Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Боцепревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Боцепревір розроблений компанією , яка пізніше передала права на подальшу розробку препарату компанії . Компанія «Merck & Co» закінчила клінічні дослідження препарату, який отримав схвалення FDA у травні 2011 року.
 | |
|---|---|
Боцепревір | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1R,5S)-N-[3-Amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[2(S)-[[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2(S)-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C27H45N5O5 |
| Мол. маса | 519,7 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3,4 год. |
| Екскреція | фекалії(79%),Нирки(9%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІКТРЕЛІС, «Шерінг-Плау(Сінгапур) ПТЕ Лтд /Шерінг-Плау Лабо Н.В./Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Сінгапур/Бельгія/Нідерланди UA/12398/01/01 26.07.2012-26/07/2017 |
Фармакологічні властивості
Боцепревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу гепатиту С — протеази шляхом зв'язування з активним серином ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. 2011 року боцепревір схвалений FDA для лікування хронічного вірусного гепатиту С 1-го генотипу в складі комбінованої терапії.
Фармакокінетика
Боцепревір при прийомі всередину відносно швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин, після прийому їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність боцепревіру не досліджена. Боцепревір добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Боцепревір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (79%) у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково нирками (9%). Період напіввиведення боцепревіру складає в середньому 3,4 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Боцепревір застосовується при лікуванні хронічного вірусного гепатиту С 1-го типу в комбінації з рибавірином та у дорослих хворих без ознак печінкової недостатності.
Побічна дія
При застосуванні боцепревіру можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — дуже часто (більше 10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алопеція, сухість шкіри; часто (1—10 %) гіпергідроз шкіри, екзема, дерматит, герпетичні висипання, оніхомікоз, загостення псоріазу; нечасто (0,1—1 %) фотодерматоз, кропив'янка, утворення виразок на шкірі.
- З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) нудота, блювання, діарея, сухість у роті, порушення смаку; часто біль в животі, запор, афтозний стоматит, хейліт, стоматит, гастоезофагальний рефлюкс, геморой; нечасто (0,1—1 %) гастрит, панкреатит, ґлосит, гінгівіт, ректальні кровотечі, кровотечі з ясен; рідко (0,01—0,1 %) холецистит.
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10 %) головний біль, запаморочення, депресія, тривога, безсоння; часто (1—10 %) парестезія, гіпестезія, втрати свідомості, тремор, амнезія, агресія; нечасто (0,1—1 %) периферична нейропатія, суїцидальні думки, апатія, ретинальна ішемія, ретинопатія, кон'юнктивіт, фотофобія, летаргія, глухота або погіршення слуху; рідко (0,01—0,1 %) енцефалопатія, ішемія мозку, набряк диску зорового нерва, спроби суїциду, галюцинації.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) артеріальна гіпо- або гіпертензія; нечасто (0,1—1 %) тахікардія, аритмія, тромбоз глибоких вен, відчуття холоду в кінцівках, геморагічний васкуліт; рідко (0,01—0,1 %) ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарду, перикардит, перикардіальний випіт.
- З боку дихальної системи — дуже часто (більше 10 %) кашель, задишка; часто (1—10 %) синусит, назофарингіт, носові кровотечі; нечасто (0,1—1 %) плевральні болі, тромбоемболія легеневої артерії, дисфонія, пневмонія; рідко (0,01—0,1 %) дихальна недостатність, саркоїдоз.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже часто (більше 10 %) артралгія, міалгія; часто (1—10 %) болі в кінцівках та спині, болі у шиї, спазми м'язів; нечасто (0,1—1 %)артрити, більу кістках, набряк суглобів.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10 %) поллакіурія; нечасто (0,1—1 %) ніктурія, дизурія.
- Інші побічні ефекти — дуже часто (більше 10 %) схуднення, еректильна дисфункція; часто (1—10 %) гіпотиреоїдизм, целюліт, грибкові ураження; нечасто (0,1—1 %) біль в грудній клітці, лімфаденопатія, аменорея, меноррагія, метроррагія, гіпетиреоїдизм, загостення порфірії; рідко (0,01—0,1 %) пухлини щитоподібної залози, сепсис.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10 %) анемія, нейтропенія; часто (1—10 %) лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, гіперурикемія, гіпертригліцеридемія; нечасто (0,1—1 %) лімфопенія, гіпокаліємія, гіперкальціємія, підвищення рівня білірубіну в крові.
Протипокази
Боцепревір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, аутоімунному гепатиті. Боцепревір не застосовують при вагітності, годуванні грудьми та у дитячому віці. Препарат не застосовують разом із мідазоламом, , бепридилом, пімозидом, галофантрином, , симвастатином, ловастатином, алкалоїдами ріжків, інгібіторами тирозинкінази.
Форми випуску
Боцепревір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,2 г.
Див. також
Примітки
- (Пресреліз). Forbes.com. Архів оригіналу за 15 травня 2011. Процитовано 19 травня 2008. (англ.)
- (Пресреліз). Merck & Co. Архів оригіналу за 15 травня 2011. Процитовано 14 травня 2011. (англ.)
- . Архів оригіналу за 18 травня 2014. Процитовано 18 травня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
Джерела
- Боцепревір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 21 травня 2014 у Wayback Machine.]
- Боцепревір на сайтіhv-info.ru [ 21 травня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Boceprevir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijomu vseredinu Boceprevir rozroblenij kompaniyeyu yaka piznishe peredala prava na podalshu rozrobku preparatu kompaniyi Merck amp Co Kompaniya Merck amp Co zakinchila klinichni doslidzhennya preparatu yakij otrimav shvalennya FDA u travni 2011 roku Boceprevir Sistematizovana nazva za IUPAC 1R 5S N 3 Amino 1 cyclobutylmethyl 2 3 dioxopropyl 3 2 S 1 1 dimethylethyl amino carbonyl amino 3 3 dimethyl 1 oxobutyl 6 6 dimethyl 3 azabicyclo 3 1 0 hexane 2 S carboxamide Klasifikaciya ATC kod J05AE12 PubChem 10324367 CAS 394730 60 0 DrugBank Himichna struktura Formula C27H45N5O5 Mol masa 519 7 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 4 god Ekskreciya fekaliyi 79 Nirki 9 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIKTRELIS Shering Plau Singapur PTE Ltd Shering Plau Labo N V Merk Sharp i Doum B V Singapur Belgiya Niderlandi UA 12398 01 01 26 07 2012 26 07 2017Farmakologichni vlastivostiBoceprevir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu gepatitu S proteazi shlyahom zv yazuvannya z aktivnim serinom fermentu za dopomogoyu funkcionalnoyi grupi a ketoamidu sho privodit do galmuvannya replikaciyi virusu v urazhenih klitinah 2011 roku boceprevir shvalenij FDA dlya likuvannya hronichnogo virusnogo gepatitu S 1 go genotipu v skladi kombinovanoyi terapiyi Farmakokinetika Boceprevir pri prijomi vseredinu vidnosno shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya prijomu yizhi vsmoktuvannya preparatu pokrashuyetsya Biodostupnist bocepreviru ne doslidzhena Boceprevir dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nevidomo chi preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Boceprevir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom 79 u viglyadi neaktivnih metabolitiv vivoditsya z organizmu chastkovo nirkami 9 Period napivvivedennya bocepreviru skladaye v serednomu 3 4 godin nemaye danih pro zminu cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaBoceprevir zastosovuyetsya pri likuvanni hronichnogo virusnogo gepatitu S 1 go tipu v kombinaciyi z ribavirinom ta u doroslih hvorih bez oznak pechinkovoyi nedostatnosti Pobichna diyaPri zastosuvanni bocepreviru mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv duzhe chasto bilshe 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri alopeciya suhist shkiri chasto 1 10 gipergidroz shkiri ekzema dermatit gerpetichni visipannya onihomikoz zagostennya psoriazu nechasto 0 1 1 fotodermatoz kropiv yanka utvorennya virazok na shkiri Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 nudota blyuvannya diareya suhist u roti porushennya smaku chasto bil v zhivoti zapor aftoznij stomatit hejlit stomatit gastoezofagalnij reflyuks gemoroj nechasto 0 1 1 gastrit pankreatit glosit gingivit rektalni krovotechi krovotechi z yasen ridko 0 01 0 1 holecistit Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 golovnij bil zapamorochennya depresiya trivoga bezsonnya chasto 1 10 paresteziya gipesteziya vtrati svidomosti tremor amneziya agresiya nechasto 0 1 1 periferichna nejropatiya suyicidalni dumki apatiya retinalna ishemiya retinopatiya kon yunktivit fotofobiya letargiya gluhota abo pogirshennya sluhu ridko 0 01 0 1 encefalopatiya ishemiya mozku nabryak disku zorovogo nerva sprobi suyicidu galyucinaciyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 arterialna gipo abo gipertenziya nechasto 0 1 1 tahikardiya aritmiya tromboz glibokih ven vidchuttya holodu v kincivkah gemoragichnij vaskulit ridko 0 01 0 1 ishemichna hvoroba sercya infarkt miokardu perikardit perikardialnij vipit Z boku dihalnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 kashel zadishka chasto 1 10 sinusit nazofaringit nosovi krovotechi nechasto 0 1 1 plevralni boli tromboemboliya legenevoyi arteriyi disfoniya pnevmoniya ridko 0 01 0 1 dihalna nedostatnist sarkoyidoz Z boku oporno ruhovogo aparatu duzhe chasto bilshe 10 artralgiya mialgiya chasto 1 10 boli v kincivkah ta spini boli u shiyi spazmi m yaziv nechasto 0 1 1 artriti bilu kistkah nabryak suglobiv Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 pollakiuriya nechasto 0 1 1 nikturiya dizuriya Inshi pobichni efekti duzhe chasto bilshe 10 shudnennya erektilna disfunkciya chasto 1 10 gipotireoyidizm celyulit gribkovi urazhennya nechasto 0 1 1 bil v grudnij klitci limfadenopatiya amenoreya menorragiya metrorragiya gipetireoyidizm zagostennya porfiriyi ridko 0 01 0 1 puhlini shitopodibnoyi zalozi sepsis Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto bilshe 10 anemiya nejtropeniya chasto 1 10 lejkopeniya trombocitopeniya giperglikemiya giperurikemiya gipertrigliceridemiya nechasto 0 1 1 limfopeniya gipokaliyemiya giperkalciyemiya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi ProtipokaziBoceprevir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu autoimunnomu gepatiti Boceprevir ne zastosovuyut pri vagitnosti goduvanni grudmi ta u dityachomu vici Preparat ne zastosovuyut razom iz midazolamom bepridilom pimozidom galofantrinom simvastatinom lovastatinom alkaloyidami rizhkiv ingibitorami tirozinkinazi Formi vipuskuBoceprevir vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 2 g Div takozhTelaprevirPrimitki Presreliz Forbes com Arhiv originalu za 15 travnya 2011 Procitovano 19 travnya 2008 angl Presreliz Merck amp Co Arhiv originalu za 15 travnya 2011 Procitovano 14 travnya 2011 angl Arhiv originalu za 18 travnya 2014 Procitovano 18 travnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya DzherelaBoceprevir na sajti mozdocs kiev ua 21 travnya 2014 u Wayback Machine Boceprevir na sajtihv info ru 21 travnya 2014 u Wayback Machine ros