Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Рибавіри н синтетичний противірусний препарат з групи для перорального та парентерального застосування Рибавірин уперше

Рибавірин

Рибавіри́н — синтетичний противірусний препарат з групи для перорального та парентерального застосування. Рибавірин уперше синтезований у 1972 році групою вчених із Міжнародної Хімічної та Ядерної Корпорації під керівництвом Джозефа Вітковскі та Рональда Робінса, дослідження яких показали високу активність рибавірину проти як ДНК-, так і РНК-вмісних вірусів, та відсутність у нього високої токсичності.

image
Рибавірин
Систематизована назва за IUPAC
1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код J05AB04
PubChem 37542
CAS 36791-04-5
DrugBank DB00811
Хімічна структура
Формула C8H12N4O5 
Мол. маса 244,206 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 45-65% перорально, 100% парентерально
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-60 год.(кінцевий)
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІРАЗОЛ,
«Легасі Фармасьютікал Світселенд ГмбХ»,Швейцарія
UA/2923/01/01
07.06.2011-07/06/2016

Фармакологічні властивості

Рибавірин — синтетичний противірусний препарат з групи [en]. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — рибамідилу монофосфату, що інгібує фермент вірусів — дегідрогеназу інозинмонофосфату — та гальмує синтез вірусної ДНК та РНК. Рибавірин активний до великої групи як РНК-вмісних вірусів ([en], [en], ретровіруси, Paramyxoviridae), так і ДНК-вмісних вірусів (Adenoviridae, герпесвіруси людини, в тому числі й цитомегаловіруси). Найбільше клінічне значення має активність рибавірину до вірусу гепатиту C, вірусів гарячки Ласса і геморагічної гарячки з нирковим синдромом.

Фармакокінетика

Рибавірин швидко всмоктується і розподіляється в організмі як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні. Біодоступність при внутрішньовенному застосуванні становить 100 %, при пероральному застосуванні становить 45—65 %, що пов'язано з ефектом першого проходження через печінку. Біодоступність препарату підвищується при вживанні разом із жирною їжею. Максимальна концентрація в крові рибавірину досягається протягом 1—1,5 години. Найвищі концентрації препарату досягаються в плазмі крові, еритроцитах, дихальних шляхах. Рибавірин погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат накопичується в еритроцитах, що відіграють важливу роль у транспортуванні рибавірину до уражених органів. Рибавірин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рибавірин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці, частково — з утворенням активних метаболітів. Виводиться з організму рибавірин переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення з плазми препарату складає ½—2 години, кінцевий період напіввиведення складає 30—60 годин, період напіввиведення з еритроцитів досягає 14 днів. При нирковій недостатності період напіввиведення рибавірину незначно підвищується.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Рибавірин застосовують при хронічному вірусному гепатиті C виключно з (пегільованим інтерфероном альфа-2b) або з (інтерфероном альфа-2b.). Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу до препарату.

Рибавірин застосовують також при гарячці Ласса (вводять внутрішньовенно), геморагічній гарячці з нирковим синдромом; респіраторно-синцитіальній інфекції (в разі вірусологічного підтвердження) у дітей раннього віку і у дітей з високим ризиком смерті (вроджені вади серця, імунодефіцит, муковісцидоз, вади розвитку дихальної системи).

Побічна дія

При застосуванні рибавірину можливі наступні побічні ефекти:

При застосуванні рибавірину у хворих на СНІД при проведенні ВААРТ зростає ймовірність лактатацидозу та ліподистофії. У зв'язку з високою тератогенністю препарату категорично заборонено використання препарату у вагітних. При використанні препарату в інгаляційній формі рибавірин може бути небезпечним для вагітних медпрацівників. При використанні рибавірину в інгаляційній формі у медпрацівників, які його проводять, може спостерігатися головний біль, набряк повік, свербіж у очах та гіперемія кон'юнктиви.

Протипоказання

Рибавірин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, хронічній нирковій недостатності, декомпенсованих серцевих захворюваннях, гемоглобінопатіях, при важких порушеннях функції печінки або декомпенсованому цирозі печінки, супутня ВІЛ-інфекція та цироз печінки, аутоімунному гепатиті, у дітей та підлітків — психічні порушення (суїцидальні думки, депресія, спроби самогубства). Рибавірин в ін'єкційній формі не застосовується у дітей.

Форми випуску

Рибавірин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,2 г; флаконах для приготування розчину для інгаляцій по 6 г; 7,5 % крему у тубах по 5, 15 та 30 г; концентрату для приготування розчину для інфузій в флаконах по 12 мл 10 % розчину.

Примітки

  1. Snell, NJ (Серпень 2001). Ribavirin--current status of a broad spectrum antiviral agent. Expert opinion on pharmacotherapy. 2 (8): 1317—24. PMID 11585000. (англ.)
  2. Ribavirin History. News-Medical.net. Процитовано 19 лютого 2016. (англ.)
  3. Sidwell, R. W.; Huffman, J. H.; Khare, G. P.; Allen LB, L. B.; Witkowski, J. T.; Robins, R. K. (1972). Broad-Spectrum Antiviral Activity of Virazole: 1-f8- D-Ribofuranosyl- 1,2,4-triazole- 3-carboxamide. Science. 177 (4050): 705—6. doi:10.1126/science.177.4050.705. PMID 4340949. (англ.)
  4. [1] [ 2015-01-14 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Пегасис плюс рибавирин – альтернатива лечения пациентов с непереносимостью Пегинтрона (2015)(рос.)
  6. хоча наразі основним лікуванням гепатиту С є застосування препаратів прямої противірусної дії — інгібіторів вірусної протеази і полімерази, тому ця схема при гепатиті C поступово сходить нанівець
  7. [2] [ 2015-08-10 у Wayback Machine.](рос.)
  8. [3] [ 2015-03-16 у Wayback Machine.](рос.)
  9. [4] [ 2015-04-26 у Wayback Machine.](рос.)
  10. . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 20 січня 2015. (рос.)

Джерела


image Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Дата публікації:
Ribaviri n sintetichnij protivirusnij preparat z grupi dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Ribavirin upershe sintezovanij u 1972 roci grupoyu vchenih iz Mizhnarodnoyi Himichnoyi ta Yadernoyi Korporaciyi pid kerivnictvom Dzhozefa Vitkovski ta Ronalda Robinsa doslidzhennya yakih pokazali visoku aktivnist ribavirinu proti yak DNK tak i RNK vmisnih virusiv ta vidsutnist u nogo visokoyi toksichnosti Ribavirin Sistematizovana nazva za IUPAC 1 2R 3R 4S 5R 3 4 dihydroxy 5 hydroxymethyl oxolan 2 yl 1H 1 2 4 triazole 3 carboxamide Klasifikaciya ATC kod J05AB04 PubChem 37542 CAS 36791 04 5 DrugBank DB00811 Himichna struktura Formula C8H12N4O5 Mol masa 244 206 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 45 65 peroralno 100 parenteralno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 30 60 god kincevij Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIRAZOL Legasi Farmasyutikal Svitselend GmbH Shvejcariya UA 2923 01 01 07 06 2011 07 06 2016Farmakologichni vlastivostiRibavirin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi en Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu ribamidilu monofosfatu sho ingibuye ferment virusiv degidrogenazu inozinmonofosfatu ta galmuye sintez virusnoyi DNK ta RNK Ribavirin aktivnij do velikoyi grupi yak RNK vmisnih virusiv en en retrovirusi Paramyxoviridae tak i DNK vmisnih virusiv Adenoviridae gerpesvirusi lyudini v tomu chisli j citomegalovirusi Najbilshe klinichne znachennya maye aktivnist ribavirinu do virusu gepatitu C virusiv garyachki Lassa i gemoragichnoyi garyachki z nirkovim sindromom Farmakokinetika Ribavirin shvidko vsmoktuyetsya i rozpodilyayetsya v organizmi yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni Biodostupnist pri vnutrishnovennomu zastosuvanni stanovit 100 pri peroralnomu zastosuvanni stanovit 45 65 sho pov yazano z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Biodostupnist preparatu pidvishuyetsya pri vzhivanni razom iz zhirnoyu yizheyu Maksimalna koncentraciya v krovi ribavirinu dosyagayetsya protyagom 1 1 5 godini Najvishi koncentraciyi preparatu dosyagayutsya v plazmi krovi eritrocitah dihalnih shlyahah Ribavirin pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat nakopichuyetsya v eritrocitah sho vidigrayut vazhlivu rol u transportuvanni ribavirinu do urazhenih organiv Ribavirin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Ribavirin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci chastkovo z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya z organizmu ribavirin perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya z plazmi preparatu skladaye 2 godini kincevij period napivvivedennya skladaye 30 60 godin period napivvivedennya z eritrocitiv dosyagaye 14 dniv Pri nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya ribavirinu neznachno pidvishuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ribavirin zastosovuyut pri hronichnomu virusnomu gepatiti C viklyuchno z pegilovanim interferonom alfa 2b abo z interferonom alfa 2b Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu do preparatu Ribavirin zastosovuyut takozh pri garyachci Lassa vvodyat vnutrishnovenno gemoragichnij garyachci z nirkovim sindromom respiratorno sincitialnij infekciyi v razi virusologichnogo pidtverdzhennya u ditej rannogo viku i u ditej z visokim rizikom smerti vrodzheni vadi sercya imunodeficit mukoviscidoz vadi rozvitku dihalnoyi sistemi Pobichna diyaPri zastosuvanni ribavirinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv duzhe chasto bilshe 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri alopeciya suhist shkiri chasto 1 10 alergichnij dermatit kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella akne vulgiris zagostrennya psoriazu gipergidroz fotodermatoz furunkuloz ridko 0 01 0 1 sarkoyidoz shkiri iz nevidomoyu chastotoyu sistemnij chervonij vovchak Alergichni reakciyi duzhe chasto bilshe 10 kashel garyachka chasto 1 10 faringit ridko 0 01 0 1 anafilaktichnij shok iz nevidomoyu chastotoyu bronhospazm nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti zhovtyanicya znizhennya apetitu chasto 1 10 porushennya smaku meteorizm stomatit virazkovij stomatit pankreatit glossit hejlit ridko 0 01 0 1 ishemichnij kolit duzhe ridko menshe 0 01 gepatit pechinkova nedostatnist virazkovij kolit Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 golovnij bil zapamorochennya bezsonnya depresiya pidvishena vtomlyuvanist nespokij znizhennya koncentraciyi uvagi chasto 1 10 giposteziya paresteziyi shum u vuhah pogirshennya sluhu nechitkist zoru ataksiya pogirshennya pam yati amneziya suyicidalni dumki psihozi znizhennya libido sonlivist nechasto 0 1 1 galyucinaciyi periferichna nejropatiya vtrati svidomosti ridko 0 01 0 1 krovovilivi v sitkivci tromboz arteriyi abo veni sitkivki sudomi duzhe ridko menshe 0 01 encefalopatiya ishemiya golovnogo mozku polinejropatiya iz nevidomoyu chastotoyu nevrit licovogo nerva Z boku dihalnoyi sistemi ta LOR organiv bronhit sinusit otit pnevmoniya zadishka nosova krovotecha pnevmotoraks nabryak legen atelektaz legen sposterigayut pri ingalyacijnomu zastosuvanni Z boku oporno ruhovogo aparatu duzhe chasto bilshe 10 mialgiyi artralgiyi chasto 1 10 bil u kincivkah bil u spini nechasto 0 1 1 artrit ossalgiyi ridko 0 01 0 1 miopatiyi rabdomioliz revmatoyidnij artrit Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 dizuriya poliuriya prostatit ridko 0 01 0 1 gostra ta hronichna nirkova nedostatnist duzhe ridko menshe 0 01 nefrotichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 tahikardiya arterialna gipo ta gipertenziya priplivi krovi do oblichchya limfadenopatiya nechasto 0 1 1 infarkt miokardu ridko 0 01 0 1 vaskulit bradikardiya aritmiya kardiomiopatiya duzhe ridko menshe 0 01 zupinka sercya ishemichna hvoroba sercya spazm periferichnih sudin iz nevidomoyu chastotoyu perikardit gidroperikard Inshi pobichni efekti duzhe chasto bilshe 10 reakciyi u misci vnutrishnovennogo vvedennya chasto 1 10 amenoreya menorragiya impotenciya nechasto 0 1 1 cukrovij diabet zagostrennya podagri ridko 0 01 0 1 gipotireoz gipertireoz Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto bilshe 10 anemiya nejtropeniya chasto 1 10 gemolitichna anemiya eozinofiliya trombocitopeniya nechasto 0 1 1 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi gipokalciyemiya giperglikemiya proteyinuriya gipertrigliceridemiya ridko znizhennya abo pidvishennya rivnya vilnogo ta zagalnogo tiroksinu v krovi Pri zastosuvanni ribavirinu u hvorih na SNID pri provedenni VAART zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta lipodistofiyi U zv yazku z visokoyu teratogennistyu preparatu kategorichno zaboroneno vikoristannya preparatu u vagitnih Pri vikoristanni preparatu v ingalyacijnij formi ribavirin mozhe buti nebezpechnim dlya vagitnih medpracivnikiv Pri vikoristanni ribavirinu v ingalyacijnij formi u medpracivnikiv yaki jogo provodyat mozhe sposterigatisya golovnij bil nabryak povik sverbizh u ochah ta giperemiya kon yunktivi ProtipokazannyaRibavirin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi hronichnij nirkovij nedostatnosti dekompensovanih sercevih zahvoryuvannyah gemoglobinopatiyah pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo dekompensovanomu cirozi pechinki suputnya VIL infekciya ta ciroz pechinki autoimunnomu gepatiti u ditej ta pidlitkiv psihichni porushennya suyicidalni dumki depresiya sprobi samogubstva Ribavirin v in yekcijnij formi ne zastosovuyetsya u ditej Formi vipuskuRibavirin vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 2 g flakonah dlya prigotuvannya rozchinu dlya ingalyacij po 6 g 7 5 kremu u tubah po 5 15 ta 30 g koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya infuzij v flakonah po 12 ml 10 rozchinu PrimitkiSnell NJ Serpen 2001 Ribavirin current status of a broad spectrum antiviral agent Expert opinion on pharmacotherapy 2 8 1317 24 PMID 11585000 angl Ribavirin History News Medical net Procitovano 19 lyutogo 2016 angl Sidwell R W Huffman J H Khare G P Allen LB L B Witkowski J T Robins R K 1972 Broad Spectrum Antiviral Activity of Virazole 1 f8 D Ribofuranosyl 1 2 4 triazole 3 carboxamide Science 177 4050 705 6 doi 10 1126 science 177 4050 705 PMID 4340949 angl 1 2015 01 14 u Wayback Machine ros Pegasis plyus ribavirin alternativa lecheniya pacientov s neperenosimostyu Pegintrona 2015 ros hocha narazi osnovnim likuvannyam gepatitu S ye zastosuvannya preparativ pryamoyi protivirusnoyi diyi ingibitoriv virusnoyi proteazi i polimerazi tomu cya shema pri gepatiti C postupovo shodit nanivec 2 2015 08 10 u Wayback Machine ros 3 2015 03 16 u Wayback Machine ros 4 2015 04 26 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 20 sichnya 2015 ros DzherelaRibavirin in yekc tab na sajti mozdocs kiev ua Ribavirin na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros Protivovirusnye himiopreparaty rasshirennogo spektra nedostupne posilannya ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Zastarilo Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi
Топ