Ця стаття містить , але походження тверджень у ній через практично повну відсутність . (лютий 2024) |
Атазанаві́р (міжнародна транскрипція ATV; Reyataz) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для приймання всередину.
Атазанавір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
methyl N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethyl-N'-{[4-(pyridin-2-yl)phenyl]methyl}butanehydrazido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamoyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01072 |
Хімічна структура | |
Формула | C38H52N6O7 |
Мол. маса | 704,856 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~70% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 7 год. |
Екскреція | фекалії,Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕАТАЗ, «Брістол-Маєрс Сквібб»,Франція UA/31275/01/03 25.05.2005-25/05/2010 |
Фармакологічні властивості
Атазанавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До атазанавіру чутливий виключно вірус ВІЛ-1 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів.
Фармакокінетика
Атазанавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2,7 годин. Біодоступність препарату становить 70%, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Атазанавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Атазанавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення атазанавіру становить 7 годин, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Атазанавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.
Побічна дія
При застосуванні атазанавіру можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — часто (1—10%) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1%) свербіж шкіри, алергічний дерматит, кропив'янка, алопеція.
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) задишка, гарячка.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль ув животі, метеоризм, жовтяниця, холелітіаз; нечасто (0,1—1%) гепатит, печінкова недостатність, панкреатит, афтозний стоматит.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль; нечасто (0,1—1%) безсоння, сонливість, підвищена втомлюваність, парестезії, запаморочення, депресія, порушення орієнтації.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1%) міалгії, артралгії, атрофія м'язів; рідко (0,01—0,1%) міопатії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1%) нефролітіаз, кристалурія, гематурія, часте сечовипускання, інтерстиціальний нефрит.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) артеріальна гіпертензія, периферичні набряки; рідко (0,01—0,1%) аритмії, подовження інтервалу QT на ЕКГ, AV-блокада.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10%) ліподистрофія; нечасто (0,1—1%) лактатацидоз, цукровий діабет, гінекомастія (переважно у комбінації з іншими препаратами); у окремих випадках збільшення частоти кровотеч у хворих гемофілією.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (22—47%) підвищення рівня білірубіну, часто (1—10%) підвищення активності амінотрансфераз і в крові; гіперглікемія; нечасто (0,1—1%) гематурія, протеїнурія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипоказання
Атазанавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, препаратами звіробою.
Форми випуску
Атазанавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1, 0,15, 0,2 та 0,3 г.
Посилання
- Атазанавір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 23 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Атазанавір [ 22 квітня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Антиретровирусные препараты [ 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.) Застаріло
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya mistit perelik posilan ale pohodzhennya tverdzhen u nij zalishayetsya nezrozumilim cherez praktichno povnu vidsutnist vnutrishnotekstovih dzherel vinosok Bud laska dopomozhit polipshiti cyu stattyu peretvorivshi dzherela z pereliku posilan na dzherela vinoski u samomu teksti statti lyutij 2024 Atazanavi r mizhnarodna transkripciya ATV Reyataz sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijmannya vseredinu Atazanavir Sistematizovana nazva za IUPAC methyl N 1S 1 2S 3S 3 hydroxy 4 2S 2 methoxycarbonyl amino 3 3 dimethyl N 4 pyridin 2 yl phenyl methyl butanehydrazido 1 phenylbutan 2 yl carbamoyl 2 2 dimethylpropyl carbamate Klasifikaciya ATC kod J05AE08 PubChem 148192 CAS 198904 31 3 DrugBank DB01072 Himichna struktura Formula C38H52N6O7 Mol masa 704 856 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 7 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data REATAZ Bristol Mayers Skvibb Franciya UA 31275 01 03 25 05 2005 25 05 2010Farmakologichni vlastivostiAtazanavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Do atazanaviru chutlivij viklyuchno virus VIL 1 ta nechutlivi proteazi lyudini ta inshih eukariotiv Farmakokinetika Atazanavir pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 7 godin Biodostupnist preparatu stanovit 70 pri prijomi pid chas yizhi biodostupnist preparatu zbilshuyetsya Atazanavir pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Atazanavir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya atazanaviru stanovit 7 godin cej chas mozhe zminyuvatisya pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Atazanavir zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi sho sprichinyuye VIL 1 u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih Monoterapiyu preparatom ne zastosovuyut u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni atazanaviru mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chasto 1 10 visipannya na shkiri nechasto 0 1 1 sverbizh shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka alopeciya Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 zadishka garyachka Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya znizhennya apetitu bil uv zhivoti meteorizm zhovtyanicya holelitiaz nechasto 0 1 1 gepatit pechinkova nedostatnist pankreatit aftoznij stomatit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil nechasto 0 1 1 bezsonnya sonlivist pidvishena vtomlyuvanist paresteziyi zapamorochennya depresiya porushennya oriyentaciyi Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 mialgiyi artralgiyi atrofiya m yaziv ridko 0 01 0 1 miopatiyi rabdomioliz Z boku sechovidilnoyi sistemi nechasto 0 1 1 nefrolitiaz kristaluriya gematuriya chaste sechovipuskannya intersticialnij nefrit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 arterialna gipertenziya periferichni nabryaki ridko 0 01 0 1 aritmiyi podovzhennya intervalu QT na EKG AV blokada Inshi pobichni efekti chasto 1 10 lipodistrofiya nechasto 0 1 1 laktatacidoz cukrovij diabet ginekomastiya perevazhno u kombinaciyi z inshimi preparatami u okremih vipadkah zbilshennya chastoti krovotech u hvorih gemofiliyeyu Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto 22 47 pidvishennya rivnya bilirubinu chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i v krovi giperglikemiya nechasto 0 1 1 gematuriya proteyinuriya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu osteonekrozu gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokazannyaAtazanavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij pechinkovij nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom rifampicinom simvastatinom lovastatinom indinavirom nelfinavirom preparatami zviroboyu Formi vipuskuAtazanavir vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 1 0 15 0 2 ta 0 3 g PosilannyaAtazanavir na sajti mozdocs kiev ua 23 kvitnya 2014 u Wayback Machine Atazanavir 22 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Antiretrovirusnye preparaty 8 bereznya 2013 u Wayback Machine Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Zastarilo