Телапревір синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину Телапревір розроблений

Телапревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Телапревір розроблений сумісно у співпраці компаній «Vertex Pharmaceuticals» і .

**Телапревір**

Систематична назва (IUPAC)
(1S,3aR,6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-Cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS	402957-28-2
Код ATC	J05AE11
PubChem	3010818
Хімічні дані
Формула	C₃₆H₅₃N₇O₆
Мол. маса	679,85 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	~100%
Метаболізм	гепатичний
Період напіврозпаду	9-11 год.
Виділення	фекалії,нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	B(США)
	℞-only (US)
Шляхи введення	перорально

Фармакологічні властивості

Телапревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу гепатиту С — протеази шляхом зв'язування з активним серином ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. У травні 2011 року телапревір схвалений FDA для лікування хронічного вірусного гепатиту С 1-го генотипу в складі комбінованої терапії. У 2011 році препарат був схвалений для лікування хронічного вірусного гепатиту С в Європі. У березні 2014 року телапревір зареєстрований в Україні.

Фармакокінетика

Телапревір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4—5 годин, після прийому жирної їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність телапревіру досліджена погано, імовірно може становити 100%. Телапревір добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Телапревір проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи препарат виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (82%) у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково нирками (1%). Період напіввиведення телапревіру складає при тривалому прийомі 9—11 годин, цей час може змінюватися при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Телапревір застосовується при лікуванні хронічного вірусного гепатиту С 1-го типу в комбінації з рибавірином та пегільованим альфа-інтерфероном у дорослих хворих без ознак печінкової недостатності.

Побічна дія

При застосуванні телапревіру можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

З боку шкірних покривів — дуже часто (більше 10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; часто (1—10%) набряк обличчя, екзема, дерматит; нечасто (0,1—1%) кропив'янка; рідко (0,01—0,1%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
З боку травної системи — дуже часто (більше 10%) нудота, блювання, діарея, геморой, прокталгія; часто кандидоз ротової порожнини, анальний свербіж, ректальні кровотечі, анальна тріщина; нечасто (0,1—1%) проктит.
З боку нервової системи — часто (1—10%) дисгевзія, втрати свідомості; нечасто (0,1—1%) ретинопатія.
Інші побічні ефекти — часто (1—10%)гіпотиреоз; нечасто (0,1—1%) подагра.
Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10%) анемія; часто (1—10%) лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія, гіперурикемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну в крові.

Протипоказання

Телапревір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Телапревір не застосовують при вагітності, годуванні грудьми та у віці менше 18 років та більше 65 років. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, силденафілом, , ловастатином, карбамазепіном, препаратами звіробою. З обережністю препарат застосовується при подовженні інтервалу QT на ЕКГ.

Форми випуску

Телапревір випускається у вигляді таблеток по 0,375 г.

Примітки

FDA Approves Telaprevir for HCV. 23 травня 2011. Архів оригіналу за 15 лютого 2013. Процитовано 22 травня 2014. (англ.)
. Архів оригіналу за 27 серпня 2016. Процитовано 22 травня 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Джерела

Телапревір на сайті mozdocs.kiev.ua
Телапревір на сайті medi.ru(рос.)
Телапревір на сайті pharmprice.kz(рос.)

[1] FDA Approves Telaprevir for HCV. 23 травня 2011. Архів оригіналу за 15 лютого 2013. Процитовано 22 травня 2014. (англ.)

[2] . Архів оригіналу за 27 серпня 2016. Процитовано 22 травня 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()