Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
Дилтіазем — синтетичний лікарський засіб, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального та парентерального застосування. Уперше дилтіазем синтезований у Японії на початку 70-х років ХХ століття.
Дилтіазем | |
Систематизована назва за IUPAC | |
cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl) -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9, 11-trien-4-yl]ethanoate | |
Класифікація | |
ATC-код | C08 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H26N2O4S |
Мол. маса | 414,519 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 40% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3-4,5 год. (таб.), 7,3-14,7 год. (капс.) |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДИЛТІАЗЕМ ЛАННАХЕР 180 мг, «Г.Л. Фарма ГмбХ», Австрія UA/5365/01/01 23.02.2012-23/02/2017 |
Фармакологічні властивості
Дилтіазем — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Дилтіазем має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, не впливаючи при цьому на нормальний рівень артеріального тиску, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні та покращує коронарний кровообіг. Вазодилятуючі властивості дилтіазему виражені в меншій ступені, ніж у дигідропіридиновихблокаторів кальцієвих каналів (у першу чергу ніфедипіну). Дилтіазем знижує скоротливість міокарду та провідність в атріовентрикулярному вузлі, але ці властивості препарату менш виражені, ніж у верапамілу. При застосуванні дилтіазему спостерігається сповільнення частоти серцевих скорочень при надшлуночковій пароксизмальній тахікардії та відновлення синусового ритму, а також зменшення частоти серцевих скорочень при тахісистолічних формах фібриляції передсердь та миготливій аритмії. На відміну від інших периферичних вазодилятаторів, не викликає рефлекторної тахікардії. При лікуванні ділтіаземом не зменшується фракція викиду лівого шлуночка та ударний об'єм. При тривалому лікуванні дилтіаземом спостерігається достовірне зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення стану хворих із . Дилтіазем також може зменшувати головний біль судинного генезу і має позитивний лікувальний ефект при мігрені. Дилтіазем також має лікувальний ефект, як при пероральному, так і при місцевому застосуванні, при анальних тріщинах. Препарат не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну. Згідно із даними клінічних досліджень, при застосуванні дилтіазему у хворих із нестабільною стенокардією спостерігається протизапальна дія препарату, що виявляється у зниженні концентрації -10 у крові.
Фармакокінетика
Дилтіазем після перорального прийому швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає при пероральному застосуванні лише 40 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному застосуванні біодоступність препарату складає 100 %. Дилтіазем добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові після перорального застосування складає 2—4 години після прийому стандартних таблеток, 5—7 годин після прийому таблеток пролонгованої дії та 6—14 годин після прийому капсул пролонгованої дії. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дилтіазем проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням на першому етапі активних метаболітів, на другому етапі — неактивних метаболітів. Виведення дилтіазему з організму двофазне. Препарат виводиться з організму переважно із жовчю, частково виводиться нирками. При внутрішньовенному застосуванні період напіввиведення становить 1—3 години. При пероральному застосуванні при прийомі стандартних таблеток період напіввиведення дилтіазему становить 3—4,5 годин, при прийомі таблеток ретард становить 5—7 годин, при прийомі капсул період напіввиведення зростає до 7,3—14,7 годин. У хворих із порушеннями функції печінки та нирок спостерігається збільшення періоду напіввиведення препарату.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Дилтіазем застосовується у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби, для лікування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії (крім синдрому WPW та синдромів із вкороченим ), миготливої аритмії та фібриляції передсердь, синусової тахікардії, передсердної екстрасистолії, стенокардії (у тому числі вазоспастичній та постінфарктній).
Побічна дія
При застосуванні дилтіазему найчастішими побічними ефектами є набряки гомілок (2,4 %), головний біль (2,1 %), нудота (1,9 %), головокружіння (1,5 %) та висипання на шкірі (1,3 %). Побічні явища з боку серцево-судинної системи (брадикардія, зниження скоротливої здатності міокарду, AV-блокада, серцева недостатність) спостерігаються рідко, переважно у хворих із порушеннями діяльності серцево-судинної системи, які спостерігалися до застосування препарату. При застосуванні дилтіазему також можуть спостерігатися такі побічні явища:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) свербіж шкіри, фотодерматоз, кропив'янка, синдром Лаєлла; дуже рідко (менше 0,01 %) синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто діарея, біль у животі, сухість у ротовій порожнині; рідко (0,01—0,1 %) запор, блювання, гінгівіт, гепатит, гіперплазія ясен.
- З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1 %) швидка втомлюваність, сонливість, парестезії, тремор, екстрапірамідні симптоми, нервозність, гіперактивність, судоми, порушення смаку, порушення нюху.
- З боку сечостатевої системи — рідко (0,01—0,1 %) поліурія, ніктурія, гінекомастія, імпотенція.
- Порушення з боку обміну речовин — рідко (0,01—0,1 %) збільшення маси тіла, гіперглікемія.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01 %) тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення активності ферментів печінки в крові.
Протипокази
Дилтіазем протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних бензотіазепіну, гострому інфаркті міокарду із ускладненнями (у тому числі кардіогенному шоці), атріовентрикулярній блокаді ІІ та ІІІ ступеня та синдромі слабості синусового вузла, при синдромі WPW та LGL, брадикардії, вираженій гіпотонії, вагітності та годуванні грудьми. Дилтіазем не застосовується при одночасному прийомі бета-блокаторів, серцевих глікозидів, аміодарону, хінідину та інших блокаторів кальцієвих каналів. Дилтіазем не застосовують у дитячому віці.
Форми випуску
Дилтіазем випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,06 і 0,09 г; таблеток та капсул ретард по 0,09; 0,12; 0,18; 0,24 і 0,3 г та порошку у флаконах для ін'єкцій по 0,025 г.
Посилання
- Дилтіазем на сайті mozdocs.kiev.ua [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Дилтіазем на сайті rlsnet.ru [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Дилтіазем на сайті cardiolog.org [ 21 березня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- ДИЛТІАЗЕМУ ГІДРОХЛОРИД [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.]
Примітки
- . Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 29 січня 2017.
- http://www.lvrach.ru/1998/05/4527013 [ 22 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 7 березня 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://compendium.com.ua/akt/68/3169/diltiazemum [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://therapia.ua/therapia/2008/10/diltiazem-epokha-renessansa-ili-novyi-vzglyad-na-izvestnyi-opyt [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Kim, KE (1991). Comparative clinical pharmacology of calcium channel blockers. American family physician. 43 (2): 583—8. PMID 1990741. (англ.)
- Grossman, Ehud; Messerli, Franz H. (2004). Calcium antagonists. Progress in Cardiovascular Diseases. 47 (1): 34—57. doi:10.1016/j.pcad.2004.04.006. PMID 15517514. (англ.)
- Jonas, Marion; Neal, Keith R.; Abercrombie, John F.; Scholefield, John H. (2001). A randomized trial of oral vs. topical diltiazem for chronic anal fissures. Diseases of the Colon & Rectum. 44 (8): 1074—8. doi:10.1007/BF02234624. (англ.)
- http://lechenie-gipertonii.info/diltiazem.html [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://umed.in.ua/99-0001/99-0001-diltiazem.shtml [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Дилтиазем в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Diltiazem sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Upershe diltiazem sintezovanij u Yaponiyi na pochatku 70 h rokiv HH stolittya DiltiazemSistematizovana nazva za IUPACcis 2 2 dimethylaminoethyl 5 4 methoxyphenyl 3 oxo 6 thia 2 azabicyclo 5 4 0 undeca 7 9 11 trien 4 yl ethanoateKlasifikaciyaATC kod C08DB01PubChem 39186CAS 42399 41 7DrugBankHimichna strukturaFormula C22H26N2O4S Mol masa 414 519 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 40 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 4 5 god tab 7 3 14 7 god kaps Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DILTIAZEM LANNAHER 180 mg G L Farma GmbH Avstriya UA 5365 01 01 23 02 2012 23 02 2017Farmakologichni vlastivostiDiltiazem sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Diltiazem maye antianginalnij ta antigipertenzivnij efekti ne vplivayuchi pri comu na normalnij riven arterialnogo tisku znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni ta pokrashuye koronarnij krovoobig Vazodilyatuyuchi vlastivosti diltiazemu virazheni v menshij stupeni nizh u digidropiridinovihblokatoriv kalciyevih kanaliv u pershu chergu nifedipinu Diltiazem znizhuye skorotlivist miokardu ta providnist v atrioventrikulyarnomu vuzli ale ci vlastivosti preparatu mensh virazheni nizh u verapamilu Pri zastosuvanni diltiazemu sposterigayetsya spovilnennya chastoti sercevih skorochen pri nadshlunochkovij paroksizmalnij tahikardiyi ta vidnovlennya sinusovogo ritmu a takozh zmenshennya chastoti sercevih skorochen pri tahisistolichnih formah fibrilyaciyi peredserd ta migotlivij aritmiyi Na vidminu vid inshih periferichnih vazodilyatatoriv ne viklikaye reflektornoyi tahikardiyi Pri likuvanni diltiazemom ne zmenshuyetsya frakciya vikidu livogo shlunochka ta udarnij ob yem Pri trivalomu likuvanni diltiazemom sposterigayetsya dostovirne zmenshennya gipertrofiyi livogo shlunochka ta pokrashennya stanu hvorih iz Diltiazem takozh mozhe zmenshuvati golovnij bil sudinnogo genezu i maye pozitivnij likuvalnij efekt pri migreni Diltiazem takozh maye likuvalnij efekt yak pri peroralnomu tak i pri miscevomu zastosuvanni pri analnih trishinah Preparat ne vplivaye na lipidnij spektr krovi riven glyukozi ta sechovoyi kisloti v krovi v krovi ta chutlivist do insulinu Zgidno iz danimi klinichnih doslidzhen pri zastosuvanni diltiazemu u hvorih iz nestabilnoyu stenokardiyeyu sposterigayetsya protizapalna diya preparatu sho viyavlyayetsya u znizhenni koncentraciyi 10 u krovi Farmakokinetika Diltiazem pislya peroralnogo prijomu shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye pri peroralnomu zastosuvanni lishe 40 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri vnutrishnovennomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 100 Diltiazem dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi pislya peroralnogo zastosuvannya skladaye 2 4 godini pislya prijomu standartnih tabletok 5 7 godin pislya prijomu tabletok prolongovanoyi diyi ta 6 14 godin pislya prijomu kapsul prolongovanoyi diyi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Diltiazem pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam na pershomu etapi aktivnih metabolitiv na drugomu etapi neaktivnih metabolitiv Vivedennya diltiazemu z organizmu dvofazne Preparat vivoditsya z organizmu perevazhno iz zhovchyu chastkovo vivoditsya nirkami Pri vnutrishnovennomu zastosuvanni period napivvivedennya stanovit 1 3 godini Pri peroralnomu zastosuvanni pri prijomi standartnih tabletok period napivvivedennya diltiazemu stanovit 3 4 5 godin pri prijomi tabletok retard stanovit 5 7 godin pri prijomi kapsul period napivvivedennya zrostaye do 7 3 14 7 godin U hvorih iz porushennyami funkciyi pechinki ta nirok sposterigayetsya zbilshennya periodu napivvivedennya preparatu Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Diltiazem zastosovuyetsya u kompleksnomu likuvanni gipertonichnoyi hvorobi dlya likuvannya paroksizmalnoyi nadshlunochkovoyi tahikardiyi krim sindromu WPW ta sindromiv iz vkorochenim migotlivoyi aritmiyi ta fibrilyaciyi peredserd sinusovoyi tahikardiyi peredserdnoyi ekstrasistoliyi stenokardiyi u tomu chisli vazospastichnij ta postinfarktnij Pobichna diyaPri zastosuvanni diltiazemu najchastishimi pobichnimi efektami ye nabryaki gomilok 2 4 golovnij bil 2 1 nudota 1 9 golovokruzhinnya 1 5 ta visipannya na shkiri 1 3 Pobichni yavisha z boku sercevo sudinnoyi sistemi bradikardiya znizhennya skorotlivoyi zdatnosti miokardu AV blokada serceva nedostatnist sposterigayutsya ridko perevazhno u hvorih iz porushennyami diyalnosti sercevo sudinnoyi sistemi yaki sposterigalisya do zastosuvannya preparatu Pri zastosuvanni diltiazemu takozh mozhut sposterigatisya taki pobichni yavisha Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 sverbizh shkiri fotodermatoz kropiv yanka sindrom Layella duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi chasto diareya bil u zhivoti suhist u rotovij porozhnini ridko 0 01 0 1 zapor blyuvannya gingivit gepatit giperplaziya yasen Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 01 0 1 shvidka vtomlyuvanist sonlivist paresteziyi tremor ekstrapiramidni simptomi nervoznist giperaktivnist sudomi porushennya smaku porushennya nyuhu Z boku sechostatevoyi sistemi ridko 0 01 0 1 poliuriya nikturiya ginekomastiya impotenciya Porushennya z boku obminu rechovin ridko 0 01 0 1 zbilshennya masi tila giperglikemiya Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko menshe 0 01 trombocitopeniya lejkopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ProtipokaziDiltiazem protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih benzotiazepinu gostromu infarkti miokardu iz uskladnennyami u tomu chisli kardiogennomu shoci atrioventrikulyarnij blokadi II ta III stupenya ta sindromi slabosti sinusovogo vuzla pri sindromi WPW ta LGL bradikardiyi virazhenij gipotoniyi vagitnosti ta goduvanni grudmi Diltiazem ne zastosovuyetsya pri odnochasnomu prijomi beta blokatoriv sercevih glikozidiv amiodaronu hinidinu ta inshih blokatoriv kalciyevih kanaliv Diltiazem ne zastosovuyut u dityachomu vici Formi vipuskuDiltiazem vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 03 0 06 i 0 09 g tabletok ta kapsul retard po 0 09 0 12 0 18 0 24 i 0 3 g ta poroshku u flakonah dlya in yekcij po 0 025 g PosilannyaDiltiazem na sajti mozdocs kiev ua 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine Diltiazem na sajti rlsnet ru 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Diltiazem na sajti cardiolog org 21 bereznya 2015 u Wayback Machine ros DILTIAZEMU GIDROHLORID 10 bereznya 2016 u Wayback Machine Primitki Arhiv originalu za 2 lyutogo 2017 Procitovano 29 sichnya 2017 http www lvrach ru 1998 05 4527013 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 2 kvitnya 2015 Procitovano 7 bereznya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http compendium com ua akt 68 3169 diltiazemum 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http therapia ua therapia 2008 10 diltiazem epokha renessansa ili novyi vzglyad na izvestnyi opyt 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Kim KE 1991 Comparative clinical pharmacology of calcium channel blockers American family physician 43 2 583 8 PMID 1990741 angl Grossman Ehud Messerli Franz H 2004 Calcium antagonists Progress in Cardiovascular Diseases 47 1 34 57 doi 10 1016 j pcad 2004 04 006 PMID 15517514 angl Jonas Marion Neal Keith R Abercrombie John F Scholefield John H 2001 A randomized trial of oral vs topical diltiazem for chronic anal fissures Diseases of the Colon amp Rectum 44 8 1074 8 doi 10 1007 BF02234624 angl http lechenie gipertonii info diltiazem html 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http umed in ua 99 0001 99 0001 diltiazem shtml 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Diltiazem v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Ce nezavershena stattya pro likarski zasobi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi