Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Етравіри́н (міжнародна транскрипція ETR) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Етравірин розроблений компанією , яка уперше розпочала його випуск під торговельною маркою «Інтеленс».
![]() | |
---|---|
Етравірин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-[6-Amino-5-bromo-2- [(4-cyanophenyl)amino] pyrimidin-4-yl]oxy-3,5-dimethylbenzonitrile | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H15BrN6O |
Мол. маса | 435,28 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 30-40 год. |
Екскреція | фекалії, Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІНТЕЛЕНС®, «Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія UA/9963/01/01 25.08.2009-25/08/2014 |
Фармакологічні властивості
Етравірин — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Етравірин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.
Фармакокінетика
Етравірин при прийомі всередину відносно швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату не досліджена. Етравірин добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Етравірин проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи препарат виділяється в грудне молоко. Етравірин метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться нирками. Період напіввиведення препарату складає 30—40 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Етравірин застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, виключно у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ-1 до препарату.
При застосуванні етравірину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %, у деяких дослідженнях до 19 %) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1 %) свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, бронхоспазм, задишка, набряк Квінке, анафілактичний шок; рідко (менше 0,1 %) синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастоезофагальний рефлюкс; нечасто (0,1—1 %) гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, панкреатит, метеоризм, стоматит, запор, зниження апетиту, блювання кров'ю (мелена).
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, периферична нейропатія, підвищена втомлюваність, страх, безсоння; нечасто (0,1—1 %) сонливість, судоми, втрати свідомості, амнезія, тремор, парестезії, нечіткість зору, кошмарні або незвичні сновидіння, геморагічний інсульт.
- З боку опорно-рухового апарату — у осіб із факторами ризику, прогресуванням ВІЛ-інфекції або при тривалому застосуванні спостерігався остеонекроз.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) артеріальна гіпертензія; нечасто (0,1—1 %) інфаркт міокарду, стенокардія, фібриляція передсердь.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10 %) ниркова недостатність.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10 %) цукровий діабет; нечасто (0,1 %) ліподистрофія, лактатацидоз, гінекомастія (переважно у комбінації з іншими препаратами).
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівня сечовини, креатиніну, білірубіну в крові, гіперглікемія, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, підвищення активності амінотрансфераз і ліпази в крові, нейтропенія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.
Протипоказання
Етравірин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми. Етравірин не застосовується хворим молодшим 18 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, рифампіцином, рифабутином, атазанавіром, ритонавіром, індинавіром та препаратами звіробою.
Форми випуску
Етравірин випускається у вигляді таблеток по 0,1 г.
Джерела
- Етравірин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 12 травня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3802.htm [ 12 травня 2014 у Wayback Machine.]
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Etraviri n mizhnarodna transkripciya ETR sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Etravirin rozroblenij kompaniyeyu yaka upershe rozpochala jogo vipusk pid torgovelnoyu markoyu Intelens Etravirin Sistematizovana nazva za IUPAC 4 6 Amino 5 bromo 2 4 cyanophenyl amino pyrimidin 4 yl oxy 3 5 dimethylbenzonitrile Klasifikaciya ATC kod J05AG04 PubChem 193962 CAS 269055 15 4 DrugBank Himichna struktura Formula C20H15BrN6O Mol masa 435 28 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 30 40 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data INTELENS Yanssen Silag S p A Italiya UA 9963 01 01 25 08 2009 25 08 2014Farmakologichni vlastivostiEtravirin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni iz fermentom VIL 1 zvorotnoyi transkriptazi ta blokuvannya aktivnosti DNK polimerazi shlyahom rujnuvannya katalitichnoyi chastini fermentu Etravirin aktivnij viklyuchno do virusu imunodeficitu lyudini I tipu ta neaktivnij do VIL 2 i a b ta g DNK polimerazi lyudini Farmakokinetika Etravirin pri prijomi vseredinu vidnosno shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Biodostupnist preparatu ne doslidzhena Etravirin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nevidomo chi preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Etravirin pronikaye cherez placentarnij bar yer Nevidomo chi preparat vidilyayetsya v grudne moloko Etravirin metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom u viglyadi neaktivnih metabolitiv chastkovo vivoditsya nirkami Period napivvivedennya preparatu skladaye 30 40 godin cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaEtravirin zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi yaku sprichinyuye VIL 1 viklyuchno u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL 1 do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni etravirinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 u deyakih doslidzhennyah do 19 visipannya na shkiri nechasto 0 1 1 sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka bronhospazm zadishka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok ridko menshe 0 1 sindrom Stivensa Dzhonsona Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti gastoezofagalnij reflyuks nechasto 0 1 1 gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist pankreatit meteorizm stomatit zapor znizhennya apetitu blyuvannya krov yu melena Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil periferichna nejropatiya pidvishena vtomlyuvanist strah bezsonnya nechasto 0 1 1 sonlivist sudomi vtrati svidomosti amneziya tremor paresteziyi nechitkist zoru koshmarni abo nezvichni snovidinnya gemoragichnij insult Z boku oporno ruhovogo aparatu u osib iz faktorami riziku progresuvannyam VIL infekciyi abo pri trivalomu zastosuvanni sposterigavsya osteonekroz Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 arterialna gipertenziya nechasto 0 1 1 infarkt miokardu stenokardiya fibrilyaciya peredserd Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 nirkova nedostatnist Inshi pobichni efekti chasto 1 10 cukrovij diabet nechasto 0 1 lipodistrofiya laktatacidoz ginekomastiya perevazhno u kombinaciyi z inshimi preparatami Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 anemiya trombocitopeniya pidvishennya rivnya sechovini kreatininu bilirubinu v krovi giperglikemiya gipertrigliceridemiya giperholesterinemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i lipazi v krovi nejtropeniya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih VIL asocijovanih infekcij ProtipokazannyaEtravirin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Etravirin ne zastosovuyetsya hvorim molodshim 18 rokiv Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz rifampicinom ketokonazolom rifampicinom rifabutinom atazanavirom ritonavirom indinavirom ta preparatami zviroboyu Formi vipuskuEtravirin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 g DzherelaEtravirin na sajti mozdocs kiev ua 12 travnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 3802 htm 12 travnya 2014 u Wayback Machine http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine