дії: Токоферол, Рутин, Аскорбінова кислота
	Непрямої дії: Метіонін, Ліпоєва кислота, Глутамінова кислота
Ангіопротектори	Пірікарбат, Гепарин, Тиклопідин
Інші	, Полікозанол

C10AA інгібітори метилглютарил-СоА редуктази («статини»)

C10AA01 Симвастатин: C10AA02 Ловастатин: C10AA03 Правастатин: C10AA04 Флувастатин: C10AA05 Аторвастатин: C10AA06 Церивастатин: C10AA07 Розувастатин: C10AA08 Пітавастатин

Статини — група лікарських препаратів, що призначені для зниження концентрації холестерину (ЛПНЩ, , ЛПВЩ) в крові людини. Перший у світі статін створений американською компанією . Після тріумфального старту перших статинів були отримані дані про деякі важливі побічні ефекти і . Основними побічними ефектами є безсимптомне підвищення рівня трансаміназ , міопатія, болі в животі, запори .

Перше покоління статинів (ловастатин, симвастатин, правастатин) змінилося другим (), третім (аторвастатин, церивастатин) і четвертим ( , розувастатин), і сьогодні підхід до їх застосування став набагато виваженішим. Тепер^[] поділ статинів по поколінням вважається безпідставним, оскільки не було показано істотне розходження в їх ефективності.

Деякі дослідники вважають, що застосування статинів не вирішує повністю проблеми попередження ускладнень ішемічної хвороби серця та її еквівалентів. Настає момент, коли можливості статинів стають вичерпаними, і подальше вдосконалення препаратів, збільшення їх активності не призведе до істотного поліпшення клінічних результатів. У країнах благополучної Західної Європи 70 % пацієнтів отримують статини для зниження рівня холестерину, проте цільові значення досягаються лише у 53 % випадків.

Клінічна ефективність статинів вважається доведеною для осіб середнього віку.

Лікарські препарати, які не рекомендовано комбінувати зі статинами через ризик розвитку міозитів і рабдоміолізу:

• фібрати (ризик рабдоміолізу і гепатотоксичності, можливо поєднання з )
• нікотинова кислота та її похідні (ризик гепатотоксичності)
• макролідні антибіотики (еритроміцин, кларитроміцин)
• циклоспорин
• азольні протигрибкові засоби
• верапаміл
• аміодарон
• інгібітори протеаз ВІЛ.

Пацієнти, для яких збільшується ризик розвитку міозитів і рабдоміолізу при застосуванні статинів:

• літні хворі з поєднаною патологією (цукровий діабет та хронічна ниркова недостатність)
• пацієни, яким рекомендовано хірургічні втручання (необхідна відміна статинів)
• пацієнти, що отримують недостатнє харчування
• пацієнти із печінковою недостатністью
• Хворі поліпрагмазією
• люди, що надмірно вживають алкоголь
• люди, що вживають грейпфрутовий сік

У цих випадках хворі повинні знаходиться під ретельнішим наглядом лікаря з контролем ферментів.

Фармакокінетичні дослідження показали, що хворі, що належать до монголоїдної раси, більш чутливі до дії статинів, тому для лікування таких пацієнтів слід використовувати менші дозування (<40 мг на добу)

C10AB Фібрати

C10AB01 : C10AB02 : C10AB03 : C10AB04 : C10AB05 : C10AB06 : C10AB07 : C10AB08 : C10AB09 : C10AB10

Деривати фіброевой кислоти — Клофібрат, Безафібрат, Фенофібрат, Ципрофібрат та ін володіють вищою здатністю знижувати концентрацію тригліцеридів і ЛПНЩ, щодо тригліцеридів вони ефективніше статинів.

Серед переваг фенофібрату його урікозурічна дія — він знижує рівень сечової кислоти на 10 — 28 % за рахунок посилення ниркової екскреції уратів. Фібрати послаблюють постпрандіальну гіперліпідемію, особливо у хворих на цукровий діабет 2 типу.

При застосуванні фібратів необхідний УЗ контроль за станом жовчного міхура (збільшують літогенність жовчі).

C10AC Речовини, що підсилюють ексекрецію жовчних кислот

C10AC01 : C10AC02 : C10AC03 : C10AC04

C10AD Ніацин і його похідні

C10AD01 : C10AD02 Ніацин (нікотинова кислота): C10AD03 : C10AD04 : C10AD05 (pyridylcarbinol): C10AD06

Лікарські препарати, які не рекомендовано застосовувати з препаратами нікотинової кислоти через ризик розвитку побічних ефектів:

• статини (ризик гепатотоксичності)
• фібрати (ризик гепатотоксичності і рабдоміолізу)

Необхідний контроль аланін-амінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ), гамма-глутамілтранспептидази (ГГТ).

У хворих з цукровим діабетом і подагрою можливе загострення основного захворювання, для даної категорії хворих необхідно уникати призначення будь-яких форм нікотинової кислоти.

C10AX Інші гіполіпідемічні препарати

C10AX01 : C10AX02 : C10AX03 : C10AX04 Бенфлуорекс: C10AX05 : C10AX06 Омега-3 ненасичені жирні кислоти: C10AX07 Магнію піридоксаль 5-фосфат глутамат: C10AX08 Полікозанол: C10AX09

У ході численних клінічних досліджень із застосуванням полікозанолу і статинів були отримані дані, які свідчать про те, що ефективність полікозанолу і статинів для зниження ЛПНЩ приблизно однакова, при цьому полікозанол значно ефективніше препаратів з групи статинів підвищує ЛПВЩ . На відміну від статинів, полікозанол не має побічних ефектів на інші органи і системи організму.Також доведено, що полікозанол сприяє зниженню до норми рівня аланін-амінотрансферази (АлАТ) і гамма-глутамілтранспептидази (ГГТ)

Джерела

• Фармакологія на долонях. Навчальний посібник. Дроговоз С. М.- Харків: "ПП"Плеяда", 2007,-112с.

Примітки

1. . Архів оригіналу за 27 листопада 2011. Процитовано 29 травня 2013.
2. . Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 29 травня 2013.
3. Статины с позиции доказательной медицины | www.health-ua.org — медицинский портал «Здоровье Украины»
4. «Фармакотерапия хронических сердечно-сосудистых заболеваний» Руководство для врачей ред. академика РАМН Л. И. Ольбинской М. Медицина 2006 г.
5. Dalmer Laboratory. Policosanol vs lovastatin: Comparative study on efficacy, safety and tolerability in the treatment of type-II hypercho-lesterolemia.
6. Benitez M., Romero C., Mas R. et al. (1997): A comparative study of policosanol vs pravastatin in patients with type-II hypercholester-olemia. Curr. Ther. Res. 58:859-67.
7. Ortensi G., Gladstein J., Vail H. and Tesone P.A. (1997): A comparativc study of policosanol vs. simvastatin in elderly patients with hypercho-lesterolemia. Curr. Ther. Res. 58:390-401.
8. Illnait J., Castano G., Mas R. and Fernandez J.C. (1997): A comparative study on the efficacy and tolerability of policosanol and simvastatin for treating type II hypercholesterolemia. Abstract front the 4th International Confereiicc on Preventive Cardiology. June 29-July 3. Can. J. Cardiol. 13:Suppl. B, 342B.
9. Janikula M. Policosanol: a new treatment for cardiovascular disease? Altern Med Rev 2002;7:203–17.