Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Левомепромазин (англ. Levomepromazine, лат. Levomepromazinum, також Метотримепразин) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним , та належить до групи антипсихотичних препаратів. Левомепромазин може застосовуватся як перорально, так і внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно.
Левомепромазин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-N,N,2-trimethylpropanamine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H24N2OS |
Мол. маса | 328,47 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 50-60% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 16-78 год. |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТИЗЕРЦИН, ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/0175/01/01 05.03.2014-05/03/2019 |
Фармакологічні властивості
Левомепромазин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним . Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів у таламусі, гіпоталамусі, ретикулярній формації і лімбічній системі. Це призводить до значного блокування рухової активності, вираженого седативного ефекту, пригнічення сенсорної системи. Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту. Левомепромазин має також альфа-адреноблокуючі властивості, і його застосування супроводжується значним зниженням артеріального тиску. Препарат має нижчий протиблювотний та холінолітичний ефект, ніж подібний за хімічною будовою аміназин, також має добре виражений антигістамінний ефект. Також, на відміну від аміназину, левомепромазин не посилює депресію, та має антидепресивні властивості. Препарат також має виражений знеболювальний ефект, за силою дії близький до морфіну, також левомепромазин має здатність потенціювати дію опіоїдів. Блокування дофамінових рецепторів при застосуванні левомепромазину призводить також до підвищення секреції пролактину в гіпофізі. Препарат застосовується при психічних розладах. що супроводжуються вираженим та тривогою, при розладах, безсонні, хронічній шизофренії, хронічних галюцинаторних психозах, больовому синдромі при невралгії трійчастого нерва та оперізуючому герпесі, а також при хронічному больовому синдромі та сверблячих дерматозах. При застосуванні левомепромазину спостерігається менше екстрапірамідних побічних ефектів, ніж у інших нейролептиків.
Фармакокінетика
Левомепромазин швидко й добре всмоктується як після парентерального, так і після перорального застосування, біодоступність при пероральному застосуванні препарату становить 50—60 %. Максимальна концентрація левомепромазину після внутрішньом'язового введення досягається протягом 30—90 хвилин, а після перорального застосування протягом 1—3 годин. Препарат метаболізується в печінці з утворенням одного активного та кількох неактивних метаболітів. Виводиться левомепромазин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення левомепромазину з організму значно коливається, та може становити від 16 до 78 годин.
Покази до застосування
Левомепромазин застосовують при психічних розладах, що супроводжуються вираженим та тривогою, при розладах, безсонні, хронічній шизофренії, хронічних галюцинаторних психозах, вираженому больовому синдромі при невралгії трійчастого нерва та оперізуючому герпесі, при хронічному больовому синдромі та сверблячих дерматозах.
Побічна дія
Хоча в більшості випадків застосування левомепромазину хворі переносять краще, ніж подібних за структурою нейролептиків, проте при його застосуванні часто спостерігаються побічні ефекти. Найчастішим побічним явищем при застосуванні препарату є акатизія Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — кропив'янка, фотодерматоз, набряк обличчя і гортані, синдром Лаєлла, , бронхіальна астма, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор, жовтяниця, диспепсія, сухість у роті, холестатичний синдром, некротизуючий ентероколіт, паралітична кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — сплутаність свідомості, дезорієнтація, зорові галюцинації, судоми, порушення мовлення, дискінезія, дистонія, паркінсонізм, опістотонус, посилення рефлексів, підвищення внутрішньочерепного тиску, реактивація симптомів психозу, кататонія, аденома гіпофіза, злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, подовження інтервалу QT, Синдром Морганьї — Адамса — Стокса, тахікардія, артеріальна гіпотензія, венозний тромбоз або тромбоемболія (включно з тромбоемболією легеневої артерії).
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, непереносимість глюкози, порушення менструального циклу, зменшення маси тіла.
- З боку сечостатевої системи — пріапізм, затримка сечопуску, знебарвлення сечі, хаотичні скорочення матки.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія.
Протипокази
Левомепромазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи та передозування депресантами центральної нервової системи, закритокутовій глаукомі, затримці сечі, паркінсонізмі, розсіяному склерозі, важкій міастенії, , важких серцево-судинних захворюваннях, тяжкій нирковій або печінковій недостатності, вираженій артеріальній гіпотензії, захворювання крові, порфірії.
Форми випуску
Левомепромазин випускається у вигляді ампул по 1 мл 2,5 % розчину і таблеток по 0,025 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 19 серпня 2019. Процитовано 19 серпня 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/603 [ 19 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 16 березня 2016. Процитовано 19 серпня 2019. (рос.)
- DrugBank. Methotrimeprazine [ 11 серпня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (вид. 65). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN . (англ.)
Посилання
- Левомепромазин (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Левомепромазин (амп.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1268.htm [ 19 серпня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Levomepromazin angl Levomepromazine lat Levomepromazinum takozh Metotrimeprazin sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi antipsihotichnih preparativ Levomepromazin mozhe zastosovuvatsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo ridshe vnutrishnovenno Levomepromazin Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 3 2 Methoxyphenothiazine 10 yl N N 2 trimethylpropanamine Klasifikaciya ATC kod AA02 PubChem 72287 CAS 60 99 1 DrugBank Himichna struktura Formula C19H24N2OS Mol masa 328 47 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 50 60 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 16 78 god Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TIZERCIN VAT Farmacevtichnij zavod EGIS Ugorshina UA 0175 01 01 05 03 2014 05 03 2019Farmakologichni vlastivostiLevomepromazin sintetichnij antipsihotichnij preparat sho ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni dofaminovih receptoriv u talamusi gipotalamusi retikulyarnij formaciyi i limbichnij sistemi Ce prizvodit do znachnogo blokuvannya ruhovoyi aktivnosti virazhenogo sedativnogo efektu prignichennya sensornoyi sistemi Usi ci efekti prizvodyat do virazhenogo antipsihotichnogo efektu Levomepromazin maye takozh alfa adrenoblokuyuchi vlastivosti i jogo zastosuvannya suprovodzhuyetsya znachnim znizhennyam arterialnogo tisku Preparat maye nizhchij protiblyuvotnij ta holinolitichnij efekt nizh podibnij za himichnoyu budovoyu aminazin takozh maye dobre virazhenij antigistaminnij efekt Takozh na vidminu vid aminazinu levomepromazin ne posilyuye depresiyu ta maye antidepresivni vlastivosti Preparat takozh maye virazhenij znebolyuvalnij efekt za siloyu diyi blizkij do morfinu takozh levomepromazin maye zdatnist potenciyuvati diyu opioyidiv Blokuvannya dofaminovih receptoriv pri zastosuvanni levomepromazinu prizvodit takozh do pidvishennya sekreciyi prolaktinu v gipofizi Preparat zastosovuyetsya pri psihichnih rozladah sho suprovodzhuyutsya virazhenim ta trivogoyu pri rozladah bezsonni hronichnij shizofreniyi hronichnih galyucinatornih psihozah bolovomu sindromi pri nevralgiyi trijchastogo nerva ta operizuyuchomu gerpesi a takozh pri hronichnomu bolovomu sindromi ta sverblyachih dermatozah Pri zastosuvanni levomepromazinu sposterigayetsya menshe ekstrapiramidnih pobichnih efektiv nizh u inshih nejroleptikiv Farmakokinetika Levomepromazin shvidko j dobre vsmoktuyetsya yak pislya parenteralnogo tak i pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist pri peroralnomu zastosuvanni preparatu stanovit 50 60 Maksimalna koncentraciya levomepromazinu pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya dosyagayetsya protyagom 30 90 hvilin a pislya peroralnogo zastosuvannya protyagom 1 3 godin Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam odnogo aktivnogo ta kilkoh neaktivnih metabolitiv Vivoditsya levomepromazin z organizmu yak iz secheyu tak i z zhovchyu Period napivvivedennya levomepromazinu z organizmu znachno kolivayetsya ta mozhe stanoviti vid 16 do 78 godin Pokazi do zastosuvannyaLevomepromazin zastosovuyut pri psihichnih rozladah sho suprovodzhuyutsya virazhenim ta trivogoyu pri rozladah bezsonni hronichnij shizofreniyi hronichnih galyucinatornih psihozah virazhenomu bolovomu sindromi pri nevralgiyi trijchastogo nerva ta operizuyuchomu gerpesi pri hronichnomu bolovomu sindromi ta sverblyachih dermatozah Pobichna diyaHocha v bilshosti vipadkiv zastosuvannya levomepromazinu hvori perenosyat krashe nizh podibnih za strukturoyu nejroleptikiv prote pri jogo zastosuvanni chasto sposterigayutsya pobichni efekti Najchastishim pobichnim yavishem pri zastosuvanni preparatu ye akatiziya Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi kropiv yanka fotodermatoz nabryak oblichchya i gortani sindrom Layella bronhialna astma garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor zhovtyanicya dispepsiya suhist u roti holestatichnij sindrom nekrotizuyuchij enterokolit paralitichna kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi splutanist svidomosti dezoriyentaciya zorovi galyucinaciyi sudomi porushennya movlennya diskineziya distoniya parkinsonizm opistotonus posilennya refleksiv pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku reaktivaciya simptomiv psihozu katatoniya adenoma gipofiza zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi podovzhennya intervalu QT Sindrom Morganyi Adamsa Stoksa tahikardiya arterialna gipotenziya venoznij tromboz abo tromboemboliya vklyuchno z tromboemboliyeyu legenevoyi arteriyi Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya galaktoreya neperenosimist glyukozi porushennya menstrualnogo ciklu zmenshennya masi tila Z boku sechostatevoyi sistemi priapizm zatrimka sechopusku znebarvlennya sechi haotichni skorochennya matki Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya pancitopeniya ProtipokaziLevomepromazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkomu prignichenni nervovoyi sistemi ta peredozuvannya depresantami centralnoyi nervovoyi sistemi zakritokutovij glaukomi zatrimci sechi parkinsonizmi rozsiyanomu sklerozi vazhkij miasteniyi vazhkih sercevo sudinnih zahvoryuvannyah tyazhkij nirkovij abo pechinkovij nedostatnosti virazhenij arterialnij gipotenziyi zahvoryuvannya krovi porfiriyi Formi vipuskuLevomepromazin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ml 2 5 rozchinu i tabletok po 0 025 g Primitki Arhiv originalu za 19 serpnya 2019 Procitovano 19 serpnya 2019 https www vidal ru drugs molecule 603 19 serpnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 16 bereznya 2016 Procitovano 19 serpnya 2019 ros DrugBank Methotrimeprazine 11 serpnya 2019 u Wayback Machine angl Joint Formulary Committee 2013 British National Formulary BNF vid 65 London UK Pharmaceutical Press ISBN 978 0 85711 084 8 angl PosilannyaLevomepromazin tab na sajti mozdocs kiev ua Levomepromazin amp na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 1268 htm 19 serpnya 2019 u Wayback Machine