Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Нілотиніб англ Ni

Нілотиніб

Нілотиніб
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Нілотиніб (англ. Nilotinib, лат. Nilotinibum) — синтетичний лікарський препарат, щоналежить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкінази, що застосовується перорально. Нілотиніб розроблений у лабораторії компанії «Novartis», та виробляється нею під торговельною маркою «Тасигна». За своїм хімічним складом та механізмом дії нілотиніб подібний до іншого інгібітора протеїнкінази іматиніба.

image
Нілотиніб
Систематизована назва за IUPAC
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
Класифікація
ATC-код L01EA03
PubChem 644241
CAS 641571-10-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C28H22F3N7O 
Мол. маса 529,5245 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 17 год.
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТАСИГНА,
«Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія
UA/8979/01/01
26.07.2013-26/07/2018

Фармакологічні властивості

Нілотиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту Bcr-Abl тирозинкінази. Це призводить до пригнічення проліферації та збільшення апоптозу в Bcr-Abl клітинних лініях, а також у щойно уражених лейкемічних клітинах у пацієнтів з наявністю в лейкоцитах філадельфійської хромосоми, проте він не впливає на лейкозні клітини з клітинними лініями Src. нілотинібу є білки BCR-ABL, KIT, LCK, EPHA3, DDR1, DDR2, PDGFRB, MAPK11, ZAK та . Нілотиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування чутливих до препарату форм хронічного мієлолейкозу, у тому числі нечутливих до іматинібу, що зумовлено високою спорідненістю нілотиніба до ділянок зв'язування із АТФ. Згідно проведених клінічних досліджень, нілотиніб може бути ефективним при паркінсонізмі, хворобі Альцгеймера, бічному аміотрофічному склерозі, деменції, хворобі Гантінгтона, оскільки він сприяє виведенню із головного мозку токсичних білків, що накопичуються при даних захворюваннях. При застосуванні нілотинібу побічні ефекти спостерігаються досить часто, і він має обрамлене застереження щодо високої ймовірності побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Фармакокінетика

Нілотиніб швидко, проте не повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 30 %, та зростає при застосуванні нілотинібу з їжею. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Нілотиніб майже повністю (на 985 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Нілотиніб частково метаболізується у печінці з утворенням переважно незначно активних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом, частково у вигляді метаболіту, але переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення нілотинібу становить 17 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки.

Покази до застосування

Нілотиніб застосовують при хронічному мієлолейкозі у дорослих пацієнтів з філадельфійською хромосомою при резистентності або непереносимості попередньої терапії, включаючи терапію іматинібом.

Побічна дія

При застосуванні нілотинібу побічні ефекти спростерігаються досить часто, і найчастішими серед них є:

Протипокази

Нілотиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску

Нілотиніб випускається у желатинових капсул по 0,15 та 0,2 г.

Примітки

  1. Ліки і вагітність. Нілотиніб
  2. Nilotinib (англ.)
  3. https://compendium.com.ua/dec/274258/
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1885 (рос.)
  5. FDA Approval for Nilotinib [ 2018-01-21 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. Manley, P.; Cowan-Jacob, S.; Mestan, J. (2005). Advances in the structural biology, design and clinical development of Bcr-Abl kinase inhibitors for the treatment of chronic myeloid leukaemia. Biochimica et Biophysica Acta. 1754 (1–2): 3—13. doi:10.1016/j.bbapap.2005.07.040. PMID 16172030. (англ.)
  7. Manley, P.; Stiefl, N.; Cowan-Jacob, S.; Kaufman, S.; Mestan, J.; Wartmann, M.; Wiesmann, M.; Woodman, R.; Gallagher, N. (2010). Structural resemblances and comparisons of the relative pharmacological properties of imatinib and nilotinib. . 18 (19): 6977—6986. doi:10.1016/j.bmc.2010.08.026. PMID 20817538. (англ.)
  8. Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD (Червень 2006). AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL. Br. J. Cancer. 94 (12): 1765—9. doi:10.1038/sj.bjc.6603170. PMC 2361347. PMID 16721371. (англ.)
  9. Manley, PW; Drueckes, P; Fendrich, G; Furet, P; Liebetanz, J; Martiny-Baron, G; Mestan, J; Trappe, J та ін. (2010). Extended kinase profile and properties of the protein kinase inhibitor nilotinib. Biochimica et Biophysica Acta. 1804 (3): 445—53. doi:10.1016/j.bbapap.2009.11.008. PMID 19922818. (англ.)
  10. Cancer Drug Information: Nilotinib. (англ.)
  11. Нилотиниб как средство от болезней Паркинсона и Альцгеймера [ 2018-01-21 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. Cancer drug prevents build-up of toxic brain protein. MedicalXpress.com. 10 травня 2013. Процитовано 11 квітня 2017. (англ.)
  13. FDA Approves Tasigna for Treatment of Philadelphia Chromosome Positive Chronic Myeloid Leukemia. FDA. 30 жовтня 2007. Процитовано 4 серпня 2009.
  14. Prescribing information for Tasigna (nilotinib) Capsules (PDF). NDA 022068. FDA. 29 жовтня 2007. Процитовано 4 серпня 2009. (англ.)
  15. Нилотиниб (рос.)
  16. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1885 (рос.)

Посилання

  • Нілотиніб на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Нілотиніб на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nilotinib angl Nilotinib lat Nilotinibum sintetichnij likarskij preparat shonalezhit do grupi ingibitoriv Bcr Abl tirozinkinazi sho zastosovuyetsya peroralno Nilotinib rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Novartis ta viroblyayetsya neyu pid torgovelnoyu markoyu Tasigna Za svoyim himichnim skladom ta mehanizmom diyi nilotinib podibnij do inshogo ingibitora proteyinkinazi imatiniba Nilotinib Sistematizovana nazva za IUPAC 4 methyl N 3 4 methyl 1H imidazol 1 yl 5 trifluoromethyl phenyl 3 4 pyridin 3 ylpyrimidin 2 yl amino benzamide Klasifikaciya ATC kod L01EA03 PubChem 644241 CAS 641571 10 0 DrugBank Himichna struktura Formula C28H22F3N7O Mol masa 529 5245 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 30 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 17 god Ekskreciya fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TASIGNA Novartis Farma Shtejn AG Shvejcariya UA 8979 01 01 26 07 2013 26 07 2018Farmakologichni vlastivostiNilotinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu Bcr Abl tirozinkinazi Ce prizvodit do prignichennya proliferaciyi ta zbilshennya apoptozu v Bcr Abl klitinnih liniyah a takozh u shojno urazhenih lejkemichnih klitinah u paciyentiv z nayavnistyu v lejkocitah filadelfijskoyi hromosomi prote vin ne vplivaye na lejkozni klitini z klitinnimi liniyami Src nilotinibu ye bilki BCR ABL KIT LCK EPHA3 DDR1 DDR2 PDGFRB MAPK11 ZAK ta Nilotinib zastosovuyetsya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi preparatami dlya likuvannya chutlivih do preparatu form hronichnogo miyelolejkozu u tomu chisli nechutlivih do imatinibu sho zumovleno visokoyu sporidnenistyu nilotiniba do dilyanok zv yazuvannya iz ATF Zgidno provedenih klinichnih doslidzhen nilotinib mozhe buti efektivnim pri parkinsonizmi hvorobi Alcgejmera bichnomu amiotrofichnomu sklerozi demenciyi hvorobi Gantingtona oskilki vin spriyaye vivedennyu iz golovnogo mozku toksichnih bilkiv sho nakopichuyutsya pri danih zahvoryuvannyah Pri zastosuvanni nilotinibu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto i vin maye obramlene zasterezhennya shodo visokoyi jmovirnosti pobichnih efektiv z boku sercevo sudinnoyi sistemi Farmakokinetika Nilotinib shvidko prote ne povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 30 ta zrostaye pri zastosuvanni nilotinibu z yizheyu Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 godin pislya prijomu preparatu Nilotinib majzhe povnistyu na 985 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Nilotinib chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno neznachno aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno iz kalom chastkovo u viglyadi metabolitu ale perevazhno v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya nilotinibu stanovit 17 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaNilotinib zastosovuyut pri hronichnomu miyelolejkozi u doroslih paciyentiv z filadelfijskoyu hromosomoyu pri rezistentnosti abo neperenosimosti poperednoyi terapiyi vklyuchayuchi terapiyu imatinibom Pobichna diyaPri zastosuvanni nilotinibu pobichni efekti sprosterigayutsya dosit chasto i najchastishimi sered nih ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv duzhe chasto shkirnij visip sverbizh shkiri chasto alopeciya kropiv yanka suhist shkiri dermatit ekzema pidvishennya potovidilennya ridshe sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella fotodermatoz garyachka virazki shkiri dolonno pidoshovnij sindrom Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto nudota diareya abo zapor chasto blyuvannya meteorizm bil u zhivoti pogirshennya apetitu toksichnij gepatit ridshe stomatit ezofagit zhovtyanicya gepatit shlunkovo kishkovi krovotechi gemoroj peptichna virazka iz perforaciyeyu gastrit gastroezofagealnij reflyuks suhist u roti pechinkova nedostatnist kolit pankreatit kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto golovnij bil chasto znizhennya chutlivosti paresteziyi periferichna nejropatiya zapamorochennya ishemichnij insult bezsonnya krovovilivi v oko suhist ochej kon yunktivit sverbizh v ochah trivozhnist depresiya ridshe migren gemoragichnij insult porushennya pam yati nabryak mozku splutanist svidomosti tremor pogirshennya abo zatumanyuvannya zoru fotopsiyi vtrati svidomosti shum u vuhah letargiya sindrom nespokijnih nig Z boku sercevo sudinnoyi sistemi IHS stenokardiya serceva nedostatnist tahikardiya blokada livoyi nizhki puchka Gisa ekstrasistoliya fibrilyaciya peredserd sinusova bradikardiya podovzhennya intervalu QT na EKG infarkt miokardu pidvishena krovotochivist periferichni nabryaki perikardit znizhennya frakciyi vikidu arterialna gipotenziya abo gipertenziya trombozi Z boku dihalnoyi sistemi kashel zadishka nosova krovotecha zmina golosu ridshe nabryak legen bil u grudnij klitci intersticijni zahvoryuvannya legen bil u gortani eksudativnij plevrit legeneva gipertenziya pnevmoniya Z boku sechostatevoyi sistemi ginekomastiya erektilna disfunkciya bil ta nabryaklist u molochnih zalozah nirkova nedostatnist netrimannya sechi chastij ta bolyuchij sechopusk gematuriya nikturiya Z boku oporno ruhovogo aparatu boli u m yazah i suglobah spazmi i sudomi v m yazah nabryak suglobiv skovanist m yaziv i suglobiv artrit Infekcijni uskladnennya sepsis gerpetichni infekciyi infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv kandidoz Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya abo trombocitoz nejtropeniya pancitopeniya lejkocitoz pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya troponinu v krovi pidvishennya rivnya amilazi i lipazi v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi ProtipokaziNilotinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u dityachomu ta pidlitkovomu vici Formi vipuskuNilotinib vipuskayetsya u zhelatinovih kapsul po 0 15 ta 0 2 g PrimitkiLiki i vagitnist Nilotinib Nilotinib angl https compendium com ua dec 274258 https www vidal ru drugs molecule 1885 ros FDA Approval for Nilotinib 2018 01 21 u Wayback Machine angl Manley P Cowan Jacob S Mestan J 2005 Advances in the structural biology design and clinical development of Bcr Abl kinase inhibitors for the treatment of chronic myeloid leukaemia Biochimica et Biophysica Acta 1754 1 2 3 13 doi 10 1016 j bbapap 2005 07 040 PMID 16172030 angl Manley P Stiefl N Cowan Jacob S Kaufman S Mestan J Wartmann M Wiesmann M Woodman R Gallagher N 2010 Structural resemblances and comparisons of the relative pharmacological properties of imatinib and nilotinib Bioorganic amp Medicinal Chemistry 18 19 6977 6986 doi 10 1016 j bmc 2010 08 026 PMID 20817538 angl Weisberg E Manley P Mestan J Cowan Jacob S Ray A Griffin JD Cherven 2006 AMN107 nilotinib a novel and selective inhibitor of BCR ABL Br J Cancer 94 12 1765 9 doi 10 1038 sj bjc 6603170 PMC 2361347 PMID 16721371 angl Manley PW Drueckes P Fendrich G Furet P Liebetanz J Martiny Baron G Mestan J Trappe J ta in 2010 Extended kinase profile and properties of the protein kinase inhibitor nilotinib Biochimica et Biophysica Acta 1804 3 445 53 doi 10 1016 j bbapap 2009 11 008 PMID 19922818 angl Cancer Drug Information Nilotinib angl Nilotinib kak sredstvo ot boleznej Parkinsona i Alcgejmera 2018 01 21 u Wayback Machine ros Cancer drug prevents build up of toxic brain protein MedicalXpress com 10 travnya 2013 Procitovano 11 kvitnya 2017 angl FDA Approves Tasigna for Treatment of Philadelphia Chromosome Positive Chronic Myeloid Leukemia FDA 30 zhovtnya 2007 Procitovano 4 serpnya 2009 Prescribing information for Tasigna nilotinib Capsules PDF NDA 022068 FDA 29 zhovtnya 2007 Procitovano 4 serpnya 2009 angl Nilotinib ros https www vidal ru drugs molecule in 1885 ros PosilannyaNilotinib na sajti mozdocs kiev ua Nilotinib na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ