Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Тиклопідин (англ. Ticlopidine, лат. Ticlopidinum) — синтетичний препарат, який є похідним , та належить до групи антиагрегантів. Тиклопідин застосовується виключно перорально. Тиклопідин уперше синтезований у Франції, де він почав застосовуватися для профілактики тромбозів з 1978 року. Подальший маркетинг препарату у Франції та інших країнах продовжила компанія «Roche» під торговельною маркою «Тиклід», яка зареєструвала тиклопідин у США у 1991 році. Перший генеричний препарат тиклопідину виробницства канадської фірми зареєстрований FDA у 1999 році. З квітня 2015 року компанія «Roche» та кілька найбільших виробників генеричного тиклопідину оголосили про припинення виробництва препарату, після чого припинено його реєстрацію в США.
 | |
|---|---|
Тиклопідин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | B01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H14ClNS |
| Мол. маса | 263,786 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80-90% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 13 год. (короткочасне застосування), 4-5 діб (тривалий прийом) |
| Екскреція | Нирки, Жовч, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІПАТОН®, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС», Угорщина UA/3965/01/01 18.11.2015-18/11/2020 |
Фармакологічні властивості
Тиклопідин — синтетичний препарат, що є похідним тієнопіридину та належить до групи антиагрегантів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні Р2Y12-рецепторів тромбоцитів, що призводить до інгібування дії на них АДФ, та знижує зв'язування фібриногену з глікопротеїнами ІІв/ІІІа, наслідком чого є гальмування І та ІІ фази агрегації тромбоцитів. Тиклопідин також знижує агрегацію еритроцитів та зменшує їх деформацію, а також збільшує час кровотечі. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, тиклопідин інгібує не лише агрегацію, а й адгезію тромбоцитів, а також гальмують їх активацію, спричинену колагеном, адреналіном, тромбіном та серотоніном. Тиклопідин не впливає на метаболізм арахідонової кислоти. Тиклопідин знижує рівень IV фактора зсідання крові і β-тромбоглюкіну. Тиклопідин найчастіше застосовується для профілактики тромбозів або при гострих судинних патологіях (, інсульти) чи хронічній судинній патології (облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок або діабетична ангіопатія) переважно в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою, і його ефективність у такій комбінації для профілактики гострих серцево-судинних подій мало відрізняється від комбінації ацетилсаліцилової кислоти з клопідогрелем або цилостазолом. У експериментальних дослідженнях вивчається ефективність використання тиклопідину при інших захворюваннях периферичних судин, при діабетичній ретинопатії та серпоподібноклітинній анемії.
Фармакокінетика
Тиклопідин швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80—90 %, після прийому їжі біодоступність препарату підвищується. Максимальна концентрація тиклопідину в крові досягається протягом 2 годин, а стабільна концентрація препарату в плазмі крові встановлюється після 7—10 днів постійного прийому (рівноважна концентрація встановлюється за 2—3 тижні постійного застосування). Тиклопідин майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням близько 20 неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно нирками, приблизно третина тиклопідину виводиться із жовчю та калом. При короткочасному застосуванні період напіввиведення препарату становить 13 годин, при довготривалому застосуванні цей час зростає до 4—5 діб. Збільшення часу напіввиведення препарату спостерігається при печінковій недостатності, незначне збільшення періоду напіввиведення препарату спостерігається також при нирковій недостатності.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тиклопідин застосовується як антиагрегант при облітеруючих захворюваннях судин нижніх кінцівок, у реабілітаційному періоді після перенесеного інфаркті міокарду або гострих порушень мозкового кровообігу, для профілактики тромбоутворення після шунтування судин або застосування апарату штучного кровообігу, стан після переливання крові, при серпоподібноклітинній анемії, для профілактики діабетичної ретинопатії, діабетичної нефропатії та діабетичної ангіопатії.
При застосуванні тиклопідину найчастішими побічними ефектами є:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — висипання на шкірі, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, васкуліт, кропив'янка, гіперемія шкіри, алергічний інтерстиціальний пневмоніт.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, загальна слабкість, шум у вухах, нервозність, зниження концентрації уваги, периферична нейропатія.
- З боку травної системи — нудота, діарея, зниження апетиту, загострення виразкової хвороби, коліт, вкрай рідко —фульмінантний гепатит.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія; приливи крові до обличчя; підвищена кровоточивість, в тому числі гематоми, синці, кровотечі (у тому числі післяопераційні, внутрішньомозкові, найчастіше носові).
- Зміни в лабораторних аналізах — нейтропенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку, панцитопенія, тромбоцитопенія або тромботична тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, підвищення рівня активності амінотрансфераз.
Протипокази
Тиклопідин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, захворювання що супроводжуються подовженням часу кровотемі, важкій печінковій недостатності, геморагічному інсульті в гострій та підгострій фазі, лейкопенії, тромбоцитопенія та агранулоцитозі в анамнезі, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Тиклопідин випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.
Примітки
- (рос.)Антиагреганты в практике лечения сердечно-сосудистых заболеваний
- ТИКЛОПІДИН (TICLOPIDINUM)
- (рос.)http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1047
- Maffrand, JP (2012). The story of clopidogrel and its predecessor, ticlopidine: Could these major antiplatelet and antithrombotic drugs be discovered and developed today?. Comptes Rendus Chimie. 15 (8): 737—743. doi:10.1016/j.crci.2012.05.006.
- Ticlid. Drugs@FDA. US Food & Drug Administration. Процитовано 3 червня 2015.
- . 6 липня 1999. Архів оригіналу за 29 серпня 2021. Процитовано 31 серпня 2016.
- . Resolved Shortages Bulletin. American Society of Health-System Pharmacists. 1 квітня 2015. Архів оригіналу за 4 червня 2015. Процитовано 3 червня 2015.
- . Архів оригіналу за 11 липня 2016. Процитовано 1 вересня 2016.
- Kirstein P, Jogestrand T, Johnsson H та ін. (1980). Antiaggregatory, physiological and clinical effects of ticlopidine in subjects with peripheral atherosclerosis. Atherosclerosis. 36: 471—480. doi:10.1016/0021-9150(80)90240-3. (англ.)
- The TIMAD Study Group (1990). Ticlopidine treatment reduces the progression of nonproliferative diabetic retinopathy. Arch Ophthalmol. 108: 1577. doi:10.1001/archopht.1990.01070130079035. (англ.)
- Cabannes R, Lonsdorfer J, Castaigne JP та ін. (1984). Clinical and biological double-blind study of ticlopidine in preventive treatment of sickle cell disease crises. Agents Actions. (англ.)
Посилання
- Тиклопідин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тиклопідин на сайті cardiolog.org(рос.)
- Тиклопідин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Tiklopidin angl Ticlopidine lat Ticlopidinum sintetichnij preparat yakij ye pohidnim ta nalezhit do grupi antiagregantiv Tiklopidin zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Tiklopidin upershe sintezovanij u Franciyi de vin pochav zastosovuvatisya dlya profilaktiki tromboziv z 1978 roku Podalshij marketing preparatu u Franciyi ta inshih krayinah prodovzhila kompaniya Roche pid torgovelnoyu markoyu Tiklid yaka zareyestruvala tiklopidin u SShA u 1991 roci Pershij generichnij preparat tiklopidinu virobnicstva kanadskoyi firmi zareyestrovanij FDA u 1999 roci Z kvitnya 2015 roku kompaniya Roche ta kilka najbilshih virobnikiv generichnogo tiklopidinu ogolosili pro pripinennya virobnictva preparatu pislya chogo pripineno jogo reyestraciyu v SShA TiklopidinSistematizovana nazva za IUPAC5 2 chlorobenzyl 4 5 6 7 tetrahydrothieno 3 2 c pyridineKlasifikaciyaATC kod B01AC05PubChem 5472CAS 55142 85 3DrugBankHimichna strukturaFormula C14H14ClNS Mol masa 263 786 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 13 god korotkochasne zastosuvannya 4 5 dib trivalij prijom Ekskreciya Nirki Zhovch fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data IPATON ZAT Farmacevtichnij zavod EGIS Ugorshina UA 3965 01 01 18 11 2015 18 11 2020Farmakologichni vlastivostiTiklopidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim tiyenopiridinu ta nalezhit do grupi antiagregantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni R2Y12 receptoriv trombocitiv sho prizvodit do ingibuvannya diyi na nih ADF ta znizhuye zv yazuvannya fibrinogenu z glikoproteyinami IIv IIIa naslidkom chogo ye galmuvannya I ta II fazi agregaciyi trombocitiv Tiklopidin takozh znizhuye agregaciyu eritrocitiv ta zmenshuye yih deformaciyu a takozh zbilshuye chas krovotechi Na vidminu vid acetilsalicilovoyi kisloti tiklopidin ingibuye ne lishe agregaciyu a j adgeziyu trombocitiv a takozh galmuyut yih aktivaciyu sprichinenu kolagenom adrenalinom trombinom ta serotoninom Tiklopidin ne vplivaye na metabolizm arahidonovoyi kisloti Tiklopidin znizhuye riven IV faktora zsidannya krovi i b tromboglyukinu Tiklopidin najchastishe zastosovuyetsya dlya profilaktiki tromboziv abo pri gostrih sudinnih patologiyah insulti chi hronichnij sudinnij patologiyi obliteruyuchij ateroskleroz sudin nizhnih kincivok abo diabetichna angiopatiya perevazhno v kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu i jogo efektivnist u takij kombinaciyi dlya profilaktiki gostrih sercevo sudinnih podij malo vidriznyayetsya vid kombinaciyi acetilsalicilovoyi kisloti z klopidogrelem abo cilostazolom U eksperimentalnih doslidzhennyah vivchayetsya efektivnist vikoristannya tiklopidinu pri inshih zahvoryuvannyah periferichnih sudin pri diabetichnij retinopatiyi ta serpopodibnoklitinnij anemiyi Farmakokinetika Tiklopidin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 80 90 pislya prijomu yizhi biodostupnist preparatu pidvishuyetsya Maksimalna koncentraciya tiklopidinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin a stabilna koncentraciya preparatu v plazmi krovi vstanovlyuyetsya pislya 7 10 dniv postijnogo prijomu rivnovazhna koncentraciya vstanovlyuyetsya za 2 3 tizhni postijnogo zastosuvannya Tiklopidin majzhe povnistyu na 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam blizko 20 neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno nirkami priblizno tretina tiklopidinu vivoditsya iz zhovchyu ta kalom Pri korotkochasnomu zastosuvanni period napivvivedennya preparatu stanovit 13 godin pri dovgotrivalomu zastosuvanni cej chas zrostaye do 4 5 dib Zbilshennya chasu napivvivedennya preparatu sposterigayetsya pri pechinkovij nedostatnosti neznachne zbilshennya periodu napivvivedennya preparatu sposterigayetsya takozh pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tiklopidin zastosovuyetsya yak antiagregant pri obliteruyuchih zahvoryuvannyah sudin nizhnih kincivok u reabilitacijnomu periodi pislya perenesenogo infarkti miokardu abo gostrih porushen mozkovogo krovoobigu dlya profilaktiki tromboutvorennya pislya shuntuvannya sudin abo zastosuvannya aparatu shtuchnogo krovoobigu stan pislya perelivannya krovi pri serpopodibnoklitinnij anemiyi dlya profilaktiki diabetichnoyi retinopatiyi diabetichnoyi nefropatiyi ta diabetichnoyi angiopatiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni tiklopidinu najchastishimi pobichnimi efektami ye Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi visipannya na shkiri sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke vaskulit kropiv yanka giperemiya shkiri alergichnij intersticialnij pnevmonit Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya zagalna slabkist shum u vuhah nervoznist znizhennya koncentraciyi uvagi periferichna nejropatiya Z boku travnoyi sistemi nudota diareya znizhennya apetitu zagostrennya virazkovoyi hvorobi kolit vkraj ridko fulminantnij gepatit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya prilivi krovi do oblichchya pidvishena krovotochivist v tomu chisli gematomi sinci krovotechi u tomu chisli pislyaoperacijni vnutrishnomozkovi najchastishe nosovi Zmini v laboratornih analizah nejtropeniya agranulocitoz aplaziya kistkovogo mozku pancitopeniya trombocitopeniya abo trombotichna trombocitopenichna purpura eozinofiliya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ProtipokaziTiklopidin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrij krovotechi ta shilnosti do krovotech zahvoryuvannya sho suprovodzhuyutsya podovzhennyam chasu krovotemi vazhkij pechinkovij nedostatnosti gemoragichnomu insulti v gostrij ta pidgostrij fazi lejkopeniyi trombocitopeniya ta agranulocitozi v anamnezi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuTiklopidin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 g Primitki ros Antiagreganty v praktike lecheniya serdechno sosudistyh zabolevanij TIKLOPIDIN TICLOPIDINUM ros http www vidal ru drugs molecule 1047 Maffrand JP 2012 The story of clopidogrel and its predecessor ticlopidine Could these major antiplatelet and antithrombotic drugs be discovered and developed today Comptes Rendus Chimie 15 8 737 743 doi 10 1016 j crci 2012 05 006 Ticlid Drugs FDA US Food amp Drug Administration Procitovano 3 chervnya 2015 6 lipnya 1999 Arhiv originalu za 29 serpnya 2021 Procitovano 31 serpnya 2016 Resolved Shortages Bulletin American Society of Health System Pharmacists 1 kvitnya 2015 Arhiv originalu za 4 chervnya 2015 Procitovano 3 chervnya 2015 Arhiv originalu za 11 lipnya 2016 Procitovano 1 veresnya 2016 Kirstein P Jogestrand T Johnsson H ta in 1980 Antiaggregatory physiological and clinical effects of ticlopidine in subjects with peripheral atherosclerosis Atherosclerosis 36 471 480 doi 10 1016 0021 9150 80 90240 3 angl The TIMAD Study Group 1990 Ticlopidine treatment reduces the progression of nonproliferative diabetic retinopathy Arch Ophthalmol 108 1577 doi 10 1001 archopht 1990 01070130079035 angl Cabannes R Lonsdorfer J Castaigne JP ta in 1984 Clinical and biological double blind study of ticlopidine in preventive treatment of sickle cell disease crises Agents Actions angl PosilannyaTiklopidin na sajti mozdocs kiev ua Tiklopidin na sajti cardiolog org ros Tiklopidin na sajti rlsnet ru ros