Карбамазепін (лат. Carbamazepinum,англ. Carbamazepine) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним трициклічного , та належить до протисудомних препаратів. Препарат також застосовується для лікування нейропатичного болю, біполярного афективного розладу, є публікації про ефективність карбамазепіну при лікуванні хронічного алкоголізму (при синдромі відміни алкоголю). Карбамазепін застосовується виключно перорально.
Карбамазепін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00564 |
Хімічна структура | |
Формула | C15H12N2O |
Мол. маса | 236,269 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 70—100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 26—65 год. (стандартні дози), 12—29 год. (тривалий прийом) |
Екскреція | Нирки (70%), фекалії (30%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФІНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД, ТОВ «Тева Оперейшенз Поланд»,Польща UA/9848/01/01 19.06.2014-19/06/2019 КАРБАЛЕКС 300 мг РЕТАРД, «Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія UA/6914/01/02 15.04.2013-15/04/2018 КАРБАМАЗЕПІН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна UA/2579/01/01 12.03.2015-12/03/2020 МЕЗАКАР®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД»,Індія UA/9832/01/01 27.06.2014-27/06/2019 ТЕГРЕТОЛ®, «Новартіс Фарма С.п.А.»,Італія UA/9428/01/01 13.02.2014-13/02/2019 |
Історія
Уперше карбамазепін відкритий у 1953 році у Базелі швейцарським хіміком Вальтером Шиндлером, який працював у лабораторії компанії «J.R. Geigy AG» (яка натепер є підрозділом компанії «Novartis»). Уперше протисудомні властивості карбамазепіну виявлені в дослідженнях у 1959 році. У 1960 році Шиндлер уперше синтезував карбамазепін. У 1962 році вперше описаний протибольовий ефект препарату, і вже в цьому ж році карбамазепін уперше допущений до застосування для лікування невропатичного болю під торговою маркою «Тегретол». У 1963 році в серії досліджень підтверджено ефективність карбамазепіну як протисудомного препарату, і з 1965 року він почав застосовуватися як протисудомний препарат. У 70-х роках ХХ століття, уперше японськими вченими Такезакі, Ханаока та Окумо, виявлено ефективність карбамазепіну при біполярному афективному розладі. У колишньому СРСР карбамазепін застосовується з 70-х років ХХ століття під торговою маркою «Фінлепсин».
Фармакологічні властивості
Карбамазепін — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є похідним трициклічних сполук. По своїй структурі препарат подібний до трициклічних антидепресантів. Механізм дії карбамазепіну повністю не вивчений. Основним механізмом дії препарату є блокування потенціалзалежних натрієвих каналів у нервовій системі, причому карбамазепін не перешкоджає відкриттю натрієвих каналів, проте прискорює їх закриття та збільшує час, протягом якого ці канали є закритими. Це призводить до того, що чим більше імпульсів проводиться по нервовим волокнам, та більше каналів відкрито, то тим більше каналів зможе закрити карбамазепін і тим вищою буде його ефективність. Карбамазепін також інгібує калієві та кальцієві канали, та взаємодіє із гальмівними ГАМК-ергічними рецепторами ЦНС, має дофаміноблокуючі властивості, інгібує захоплення катехоламінів в ЦНС у високих концентраціях та впливає на синаптичну передачу, частково блокуючи дію аспартату та глутамату. Механізм дії карбамазепіну також може бути пов'язаним із посиленням провідності по хлорних каналах, яке виявляється у короткочасній дії на субодиниці α1, β2, γ2 ГАМКА-рецепторів, асоційованих із даними каналами. Такий же, хоча й більш виражений, механізм дії має фенітоїн. Окрім цього, дослідженнями встановлено, що карбамазепін пригнічує пресинаптичну активність серотоніну, та діє подібно до інгібіторів зворотнього захоплення серотоніну. Карбамазепін ефективний при простих та комплексних епілептичних нападах, як із генералізацією, так і без генералізації, у більшості випадків також ефективний при первинно-генералізованих тоніко-клонічних нападах із втратою свідомості (grand mal), а також криптогенній та симтоматичній епілепсії, й одночасно покращує когнітивні та емоційні функції, призводить до нормалізації настрою, комунікації, соціального функціонування, а також знижує частоту психічних та поведінкових порушень при епілепсії. Проте препарат неефективний при міоклонічних та атонічних формах нападів, при абсансах; а також не рекомандований при дитячій доброякісній епілепсії з центротемпоральними спайками та епілепсії з постійними комплексами спайк-хвиля у повільно-хвильовому сні, а також при малих нападах. Карбамазепін ефективний також при нейропатичному болю при невралгії трійчастого нерва та діабетичній нейропатії, при інших причинах нейропатичного болю препарат має недоведену ефективність. Карбамазепін також ефективний при біполярному афективному розладі, у тому числі у комбінації зі сполуками літію, хоча дана комбінація, за даними деяких дослідників, може збільшити кількість побічних ефектів з боку нервової системи. Карбамазепін може застосовуватись також при нецукровому діабеті, маючи антидіуретичну дію. Механізм дії при нецукровому діабеті, ймовірно, зумовлений дією препарату через вплив на гіпоталамічні структури на осморецептори, опосередковано через секрецію антидіуретичного гормону, а також прямою дією на канальці нирок. Карбамазепін також може застосовуватися при хронічному алкоголізмі, зокрема при синдромі відміни від алкоголю, а також при зловживанні опіатами та похідними бензодіазепіну. Досліджується також можливість застосування карбамазепіну в лікуванні сексуальних відхилень, пов'язаних із порушеннями у лобно-скроневій ділянці головного мозку.
Фармакокінетика
Карбамазепін повільно всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 4—8 годин після прийому препарату. При застосуванні форми випуску карбамазепіну із звичайною тривалістю дії біодоступність препарату складає 70 %, при застосуванні пролонгованих форм препарату біодоступність складає близько 100 %. Карбамазепін при застосуванні у дорослих добре зв'язується з білками плазми крові (приблизно на 75 %), у дітей цей показник нижчий, і складає 55—59 %. Карбамазепін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується карбамазепін у печінці, причому сам стимулює власний метаболізм. Препарат метаболізується із утворенням активного метаболіту карбамазепін-10,11-епоксиду. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів (70 %), а також із калом (30 %). Період напіввиведення карбамазепіну варіює, при застосуванні стандартних доз складає 26—65 годин, при тривалому застосуванні він знижується до 12—29 годин у зв'язку із автоіндукцією метаболізму, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок, а також у осіб похилого віку.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Карбамазепін застосовується при епілепсії, у тому числі при великих судомних нападах, змішаних формах нападів або фокальних нападах; для профілактики судомних нападів при абстинентному синдромі та при гострій алкогольній абстиненції; при нейропатичному болю (переважно при невралгії трійчастого нерва та діабетичній полінейропатії); при психозах (зокрема, біполярному афективному розладі, тривожно-ажитованій депресії та кататонічному збудженні); при нецукровому діабеті центрального генезу, а також при поліурії та полідипсії нейрогормонального походження.
Побічна дія
При застосуванні карбамазепіну, як і при застосуванні інших протисудомних засобів, побічні ефекти виникають досить часто (за деякими оцінками, від 25 до 50 % випадків застосування препарату), частіше, ніж у габапентина та прегабаліна, проте рідше, ніж при застосуванні фенітоїну. Найчастішими побічними ефектами карбамазепіну є побічні ефекти з боку нервової системи (близько 24 % від загальної кількості) — атаксія, головокружіння, когнітивні порушення; часто спостерігаються шлунково-кишкові розлади (3,6 %); тремор (3,6 %); висипання на шкірі (2,9 %); порушення зору (2,9 %). Серед побічних ефектів повідомляється також про підвищення ризику самогубства. Частіше побічні ефекти виникають при передозуванні препарату. Іншими побічними ефектами карбамазепініну є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, алопеція, гіпергідроз, фотодерматоз, дисемінований червоний вовчак, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, гепатит, жовтяниця, біль у животі, стоматит, сухість у роті, гепатоспленомегалія.
- З боку нервової системи — головний біль, агресивна поведінка, ністагм, нервозність, сплутаність свідомості, затруднення мислення, диплопія, кон'юнктивіт, парестезії, дизартрія, гіперкінези, безсоння, галюцинації, шум у вухах.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, слабість у м'язах.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення провідності в міокарді, лімфаденопатія, AV-блокада, серцева недостатність, тромбофлебіт, тромбоемболії.
- З боку дихальної системи — задишка, пневмонія або пневмоніт.
- З боку сечостатевої системи — гінекомастія, галакторея, дизурія, олігурія, альбумінурія, гематурія, інтерстиційний нефрит та ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, підвищення активності ферментів печінки, зміна рівня тиреоїдних гормонів у крові, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня тригліцеридів та холестерину в крові, гіпонатріємія.
- Інші побічні ефекти — збільшення маси тіла, гостра порфірія, периферичні набряки.
Протипокази
Карбамазепін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та трициклічних антидепресантів, AV-блокаді (окрім осіб з імплантованим електрокардіостимулятором), порушенням кровотворення у кістковому мозку, одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази або препаратів літію, при переміжній порфірії. Препарат рекоменндовано застосовувати при вагітності та годуванні грудьми з обережністю (згідно із частиною джерел, карбамазепін є найбезпечнішим препаратом для застосування у випадку епілепсії при вагітності). Карбамазепін рекомендований до застосування дітям від 6 років, при застосуванні у дітей молодших 6 років препарат застосовується з обережністю.
Форми випуску
Карбамазепін випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2; 0,3 та 0,4 г; і сиропу для перорального застосування із вмістом 100 мг препарату у 5 мл сиропу. Зареєстровано патент на розробку протисудомного засобу на основі карбамазепіну та тіотриазоліну.
Синтез
Схема синтезу карбамазепіну:
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 20 листопада 2016.
- КАРБАМАЗЕПІН (CARBAMAZEPINUM) Діюча речовина
- . Архів оригіналу за 6 лист. 2016 р.
- CARBAMAZEPINE (КАРБАМАЗЕПИН) . Архів оригіналу за 14 жовтня 2016. Процитовано 20 листопада 2016.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - (рос.)Карбамазепин в лечении эпилепсии . Архів оригіналу за 6 травня 2019. Процитовано 26 березня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - . www.mif-ua.com. Архів оригіналу за 28 жовт. 2016 р.
- . www.mif-ua.com. Архів оригіналу за 14 лист. 2016 р.
- D.F. Scott. «Carbamazepine». Chapter 8 in The History of Epileptic Therapy: An Account of How Medication was Developed. History of Medicine Series. CRC Press, 1993 (англ.)
- Schindler W, Häfliger F (1954). Über Derivate des Iminodibenzyls. Helvetica Chimica Acta. 37 (2): 472–83. doi:10.1002/hlca.19540370211. (нім.)
- Moshé, Solomon (2009). (вид. 3). Chichester, UK: Wiley-Blackwell. с. xxix. ISBN . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 20 листопада 2016. (англ.)
- Okuma T, Kishimoto A (Лютий 1998). A history of investigation on the mood stabilizing effect of carbamazepine in Japan. Psychiatry Clin. Neurosci. 52 (1): 3—12. doi:10.1111/j.1440-1819.1998.tb00966.x. PMID 9682927. (англ.)
- Willow M., Kuenzel E. A., Catterall W. A. (1984). . Molecular Pharmacology. 35 (2): 228—234. Архів оригіналу за 21 листопада 2016. Процитовано 20 листопада 2016. (англ.)
- Dailey, JW; Reith, ME; Steidley, KR; Milbrandt, JC; Jobe, PC (1998). Carbamazepine-induced release of serotonin from rat hippocampus in vitro. Epilepsia. 39: 1054—63. doi:10.1111/j.1528-1157.1998.tb01290.x. PMID 9776325. (рос.)
- Dailey, JW; Reith, ME; Yan, QS; Li, MY; Jobe, PC (11 червня 1997). Carbamazepine increases extracellular serotonin concentration: lack of antagonism by tetrodotoxin or zero Ca2+. European Journal of Pharmacology. 328: 153—62. doi:10.1016/s0014-2999(97)83041-5. PMID 9218697. (англ.)
- Kawata, Yuko; Okada, Motohiro; Murakami, Takuya; Kamata, Akihisa; Zhu, Gang; Kaneko, Sunao (2001). Pharmacological discrimination between effects of carbamazepine on hippocampal basal evoked serotonin release. British Journal of Pharmacology. 133 (4): 557—567. doi:10.1038/sj.bjp.0704104. PMC 1572811. (англ.)
- . The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 21 листопада 2016. Процитовано 3 квітня 2011. (англ.)
- Ceron-Litvoc D, Soares BG, Geddes J, Litvoc J, de Lima MS (Січень 2009). Comparison of carbamazepine and lithium in treatment of bipolar disorder: a systematic review of randomized controlled trials. Hum Psychopharmacol. 24 (1): 19—28. doi:10.1002/hup.990. PMID 19053079. (англ.)
- Poetter CE, Stewart JT. (2012). Treatment of indiscriminate, inappropriate sexual behavior in frontotemporal dementia with carbamazepine. J Clin Psychopharmacol. PMID 22217950. (англ.)
- . Архів оригіналу за 8 грудня 2014. Процитовано 20 листопада 2016. (англ.)
- . Drugs.com. Архів оригіналу за 27 лют. 2015 р.
- (рос.). vidal. Архів оригіналу за 21 лист. 2016 р.
- . Архів оригіналу за 21 листопада 2016. Процитовано 20 листопада 2016.
- . Архів оригіналу за 21 листопада 2016. Процитовано 20 листопада 2016.
- Schindler, W.; 1960, U.S. Patent 2,948,718
Посилання
- Карбамазепін [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.]
- Карбамазепін на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Карбамазепин (Carbamazepine): инструкция, применение и формула [ 18 травня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Karbamazepin lat Carbamazepinum angl Carbamazepine sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triciklichnogo ta nalezhit do protisudomnih preparativ Preparat takozh zastosovuyetsya dlya likuvannya nejropatichnogo bolyu bipolyarnogo afektivnogo rozladu ye publikaciyi pro efektivnist karbamazepinu pri likuvanni hronichnogo alkogolizmu pri sindromi vidmini alkogolyu Karbamazepin zastosovuyetsya viklyuchno peroralno Karbamazepin Sistematizovana nazva za IUPAC 5H dibenzo b f azepine 5 carboxamide Klasifikaciya ATC kod AF01 PubChem 2554 CAS 298 46 4 DrugBank DB00564 Himichna struktura Formula C15H12N2O Mol masa 236 269 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 26 65 god standartni dozi 12 29 god trivalij prijom Ekskreciya Nirki 70 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FINLEPSIN 200 RETARD TOV Teva Operejshenz Poland Polsha UA 9848 01 01 19 06 2014 19 06 2019 KARBALEKS 300 mg RETARD G L Farma GmbH Avstriya UA 6914 01 02 15 04 2013 15 04 2018 KARBAMAZEPIN DARNICYa PrAT Farmacevtichna firma Darnicya Ukrayina UA 2579 01 01 12 03 2015 12 03 2020 MEZAKAR KUSUM HELTHKER PVT LTD Indiya UA 9832 01 01 27 06 2014 27 06 2019 TEGRETOL Novartis Farma S p A Italiya UA 9428 01 01 13 02 2014 13 02 2019IstoriyaUpershe karbamazepin vidkritij u 1953 roci u Bazeli shvejcarskim himikom Valterom Shindlerom yakij pracyuvav u laboratoriyi kompaniyi J R Geigy AG yaka nateper ye pidrozdilom kompaniyi Novartis Upershe protisudomni vlastivosti karbamazepinu viyavleni v doslidzhennyah u 1959 roci U 1960 roci Shindler upershe sintezuvav karbamazepin U 1962 roci vpershe opisanij protibolovij efekt preparatu i vzhe v comu zh roci karbamazepin upershe dopushenij do zastosuvannya dlya likuvannya nevropatichnogo bolyu pid torgovoyu markoyu Tegretol U 1963 roci v seriyi doslidzhen pidtverdzheno efektivnist karbamazepinu yak protisudomnogo preparatu i z 1965 roku vin pochav zastosovuvatisya yak protisudomnij preparat U 70 h rokah HH stolittya upershe yaponskimi vchenimi Takezaki Hanaoka ta Okumo viyavleno efektivnist karbamazepinu pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi U kolishnomu SRSR karbamazepin zastosovuyetsya z 70 h rokiv HH stolittya pid torgovoyu markoyu Finlepsin Farmakologichni vlastivostiKarbamazepin sintetichnij likarskij preparat yakij za himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triciklichnih spoluk Po svoyij strukturi preparat podibnij do triciklichnih antidepresantiv Mehanizm diyi karbamazepinu povnistyu ne vivchenij Osnovnim mehanizmom diyi preparatu ye blokuvannya potencialzalezhnih natriyevih kanaliv u nervovij sistemi prichomu karbamazepin ne pereshkodzhaye vidkrittyu natriyevih kanaliv prote priskoryuye yih zakrittya ta zbilshuye chas protyagom yakogo ci kanali ye zakritimi Ce prizvodit do togo sho chim bilshe impulsiv provoditsya po nervovim voloknam ta bilshe kanaliv vidkrito to tim bilshe kanaliv zmozhe zakriti karbamazepin i tim vishoyu bude jogo efektivnist Karbamazepin takozh ingibuye kaliyevi ta kalciyevi kanali ta vzayemodiye iz galmivnimi GAMK ergichnimi receptorami CNS maye dofaminoblokuyuchi vlastivosti ingibuye zahoplennya kateholaminiv v CNS u visokih koncentraciyah ta vplivaye na sinaptichnu peredachu chastkovo blokuyuchi diyu aspartatu ta glutamatu Mehanizm diyi karbamazepinu takozh mozhe buti pov yazanim iz posilennyam providnosti po hlornih kanalah yake viyavlyayetsya u korotkochasnij diyi na subodinici a1 b2 g2 GAMKA receptoriv asocijovanih iz danimi kanalami Takij zhe hocha j bilsh virazhenij mehanizm diyi maye fenitoyin Okrim cogo doslidzhennyami vstanovleno sho karbamazepin prignichuye presinaptichnu aktivnist serotoninu ta diye podibno do ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Karbamazepin efektivnij pri prostih ta kompleksnih epileptichnih napadah yak iz generalizaciyeyu tak i bez generalizaciyi u bilshosti vipadkiv takozh efektivnij pri pervinno generalizovanih toniko klonichnih napadah iz vtratoyu svidomosti grand mal a takozh kriptogennij ta simtomatichnij epilepsiyi j odnochasno pokrashuye kognitivni ta emocijni funkciyi prizvodit do normalizaciyi nastroyu komunikaciyi socialnogo funkcionuvannya a takozh znizhuye chastotu psihichnih ta povedinkovih porushen pri epilepsiyi Prote preparat neefektivnij pri mioklonichnih ta atonichnih formah napadiv pri absansah a takozh ne rekomandovanij pri dityachij dobroyakisnij epilepsiyi z centrotemporalnimi spajkami ta epilepsiyi z postijnimi kompleksami spajk hvilya u povilno hvilovomu sni a takozh pri malih napadah Karbamazepin efektivnij takozh pri nejropatichnomu bolyu pri nevralgiyi trijchastogo nerva ta diabetichnij nejropatiyi pri inshih prichinah nejropatichnogo bolyu preparat maye nedovedenu efektivnist Karbamazepin takozh efektivnij pri bipolyarnomu afektivnomu rozladi u tomu chisli u kombinaciyi zi spolukami litiyu hocha dana kombinaciya za danimi deyakih doslidnikiv mozhe zbilshiti kilkist pobichnih efektiv z boku nervovoyi sistemi Karbamazepin mozhe zastosovuvatis takozh pri necukrovomu diabeti mayuchi antidiuretichnu diyu Mehanizm diyi pri necukrovomu diabeti jmovirno zumovlenij diyeyu preparatu cherez vpliv na gipotalamichni strukturi na osmoreceptori oposeredkovano cherez sekreciyu antidiuretichnogo gormonu a takozh pryamoyu diyeyu na kanalci nirok Karbamazepin takozh mozhe zastosovuvatisya pri hronichnomu alkogolizmi zokrema pri sindromi vidmini vid alkogolyu a takozh pri zlovzhivanni opiatami ta pohidnimi benzodiazepinu Doslidzhuyetsya takozh mozhlivist zastosuvannya karbamazepinu v likuvanni seksualnih vidhilen pov yazanih iz porushennyami u lobno skronevij dilyanci golovnogo mozku Farmakokinetika Karbamazepin povilno vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 4 8 godin pislya prijomu preparatu Pri zastosuvanni formi vipusku karbamazepinu iz zvichajnoyu trivalistyu diyi biodostupnist preparatu skladaye 70 pri zastosuvanni prolongovanih form preparatu biodostupnist skladaye blizko 100 Karbamazepin pri zastosuvanni u doroslih dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi priblizno na 75 u ditej cej pokaznik nizhchij i skladaye 55 59 Karbamazepin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya karbamazepin u pechinci prichomu sam stimulyuye vlasnij metabolizm Preparat metabolizuyetsya iz utvorennyam aktivnogo metabolitu karbamazepin 10 11 epoksidu Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi neaktivnih metabolitiv 70 a takozh iz kalom 30 Period napivvivedennya karbamazepinu variyuye pri zastosuvanni standartnih doz skladaye 26 65 godin pri trivalomu zastosuvanni vin znizhuyetsya do 12 29 godin u zv yazku iz avtoindukciyeyu metabolizmu i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok a takozh u osib pohilogo viku Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Karbamazepin zastosovuyetsya pri epilepsiyi u tomu chisli pri velikih sudomnih napadah zmishanih formah napadiv abo fokalnih napadah dlya profilaktiki sudomnih napadiv pri abstinentnomu sindromi ta pri gostrij alkogolnij abstinenciyi pri nejropatichnomu bolyu perevazhno pri nevralgiyi trijchastogo nerva ta diabetichnij polinejropatiyi pri psihozah zokrema bipolyarnomu afektivnomu rozladi trivozhno azhitovanij depresiyi ta katatonichnomu zbudzhenni pri necukrovomu diabeti centralnogo genezu a takozh pri poliuriyi ta polidipsiyi nejrogormonalnogo pohodzhennya Pobichna diyaPri zastosuvanni karbamazepinu yak i pri zastosuvanni inshih protisudomnih zasobiv pobichni efekti vinikayut dosit chasto za deyakimi ocinkami vid 25 do 50 vipadkiv zastosuvannya preparatu chastishe nizh u gabapentina ta pregabalina prote ridshe nizh pri zastosuvanni fenitoyinu Najchastishimi pobichnimi efektami karbamazepinu ye pobichni efekti z boku nervovoyi sistemi blizko 24 vid zagalnoyi kilkosti ataksiya golovokruzhinnya kognitivni porushennya chasto sposterigayutsya shlunkovo kishkovi rozladi 3 6 tremor 3 6 visipannya na shkiri 2 9 porushennya zoru 2 9 Sered pobichnih efektiv povidomlyayetsya takozh pro pidvishennya riziku samogubstva Chastishe pobichni efekti vinikayut pri peredozuvanni preparatu Inshimi pobichnimi efektami karbamazepininu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri alopeciya gipergidroz fotodermatoz diseminovanij chervonij vovchak garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya gepatit zhovtyanicya bil u zhivoti stomatit suhist u roti gepatosplenomegaliya Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil agresivna povedinka nistagm nervoznist splutanist svidomosti zatrudnennya mislennya diplopiya kon yunktivit paresteziyi dizartriya giperkinezi bezsonnya galyucinaciyi shum u vuhah Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi slabist u m yazah Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya arterialna gipotenziya bradikardiya porushennya providnosti v miokardi limfadenopatiya AV blokada serceva nedostatnist tromboflebit tromboemboliyi Z boku dihalnoyi sistemi zadishka pnevmoniya abo pnevmonit Z boku sechostatevoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya dizuriya oliguriya albuminuriya gematuriya intersticijnij nefrit ta nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya eozinofiliya agranulocitoz trombocitopeniya aplastichna anemiya gemolitichna anemiya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki zmina rivnya tireoyidnih gormoniv u krovi pidvishennya rivnya kreatininu v krovi pidvishennya rivnya trigliceridiv ta holesterinu v krovi giponatriyemiya Inshi pobichni efekti zbilshennya masi tila gostra porfiriya periferichni nabryaki ProtipokaziKarbamazepin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta triciklichnih antidepresantiv AV blokadi okrim osib z implantovanim elektrokardiostimulyatorom porushennyam krovotvorennya u kistkovomu mozku odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv monoaminooksidazi abo preparativ litiyu pri peremizhnij porfiriyi Preparat rekomenndovano zastosovuvati pri vagitnosti ta goduvanni grudmi z oberezhnistyu zgidno iz chastinoyu dzherel karbamazepin ye najbezpechnishim preparatom dlya zastosuvannya u vipadku epilepsiyi pri vagitnosti Karbamazepin rekomendovanij do zastosuvannya dityam vid 6 rokiv pri zastosuvanni u ditej molodshih 6 rokiv preparat zastosovuyetsya z oberezhnistyu Formi vipuskuKarbamazepin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 0 2 0 3 ta 0 4 g i siropu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom 100 mg preparatu u 5 ml siropu Zareyestrovano patent na rozrobku protisudomnogo zasobu na osnovi karbamazepinu ta tiotriazolinu SintezShema sintezu karbamazepinu Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 20 listopada 2016 KARBAMAZEPIN CARBAMAZEPINUM Diyucha rechovina Arhiv originalu za 6 list 2016 r CARBAMAZEPINE KARBAMAZEPIN Arhiv originalu za 14 zhovtnya 2016 Procitovano 20 listopada 2016 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros ros Karbamazepin v lechenii epilepsii Arhiv originalu za 6 travnya 2019 Procitovano 26 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros www mif ua com Arhiv originalu za 28 zhovt 2016 r www mif ua com Arhiv originalu za 14 list 2016 r D F Scott Carbamazepine Chapter 8 in The History of Epileptic Therapy An Account of How Medication was Developed History of Medicine Series CRC Press 1993 ISBN 9781850703914 angl Schindler W Hafliger F 1954 Uber Derivate des Iminodibenzyls Helvetica Chimica Acta 37 2 472 83 doi 10 1002 hlca 19540370211 nim Moshe Solomon 2009 vid 3 Chichester UK Wiley Blackwell s xxix ISBN 9781444316674 Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 20 listopada 2016 angl Okuma T Kishimoto A Lyutij 1998 A history of investigation on the mood stabilizing effect of carbamazepine in Japan Psychiatry Clin Neurosci 52 1 3 12 doi 10 1111 j 1440 1819 1998 tb00966 x PMID 9682927 angl Willow M Kuenzel E A Catterall W A 1984 Molecular Pharmacology 35 2 228 234 Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 20 listopada 2016 angl Dailey JW Reith ME Steidley KR Milbrandt JC Jobe PC 1998 Carbamazepine induced release of serotonin from rat hippocampus in vitro Epilepsia 39 1054 63 doi 10 1111 j 1528 1157 1998 tb01290 x PMID 9776325 ros Dailey JW Reith ME Yan QS Li MY Jobe PC 11 chervnya 1997 Carbamazepine increases extracellular serotonin concentration lack of antagonism by tetrodotoxin or zero Ca2 European Journal of Pharmacology 328 153 62 doi 10 1016 s0014 2999 97 83041 5 PMID 9218697 angl Kawata Yuko Okada Motohiro Murakami Takuya Kamata Akihisa Zhu Gang Kaneko Sunao 2001 Pharmacological discrimination between effects of carbamazepine on hippocampal basal evoked serotonin release British Journal of Pharmacology 133 4 557 567 doi 10 1038 sj bjp 0704104 PMC 1572811 angl The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 3 kvitnya 2011 angl Ceron Litvoc D Soares BG Geddes J Litvoc J de Lima MS Sichen 2009 Comparison of carbamazepine and lithium in treatment of bipolar disorder a systematic review of randomized controlled trials Hum Psychopharmacol 24 1 19 28 doi 10 1002 hup 990 PMID 19053079 angl Poetter CE Stewart JT 2012 Treatment of indiscriminate inappropriate sexual behavior in frontotemporal dementia with carbamazepine J Clin Psychopharmacol PMID 22217950 angl Arhiv originalu za 8 grudnya 2014 Procitovano 20 listopada 2016 angl Drugs com Arhiv originalu za 27 lyut 2015 r ros vidal Arhiv originalu za 21 list 2016 r Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 20 listopada 2016 Arhiv originalu za 21 listopada 2016 Procitovano 20 listopada 2016 Schindler W 1960 U S Patent 2 948 718PosilannyaKarbamazepin 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Karbamazepin na sajti mozdocs kiev ua ros Karbamazepin Carbamazepine instrukciya primenenie i formula 18 travnya 2016 u Wayback Machine