Ця стаття містить , але походження тверджень у ній через практично повну відсутність . (березень 2024) |
Ритонаві́р (RTV або /r[], коли препарат застосовується як фармакокінетичний підсилювач інших препаратів) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для перорального застосування.
Ритонавір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00503 |
KEGG | D00427 |
Хімічна структура | |
Формула | C37H48N6O5S2 |
Мол. маса | 720,946 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 94% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3-5 год. |
Екскреція | фекалії,Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НОРВІР, «Аббот ГмбХ. і Ко.КГ/Каталент Франс Бенхайм СА/Каталент Фарма Солюшн ЛСС»,Німеччина/Франція/США UA/7004/03/01 09.07.2012-09/07/2017 |
Фармакологічні властивості
Ритонавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. Ритонавір має високий ступінь подібності з деякими формами цитохрому P-450, що дозволяє використання препарату як фармакокінетичного підсилювача (бустера) інших , найчастіше інших інгібіторів протеази. До ритонавіру чутливі віруси — ВІЛ-1 та ВІЛ-2 і частково чутливі протеази людини.
Фармакокінетика
Ритонавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Біодоступність препарату становить 94 %, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Ритонавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ритонавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ритонавіру становить 3—5 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ритонавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1 та ВІЛ-2, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей віком від 2 років. Препарат може застосовуватись самостійно або як фармакокінетичний підсилювач інших противірусних препаратів (інгібіторів протеази). Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія
При застосуванні ритонавіру можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкіри — дуже часто (більше 10 %) висип на шкірі, свербіж шкіри; часто (1—10 %) алергічний дерматит, кропив'янка, акне; рідко (0,01—0,1 %) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) кашель, фарингіт, гарячка; рідко (0,01—0,1 %) анафілактичний шок.
- З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) нудота, блювання, діарея (часто з електролітним дисбалансом), біль в животі; часто (1—10 %) порушення смаку, зниження апетиту, метеоризм, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, панкреатит, шлунково-кишкові кровотечі, стоматит.
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10 %) головний біль, гіпостезія, парестезії, запаморочення, підвищена втомлюваність; часто (1—10 %) безсоння, нечіткість зору, втрати свідомості, судоми.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже часто (більше 10 %) артралгії, біль у спині; часто (1—10 %) міалгії, міопатії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10 %) хронічна ниркова недостатність, дизурія; нечасто (0,1—1 %) гостра ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) артеріальна гіпо- та гіпертензія, спазм периферичних судин з відчуттям холоду в кінцівках; нечасто (0,1—1 %) інфаркт міокарду.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10 %) ліподистрофія, лактатацидоз, меноррагія, загострення подагри; нечасто (0,1—1 %) цукровий діабет, збільшення частоти кровотеч у хворих гемофілією; у поодиноких випадках — остеонекроз.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, амілази, підвищення рівня білірубіну в крові; гіпермагніємія, анемія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гематурія, протеїнурія; нечасто (0,1—1 %) зниження рівня вільного та загального тироксину в крові, , гіперглікемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.
Протипоказання
Ритонавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Ритонавір не застосовують у дітей молодших 2 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, фузидовою кислотою, сальметеролом, препаратами звіробою.
Форми випуску
Ритонавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1 г. та розчину для прийому всередину по 80 мг/мл у флаконах по 90 та 240 мл. Препарат випускається в комбінації з лопінавіром у вигляді таблеток по 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру і по 200 мг лопінавіру та 100 мг ритонавіру, і у вигляді розчину для перорального прийому по 80/20 мг/мл.
Примітки
- РИТОНАВІР (RITONAVIRUM) Діюча речовина
- . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 16 грудня 2014. (рос.)
Посилання
- Ритонавір на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Ритонавир (Ritonavir): инструкция, применение и формула [ 10 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [ 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.) Застаріло
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya mistit perelik posilan ale pohodzhennya tverdzhen u nij zalishayetsya nezrozumilim cherez praktichno povnu vidsutnist vnutrishnotekstovih dzherel vinosok Bud laska dopomozhit polipshiti cyu stattyu peretvorivshi dzherela z pereliku posilan na dzherela vinoski u samomu teksti statti berezen 2024 Ritonavi r RTV abo r dzherelo koli preparat zastosovuyetsya yak farmakokinetichnij pidsilyuvach inshih preparativ sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya peroralnogo zastosuvannya Ritonavir Sistematizovana nazva za IUPAC 1 3 thiazol 5 ylmethyl N 2S 3S 5S 3 hydroxy 5 2S 3 methyl 2 methyl 2 propan 2 yl 1 3 thiazol 4 yl methyl carbamoyl amino butanamido 1 6 diphenylhexan 2 yl carbamate Klasifikaciya ATC kod J05AE03 PubChem 392622 CAS 155213 67 5 DrugBank DB00503 KEGG D00427 Himichna struktura Formula C37H48N6O5S2 Mol masa 720 946 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 94 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 5 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NORVIR Abbot GmbH i Ko KG Katalent Frans Benhajm SA Katalent Farma Solyushn LSS Nimechchina Franciya SShA UA 7004 03 01 09 07 2012 09 07 2017Farmakologichni vlastivostiRitonavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Ritonavir maye visokij stupin podibnosti z deyakimi formami citohromu P 450 sho dozvolyaye vikoristannya preparatu yak farmakokinetichnogo pidsilyuvacha bustera inshih najchastishe inshih ingibitoriv proteazi Do ritonaviru chutlivi virusi VIL 1 ta VIL 2 i chastkovo chutlivi proteazi lyudini Farmakokinetika Ritonavir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin Biodostupnist preparatu stanovit 94 pri prijomi pid chas yizhi biodostupnist preparatu zbilshuyetsya Ritonavir pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Ritonavir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami u viglyadi aktivnih metabolitiv Period napivvivedennya ritonaviru stanovit 3 5 godin nemaye danih pro zminu cogo chasu pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ritonavir zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi sho sprichinyuye VIL 1 ta VIL 2 u skladi kombinovanoyi terapiyi v doroslih ta ditej vikom vid 2 rokiv Preparat mozhe zastosovuvatis samostijno abo yak farmakokinetichnij pidsilyuvach inshih protivirusnih preparativ ingibitoriv proteazi Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni ritonaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkiri duzhe chasto bilshe 10 visip na shkiri sverbizh shkiri chasto 1 10 alergichnij dermatit kropiv yanka akne ridko 0 01 0 1 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella Alergichni reakciyi chasto 1 10 kashel faringit garyachka ridko 0 01 0 1 anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 nudota blyuvannya diareya chasto z elektrolitnim disbalansom bil v zhivoti chasto 1 10 porushennya smaku znizhennya apetitu meteorizm gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist pankreatit shlunkovo kishkovi krovotechi stomatit Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 golovnij bil giposteziya paresteziyi zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist chasto 1 10 bezsonnya nechitkist zoru vtrati svidomosti sudomi Z boku oporno ruhovogo aparatu duzhe chasto bilshe 10 artralgiyi bil u spini chasto 1 10 mialgiyi miopatiyi rabdomioliz Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 hronichna nirkova nedostatnist dizuriya nechasto 0 1 1 gostra nirkova nedostatnist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 arterialna gipo ta gipertenziya spazm periferichnih sudin z vidchuttyam holodu v kincivkah nechasto 0 1 1 infarkt miokardu Inshi pobichni efekti chasto 1 10 lipodistrofiya laktatacidoz menorragiya zagostrennya podagri nechasto 0 1 1 cukrovij diabet zbilshennya chastoti krovotech u hvorih gemofiliyeyu u poodinokih vipadkah osteonekroz Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi amilazi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi gipermagniyemiya anemiya nejtropeniya eozinofiliya trombocitopeniya gematuriya proteyinuriya nechasto 0 1 1 znizhennya rivnya vilnogo ta zagalnogo tiroksinu v krovi giperglikemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu osteonekrozu gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih VIL asocijovanih infekcij ProtipokazannyaRitonavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri pechinkovij nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Ritonavir ne zastosovuyut u ditej molodshih 2 rokiv Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom rifampicinom simvastatinom lovastatinom indinavirom nelfinavirom sildenafilom fuzidovoyu kislotoyu salmeterolom preparatami zviroboyu Formi vipuskuRitonavir vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 1 g ta rozchinu dlya prijomu vseredinu po 80 mg ml u flakonah po 90 ta 240 ml Preparat vipuskayetsya v kombinaciyi z lopinavirom u viglyadi tabletok po 100 mg lopinaviru ta 25 mg ritonaviru i po 200 mg lopinaviru ta 100 mg ritonaviru i u viglyadi rozchinu dlya peroralnogo prijomu po 80 20 mg ml PrimitkiRITONAVIR RITONAVIRUM Diyucha rechovina Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 16 grudnya 2014 ros PosilannyaRitonavir na sajti mozdocs kiev ua ros Ritonavir Ritonavir instrukciya primenenie i formula 10 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros ANTIRETROVIRUSNYE HIMIOPREPARATY 8 bereznya 2013 u Wayback Machine Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Zastarilo