Рісперідон

Рисперидон (лат. Risperidonum, англ. Risperidone) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним бензізоксазолу та належить до групи антипсихотичних препаратів. Рисперидон застосовується переважно перорально, може застосовуватися також внутрішньом'язово. Рисперидон розроблений на початку 80-х років ХХ століття в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica».

Рисперидон
Систематизована назва за IUPAC
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Класифікація
ATC-код	AX08
PubChem	5073
CAS	106266-06-2
DrugBank	DB00734
KEGG	D00426
Хімічна структура
Формула	C23H27FN4O2
Мол. маса	410,485 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	70% (перор.)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	3 год. (І фаза), 20-24 год. (ІІ фаза); 3-6 днів (в/м)
Екскреція	Нирки (70%), фекалії (14%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	РИССЕТ, «ПЛІВА Хрватска д.о.о.»,Хорватія UA/4542/01/01 27.11.2015-27/11/2020 РІЛЕПТИД, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/4044/01/01 29.12.2015—29/12/2020 РИСПОЛЕПТ® КВІКЛЕТ, «Янссен Орто ЛЛС»/«Янссен-Сілаг С.п.А.»,США/Італія UA/1683/02/02 19.07.2016-19/07/2021

Фармакологічні властивості

Рисперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бензізоксазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Рисперидон практично взаємодіє з м-холінорецепторами. Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики, та одночасно незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами. Рисперидон застосовується при шизофренії, біполярному афективному розладі, деменції з проявами агресії, аутизмі, , у тому числі в дітей і підлітків; у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції застосовується також для підтримувальної терапії шизофренії. Препарат також ефективний при першому епізоді психозу, причому він має вищу ефективність у порівнянні з іншими типовими антипсихотичними препаратами (зокрема галоперидолом), та має кращий профіль безпеки.

Фармакокінетика

Рисперидон добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Рисперидон добре (на 88—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через та виділяється в грудне молоко. Рисперидон метаболізується в печінці з утворенням як активних метаболітів, одним із яких є самостйний лікарський препарат паліперидон, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (70 %), частково із калом (14 %). Період напіввиведення препарату становить 3 години, активних метаболітів препарату становить 20—24 години, для форм для внутрішньом'язового застосування період напіввиведення становить 3 доби.

Покази до застосування

Рисперидон застосовують для лікування шизофренії, біполярного афективного розладу, деменції з проявами агресії, аутизму, ; у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції застосовується також для підтримувальної терапії шизофренії.

Побічна дія

При застосуванні рисперидону найчастішими побічними ефектами є ригідність, акатизія, сонливість або безсоння, підвищена рухова активність, депресія, збудження, збільшення ваги тіла, тахікардія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, кропив'янка, акне, алопеція, алергічний дерматит, набряк Квінке, еритема шкіри, екзема, шкіри, гарячка.
• З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, зубний біль, метеоризм, гастроентерит, сухість у роті, диспепсія, біль у животі, жовтяниця, панкреатит, кишкова непрохідність, набрякання язика, хейліт.
• З боку нервової системи — манія, запаморочення, судоми, головний біль, дискінезія або , дистонія, розлади мови, паркінсонізм, тремор, порушення зору, фотофобія, сплутаність свідомості, нервозність, ішемічні розлади головного мозку, парестезія або гіпестезія, вертиго, дзвін у вухах, серотоніновий синдром, порушення рівноваги, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
• З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, фібриляція передсердь, AV-блокада, артеріальна гіпертензія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії, припливи крові.
• З боку дихальної системи — задишка, аспіраційна пневмонія, біль у глотці та гортані, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, застій у легенях, синдром нічного апное, бронхіт, інфекції дихальних шляхів, синусит.
• З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея та інші порушення менструального циклу, підвищення секреції пролактину, болючість і нагрубання молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
• З боку сечостатевої системи — пріапізм, вагінальні виділення, еректильна дисфункція, затримка сечовипускання, , енурез, порушення еякуляції.
• З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз, скутість м'язів, спазм м'язів, біль у кінцівках, біль у спині, біль у шиї.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, зниження гематокриту, підвищення рівня активності та амінотрансфераз.

Протипокази

Рисперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, деменція унаслідок хвороби Паркінсона, підтвердженої або ймовірної деменції з тільцями Леві.

Форми випуску

Рисперидон випускається у вигляді таблеток по 0,00025; 0,0005; 0,001; 0,002; 0,003 і 0,004 г; 0,1 % розчину для перорального застосування у флаконах по 30 і 100 мл; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 12,5; 25; 37,5 і 50 мг у комплекті з розчинником по 2 мл.

Примітки

1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 5 жовтня 2019.
2. . Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 4 жовтня 2019.
3. RISPERIDONE (РИСПЕРИДОН) . Архів оригіналу за 1 грудня 2020. Процитовано 4 жовтня 2019.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
4. Опыт применения риссета (рисперидона) при лечении шизофрении у подростков [ 22 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
5. Рисперидон пролонгированного действия при шизофрении [ 24 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
6. Risperidone [ 2 грудня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
7. Schatzberg, Alan F; Nemeroff, Charles B (2009). The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology (вид. 4th). Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. с. 627. ISBN . (англ.)
8. Эффективность и безопасность рисперидона при первом психотическом эпизоде [ 6 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
9. . Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 5 жовтня 2019. (рос.)

Посилання

• Рисперидон на сайті mozdocs.kiev.ua
• (рос.) Рисперидон (Risperidonum)[ 23 квітня 2021 у Wayback Machine.]