Паліперидон (лат. Paliperidonum, англ. Paliperidone; Invega) — синтетичний лікарський засіб, селективний блокувальний агент моноамінових ефектів, антипсихотичний, похідний та активний метаболіт іншого антипсихотичного препарату — рисперидону. Паліперидон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Паліперидон розроблений у лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.
Паліперидон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB01267 |
Хімічна структура | |
Формула | C23H27FN4O3 |
Мол. маса | 426,484 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 28% (перор.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 23 год. (перор.), 25-49 діб (в/м) |
Екскреція | Нирки (80%), фекалії (11%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІНВЕГА, «Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія UA/7032/01/01 21.06.2013-21/06/2018 КСЕПЛІОН®, «Янссен Фармацевтика Н.В.»,Бельгія UA/13547/01/01 02.04.2014—02/04/2019 |
Фармакологічні властивості
Паліперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним та активним метаболітом іншого антипсихотичного препарату — рисперидону, що є похідним бензізоксазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Паліперидон практично не взаємодіє з м-холінорецепторами, н-холінорецепторами, та бета-1 і бета-2 адренорецепторами. Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики, та одночасно незначна частота екстрапірамідних та інших побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повною відсутністю підвищення рівня пролактину в крові. Паліперидон також характеризується швидшим настанням ефекту препарату та більш прогнозованою дією, оскільки при його застосуванні тривалий час утримується стабільна концентрація препарату в крові без виражених її коливань. Паліперидон застосовується для лікування шизофренії, як для постійного лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях. Препарат також застосовують при неефективності або непереносимості нших антипсихотичних препаратів, щоправда ефективність заміни інших препаратів на паліперидон малодосліджена, та не має доведеної ефективності.
Фармакокінетика
Паліперидон погано і повільно всмоктується як після перорального, так і після внутрішньом'язового застосування, біодоступність препарату становить 28 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 доби після перорального прийому препарату та 3—5 діб після внутрішньом'язового застосування. Паліперидон добре (на 74 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Паліперидон частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно в незміненому вигляді з сечею (80 %), частково із калом (11 %). Період напіввиведення препарату становить 23 години при пероральному застосуванні, та 25—49 діб при внутрішньом'язовому введенні.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Паліперидон застосовують для лікування шизофренії, як для постійного підтримуючого лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.
Побічна дія
При застосуванні паліперидону побічні ефекти спостерігаються рідше у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повністю відсутнє підвищення рівня пролактину в крові при його застосуванні. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тахікардія, диспепсія, сонливість, запаморочення, тремор, сухість у роті, подовження інтервалу QT на ЕКГ, акатизія, головний біль, збудження. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, кропив'янка, акне, алопеція, алергічний дерматит, набряк Квінке, еритема шкіри, екзема, шкіри, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, зубний біль, метеоризм, гастроентерит, біль у животі, жовтяниця, панкреатит, кишкова непрохідність, набрякання язика, хейліт.
- З боку нервової системи — манія, судоми, дискінезія або , дистонія, розлади мови, паркінсонізм, глаукома, порушення зору, фотофобія, сплутаність свідомості, нервозність, ішемічні розлади головного мозку, парестезія або гіпестезія, вертиго, дзвін у вухах, серотоніновий синдром, порушення рівноваги, втрата свідомості, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, фібриляція передсердь, AV-блокада, артеріальна гіпертензія, аритмії, припливи крові.
- З боку дихальної системи — задишка, аспіраційна пневмонія, біль у глотці та гортані, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, застій у легенях, синдром нічного апное, бронхіт, інфекції дихальних шляхів, синусит.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея та інші порушення менструального циклу, підвищення секреції пролактину, болючість і нагрубання молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
- З боку сечостатевої системи — пріапізм, , еректильна дисфункція, затримка сечовипускання, нетримання сечі, енурез, порушення еякуляції.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз, скутість м'язів, спазм м'язів, біль у кінцівках, біль у спині. біль у шиї.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, зниження гематокриту, підвищення рівня активності та амінотрансфераз.
Протипокази
Паліперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до рисперидону.
Форми випуску
Паліперидон випускається у вигляді таблеток по 0,003; 0,006; 0,009 і 0,012 г; суспензії для ін'єкцій по 25, 50, 75, 100, 150 і 200 мг.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України. www.drlz.com.ua.
- ПАЛІПЕРИДОН (PALIPERIDONUM) | Активна речовина. Compendium.
- Ксепліон® суспензія для ін'єкцій пролонгованої дії 100 мг/мл шприц 0.75 мл + 2 голки, №1. Compendium.
- . con-med.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 1 листопада 2019.
- Палиперидон с длительным высвобождением: эффективность, безопасность и профиль переносимости нового атипичного антипсихотического препарата | "НейроNEWS: психоневрологія та нейропсихіатрія". neuronews.com.ua.
- . www.vidal.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 1 листопада 2019.
- Paliperidone Monograph for Professionals. Drugs.com.
- ИНВЕГА – продолжение успешной истории инноваций в лечении шизофрении | "НейроNEWS: психоневрологія та нейропсихіатрія". neuronews.com.ua.
- Б, Любов Е. (21 бер. 2011 р.). Палиперидон пальмитат новая возможность фармакотерапии шизофрении. Социальная и клиническая психиатрия. 21 (2): 43—50 — через cyberleninka.ru.
- РИСПЕРИДОН (RISPERIDONUM) | Активна речовина. Compendium.
- . www.vidal.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 2 листопада 2019.
Посилання
- Паліперидон: (таб.) | (ін'є.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Паліперидон на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Paliperidon lat Paliperidonum angl Paliperidone Invega sintetichnij likarskij zasib selektivnij blokuvalnij agent monoaminovih efektiv antipsihotichnij pohidnij ta aktivnij metabolit inshogo antipsihotichnogo preparatu risperidonu Paliperidon zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo Paliperidon rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 2006 roku Paliperidon Sistematizovana nazva za IUPAC RS 3 2 4 6 fluoro 1 2 benzoxazol 3 yl piperidin 1 yl ethyl 9 hydroxy 2 methyl 6 7 8 9 tetrahydropyrido 1 2 a pyrimidin 4 one Klasifikaciya ATC kod AX13 PubChem 115237 CAS 144598 75 4 DrugBank DB01267 Himichna struktura Formula C23H27FN4O3 Mol masa 426 484 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 28 peror Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 23 god peror 25 49 dib v m Ekskreciya Nirki 80 fekaliyi 11 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data INVEGA Yanssen Silag S p A Italiya UA 7032 01 01 21 06 2013 21 06 2018 KSEPLION Yanssen Farmacevtika N V Belgiya UA 13547 01 01 02 04 2014 02 04 2019Farmakologichni vlastivostiPaliperidon sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim ta aktivnim metabolitom inshogo antipsihotichnogo preparatu risperidonu sho ye pohidnim benzizoksazolu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv D2 tipu ta serotoninovih 5 HT2A receptoriv a takozh blokuvanni alfa 1 adrenoreceptoriv ta chastkovo alfa 2 adrenoreceptoriv i H 1 gistaminovih receptoriv Paliperidon praktichno ne vzayemodiye z m holinoreceptorami n holinoreceptorami ta beta 1 i beta 2 adrenoreceptorami Naslidkom diyi preparatu ye zmenshennya produktivnoyi psihiatrichnoyi simptomatiki ta odnochasno neznachna chastota ekstrapiramidnih ta inshih pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi antipsihotichnimi preparatami u tomu chisli praktichno povnoyu vidsutnistyu pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi Paliperidon takozh harakterizuyetsya shvidshim nastannyam efektu preparatu ta bilsh prognozovanoyu diyeyu oskilki pri jogo zastosuvanni trivalij chas utrimuyetsya stabilna koncentraciya preparatu v krovi bez virazhenih yiyi kolivan Paliperidon zastosovuyetsya dlya likuvannya shizofreniyi yak dlya postijnogo likuvannya tak i dlya lkuvannya recidiviv zahvoryuvannya a takozh dlya likuvannya psihotichnih abo maniakalnih simptomiv pri shizoafektivnih zahvoryuvannyah Preparat takozh zastosovuyut pri neefektivnosti abo neperenosimosti nshih antipsihotichnih preparativ shopravda efektivnist zamini inshih preparativ na paliperidon malodoslidzhena ta ne maye dovedenoyi efektivnosti Farmakokinetika Paliperidon pogano i povilno vsmoktuyetsya yak pislya peroralnogo tak i pislya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 28 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 1 dobi pislya peroralnogo prijomu preparatu ta 3 5 dib pislya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya Paliperidon dobre na 74 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Paliperidon chastkovo metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno v nezminenomu viglyadi z secheyu 80 chastkovo iz kalom 11 Period napivvivedennya preparatu stanovit 23 godini pri peroralnomu zastosuvanni ta 25 49 dib pri vnutrishnom yazovomu vvedenni Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Paliperidon zastosovuyut dlya likuvannya shizofreniyi yak dlya postijnogo pidtrimuyuchogo likuvannya tak i dlya lkuvannya recidiviv zahvoryuvannya a takozh dlya likuvannya psihotichnih abo maniakalnih simptomiv pri shizoafektivnih zahvoryuvannyah Pobichna diyaPri zastosuvanni paliperidonu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe u porivnyanni z inshimi antipsihotichnimi preparatami u tomu chisli praktichno povnistyu vidsutnye pidvishennya rivnya prolaktinu v krovi pri jogo zastosuvanni Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye tahikardiya dispepsiya sonlivist zapamorochennya tremor suhist u roti podovzhennya intervalu QT na EKG akatiziya golovnij bil zbudzhennya Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip kropiv yanka akne alopeciya alergichnij dermatit nabryak Kvinke eritema shkiri ekzema shkiri garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya zubnij bil meteorizm gastroenterit bil u zhivoti zhovtyanicya pankreatit kishkova neprohidnist nabryakannya yazika hejlit Z boku nervovoyi sistemi maniya sudomi diskineziya abo distoniya rozladi movi parkinsonizm glaukoma porushennya zoru fotofobiya splutanist svidomosti nervoznist ishemichni rozladi golovnogo mozku paresteziya abo gipesteziya vertigo dzvin u vuhah serotoninovij sindrom porushennya rivnovagi vtrata svidomosti vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipotenziya bradikardiya venoznij tromboz tromboemboliya legenevoyi arteriyi bil u grudnij klitci fibrilyaciya peredserd AV blokada arterialna gipertenziya aritmiyi priplivi krovi Z boku dihalnoyi sistemi zadishka aspiracijna pnevmoniya bil u glotci ta gortani nosova krovotecha kashel zakladenist nosa zastij u legenyah sindrom nichnogo apnoe bronhit infekciyi dihalnih shlyahiv sinusit Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya amenoreya ta inshi porushennya menstrualnogo ciklu pidvishennya sekreciyi prolaktinu bolyuchist i nagrubannya molochnih zaloz cukrovij diabet diabetichna koma Z boku sechostatevoyi sistemi priapizm erektilna disfunkciya zatrimka sechovipuskannya netrimannya sechi enurez porushennya eyakulyaciyi Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u m yazah rabdomioliz skutist m yaziv spazm m yaziv bil u kincivkah bil u spini bil u shiyi Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya nejtropeniya eozinofiliya agranulocitoz trombocitopeniya anemiya giperglikemiya gipoglikemiya glyukozuriya znizhennya gematokritu pidvishennya rivnya aktivnosti ta aminotransferaz ProtipokaziPaliperidon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do risperidonu Formi vipuskuPaliperidon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 003 0 006 0 009 i 0 012 g suspenziyi dlya in yekcij po 25 50 75 100 150 i 200 mg PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini www drlz com ua PALIPERIDON PALIPERIDONUM Aktivna rechovina Compendium Kseplion suspenziya dlya in yekcij prolongovanoyi diyi 100 mg ml shpric 0 75 ml 2 golki 1 Compendium con med ru Arhiv originalu za 1 listopada 2019 Procitovano 1 listopada 2019 Paliperidon s dlitelnym vysvobozhdeniem effektivnost bezopasnost i profil perenosimosti novogo atipichnogo antipsihoticheskogo preparata NejroNEWS psihonevrologiya ta nejropsihiatriya neuronews com ua www vidal ru Arhiv originalu za 1 listopada 2019 Procitovano 1 listopada 2019 Paliperidone Monograph for Professionals Drugs com INVEGA prodolzhenie uspeshnoj istorii innovacij v lechenii shizofrenii NejroNEWS psihonevrologiya ta nejropsihiatriya neuronews com ua B Lyubov E 21 ber 2011 r Paliperidon palmitat novaya vozmozhnost farmakoterapii shizofrenii Socialnaya i klinicheskaya psihiatriya 21 2 43 50 cherez cyberleninka ru RISPERIDON RISPERIDONUM Aktivna rechovina Compendium www vidal ru Arhiv originalu za 1 listopada 2019 Procitovano 2 listopada 2019 PosilannyaPaliperidon tab in ye na sajti mozdocs kiev ua Paliperidon na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros