Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Альфузозин (англ. Alfuzosin, лат. Alfuzosinum) — синтетичний антигіпертензивний препарат та препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи альфа-адреноблокаторів., та є похідним . Альфузозин застосовується перорально. Альфузозин уперше синтезований у лабораторії компанії «Synthelabo» (яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi») у 1979 році, запатентований у 1982 році, та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.
Альфузозин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H27N5O4 |
Мол. маса | 403,48 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 45-53% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 8-9 год. |
Екскреція | фекалії (75-91%), Нирки (~15%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛФІРУМ, «Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед»,Індія UA/11768/01/01 12.04.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Альфузозин — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Препарат також зменшує переднавантаження на серце, а унаслідок розширення під час його дії периферичних вен зменшує також післянавантаження на серце. Альфузозин початково застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії, проте натепер він не є препаратом першої лінії для лікування гіпертензії. Альфузозин також спричинює розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах. Унаслідок цього альфузозин переважно застосовується при гіперплазії передміхурової залози та інших захворюваннях, при яких спостерігається затримка сечі.
Фармакокінетика
Альфузозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проте біодоступність препарату складає лише 45—53 % (у зв'язку із значним пресистемним метаболізмом препарату), при застосуванні форм із сповільненим вивільненням біодоступність альфузозину збільшується. Максимальна концентрація альфузозину в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату, при застосуванні форм із сповільненим вивільненням цей час збільшується до 9 годин. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення альфузозину через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться альфузозин із організму переважно із калом (до 91 %), близько 15 % препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення альфузозину становить 8—9 годин, даних за зміну цього часу при порушеннях функції печінки та нирок немає.
Покази до застосування
Альфузозин застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні альфузозину найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, запаморочення унаслідок падіння артеріального тиску. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — нудота, діарея, сухість у роті, біль у животі.
- З боку нервової системи — головний біль, вертиго, швидка втомлюваність, втрата свідомості, сонливість, інтраопераційний синдром атонічної райдужки, порушення зору.
- Інші побічні ефекти — припливи крові, периферичні набряки, біль у грудній клітці, пріапізм.
Протипоказання
Альфузозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, при вагітності та годуванні грудьми, дітям, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при нирковій або печінковій недостатності.
Форми випуску
Альфузозин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.
Примітки
- Alfuzosin Hydrochloride [ 24 серпня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Alfuzosin [ 3 липня 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
- . Архів оригіналу за 25 вересня 2020. Процитовано 6 серпня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/29 [ 21 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сосудорасширяющее действие альфузозина и тамсулозина при пассивном ортостазе: рандомизированное слепое плацебо контролированное исследование[недоступне посилання з вересня 2019] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/29 [ 6 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Альфузозин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Альфузозин на сайті rlsnet.ru [ 14 червня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Alfuzozin angl Alfuzosin lat Alfuzosinum sintetichnij antigipertenzivnij preparat ta preparat dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv ta ye pohidnim Alfuzozin zastosovuyetsya peroralno Alfuzozin upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Synthelabo yaka piznishe stala chastinoyu kompaniyi Sanofi u 1979 roci zapatentovanij u 1982 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1995 roku Alfuzozin Sistematizovana nazva za IUPAC RS N 3 4 Amino 6 7 dimethoxy quinazolin 2 yl methyl amino propyl tetrahydrofuran 2 carboxamide Klasifikaciya ATC kod CA01 PubChem 2092 CAS 81403 80 7 DrugBank Himichna struktura Formula C19H27N5O4 Mol masa 403 48 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 45 53 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 9 god Ekskreciya fekaliyi 75 91 Nirki 15 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALFIRUM San Farmasyutikal Indastriz Limited Indiya UA 11768 01 01 12 04 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiAlfuzozin sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni postsinaptichnih a1 adrenoreceptoriv sho prizvodit do usunennya diyi a adrenostimulyuyuchih gormoniv kateholaminiv na sudini Naslidkom cogo ye rozshirennya periferichnih sudin znizhennya periferichnogo oporu sudin ta znizhennya arterialnogo tisku Preparat takozh zmenshuye perednavantazhennya na serce a unaslidok rozshirennya pid chas jogo diyi periferichnih ven zmenshuye takozh pislyanavantazhennya na serce Alfuzozin pochatkovo zastosovuvavsya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi prote nateper vin ne ye preparatom pershoyi liniyi dlya likuvannya gipertenziyi Alfuzozin takozh sprichinyuye rozslablennya gladenkih m yaziv prostati i yiyi kapsuli a takozh shijki sechovogo mihura naslidkom chogo ye zmenshennya oporu i tisku v sechovih shlyahah Unaslidok cogo alfuzozin perevazhno zastosovuyetsya pri giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi ta inshih zahvoryuvannyah pri yakih sposterigayetsya zatrimka sechi Farmakokinetika Alfuzozin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti prote biodostupnist preparatu skladaye lishe 45 53 u zv yazku iz znachnim presistemnim metabolizmom preparatu pri zastosuvanni form iz spovilnenim vivilnennyam biodostupnist alfuzozinu zbilshuyetsya Maksimalna koncentraciya alfuzozinu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya prijomu preparatu pri zastosuvanni form iz spovilnenim vivilnennyam cej chas zbilshuyetsya do 9 godin Preparat dobre na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya alfuzozinu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko preparatu nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya alfuzozin iz organizmu perevazhno iz kalom do 91 blizko 15 preparatu vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya alfuzozinu stanovit 8 9 godin danih za zminu cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok nemaye Pokazi do zastosuvannyaAlfuzozin zastosovuyut dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Pobichna diyaPri zastosuvanni alfuzozinu najchastishimi pobichnimi efektami ye ortostatichna arterialna gipotenziya yaka vinikaye pri prijomi preparatu v stoyachomu polozhenni tahikardiya zadishka zapamorochennya unaslidok padinnya arterialnogo tisku Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota diareya suhist u roti bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil vertigo shvidka vtomlyuvanist vtrata svidomosti sonlivist intraoperacijnij sindrom atonichnoyi rajduzhki porushennya zoru Inshi pobichni efekti priplivi krovi periferichni nabryaki bil u grudnij klitci priapizm ProtipokazannyaAlfuzozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo zastosuvanni inshih alfa adrenoblokatoriv pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam pri shilnosti do ortostatichnoyi gipotenziyi pri nirkovij abo pechinkovij nedostatnosti Formi vipuskuAlfuzozin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 i 0 01 g PrimitkiAlfuzosin Hydrochloride 24 serpnya 2019 u Wayback Machine angl Alfuzosin 3 lipnya 2016 u Wayback Machine nim Arhiv originalu za 25 veresnya 2020 Procitovano 6 serpnya 2018 https www vidal ru drugs molecule 29 21 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Sosudorasshiryayushee dejstvie alfuzozina i tamsulozina pri passivnom ortostaze randomizirovannoe slepoe placebo kontrolirovannoe issledovanie nedostupne posilannya z veresnya 2019 ros https www vidal ru drugs molecule in 29 6 serpnya 2018 u Wayback Machine ros PosilannyaAlfuzozin na sajti mozdocs kiev ua Alfuzozin na sajti rlsnet ru 14 chervnya 2016 u Wayback Machine ros