Еритроміцин антибіотик з групи макролідів для перорального парентерального та місцевого застосування Він є природним 14

Еритроміцин — антибіотик з групи макролідів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Він є природним 14-членним макролідним антибіотиком і першим представником класу макролідів. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Еритроміцин уперше отриманий у 1952 році із грибка Streptomyces erythreus, із зразків ґрунту із філіппінської провінції Ілоіло у лабораторії американської компанії «Eli Lilly».


Еритроміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6 {[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}- 14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)- 5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyoxan-2-yl]oxy}- 3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
Класифікація
ATC-код	J01FA01
PubChem	3255
CAS	114-07-8
DrugBank	DB00199
Хімічна структура
Формула	C₃₇H₆₇N O₁₃
Мол. маса	733,93 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	30-65%(перор.), 100% (в/в)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	1,4-2 год.
Екскреція	Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЕРИТРОМІЦИН, ЗАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна UA/3701/01/01 01.09.2010-01/09/2015

Фармакологічні властивості

Еритроміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі наступні збудники : стафілококи, стрептококи, лістерії, легіонелли, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, нейсерії, мікоплазми, хламідії, рикетсії, , бліда спірохета. Нечутливими до еритроміцину є Escherichia coli, шиґелли, сальмонелли, туберкульозна паличка. Деякі бактерії, такі як Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. мають спадкову нечутливість до еритроміцину. Еритроміцин — перший антибіотик із групи макролідів, клінічне використання якого розпочалось у 1952 році.

Фармакодинаміка

Після прийому препарату всередину максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин, після внутрішньовенного введення — через 20 хвилин. Біодоступність еритроміцину залежить від індивідуальних особливостей організму і прийому їжі, і становить 30-65 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність препарату складає 100 %. Високі концентрації препарату створюються в більшості тканин і рідин організму; у тому числі у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідині, простаті, середньому вусі. Еритроміцин добре проникає всередину клітин, створюючи високі концентрації у клітинах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується еритроміцин в печінці. Період напіввиведення препарату становить 1,4-2 години. Виводиться з організму еритроміцин переважно з жовчю, тільки 2-5 % препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді, при внутрішньовенному застосуванні із сечею виводиться 12—15 % препарату.

Показання до застосування

Еритроміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами, а саме: інфекції дихальних шляхів (пневмонії, бронхоектатична хвороба); отити; бешиха; трахома; остеомієліт; коклюш; бруцельоз; дифтерія; скарлатина; при гонореї і сифілісі — у випадку непереносимості пеніциліну.

Побічна дія

При застосуванні еритроміцину можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, еозинофілія; дуже рідко (менше 0,01 %) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювота, діарея, кандидоз ротової порожнини; рідко (0,01—0,1 %) псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит, підвищення рівня білірубіну і активності трансаміназ в сироватці крові, панкреатит.
з боку нервової системи — рідко (0,01—0,1 %) галюцинації, судоми, запаморочення, оборотне зниження або втрата слуху, шум у вухах.
з боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1 %) подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії.

При застосуванні ін'єкційного еритроміцину, особливо тих форм, що містять бензол, часто спостерігався розвиток у дітей фатального з важкими порушеннями дихання.

Протипокази

Протипоказами до застосування еритроміцину є підвищена чутливість до макролідів; важка печінкова недостатність; годування грудьми; одночасне застосування з терфенадином, астемізолом, цизапридом, , моксифлоксацином. З обережністю призначають разом з дигоксином і теофіліном, тому що еритроміцин підвищує концентацію даних препаратів у крові.

Форми випуску

Еритроміцин випускається у вигляді порошку для ін'єкцій в флаконах по 0,05; 0,1 і 0,2 г; таблеток по 0,1; 0,125; 0,2; 0,25; 0,33; 0,5 г; 2,5 % і 5 % суспензії для прийому всередину; порошку для приготування 2,5 %, 4 %, 5 % і 8 % суспензії для прийому всередину; суппозиторіїв ректальних для дітей по 0,05 и 0,1 г; 2 % и 4 % розчину для зовнішнього застосування у флаконах по 30 и 100 мл; а також мазі для зовнішнього застосування по 10000 од/г по 3, 7, 10, 15, 25, 30, 40 і 50 г. Еритроміцин разом із гвайфенезином входить до складу комбінованого препарату «Макротусин». Еритроміцин входить до складу комбінованого препарату «Зинерит». У Великій Британії еритроміцин випускається у вигляді комбінованого препарату разом із третиноїном у вигляді крему для зовнішнього застосування.

Застосування у ветеринарії

Еритроміцин застосовується у ветеринарії при хворобах органів дихання, жовчевих шляхів, сечостатевої системи, раневих інфекціях, сепсисі, бешисі свиней, пастерельозі у свиней, овець, корів, кроликів, собак, курок.

Примітки

ЕРИТРОМІЦИН (ERYTHROMYCINUM) Діюча речовина
АЛЬТРОЦИН-S.новый препарат традиционного эритромицина в лекарственной форме, обеспечивающей удобство применения . Архів оригіналу за 29 листопада 2014. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Эритромицин [ 22 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Еритроміцин (Erythromycin)
ERYTHROMYCIN (ЭРИТРОМИЦИН) . Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
" Эритромицин.^{[недоступне посилання з липня 2019]}(рос.)
Макротусин инструкция, аналоги и состав . Архів оригіналу за 1 грудня 2014. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Зинерит - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 627, 821—822. ISBN . (англ.)
ЭРИТРОМИЦИН . Архів оригіналу за 25 грудня 2014. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
http://belvet.kiev.ua/galimicin.html^{[недоступне посилання]}

Джерела

Еритроміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
Макроліди // ФЕ
(рос.)Эритромицина фосфат (Erythromycini phosphas) Инструкция по применению, противопоказания и состав [ 14 листопада 2014 у Wayback Machine.]
(рос.)Группа макролидов [ 10 жовтня 2011 у Wayback Machine.]
Эритромицин (Erythromycin): инструкция, применение и формула [ 10 листопада 2014 у Wayback Machine.]
(рос.)

[compendium.com.ua-1] ЕРИТРОМІЦИН (ERYTHROMYCINUM) Діюча речовина

[apteka.ua-2] АЛЬТРОЦИН-S.новый препарат традиционного эритромицина в лекарственной форме, обеспечивающей удобство применения . Архів оригіналу за 29 листопада 2014. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[3] Эритромицин [ 22 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

[compendium-4] Еритроміцин (Erythromycin)

[5] ERYTHROMYCIN (ЭРИТРОМИЦИН) . Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[6] " Эритромицин.^{[недоступне посилання з липня 2019]}(рос.)

[7] Макротусин инструкция, аналоги и состав . Архів оригіналу за 1 грудня 2014. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[8] Зинерит - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

[9] British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 627, 821—822. ISBN . (англ.)

[10] ЭРИТРОМИЦИН . Архів оригіналу за 25 грудня 2014. Процитовано 25 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[11] ttp://belvet.kiev.ua/galimicin.html^{[недоступне посилання]}