Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Тіоридазин

Тіоридазин
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (березень 2024)
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тіоридазин (англ. Thioridazine, лат. Thioridazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є піперидиновим похідним та належить до групи антипсихотичних препаратів. Тіоридазин застосовується перорально. Тіоридазин синтезований у лабораторії компанії «Novartis» на початку 60-х років ХХ століття, яка випускала препарат під торговою назвою «Меллерил». Проте зараз застосування препарату в багатьох країнах заборонене або обмежене у зв'язку із частими побічними ефектами з боку серцево-судинної системи (аритмії) та виникненням ретинопатії.

image
Тіоридазин
Систематизована назва за IUPAC
10-{2-[(RS)-1-Methylpiperidin-2-yl]ethyl}-
2-methylsulfanylphenothiazine
Класифікація
ATC-код AC02
PubChem 5452
CAS 50-52-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H26N2S2 
Мол. маса 370,577 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6-40 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СОНАПАКС 10 мг,
«Фармзавод Єльфа А.Т.»,Польща
UA/4499/01/01
21.06.2016-21/06/2021

Фармакологічні властивості

Тіоридазин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є піперидиновим похідним . Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, частково D1, у мезолімбічних структурах головного мозку. Це призводить до значного блокування рухової активності, вираженого седативного ефекту, пригнічення сенсорної системи. Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту. Тіоридазин також блокує м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори, діє на серотонінові рецептори 5-НТ2, має також альфа-адреноблокуючі властивості, і його застосування супроводжується значним зниженням артеріального тиску. Блокування дофамінових рецепторів при застосуванні тіоридазину призводить також до підвищення секреції пролактину в гіпофізі. Тіоридазин не посилює депресію, та має антидепресивні властивості, проте за силою антипсихотичної дії слабший за аміназин та левомепромазин. У тіоридазина більш вираженим є заспокійливий ефект без виникнення надмірної загальмованості, а також має частково стимулюючий ефект на нервову систему, препарат спричинює виникнення меншої кількості екстрапірамідних побічних ефектів за більшість інших нейролептиків та лише зрідка появу злоякісного нейролептичного синдрому. Тіоридазин застосовується при психічних та емоційних порушеннях, що супроводжуються страхом, тривожністю, збудженням; при шизофренії; органічних психозах, у тому числі в осіб похилого віку; ; маніакально-депресивних станах; алкогольному абстинентному синдромі; та для корекції психічних розладів та розладів поведінки у дітей. У менших дозах (20—75 мг/добу) препарат має більше антидепресивний, анксіолітичний, антифобічний та психостимулюючий ефект; а в дозах 150—600 мг/добу має більш виражений антипсихотичний ефект. Тіоридазин малоефективний при дементних розладах, та може спричинити при застосуванні погіршення когнітивних функцій. Окрім того, тіоридазин часто спричинює побічні ефекти з боку серцево-судинної системи (аритмії) та виникнення ретинопатії, у зв'язку з чим його клінічне застосування в низці країн заборонене або суттєво обмежене.

Фармакокінетика

Тіоридазин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація тіоридазину досягається протягом 1—4 годин після прийому препарату. Тіоридазин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться тіоридазин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату коливається від 6 до 40 годин.

Покази до застосування

Тіоридазин застосовують при психічних та емоційних порушеннях, що супроводжуються страхом, тривожністю, збудженням; при шизофренії; органічних психозах, у тому числі в осіб похилого віку; ; маніакально-депресивних станах; алкогольному абстинентному синдромі; та для корекції психічних розладів та розладів поведінки у дітей.

Побічна дія

При застосуванні тіоридазину найнебезпечнішими побічними ефектами є виникнення аритмій та порушень провідності серця, а також ретинопатії. Часто при застосуванні тіоридазину спостерігаються також сонливість, паркінсонізм, психомоторне збудження, порушення зору, диспепсія, аменорея, порушення еякуляції, периферичні набряки, шкірні алергічні реакції. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази

Тіоридазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важкій депресії, прогресуючих системних захворюваннях головного або спинного мозку, важкій фоточутливості, важких серцево-судинних захворюваннях, феохромоцитомі, вираженій артеріальній гіпотензії, захворюваннях крові, порфірії, при одночасному застосуванні з флуоксетином, пароксетином, пропранололом, піндололом, флувоксаміном, дітям у віці менше 1 року.

Форми випуску

Тіоридазин випускається у вигляді таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,1 г.

Примітки

  1. ТІОРИДАЗИН (THIORIDAZINUM, ТИОРИДАЗИН)
  2. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1037 (рос.)
  3. Сонапакс в клинической практике (рос.)
  4. Antipsychotic Mellaril Removed from Market (англ.)
  5. Сонапакс®: новый взгляд на свойства препарата (рос.)
  6. . Архів оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 21 серпня 2019. (рос.)
  7. Purhonen, M; Koponen, H; Tiihonen, J; Tanskanen, A (Листопад 2012). Outcome of patients after market withdrawal of thioridazine: A retrospective analysis in a nationwide cohort. Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 21 (11): 1227—1231. doi:10.1002/pds.3346. PMID 22941581. (англ.)
  8. WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 04: REGULATORY MATTERS: Thioridazine - Sale discontinued in Canada. Essential Medicines and Health Products Information Portal. Т. 4, № 2. World Health Organization. 2005. с. 5. Процитовано 28 жовтня 2013. (англ.)
  9. Тиоридазин (сонапакс) при психопатологических расстройствах в гериатрической практике [ 2020-10-12 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Нет доказательств в поддержку использования тиоридазина при деменции
  11. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1037 (рос.)

Посилання

  • Тіоридазин на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Тіоридазин на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tioridazin angl Thioridazine lat Thioridazinum sintetichnij likarskij zasib sho ye piperidinovim pohidnim ta nalezhit do grupi antipsihotichnih preparativ Tioridazin zastosovuyetsya peroralno Tioridazin sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Novartis na pochatku 60 h rokiv HH stolittya yaka vipuskala preparat pid torgovoyu nazvoyu Melleril Prote zaraz zastosuvannya preparatu v bagatoh krayinah zaboronene abo obmezhene u zv yazku iz chastimi pobichnimi efektami z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi ta viniknennyam retinopatiyi Tioridazin Sistematizovana nazva za IUPAC 10 2 RS 1 Methylpiperidin 2 yl ethyl 2 methylsulfanylphenothiazine Klasifikaciya ATC kod AC02 PubChem 5452 CAS 50 52 2 DrugBank Himichna struktura Formula C21H26N2S2 Mol masa 370 577 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 6 40 god Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SONAPAKS 10 mg Farmzavod Yelfa A T Polsha UA 4499 01 01 21 06 2016 21 06 2021Farmakologichni vlastivostiTioridazin sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye piperidinovim pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv perevazhno D2 tipu chastkovo D1 u mezolimbichnih strukturah golovnogo mozku Ce prizvodit do znachnogo blokuvannya ruhovoyi aktivnosti virazhenogo sedativnogo efektu prignichennya sensornoyi sistemi Usi ci efekti prizvodyat do virazhenogo antipsihotichnogo efektu Tioridazin takozh blokuye m holinoreceptori ta gistaminovi N1 receptori diye na serotoninovi receptori 5 NT2 maye takozh alfa adrenoblokuyuchi vlastivosti i jogo zastosuvannya suprovodzhuyetsya znachnim znizhennyam arterialnogo tisku Blokuvannya dofaminovih receptoriv pri zastosuvanni tioridazinu prizvodit takozh do pidvishennya sekreciyi prolaktinu v gipofizi Tioridazin ne posilyuye depresiyu ta maye antidepresivni vlastivosti prote za siloyu antipsihotichnoyi diyi slabshij za aminazin ta levomepromazin U tioridazina bilsh virazhenim ye zaspokijlivij efekt bez viniknennya nadmirnoyi zagalmovanosti a takozh maye chastkovo stimulyuyuchij efekt na nervovu sistemu preparat sprichinyuye viniknennya menshoyi kilkosti ekstrapiramidnih pobichnih efektiv za bilshist inshih nejroleptikiv ta lishe zridka poyavu zloyakisnogo nejroleptichnogo sindromu Tioridazin zastosovuyetsya pri psihichnih ta emocijnih porushennyah sho suprovodzhuyutsya strahom trivozhnistyu zbudzhennyam pri shizofreniyi organichnih psihozah u tomu chisli v osib pohilogo viku maniakalno depresivnih stanah alkogolnomu abstinentnomu sindromi ta dlya korekciyi psihichnih rozladiv ta rozladiv povedinki u ditej U menshih dozah 20 75 mg dobu preparat maye bilshe antidepresivnij anksiolitichnij antifobichnij ta psihostimulyuyuchij efekt a v dozah 150 600 mg dobu maye bilsh virazhenij antipsihotichnij efekt Tioridazin maloefektivnij pri dementnih rozladah ta mozhe sprichiniti pri zastosuvanni pogirshennya kognitivnih funkcij Okrim togo tioridazin chasto sprichinyuye pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi ta viniknennya retinopatiyi u zv yazku z chim jogo klinichne zastosuvannya v nizci krayin zaboronene abo suttyevo obmezhene Farmakokinetika Tioridazin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu ne doslidzhena Maksimalna koncentraciya tioridazinu dosyagayetsya protyagom 1 4 godin pislya prijomu preparatu Tioridazin prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam kilkoh aktivnih metabolitiv Vivoditsya tioridazin z organizmu yak iz secheyu tak i z zhovchyu Period napivvivedennya preparatu kolivayetsya vid 6 do 40 godin Pokazi do zastosuvannyaTioridazin zastosovuyut pri psihichnih ta emocijnih porushennyah sho suprovodzhuyutsya strahom trivozhnistyu zbudzhennyam pri shizofreniyi organichnih psihozah u tomu chisli v osib pohilogo viku maniakalno depresivnih stanah alkogolnomu abstinentnomu sindromi ta dlya korekciyi psihichnih rozladiv ta rozladiv povedinki u ditej Pobichna diyaPri zastosuvanni tioridazinu najnebezpechnishimi pobichnimi efektami ye viniknennya aritmij ta porushen providnosti sercya a takozh retinopatiyi Chasto pri zastosuvanni tioridazinu sposterigayutsya takozh sonlivist parkinsonizm psihomotorne zbudzhennya porushennya zoru dispepsiya amenoreya porushennya eyakulyaciyi periferichni nabryaki shkirni alergichni reakciyi Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi fotodermatoz nabryak oblichchya i gortani eritema shkiri bronhialna astma garyachka bronhospazm melanoma shkiri progresuyuche posilennya pigmentaciyi shkiri sistemnij chervonij vovchak Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya zhovtyanicya pidvishennya apetitu suhist u roti holestatichnij sindrom paralitichna kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi splutanist svidomosti dezoriyentaciya sudomi golovnij bil diskineziya distoniya opistotonus posilennya refleksiv tremor reaktivaciya simptomiv psihozu vkraj ridko zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya porushennya menstrualnogo ciklu zbilshennya masi tila zbilshennya molochnih zaloz Z boku sechostatevoyi sistemi znizhennya libido zatrimka sechopusku netrimannya sechi priapizm Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya pancitopeniya aplastichna anemiya ProtipokaziTioridazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkomu prignichenni nervovoyi sistemi vazhkij depresiyi progresuyuchih sistemnih zahvoryuvannyah golovnogo abo spinnogo mozku vazhkij fotochutlivosti vazhkih sercevo sudinnih zahvoryuvannyah feohromocitomi virazhenij arterialnij gipotenziyi zahvoryuvannyah krovi porfiriyi pri odnochasnomu zastosuvanni z fluoksetinom paroksetinom propranololom pindololom fluvoksaminom dityam u vici menshe 1 roku Formi vipuskuTioridazin vipuskayetsya u viglyadi tabletok i drazhe po 0 01 0 025 0 05 i 0 1 g PrimitkiTIORIDAZIN THIORIDAZINUM TIORIDAZIN https www vidal ru drugs molecule 1037 ros Sonapaks v klinicheskoj praktike ros Antipsychotic Mellaril Removed from Market angl Sonapaks novyj vzglyad na svojstva preparata ros Arhiv originalu za 17 bereznya 2016 Procitovano 21 serpnya 2019 ros Purhonen M Koponen H Tiihonen J Tanskanen A Listopad 2012 Outcome of patients after market withdrawal of thioridazine A retrospective analysis in a nationwide cohort Pharmacoepidemiology and Drug Safety 21 11 1227 1231 doi 10 1002 pds 3346 PMID 22941581 angl WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005 No 04 REGULATORY MATTERS Thioridazine Sale discontinued in Canada Essential Medicines and Health Products Information Portal T 4 2 World Health Organization 2005 s 5 Procitovano 28 zhovtnya 2013 angl Tioridazin sonapaks pri psihopatologicheskih rasstrojstvah v geriatricheskoj praktike 2020 10 12 u Wayback Machine ros Net dokazatelstv v podderzhku ispolzovaniya tioridazina pri demencii https www vidal ru drugs molecule in 1037 ros PosilannyaTioridazin na sajti mozdocs kiev ua Tioridazin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ