Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ліпоєва кислота (англ. Lipoic acid, лат. Acidum lipoicum), також α-ліпоєва кислота, Тіоктова кислота — природний лікарський препарат, який є сірковмісним похідним . Ліпоєва кислота застосовується внутрішньовенно, внутрішньом'язово і перорально. Ліпоєва кислота відкрита в 1937 році Снеллом після того, як він виявив, що окремі бактерії потребують для свого росту екстракт картоплі. У 1951 році Рід з групою дослідників виділили цей так званий «картопляний фактор росту», яким і виявилась ліпоєва кислота в чистому вигляді, після чого встановлено її важливу роль як кофактора в циклі Кребса та зв'язуванні вільних радикалів.
 | |
|---|---|
Ліпоєва кислота | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-5-(1,2-Dithiolan-3-yl)pentanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H14O2S2 |
| Мол. маса | 206,32 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 30-60% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 20-50 хв. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТІОГАМА®, «Солюфарм Фармацойтіше Ерцойгніссе ГмбХ»,Німеччина UA/1523/01/01 18.12.2015-18/12/2020 ТІОКТАЦИД® 600 HR, «МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ»,Німеччина UA/6616/01/01 17.11.2017—необмежений ДІАЛІПОН ПАТ «Фармак», Україна UA/0794/02/01 21.03.2019—необмежений |
Фармакологічні властивості
Ліпоєва кислота — природний лікарський препарат, який є сірковмісним похідним . Ліпоєва кислота бере участь в мітохондріальному обміні речовин, зокрема окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та α-кетокислот. Також ліпоєва кислота бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну в організмі. Вона сприяє покращенню проведення сигналу від інсулінового рецептора до внутрішньоклітинного транспортера глюкози GLUT4, що призводить до підвищення чутливості інсулінових рецепторів, та зниження інсулінорезистентності. Унаслідок зниження інсулінорезистентності спостерігається покращення захоплення глюкози адипоцитами, гепатоцитами та міоцитами скелетних м'язів; збільшуються запаси глікогену в печінці, одночасно дещо знижується концентрація глюкози в крові. Ліпоєва кислота має властивості антиоксиданта, що пов'язане з наявністю в її молекулі двох тіолових груп, а також здатністю зв'язувати вільні радикали, вільне тканинне залізо, та солі важких металів. При застосуванні ліпоєвої кислоти також знижується рівень тригліцеридів в крові, а також зменшується секреція тригліцеридів у печінці, що знижує ризик розвитку ожиріння, атеросклерозу та неалкогольного стеатогепатозу печінки. Ліпоєва кислота також є одним із коферментів системи убіхінону та глутатіону. Ліпоєва кислота застосовується в лікуванні діабетичної нейропатії, найімовірнішими механізмами дії ліпоєвої кислоти при діабетичній нейропатії є стимуляція розростання відростків нейронів, збільшення в аксонах вмісту речовин, що містять сульфгідрильні групи, покращення структурного стану мембран нервових закінчень, а також стимуляція регенерації нервових закінчень при їх пошкодженні. Ліпоєва кислота також має гепатопротекторну дію, та є ефективною при хронічному гепатиті (у тому числі при гепатиті C), цирозі печінки та неалкогольному стеатогепатозі. Ліпоєва кислота має пряму противірусну дію, зупиняє розвиток катаракти, має захисну дію на кістковий мозок при опроміненні, а також зменшує явища дисфункції ендотелію. Ліпоєва кислота має антитоксичну дію, та застосовується при отруєнні алкоголем, солями важких металів, та при різних хронічних інтоксикаціях. Також препарат може застосовуватися у комплексному лікуванні псоріазу. В експериментальному лікуванні ліпоєву кислоту застосовують при синдромі хронічної втоми, та в комплексному лікуванні судинних захворювань головного мозку, у тому числі при інсультах. Ліпоєву кислоту відносять до вітаміноподібних речовин, та іноді називають «вітаміном N».
При метаболічному захворюванні комбінованої малонової та метилмалонової ацидурії (CMAMMA) внаслідок дефіциту ACSF3 порушується мітохондріальний синтез жирних кислот (mtFASII), який є реакцією-попередником біосинтезу ліпоєвої кислоти. В результаті знижується ступінь ліпоїлізації важливих мітохондріальних ферментів, таких як (PDC) та (α-KGDH). Прийом ліпоєвої кислоти не відновлює функцію мітохондрій.
Фармакокінетика
Ліпоєва кислота швидко та повністю всмоктується, проте біодоступність її становить при пероральному та внутрішньом'язовому введенні лише 30—60 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація ліпоєвої кислоти в крові досягається протягом 15—25 хвилин. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ліпоєва кислота з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 20—50 хвилин (у середньому 25 хвилин).
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
Ліпоєва кислота застосовується у комплексному лікуванні хронічних гепатитів різного генезу та цирозу печінки, гепатиті А, неалкогольному стеатогепатозі, діабетичній та алкогольній полінейропатії, при отруєннях та інтоксикаціях, у тому числі солями важких металів, гіперліпідемії.
Побічна дія
При застосуванні ліпоєвої кислоти побічні ефекти спостерігаються рідко, переважно при застосуванні високих доз препарату. Найчастішими побічними ефектами ліпоєвої кислоти є алергічні реакції (кропив'янка. анафілактичний шок, алергічний дерматит), нудота, блювання, печія; при швидкому внутрішньовенному введенні — підвищення внутрішньочерепного тиску, диплопія, судоми, точкові крововиливи у шкіру, порушення функції тромбоцитів, утруднене дихання або короткочасна затримка дихання. При передозуванні препарату (у дозі 10—40 г одночасно) спостерігається психомоторне збудження, запаморочення, лактатацидоз, гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, ДВЗ-синдром, пригнічення функції кісткового мозку, поліорганна недостатність.
Протипокази
Ліпоєва кислота протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Ліпоєва кислота випускається у вигляді таблеток по 12, 25, 300 і 600 мг; концентратів для приготування розчину для інфузій із вмістом у ампулі 300 мг діючої речовини по 10, 12 та 20 мл; концентратів для приготування розчинів для інфузій із вмістом у ампулі 600 мг діючої речовини по 20 та 24 мл; в ампулах по 2 мл 0,5 % розчину. ліпоєва кислота входить до складу низки багатокомпонентних полівітамінних препаратів та біологічн активних добавок.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 23 липня 2020.
- α-Липоевая кислота — возможности и перспективы клинического применения [ 23 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 25 липня 2020. Процитовано 25 липня 2020.
- Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота [ 23 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Micronutrient Information Center, Linus Pauling Institute, Oregon State University, Corvallis. 1 січня 2019. Архів оригіналу за 11 грудня 2019. Процитовано 5 листопада 2019. (англ.)
- . Архів оригіналу за 23 липня 2020. Процитовано 23 липня 2020.
- ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА [ 23 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Альфа-липоевая кислота — спектр клинического применения [ 26 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Липоевая кислота против ожирения и атеросклероза [ 24 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Альфа-ліпоєва кислота у лікуванні псоріазу
- Levtova, Alina; Waters, Paula J.; Buhas, Daniela; Lévesque, Sébastien; Auray‐Blais, Christiane; Clarke, Joe T.R.; Laframboise, Rachel; Maranda, Bruno; Mitchell, Grant A. (2019-01). Combined malonic and methylmalonic aciduria due to ACSF3 mutations: Benign clinical course in an unselected cohort. Journal of Inherited Metabolic Disease (англ.). Т. 42, № 1. с. 107—116. doi:10.1002/jimd.12032. ISSN 0141-8955.
- Wehbe, Zeinab; Behringer, Sidney; Alatibi, Khaled; Watkins, David; Rosenblatt, David; Spiekerkoetter, Ute; Tucci, Sara (2019-11). The emerging role of the mitochondrial fatty-acid synthase (mtFASII) in the regulation of energy metabolism. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular and Cell Biology of Lipids (англ.). Т. 1864, № 11. с. 1629—1643. doi:10.1016/j.bbalip.2019.07.012.
- Hiltunen, J. Kalervo; Autio, Kaija J.; Schonauer, Melissa S.; Kursu, V.A. Samuli; Dieckmann, Carol L.; Kastaniotis, Alexander J. (2010-06). Mitochondrial fatty acid synthesis and respiration. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Bioenergetics (англ.). Т. 1797, № 6-7. с. 1195—1202. doi:10.1016/j.bbabio.2010.03.006. (англ.)
- Список препаратов [ 24 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Ліпоєва кислота на сайті mozdocs.kiev.ua [ 23 липня 2020 у Wayback Machine.]
- Ліпоєва кислота на сайті rlsnet.ru [ 23 липня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
- Кислота ліпоєва (тіоктова) [ 28 жовтня 2020 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Lipoyeva kislota angl Lipoic acid lat Acidum lipoicum takozh a lipoyeva kislota Tioktova kislota prirodnij likarskij preparat yakij ye sirkovmisnim pohidnim Lipoyeva kislota zastosovuyetsya vnutrishnovenno vnutrishnom yazovo i peroralno Lipoyeva kislota vidkrita v 1937 roci Snellom pislya togo yak vin viyaviv sho okremi bakteriyi potrebuyut dlya svogo rostu ekstrakt kartopli U 1951 roci Rid z grupoyu doslidnikiv vidilili cej tak zvanij kartoplyanij faktor rostu yakim i viyavilas lipoyeva kislota v chistomu viglyadi pislya chogo vstanovleno yiyi vazhlivu rol yak kofaktora v cikli Krebsa ta zv yazuvanni vilnih radikaliv Lipoyeva kislotaSistematizovana nazva za IUPAC R 5 1 2 Dithiolan 3 yl pentanoic acidKlasifikaciyaATC kod AX01PubChem 6112CAS 1200 22 2DrugBankHimichna strukturaFormula C8H14O2S2 Mol masa 206 32 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 30 60 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 20 50 hv Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TIOGAMA Solyufarm Farmacojtishe Ercojgnisse GmbH Nimechchina UA 1523 01 01 18 12 2015 18 12 2020 TIOKTACID 600 HR MEDA Menyufekchering GmbH Nimechchina UA 6616 01 01 17 11 2017 neobmezhenij DIALIPON PAT Farmak Ukrayina UA 0794 02 01 21 03 2019 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiLipoyeva kislota prirodnij likarskij preparat yakij ye sirkovmisnim pohidnim Lipoyeva kislota bere uchast v mitohondrialnomu obmini rechovin zokrema okisnomu dekarboksilyuvanni pirovinogradnoyi kisloti ta a ketokislot Takozh lipoyeva kislota bere uchast u regulyuvanni lipidnogo ta vuglevodnogo obminu v organizmi Vona spriyaye pokrashennyu provedennya signalu vid insulinovogo receptora do vnutrishnoklitinnogo transportera glyukozi GLUT4 sho prizvodit do pidvishennya chutlivosti insulinovih receptoriv ta znizhennya insulinorezistentnosti Unaslidok znizhennya insulinorezistentnosti sposterigayetsya pokrashennya zahoplennya glyukozi adipocitami gepatocitami ta miocitami skeletnih m yaziv zbilshuyutsya zapasi glikogenu v pechinci odnochasno desho znizhuyetsya koncentraciya glyukozi v krovi Lipoyeva kislota maye vlastivosti antioksidanta sho pov yazane z nayavnistyu v yiyi molekuli dvoh tiolovih grup a takozh zdatnistyu zv yazuvati vilni radikali vilne tkaninne zalizo ta soli vazhkih metaliv Pri zastosuvanni lipoyevoyi kisloti takozh znizhuyetsya riven trigliceridiv v krovi a takozh zmenshuyetsya sekreciya trigliceridiv u pechinci sho znizhuye rizik rozvitku ozhirinnya aterosklerozu ta nealkogolnogo steatogepatozu pechinki Lipoyeva kislota takozh ye odnim iz kofermentiv sistemi ubihinonu ta glutationu Lipoyeva kislota zastosovuyetsya v likuvanni diabetichnoyi nejropatiyi najimovirnishimi mehanizmami diyi lipoyevoyi kisloti pri diabetichnij nejropatiyi ye stimulyaciya rozrostannya vidrostkiv nejroniv zbilshennya v aksonah vmistu rechovin sho mistyat sulfgidrilni grupi pokrashennya strukturnogo stanu membran nervovih zakinchen a takozh stimulyaciya regeneraciyi nervovih zakinchen pri yih poshkodzhenni Lipoyeva kislota takozh maye gepatoprotektornu diyu ta ye efektivnoyu pri hronichnomu gepatiti u tomu chisli pri gepatiti C cirozi pechinki ta nealkogolnomu steatogepatozi Lipoyeva kislota maye pryamu protivirusnu diyu zupinyaye rozvitok katarakti maye zahisnu diyu na kistkovij mozok pri oprominenni a takozh zmenshuye yavisha disfunkciyi endoteliyu Lipoyeva kislota maye antitoksichnu diyu ta zastosovuyetsya pri otruyenni alkogolem solyami vazhkih metaliv ta pri riznih hronichnih intoksikaciyah Takozh preparat mozhe zastosovuvatisya u kompleksnomu likuvanni psoriazu V eksperimentalnomu likuvanni lipoyevu kislotu zastosovuyut pri sindromi hronichnoyi vtomi ta v kompleksnomu likuvanni sudinnih zahvoryuvan golovnogo mozku u tomu chisli pri insultah Lipoyevu kislotu vidnosyat do vitaminopodibnih rechovin ta inodi nazivayut vitaminom N Pri metabolichnomu zahvoryuvanni kombinovanoyi malonovoyi ta metilmalonovoyi aciduriyi CMAMMA vnaslidok deficitu ACSF3 porushuyetsya mitohondrialnij sintez zhirnih kislot mtFASII yakij ye reakciyeyu poperednikom biosintezu lipoyevoyi kisloti V rezultati znizhuyetsya stupin lipoyilizaciyi vazhlivih mitohondrialnih fermentiv takih yak PDC ta a KGDH Prijom lipoyevoyi kisloti ne vidnovlyuye funkciyu mitohondrij Farmakokinetika Lipoyeva kislota shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya prote biodostupnist yiyi stanovit pri peroralnomu ta vnutrishnom yazovomu vvedenni lishe 30 60 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentraciya lipoyevoyi kisloti v krovi dosyagayetsya protyagom 15 25 hvilin Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya lipoyeva kislota z organizmu z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 20 50 hvilin u serednomu 25 hvilin Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaLipoyeva kislota zastosovuyetsya u kompleksnomu likuvanni hronichnih gepatitiv riznogo genezu ta cirozu pechinki gepatiti A nealkogolnomu steatogepatozi diabetichnij ta alkogolnij polinejropatiyi pri otruyennyah ta intoksikaciyah u tomu chisli solyami vazhkih metaliv giperlipidemiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni lipoyevoyi kisloti pobichni efekti sposterigayutsya ridko perevazhno pri zastosuvanni visokih doz preparatu Najchastishimi pobichnimi efektami lipoyevoyi kisloti ye alergichni reakciyi kropiv yanka anafilaktichnij shok alergichnij dermatit nudota blyuvannya pechiya pri shvidkomu vnutrishnovennomu vvedenni pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku diplopiya sudomi tochkovi krovovilivi u shkiru porushennya funkciyi trombocitiv utrudnene dihannya abo korotkochasna zatrimka dihannya Pri peredozuvanni preparatu u dozi 10 40 g odnochasno sposterigayetsya psihomotorne zbudzhennya zapamorochennya laktatacidoz gipoglikemiya shok rabdomioliz gemoliz DVZ sindrom prignichennya funkciyi kistkovogo mozku poliorganna nedostatnist ProtipokaziLipoyeva kislota protipokazana pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuLipoyeva kislota vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 12 25 300 i 600 mg koncentrativ dlya prigotuvannya rozchinu dlya infuzij iz vmistom u ampuli 300 mg diyuchoyi rechovini po 10 12 ta 20 ml koncentrativ dlya prigotuvannya rozchiniv dlya infuzij iz vmistom u ampuli 600 mg diyuchoyi rechovini po 20 ta 24 ml v ampulah po 2 ml 0 5 rozchinu lipoyeva kislota vhodit do skladu nizki bagatokomponentnih polivitaminnih preparativ ta biologichn aktivnih dobavok Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 23 lipnya 2020 a Lipoevaya kislota vozmozhnosti i perspektivy klinicheskogo primeneniya 23 lipnya 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 25 lipnya 2020 Procitovano 25 lipnya 2020 Tioktovaya alfa lipoevaya kislota 23 lipnya 2020 u Wayback Machine ros Micronutrient Information Center Linus Pauling Institute Oregon State University Corvallis 1 sichnya 2019 Arhiv originalu za 11 grudnya 2019 Procitovano 5 listopada 2019 angl Arhiv originalu za 23 lipnya 2020 Procitovano 23 lipnya 2020 TIOKTOVAYa KISLOTA 23 lipnya 2020 u Wayback Machine ros Alfa lipoevaya kislota spektr klinicheskogo primeneniya 26 lipnya 2020 u Wayback Machine ros Lipoevaya kislota protiv ozhireniya i ateroskleroza 24 lipnya 2020 u Wayback Machine ros Alfa lipoyeva kislota u likuvanni psoriazu Levtova Alina Waters Paula J Buhas Daniela Levesque Sebastien Auray Blais Christiane Clarke Joe T R Laframboise Rachel Maranda Bruno Mitchell Grant A 2019 01 Combined malonic and methylmalonic aciduria due to ACSF3 mutations Benign clinical course in an unselected cohort Journal of Inherited Metabolic Disease angl T 42 1 s 107 116 doi 10 1002 jimd 12032 ISSN 0141 8955 Wehbe Zeinab Behringer Sidney Alatibi Khaled Watkins David Rosenblatt David Spiekerkoetter Ute Tucci Sara 2019 11 The emerging role of the mitochondrial fatty acid synthase mtFASII in the regulation of energy metabolism Biochimica et Biophysica Acta BBA Molecular and Cell Biology of Lipids angl T 1864 11 s 1629 1643 doi 10 1016 j bbalip 2019 07 012 Hiltunen J Kalervo Autio Kaija J Schonauer Melissa S Kursu V A Samuli Dieckmann Carol L Kastaniotis Alexander J 2010 06 Mitochondrial fatty acid synthesis and respiration Biochimica et Biophysica Acta BBA Bioenergetics angl T 1797 6 7 s 1195 1202 doi 10 1016 j bbabio 2010 03 006 angl Spisok preparatov 24 lipnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaLipoyeva kislota na sajti mozdocs kiev ua 23 lipnya 2020 u Wayback Machine Lipoyeva kislota na sajti rlsnet ru 23 lipnya 2020 u Wayback Machine ros Kislota lipoyeva tioktova 28 zhovtnya 2020 u Wayback Machine