Пітавастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Пітавастатин уперше синтезований у Японії у лабораторії компанії , та допущений до застосування в Японії з 2003 року.
Пітавастатин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C25H24FNO7 |
Мол. маса | 421,461 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 51% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5,7-8,9 год. |
Екскреція | Жовч, Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛІВАЗО, «Рекордаті Індастріа Хіміка е Фармасевтіка С.п.А.»,Італія UA/11963/01/01 31.01.2012-31/01/2017 |
Фармакологічні властивості
Пітавастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому пітавастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент , який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Пітавастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , . Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Згідно досліджень американських вчених, пітавастатин більш активно знижував рівень ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , та загального холестерину у хворих у порівнянні із правастатином; при цьому частота побічних ефектів при застосуванні обох препаратів суттєво не відрізнялися. Пітавастатин був затверджений FDA для первинного лікування гіперхолестеринемії та дисліпідемії. У повідомленні підкреслено, що цей статин є особливо ефективний в пацієнтів старшого віку, з цукровим діабетом, а також з високим серцево-судинним ризиком.
Фармакодинаміка
Пітавастатин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 51%. Пітавастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Пітавастатин накопичується у печінці, де частково метаболізується до неактивних метаболітів. При прийомі пітавастатину спостерігається ефект ентерогепатичної циркуляції препарату. Виводиться препарат із організму переважно із жовчю у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення правастатину становить у середньому 5,7 години при короткотривалому прийомі, при довготривалому прийомі цей час збільшується до 8,9 годин. При порушеннях функції печінки період напіввиведення пітавастатину може збільшуватися.
Показання до застосування
Пітавастатин застосовується для зниження підвищеного загального холестерину і холестерину ліпопротеїнів низької щільності; дорослим пацієнтам з первинною гіперхолестеринемією, в тому числі гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і комбінованою дисліпідемією (при неефективності дієтотерапії та іншої немедикаментозної терапії).
При застосуванні пітавастатину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто ( 0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко ( 0,01—0,1%) кропив'янка, еритема шкіри.
- З боку травної системи — часто ( 1—10%) нудота, блювота, запор або діарея; нечасто ( 0,1—1%) біль у животі, диспепсія; рідко ( 0,01—0,1%) гострий панкреатит, сухість у роті, печія в роті, холестатична жовтяниця, захворювання печінки.
- З боку нервової системи — часто ( 1—10%) головний біль; нечасто ( 0,1—1%) запаморочення, безсоння або сонливість, тремор, неспокій, депресія, порушення пам'яті; рідко ( 0,01—0,1%) психічні порушення, дзвін у вухах, дисгевзія, порушення зору.
- З боку кістково-м'язової системи — часто ( 1—10%) міалгії; рідко ( 0,1—1%) спазми м'язів, міопатії; дуже рідко ( 0,01—0,1%) рабдоміоліз.
- Інші побічні ефекти — нечасто ( 0,1—1%) поллакіурія, астенія, втома, периферичні набряки.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто ( 0,1—1%) анемія, підвищення рівня активності трансаміназ в крові.
Протипокази
Пітавастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, важкій печінковій недостатності, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології, при значенні кліренсу креатиніну, що більше ніж у 5 разів перевищують верхню межу норми, при одночасному застосуванні із циклоспорином та у дитячому віці. Не рекомендується сумісний прийом препарату з фібратами, нікотиновою кислотою, інгібіторами протеази, рифампіцином, фузидовою кислотою або еритроміцином та іншими макролідами.
Форми випуску
Пітавастатин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002 та 0,004 г.
Примітки
- Kowa Pharmaceutical Europe Co., Ltd.: Архівна копія на сайті Wayback Machine. (нім.)
- Mukhtar, R. Y. A.; Reid, J.; Reckless, J. P. D. (2005). Pitavastatin. International Journal of Clinical Practice. 59 (2): 239—252. doi:10.1111/j.1742-1241.2005.00461.x. PMID 15854203. (англ.)
- http://www.webcardio.org/pitavastatyn-perevazhaje-za-efektyvnistyu-pravastatyn.aspx
- http://www.ukrcardio.org/news.php/news/160[недоступне посилання з липня 2019]
Джерела
- Пітавастатин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Пітавастатин на сайті vidal.kz(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Pitavastatin sintetichnij gipolipidemichnij zasib sho nalezhit do grupi statiniv dlya peroralnogo zastosuvannya Pitavastatin upershe sintezovanij u Yaponiyi u laboratoriyi kompaniyi ta dopushenij do zastosuvannya v Yaponiyi z 2003 roku Pitavastatin Sistematizovana nazva za IUPAC 3R 5S 6E 7 2 cyclopropyl 4 4 fluorophenyl quinolin 3 yl 3 5 dihydroxyhept 6 enoic acid Klasifikaciya ATC kod AA08 PubChem 54687 CAS 147511 69 1 DrugBank Himichna struktura Formula C25H24FNO7 Mol masa 421 461 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 51 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 7 8 9 god Ekskreciya Zhovch Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LIVAZO Rekordati Indastria Himika e Farmasevtika S p A Italiya UA 11963 01 01 31 01 2012 31 01 2017Farmakologichni vlastivostiPitavastatin sintetichnij gipolipidemichnij zasib sho nalezhit do grupi statiniv dlya peroralnogo zastosuvannya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni pochatkovih stadij sintezu holesterinu Pislya peroralnogo prijomu pitavastatin chinit osnovnu diyu v pechinci de konkurentno blokuye ferment yakij katalizuye peretvorennya GMG KoA u mevalonat sho dozvolyaye blokuvati biosintez holesterinu na pochatkovij stadiyi Pitavastatin prignichuye biosintez lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti trigliceridiv lipoproteyiniv duzhe nizkoyi shilnosti Razom iz tim preparat pidvishuye vmist u krovi lipoproteyiniv visokoyi shilnosti yaki mayut antiaterogennij efekt Zgidno doslidzhen amerikanskih vchenih pitavastatin bilsh aktivno znizhuvav riven lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti trigliceridiv lipoproteyiniv duzhe nizkoyi shilnosti ta zagalnogo holesterinu u hvorih u porivnyanni iz pravastatinom pri comu chastota pobichnih efektiv pri zastosuvanni oboh preparativ suttyevo ne vidriznyalisya Pitavastatin buv zatverdzhenij FDA dlya pervinnogo likuvannya giperholesterinemiyi ta dislipidemiyi U povidomlenni pidkresleno sho cej statin ye osoblivo efektivnij v paciyentiv starshogo viku z cukrovim diabetom a takozh z visokim sercevo sudinnim rizikom Farmakodinamika Pitavastatin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti Biodostupnist preparatu skladaye v serednomu 51 Pitavastatin dobre zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini prijom yizhi ne vplivaye na vsmoktuvannya preparatu Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Pitavastatin nakopichuyetsya u pechinci de chastkovo metabolizuyetsya do neaktivnih metabolitiv Pri prijomi pitavastatinu sposterigayetsya efekt enterogepatichnoyi cirkulyaciyi preparatu Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz zhovchyu u viglyadi metabolitiv neznachna chastina metabolitiv vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya pravastatinu stanovit u serednomu 5 7 godini pri korotkotrivalomu prijomi pri dovgotrivalomu prijomi cej chas zbilshuyetsya do 8 9 godin Pri porushennyah funkciyi pechinki period napivvivedennya pitavastatinu mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaPitavastatin zastosovuyetsya dlya znizhennya pidvishenogo zagalnogo holesterinu i holesterinu lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti doroslim paciyentam z pervinnoyu giperholesterinemiyeyu v tomu chisli geterozigotnoyu simejnoyu giperholesterinemiyeyu i kombinovanoyu dislipidemiyeyu pri neefektivnosti diyetoterapiyi ta inshoyi nemedikamentoznoyi terapiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni pitavastatinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri ridko 0 01 0 1 kropiv yanka eritema shkiri Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvota zapor abo diareya nechasto 0 1 1 bil u zhivoti dispepsiya ridko 0 01 0 1 gostrij pankreatit suhist u roti pechiya v roti holestatichna zhovtyanicya zahvoryuvannya pechinki Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil nechasto 0 1 1 zapamorochennya bezsonnya abo sonlivist tremor nespokij depresiya porushennya pam yati ridko 0 01 0 1 psihichni porushennya dzvin u vuhah disgevziya porushennya zoru Z boku kistkovo m yazovoyi sistemi chasto 1 10 mialgiyi ridko 0 1 1 spazmi m yaziv miopatiyi duzhe ridko 0 01 0 1 rabdomioliz Inshi pobichni efekti nechasto 0 1 1 pollakiuriya asteniya vtoma periferichni nabryaki Zmini v laboratornih analizah nechasto 0 1 1 anemiya pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz v krovi ProtipokaziPitavastatin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do statiniv vagitnosti ta goduvanni grudmi gostrih zahvoryuvannyah pechinki vazhkij pechinkovij nedostatnosti stijkomu pidvishenni rivnya aktivnosti transaminaz v krovi nevidomoyi etiologiyi pri znachenni klirensu kreatininu sho bilshe nizh u 5 raziv perevishuyut verhnyu mezhu normi pri odnochasnomu zastosuvanni iz ciklosporinom ta u dityachomu vici Ne rekomenduyetsya sumisnij prijom preparatu z fibratami nikotinovoyu kislotoyu ingibitorami proteazi rifampicinom fuzidovoyu kislotoyu abo eritromicinom ta inshimi makrolidami Formi vipuskuPitavastatin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 002 ta 0 004 g PrimitkiKowa Pharmaceutical Europe Co Ltd Arhivna kopiya na sajti Wayback Machine nim Mukhtar R Y A Reid J Reckless J P D 2005 Pitavastatin International Journal of Clinical Practice 59 2 239 252 doi 10 1111 j 1742 1241 2005 00461 x PMID 15854203 angl http www webcardio org pitavastatyn perevazhaje za efektyvnistyu pravastatyn aspx http www ukrcardio org news php news 160 nedostupne posilannya z lipnya 2019 DzherelaPitavastatin na sajti mozdocs kiev ua Pitavastatin na sajti vidal kz ros