Каспофунгін напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів що є похідними для парентерального застосуван

Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними для парентерального застосування. Каспофунгін уперше синтезований компанією .


Каспофунгін
Систематизована назва за IUPAC
N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]-21-[(2-aminoethyl)amino]-6-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,25-trihydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.0^9,13]heptacosan-18-yl]-10,12-dimethyltetradecanamide
Класифікація
ATC-код	J02AX04
PubChem	468682
CAS	179463-17-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₅₂H₈₈N₁₀O₁₅
Мол. маса	1093,31 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	9-11 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КАНСИДАЗ®, «Мерк Шарп і Доум Б.В»,Нідерланди/США/Франція UA/2841/01/02 17.03.2010-17/03/2015

Фармакологічні властивості

Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежать від виду збудника захворювання. Механізм дії каспофунгіну полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Aspergillus spp.; ; пневмоцисти. До препарату нечутливі грибки роду Cryptococcus.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення каспофунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Каспофунгін на 97 % зв'язується з білками плазми крові та не проникає в еритроцити. Високі концентрації препарату досягаються в легенях, печінці, селезінці, кишечнику. Каспофунгін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виводиться каспофунгін з організму з сечею у вигляді метаболітів. Виведення каспофунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату в основній фазі становить 9-11 годин, в кінцевій фазі становить 27 діб. Період напіввиведення препарату збільшується у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.

Показання до застосування

Каспофунгін застосовується при інвазивному кандидозі у дорослих та дітей, інвазивному аспергільозі у дорослих та дітей при неефективності інших протигрибкових препаратів, емпірична терапія при підозрі на грибкову інвазію в хворих з фебрильною нейтропенією.

Побічна дія

При застосуванні каспофунгіну можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, еритема шкіри, гарячка; нечасто (0,1—1 %) бронхоспазм, кропив'янка.
З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея; нечасто (0,1—1 %) біль в животі, запор, дисфагія, метеоризм, асцит, холестаз, гепатомегалія, жовтяниця, токсичний гепатит.
З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) запаморочення, парестезії, порушення смаку, дезорієнтація, тривожність, безсоння.
З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність, артеріальна гіпо- або гіпертензія, набряки.
З боку дихальної системи — часто (1—10 %) задишка; нечасто (0,1—1 %) тахіпное, кашель, закладеність носа, свистяче дихання.
З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1 %) гостра або хронічна ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) артралгія; нечасто (0,1—1 %) міалгія, болі в спині, болі в кінцівках.
Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, лейкопенія, зниження гематокриту, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, гіпокаліємія, гіпоальбумінемія; нечасто (0,1—1 %) тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, нейтропенія, гіпомагніємія, гіперглікемія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) флебіт, еритема, набряк, гіперемія, крововилив, болючість у місці ін'єкції.

Протипокази

Каспофунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат призначають при вагітності та печінковій недостатності. Під час лікування каспофунгіном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Каспофунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 та 70 мг.

Примітки

http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
. Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Джерела

Каспофунгін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 21 лютого 2014 у Wayback Machine.]
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3188.htm [ 21 лютого 2014 у Wayback Machine.]
Группа эхинокандинов(рос.)

[antibiotic.ru-1] ttp://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

[kiai.com.ua-2] . Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()