Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ефавіренз (EFV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ефавіренз розроблений у лабораторії компанії , і схвалений FDA для клінічного використання у 1998 році.
 | |
|---|---|
Ефавіренз | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00625 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H9ClF3NO2 |
| Мол. маса | 315,675 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 40-45% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 52-76 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТОКРИН®, «Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди UA/2063/02/031 25.11.2013-25/11/2018 |
Фармакологічні властивості
Ефавіренз — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає неконкурентному пригніченні ферменту вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази.Ефавіренз не інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ефавіренз активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу.
Фармакокінетика
Ефавіренз при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3—5 годин. Біодоступність препарату складає 40—45 % при прийомі натще, після прийому жирної їжі цей показник збільшується. Ефіравенз добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ефавіренз проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ефавірензу складає 52—76 години, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ефавіренз застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ 1 типу виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія
При застосуванні ефавірензу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — дуже часто (згідно даних клінічних досліджень у 15—27 % випадків застосування препарату) висипання на шкірі; часто (1—10 %) свербіж шкіри; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея, біль в животі, зниження апетиту; нечасто (0,1—1 %) панкреатит, гепатит, жовтяниця.
- З боку нервової системи — побічні явища з боку нервової системи виникають згідно даних клінічних досліджень у 52 % випадків застосування препарату (частіше у перші два дні прийому препарату) та можуть стати причиною відміни ефавірензу у 2—5 % випадків. Часто (1—10 %) спостерігають головний біль, запаморочення, порушення сну, сонливість або безсоння, патологічні сновидіння, порушення концентрації уваги, депресія, тривога; нечасто (0,1—1 %) парестезії, периферичні нейропатії, порушення мислення, атаксії, порушення координації рухів, галюцинації, суїцидальне мислення та спроби самогубства, агресія.
- З боку опорно-рухового апарату — із невідомою частотою остеонекроз (частіше у пацієнтів з груп ризику).
- Інші побічні ефекти — нечасто ліподистрофія, лактатацидоз, цукровий діабет, гінекомастія.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз, , ліпази в крові; нечасто гіперглікемія, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипоказання
Ефавіренз протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, рифапентином, алкалоїдами ріжків та препаратами звіробою.
Форми випуску
Ефавіренз випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05; 0,2 та 0,6 г. Ефавіренз разом із тенофовіром та емтрицитабіном входить до складу комбінованого препарату Атріпла.
Джерела
- Ефавіренз на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Эфавиренз (Efavirenz): инструкция, применение и формула [ 6 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ[ 8 березня 2013 у Wayback Machine.]
- (рос.) Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
 | Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Efavirenz EFV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Efavirenz rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Merck amp Co i shvalenij FDA dlya klinichnogo vikoristannya u 1998 roci Efavirenz Sistematizovana nazva za IUPAC 4S 6 chloro 4 2 cyclopropylethynyl 4 trifluoromethyl 2 4 dihydro 1H 3 1 benzoxazin 2 one Klasifikaciya ATC kod J05AG03 PubChem 64139 CAS 154598 52 4 DrugBank DB00625 Himichna struktura Formula C14H9ClF3NO2 Mol masa 315 675 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 40 45 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 52 76 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data STOKRIN Merk Sharp i Doum B V Niderlandi UA 2063 02 031 25 11 2013 25 11 2018Farmakologichni vlastivostiEfavirenz sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye nekonkurentnomu prignichenni fermentu virusu VIL 1 zvorotnoyi transkriptazi Efavirenz ne ingibuye a b ta g DNK polimerazi Efavirenz aktivnij viklyuchno do virusu imunodeficitu lyudini I tipu Farmakokinetika Efavirenz pri prijomi vseredinu vidnosno povilno vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 3 5 godin Biodostupnist preparatu skladaye 40 45 pri prijomi natshe pislya prijomu zhirnoyi yizhi cej pokaznik zbilshuyetsya Efiravenz dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Efavirenz pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya efavirenzu skladaye 52 76 godini cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Efavirenz zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi sho sprichinyuye VIL 1 tipu viklyuchno v skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih ta ditej Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni efavirenzu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe chasto zgidno danih klinichnih doslidzhen u 15 27 vipadkiv zastosuvannya preparatu visipannya na shkiri chasto 1 10 sverbizh shkiri nechasto 0 1 1 kropiv yanka garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya bil v zhivoti znizhennya apetitu nechasto 0 1 1 pankreatit gepatit zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi pobichni yavisha z boku nervovoyi sistemi vinikayut zgidno danih klinichnih doslidzhen u 52 vipadkiv zastosuvannya preparatu chastishe u pershi dva dni prijomu preparatu ta mozhut stati prichinoyu vidmini efavirenzu u 2 5 vipadkiv Chasto 1 10 sposterigayut golovnij bil zapamorochennya porushennya snu sonlivist abo bezsonnya patologichni snovidinnya porushennya koncentraciyi uvagi depresiya trivoga nechasto 0 1 1 paresteziyi periferichni nejropatiyi porushennya mislennya ataksiyi porushennya koordinaciyi ruhiv galyucinaciyi suyicidalne mislennya ta sprobi samogubstva agresiya Z boku oporno ruhovogo aparatu iz nevidomoyu chastotoyu osteonekroz chastishe u paciyentiv z grup riziku Inshi pobichni efekti nechasto lipodistrofiya laktatacidoz cukrovij diabet ginekomastiya Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz lipazi v krovi nechasto giperglikemiya gipertrigliceridemiya giperholesterinemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokazannyaEfavirenz protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pechinkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyetsya razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom rifapentinom alkaloyidami rizhkiv ta preparatami zviroboyu Formi vipuskuEfavirenz vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 05 0 2 ta 0 6 g Efavirenz razom iz tenofovirom ta emtricitabinom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Atripla DzherelaEfavirenz na sajti mozdocs kiev ua ros Efavirenz Efavirenz instrukciya primenenie i formula 6 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros ANTIRETROVIRUSNYE HIMIOPREPARATY 8 bereznya 2013 u Wayback Machine ros Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi