Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Амфотерици н В природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків для парентерального застосування Виробл

Амфотерицин В

Амфотерицин В

Амфотерици́н В  — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Амфотерицин В уперше виділений у 1955 році з культури бактерій Streptomyces nodosus із басейну річки Оріноко у Венесуелі. Під час досліджень виявлено два види субстанції з протигрибковими властивостями — амфотерицин А та амфотерицин В, із яких більші протигрибкові виявлені в амфотерицину В. Кілька десятиліть амфотерицин В був єдиним лікарським препаратом для лікування інвазивних мікозів, до появи у 80-х роках ХХ століття препаратів групи азолів.

image
Амфотерицин В
Систематизована назва за IUPAC
(1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J02AA01
PubChem 14956
CAS 1397-89-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C47H73NO17 
Мол. маса 923,49 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Нирки
Період напіввиведення з плазми-24 год.,кінцевий- 15 діб
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМФОТРЕТ,
«Бхарат Сірамс енд Вакцинс Лімітед»,Індія
UA/5705/01/01
23.05.2012-23/05/2017

Фармакологічні властивості

Амфотерицин В — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має як фунгіцидну, так і фунгістатичну дію, що залежить від виду збудника захворювання. Механізм дії амфотерицину В пов'язаний з порушенням синтезу клітинної стінки грибків шляхом інгібування синтезу стеролів у клітинах патогенних грибків. До препарату чутливі грибки родів Candida spp.; Aspergillus spp.; Rhodotorula spp., а також ; ; ; ; Cryptococcus neoformans; , а також лейшманій та амеб. До препарату нечутливі грибки-дерматоміцети, віруси, бактерії і рикетсії.

Фармакокінетика

Амфотерицин В після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату складає 100 %. Високі концентрації препарату виявляються в легенях, печінці, нирках, наднирниках, м'язах; плевральній, перитонеальній, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Амфотерицин В погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Амфотерицин В метаболізується в нирках. Виводиться препарат з організму нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з жовчю. Амфотерицин В виводиться з організма поетапно, на першому етапі проходить виведення препарату з плазми крові, період напіввиведення на цьому етапі складає 24 години. Період напіввиведення амфотерицину В з тканин організму складає 15 діб. При печінковій та нирковій недостатності період напіввиведення препарату не збільшується.

Показання до застосування

Амфотерицин В рекомендовано при лікуванні потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій; при системних мікозах — кандидомікозі, аспергільозі, гістоплазмозі, криптококозі, бластомікозі, , ; при персистуючій гарячці, при тяжких порушеннях імунітету, при неефективній антибактеріальній терапії; при лейшманіозі шкіри та слизових оболонок.

Побічна дія

При застосуванні амфотерицину В часто (1—10 %) спостерігають наступні побічні ефекти:

При застосуванні ліпосомальних форм амфотерицину побічні ефекти препарату є нечастими або рідкими.

Протипоказання

Амфотерицин В протипоказаний при підвищеній чутливості до полієнових антибіотиків; при важких захворюваннях печінки, нирок, кровотворної системи;при важких формах цукрового діабету. З обережністю препарат застосовують при вагітності. Під час лікування амфотерицином В рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Амфотерицин В випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій в стандартному вигляді та у вигляді ліпосомальної форми по 0,05 та 0,1 г; у вигляді мазі по 15 та 30 г по 30 тис. ОД/г; випускався також у таблетках по 0,1 г та у вигляді 10 % суспензії для перорального застосування у флаконах по 30 та 50 мл.

Примітки

  1. АМФОТЕРИЦИН В (AMPHOTERICINUM B) Діюча речовина
  2. Dutcher, James D. (1 жовтня 1968). THe discovery and development of amphotericin b. Chest. 54 (Supplement_1): 296—298. doi:10.1378/chest.54.Supplement_1.296. ISSN 0012-3692. (англ.)
  3. Maertens, J. A. (1 березня 2004). . Clinical Microbiology and Infection. 10: 1—10. doi:10.1111/j.1470-9465.2004.00841.x. ISSN 1469-0691. Архів оригіналу за 4 грудня 2015. Процитовано 22 жовтня 2016. (англ.)
  4. . Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  5. AMPHOTERICIN B (АМФОТЕРИЦИН B) . Архів оригіналу за 21 січня 2015. Процитовано 20 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
  6. " "Амфотерицин В в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)

Література

  • Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . []
  • Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. []

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Amfoterici n V prirodnij protigribkovij preparat z grupi poliyenovih antibiotikiv dlya parenteralnogo zastosuvannya Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Amfotericin V upershe vidilenij u 1955 roci z kulturi bakterij Streptomyces nodosus iz basejnu richki Orinoko u Venesueli Pid chas doslidzhen viyavleno dva vidi substanciyi z protigribkovimi vlastivostyami amfotericin A ta amfotericin V iz yakih bilshi protigribkovi viyavleni v amfotericinu V Kilka desyatilit amfotericin V buv yedinim likarskim preparatom dlya likuvannya invazivnih mikoziv do poyavi u 80 h rokah HH stolittya preparativ grupi azoliv Amfotericin V Sistematizovana nazva za IUPAC 1R 3S 5R 6R 9R 11R 15S 16R 17R 18S 19E 21E 23E 25E 27E 29E 31E 33R 35S 36R 37S 33 3 amino 3 6 dideoxy b D mannopyranosyl oxy 1 3 5 6 9 11 17 37 octahydroxy 15 16 18 trimethyl 13 oxo 14 39 dioxabicyclo 33 3 1 nonatriaconta 19 21 23 25 27 29 31 heptaene 36 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod J02AA01 PubChem 14956 CAS 1397 89 3 DrugBank Himichna struktura Formula C47H73NO17 Mol masa 923 49 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Nirki Period napivvivedennya z plazmi 24 god kincevij 15 dib Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AMFOTRET Bharat Sirams end Vakcins Limited Indiya UA 5705 01 01 23 05 2012 23 05 2017Farmakologichni vlastivostiAmfotericin V prirodnij protigribkovij preparat z grupi poliyenovih antibiotikiv shirokogo spektra diyi Preparat maye yak fungicidnu tak i fungistatichnu diyu sho zalezhit vid vidu zbudnika zahvoryuvannya Mehanizm diyi amfotericinu V pov yazanij z porushennyam sintezu klitinnoyi stinki gribkiv shlyahom ingibuvannya sintezu steroliv u klitinah patogennih gribkiv Do preparatu chutlivi gribki rodiv Candida spp Aspergillus spp Rhodotorula spp a takozh Cryptococcus neoformans a takozh lejshmanij ta ameb Do preparatu nechutlivi gribki dermatomiceti virusi bakteriyi i riketsiyi Farmakokinetika Amfotericin V pislya vnutrishnovennogo vvedennya shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu skladaye 100 Visoki koncentraciyi preparatu viyavlyayutsya v legenyah pechinci nirkah nadnirnikah m yazah plevralnij peritonealnij sinovialnij ta vnutrishnoochnij ridinah Amfotericin V pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Amfotericin V metabolizuyetsya v nirkah Vivoditsya preparat z organizmu nirkami perevazhno u viglyadi neaktivnih metabolitiv chastkovo vivoditsya z zhovchyu Amfotericin V vivoditsya z organizma poetapno na pershomu etapi prohodit vivedennya preparatu z plazmi krovi period napivvivedennya na comu etapi skladaye 24 godini Period napivvivedennya amfotericinu V z tkanin organizmu skladaye 15 dib Pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya preparatu ne zbilshuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaAmfotericin V rekomendovano pri likuvanni potencijno zagrozlivih dlya zhittya gribkovih infekcij pri sistemnih mikozah kandidomikozi aspergilozi gistoplazmozi kriptokokozi blastomikozi pri persistuyuchij garyachci pri tyazhkih porushennyah imunitetu pri neefektivnij antibakterialnij terapiyi pri lejshmaniozi shkiri ta slizovih obolonok Pobichna diyaPri zastosuvanni amfotericinu V chasto 1 10 sposterigayut nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri garyachka nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona bronhospazm anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti gemoragichnij gastroenterit melena zhovtyanicya gostra pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sudomi bezsonnya diplopiya znizhennya gostroti zoru znizhennya sluhu periferichna nejropatiya shum u vuhah Z boku sercevo sudinnoyi sistemi zupinka sercya fibrilyaciya peredserd aritmiyi serceva nedostatnist periferichni nabryaki arterialna gipo abo gipertenziya Z boku dihalnoyi sistemi bronhospazm kashel dispnoe disfoniya dihalna nedostatnist chastishe pri ingalyacijnomu zastosuvanni Z boku sechovidilnoyi sistemi nefrokalcinoz nefrogennij cukrovij diabet gostra nirkova nedostatnist anuriya oliguriya gematuriya Z boku oporno ruhovogo aparatu mialgiyi artralgiyi bil v spini bil v grudnij klitci rabdomioliz Zmini v laboratornih analizah anemiya agranulocitoz trombocitopeniya lejkocitoz lejkopeniya eozinofiliya gipomagniyemiya gipernatriyemiya giperkaliyemiya gipokalciyemiya giperglikemiya pidvishennya aktivnosti luzhnoyi fosfatazi i aminotransferaz pidvishennya rivnya kreatininu sechovini bilirubinu v krovi Miscevi reakciyi bil u misci vvedennya flebit abo tromboflebit u misci vvedennya Pri zastosuvanni liposomalnih form amfotericinu pobichni efekti preparatu ye nechastimi abo ridkimi ProtipokazannyaAmfotericin V protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do poliyenovih antibiotikiv pri vazhkih zahvoryuvannyah pechinki nirok krovotvornoyi sistemi pri vazhkih formah cukrovogo diabetu Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri vagitnosti Pid chas likuvannya amfotericinom V rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuAmfotericin V vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij v standartnomu viglyadi ta u viglyadi liposomalnoyi formi po 0 05 ta 0 1 g u viglyadi mazi po 15 ta 30 g po 30 tis OD g vipuskavsya takozh u tabletkah po 0 1 g ta u viglyadi 10 suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya u flakonah po 30 ta 50 ml PrimitkiAMFOTERICIN V AMPHOTERICINUM B Diyucha rechovina Dutcher James D 1 zhovtnya 1968 THe discovery and development of amphotericin b Chest 54 Supplement 1 296 298 doi 10 1378 chest 54 Supplement 1 296 ISSN 0012 3692 angl Maertens J A 1 bereznya 2004 Clinical Microbiology and Infection 10 1 10 doi 10 1111 j 1470 9465 2004 00841 x ISSN 1469 0691 Arhiv originalu za 4 grudnya 2015 Procitovano 22 zhovtnya 2016 angl Arhiv originalu za 23 lyutogo 2014 Procitovano 20 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya AMPHOTERICIN B AMFOTERICIN B Arhiv originalu za 21 sichnya 2015 Procitovano 20 sichnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Amfotericin V v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros LiteraturaFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 storinka Farmakologiya pidruchnik VNZ I III r a I V Nekoval T V Kazanyuk 7 e vid pererobl i dopov Medicina 2016 552 s ISBN 978 617 505 507 6 storinka PosilannyaAmfotericin 18 bereznya 2022 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediya Amfotericin V na sajti mozdocs kiev ua ros Amfotericin B Amphotericin B 22 lyutogo 2014 u Wayback Machine ros PROTIVOGRIBKOVYE HIMIOPREPARATY 4 chervnya 2013 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ