Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Метилфенідат (англ. Methylphenidate, лат. Methylphenidatum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи стимуляторів діяльності центральної нервової системи та за хімічною структурою близьких до похідних фенілетиламіну і піперидину. Метилфенідат застосовується перорально та місцево нашкірно.
Метилфенідат | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C14H19NO2 |
Мол. маса | 233,31 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 10-52% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3,5 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КОНЦЕРТА®, «АЛЗА Корпорейшн»/«Янссен-Сілаг Мануфекчуринг ЛЛС»/«Янссен Фармацевтика Н.В.»,США/Бельгія UA/14199/01/01 необмежений з 28.08.2020 |
Історія
Метилфенідат уперше синтезований у 1944 році у лабораторії компанії «Ciba» (яка натепер є частиною компанії «Novartis»), причому хімік Леандро Паніццон назвав отриману речовину «Риталін» на честь своєї дружини Рити, яка приймала препарат для лікування симптомів артеріальної гіпотензії. Стимулююча дія препарату на ЦНС встановлена в 1954 році. Медичне застосування метилфенідату розпочалось з 1955 року. Початково препарат застосовувався для лікування коми, спричиненої барбітуратами, нарколепсії та депресії, а також для покращення пам'яті в літніх людей. Проте пізніше встановлено, що метилфенідат ефективний у дітей та дорослих із розладом дефіциту уваги та гіперактивності. Метилфенідат є препаратом першої ланки при лікуванні РДУГ у дорослих та дітей в Україні, за відсотністтю дозволу на розповсюдження амфетаміновмісних препаратів, таких як Аддералл, чи інших препаратів на базі [en] та амфетаміну.
Фармакологічні властивості
Метилфенідат — лікарський засіб, що належить до групи стимуляторів діяльності центральної нервової системи. За хімічним складом він є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів, причому d-ізомер є більш фармакологічно активним. Точний механізм дії препарату не встановлений, найімовірнішим механізмом дії вважається інгібування зворотного нейронального захоплення медіаторних моноамінів, переважно норадреналіну та дофаміну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині та вивільнення медіаторів у навколонейрональне середовище. Метилфенідат застосовується переважно для лікування розладу дефіциту уваги та гіперактивності в дітей, підлітків, дорослих, а також для лікування нарколепсії. Вважається, що метилфенідат при застосуванні при синдромі порушення активності та уваги спричинює менше побічних ефектів, ніж інші препарати, а також більш ефективний у застосуванні. Зважаючи на його фармакологічні властивості, в США частина студентів вищих навчальних закладів і учнів шкіл застосовують метилфенідат для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті. Проте при передозуванні препарату, а також при застосуванні його в подрібненому вигляді інгаляційно, відбувається спочатку виникнення ейфорії, деперсоналізації, а пізніше дратівливості, галюцинацій, головного болю, судом, зниження пам'яті та працездатності, а також до виникнення коми та смерті. Тривалий неконтрольований прийом препарату призводить до розвитку фізичної та психологічної залежності від прийому метилфенідату. У більшості країн світу, де метилфенідат дозволений до медичного застосування, він належить до суворо контрольованих лікарських препаратів. В Україні препарати з вмістом метилфенідату належать до психотропних речовин, обсяг яких обмежено постановою Кабінета Міністрів України від 6 травня 2000 р. № 770. Також препарат заборонено в низці країн, зокрема Омані, Ємені, Таїланді, Того, Нігерії. Ще у 1999 році американський психіатр Пітер Роджер Бреггін опублікував докладний 33-сторінковий огляд психотропних і побічних ефектів метилфенідату, а в травні 2018 року база доказової медицини «Кокранівська співпраця» опублікувала систематичний огляд 260 клінічних випробувань для визначення ризику негативних ефектів метилфенідату в дітей і підлітків. Згідно з проведеними дослідженнями, зроблено висновок, що прийом метилфенідату може спричинити серйозні наслідки, аж до смертельних випадків, серцево-судинних ускладнень і розладів психіки. Згідно з даними спостережень, щонайменше в 1 % дітей та підлітків, які отримували препарат, зафіксовано серйозне ускладнення (смерть, серцево-судинні порушення, психози). За даними «Кокранівської співпраці» також відзначається високий рівень неважких побічних явищ, одного або кількох побічних ефектів, які спостерігалися більш ніж у половини обстежених дітей і підлітків. Значна частина пацієнтів (у середньому 7,3 із 100) вимушено припинила прийом препарату внаслідок його побічних ефектів, ще більше пацієнтів (у середньому 16,2 з кожних 100 пацієнтів) повністю припинили прийом метилфенідату із невідомих причин.
Фармакокінетика
Метилфенідат добре і швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 10—52% у зв'язку із ефектом першого проходження метилфенідату через печінку. Максимальна концентрація метилфенідату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату, при застосуванні форм із повільним вивільненням цей час зростає до 6—8 годин. Метилфенідат погано (на 15%) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується метилфенідат у печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться препарат з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення метилфенідату становить у середньому 3,5 години. цей час може збільшуватися у пацієнтів із порушенням функції печінки та в літніх людей.
Покази до застосування
Метилфенідат застосовується для лікування розладу дефіциту уваги та гіперактивності та нарколепсії.
Результати досліджень щодо застосування при лікуванні РДУГ у дорослих
Огляд існуючих досліджень щодо лікування РДУГ у дорослих (доступні на дату публікації огляду 26 серпня 2021), які провели кафедра психології медичного колеггіуму Ягеллонського університету та інститут медичних наук Ряшівського Університету, показує що метилфенідат демонструє мультимодальний механізм дії, діючи головним чином як інгібітор зворотного захоплення дофаміну та норадреналіну. Він також захищає дофамінергічну систему від тривалого «зносу» (забезпечуючи значний запас нейромедіатора, що зберігається в пресинаптичних везикулах). У плацебо-контрольованих дослідженнях було показано, що метилфенідат є помірно ефективним як проти основних симптомів РДУГ (стандартне відхилення: 0,49; (95 перцентиль) довірчого інтервалу: 0,35–0,64), так і супутнього дефіциту регуляції емоцій стандартне відхилення: 0,34; (95 перцентиль) довірчого інтервалу: 0,23-0,45). Найбільш поширеними побічними явищами, пов’язаними з тривалим лікуванням метилфенідатом, є зниження апетиту (~20%), сухість у роті (15%), серцебиття (13%), шлунково-кишкові інфекції (~10%) та збудження/почуття неспокою ( ~10%).
Важливо зазначати, що своєму огляді вони також посилаються на дослідження Medication for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder and Risk for Suicide Attempts яке доводить, що прийом метилфенідату у дорослих та дітей, які мають РДУГ, знижує частоту суїцидальних думок та спроб самогубств. Когортна вибірка пацієнтів з РДУГ 3.874.728 людей, де 47,8% пацієнтів жіночої статі, були надані на базі комерційних заяв про охорону здоров’я з 2005 по 2014 рік у Сполучених Штатах. Використовуючи аналізи на рівні популяції та в межах окремої людини, щоб порівняти ризик спроб суїциду протягом місяців, коли люди отримували призначені стимулятори або не стимулятори, порівняно з місяцями, коли вони не отримували ліки. Дослідження довело, що як у популяційному, так і в індивідуальному аналізі, лікування РДУГ асоціювалося з нижчими шансами на спроби суїциду. [en] : 0,69; (95 перцентиль) довірчого інтервалу: 0,66-0,73; та [en]: 0,69; (95 перцентиль) довірчого інтервалу: 0,57-0,66 відповідно. Подібне зниження було виявлено у дітей та дорослих середнього віку та в клінічно значущих підгрупах, включаючи пацієнтів із РДУГ із наявною депресією або розладом, пов’язаним із вживанням психоактивних речовин. Зниження в основному спостерігалося для стимуляторів [en]: 0,72; (95 перцентиль) довірчого інтервалу: 0,66-0,77); нестимулюючі препарати не асоціювалися зі статистично значущими змінами ризику суїцидальних спроб ([en]: 0,94; (95 персентіль) довірчого інтервалу: 0,74-1,19). Аналіз чутливості, що оцінює вплив різних визначень спостережень, різних визначень результатів, підмножин когорти та різних аналітичних підходів, дав порівняльні результати, що доводить дію метилфенідату як ліків, які знижують ризики самогубств серед пацієнтів, які його приймають.
Побічна дія
При застосуванні метилфенідату є побічні ефекти. Найважчим із побічних ефектів є розвиток фізичної та психологічної залежності від прийому препарату. Щоправда, звикання до метилфенідату не є вираженим, коли препарат застосовується перорально у встановлених дозах за рекомендаціями лікарів, проте ймовірність звикання до нього зростає при застосуванні препарату інгаляційно або внутрішньовенно, яке не є медичною практикою. Детальний перелік всіх побічних реакцій вказано в інструкції до препарату. Іншими частими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк вушних раковин, анафілактичні реакції, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гіпергідроз, еритема шкіри, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, сухість у роті, порушення функції печінки включно з гострою печінковою недостатністю та печінковою комою, жовтяниця, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, загальна слабкість, тривога, дезорієнтація, порушення координації рухів, тремор, погіршення пам'яті, порушення зору, судоми, втрата свідомості, галюцинації, збудження, деперсоналізація, манія або гіпоманія, розлади мислення, панічні атаки, летаргія, цереброваскулярні розлади включно з інсультом.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, тахікардія або брадикардія, артеріальна гіпертензія, фібриляція передсердь, артеріальна гіпертензія, приливи крові, стенокардія, інфаркт міокарду.
- З боку дихальної системи — кашель, біль у горлі, задишка, назофарингіт, синусит.
- З боку опорно-рухового апарату — болі в м'язах, судоми м'язів, болі в суглобах, рабдоміоліз.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, пріапізм, еректильна дисфункція, зниження лібідо.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія, підвищення активності ферментів печінки.
При передозуванні препарату також можуть спостерігатися виражений тремор тіла, посилення потовиділення, гіперемії обличчя, тахікардії, сплутаність свідомості, а при значному передозуванні — кома та зупинка дихання і серцебиття.
Протипокази
Метилфенідат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, феохромоцитомі, гіпертиреозі або тиреотоксикозі, наявності в анамнезі важкої депресії, маніакальних станах, схильності до самогубства, шизофренії, невропатичних розладах, біполярному розладі, важких порушеннях серцево-судинної системи. важких захворюваннях судин головного мозку. при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років.
Немедичне застосування
Метилфенідат часто застосовується, особливо в США частиною студентів вищих навчальних закладів та учнів шкіл для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті. У випадку немедичного застосування препарату, особливо інгаляційного, внутрішньовенного, перорального застосування, частіше спостерігається розвиток фізичної та психологічної залежності від препарату. Крім того, люди, які вживають наркотик ін’єкційним шляхом, ризикують отримати додаткові ускладнення, оскільки нерозчинні наповнювачі в таблетках ріталіну можуть блокувати дрібні кровоносні судини. Люди, які вживають метилфенідату внутрішньовенно, також ризикують заразитися ВІЛ, гепатитом B, гепатитом C та іншими вірусами, що передаються через кров.
Форми випуску
Метилфенідат випускається у вигляді желатинових капсул по 0,01; 0,015; 0,02; 0,03; 0,04; 0,05; 0,06 г; таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,018; 0,02; 0,027; 0,036 і 0,054 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 5 мг/мл; та у вигляді трансдермальних систем.
Примітки
- Markowitz J. S., Straughn A. B., Patrick K. S. (2003). Advances in the pharmacotherapy of attention-deficit-hyperactivity disorder: focus on methylphenidate formulations. Pharmacotherapy. 23 (10): 1281—1299. doi:10.1592/phco.23.12.1281.32697. PMID 14594346. (англ.)
- ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу КОНЦЕРТА. Нормативно-директивні документи МОЗ України (укр.).
- Methylphenidate Hydrochloride [ 19 грудня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Panizzon L (1944). La preparazione di piridile piperidil-arilacetonitrili e di alcuni prodotti di trasformazione (Parte Ia). Helvetica Chimica Acta. 27: 1748—56. doi:10.1002/hlca.194402701222. (італ.)
- Myers, Richard Leroy (1 січня 2007). (англ.). ABC-CLIO. с. 178. ISBN . Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 27 січня 2019 — через Google books. (англ.)
- Meier R, Gross F, Tripod J (1954). Ritalin, a new synthetic compound with specific analeptic components. Klinische Wochenschrift. 32 (19–20): 445—50. doi:10.1007/BF01466968. PMID 13164273. (англ.)
- Lange KW, Reichl S, Lange KM, Tucha L, Tucha O (2010). The history of attention deficit hyperactivity disorder. ADHD Attention Deficit and Hyperactivity Disorders. 2 (4): 241—55. doi:10.1007/s12402-010-0045-8. PMC 3000907. PMID 21258430. (англ.)
- Myers, Richard L (August 2007). . ISBN . Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 10 вересня 2010. (англ.)
- Stolerman, Ian (2010). Encyclopedia of psychopharmacology. Berlin London: Springer. с. 763. ISBN . (англ.)
- McCrossin S (1995). (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 24 серпня 2012. Процитовано 22 липня 2014. (англ.)
- Treatment of adults with attention-deficit/hyperactivity disorder - PMC. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services (англ.). квітень 2008. PMID 18728745. Процитовано 18 квітня 2024.
- Treatment of ADHD. Centers for Disease Control and Prevention of U.S. Department of Health & Human Services (англ.).
- Methylphenidate: a medicine used to treat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). nhs.uk (англ.). 9 вересня 2021. Процитовано 18 квітня 2024.
- Illicit Use of Specific Prescription Stimulants Among College Students: Prevalence, Motives, and Routes of Administration. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services (англ.). 6 лютого 2007. PMID 16999660. Процитовано 18 квітня 2024.
- Ritalin Addiction: Signs, Effects, and Treatment. American Addiction Centers (англ.). Процитовано 18 квітня 2024.
- Про затвердження переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів. Офіційний вебпортал парламенту України (укр.). Процитовано 18 квітня 2024.
- Consolidated List of Products — Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. Twelfth Issue [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
- Peter R. Breggin. Psychostimulants in the treatment of children diagnosed with ADHD: Risks and Mechanisms of Action. International Journal of Risk and Safety in Medicine 12 (1999) pp.3-35 (англ.)
- Storebø, Ole Jakob; Pedersen, Nadia; Ramstad, Erica; Kielsholm, Maja Laerke; Nielsen, Signe Sofie; Krogh, Helle B; Moreira-Maia, Carlos R; Magnusson, Frederik L; Holmskov, Mathilde; Gerner, Trine; Skoog, Maria; Rosendal, Susanne; Groth, Camilla; Gillies, Donna; Buch Rasmussen, Kirsten; Gauci, Dorothy; Zwi, Morris; Kirubakaran, Richard; Håkonsen, Sasja J; Aagaard, Lise; Simonsen, Erik; Gluud, Christian. Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents — assessment of adverse events in non-randomised studies // Cochrane Database of Systematic Reviews: journal. — 2018. — 10 May. — DOI:10.1002/14651858.CD012069.pub2 (англ.)
- Methylphenidate for attention-deficit/hyperactivity disorder in adults: a narrative review. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services (англ.). 26 серпня 2021. PMID 34436651. Процитовано 18 квітня 2024.
- Department of Psychotherapy. psychoterapia.wl.cm.uj.edu.pl. Процитовано 18 квітня 2024.
- Medication for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder and Risk for Suicide Attempts. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services (англ.). 15 вересня 2020. PMID 31987492. Процитовано 18 квітня 2024.
- Methylphenidate Abuse and Psychiatric Side Effects. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services. PMID 15014637. Процитовано 18 квітня 2024.
- Ritalin Fast Facts. U.S. Department of Justice (англ.). Процитовано 18 квітня 2024.
Посилання
- Метилфенідат на сайті mozdocs.kiev.ua
- Метилфенідат на сайті The National Center for Biotechnology Information (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Metilfenidat angl Methylphenidate lat Methylphenidatum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi stimulyatoriv diyalnosti centralnoyi nervovoyi sistemi ta za himichnoyu strukturoyu blizkih do pohidnih feniletilaminu i piperidinu Metilfenidat zastosovuyetsya peroralno ta miscevo nashkirno Metilfenidat Sistematizovana nazva za IUPAC Methyl phenyl piperidin 2 yl acetate Klasifikaciya ATC kod BA04 PubChem 4158 CAS 68497 62 1 DrugBank Himichna struktura Formula C14H19NO2 Mol masa 233 31 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 10 52 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 5 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KONCERTA ALZA Korporejshn Yanssen Silag Manufekchuring LLS Yanssen Farmacevtika N V SShA Belgiya UA 14199 01 01 neobmezhenij z 28 08 2020IstoriyaMetilfenidat upershe sintezovanij u 1944 roci u laboratoriyi kompaniyi Ciba yaka nateper ye chastinoyu kompaniyi Novartis prichomu himik Leandro Paniccon nazvav otrimanu rechovinu Ritalin na chest svoyeyi druzhini Riti yaka prijmala preparat dlya likuvannya simptomiv arterialnoyi gipotenziyi Stimulyuyucha diya preparatu na CNS vstanovlena v 1954 roci Medichne zastosuvannya metilfenidatu rozpochalos z 1955 roku Pochatkovo preparat zastosovuvavsya dlya likuvannya komi sprichinenoyi barbituratami narkolepsiyi ta depresiyi a takozh dlya pokrashennya pam yati v litnih lyudej Prote piznishe vstanovleno sho metilfenidat efektivnij u ditej ta doroslih iz rozladom deficitu uvagi ta giperaktivnosti Metilfenidat ye preparatom pershoyi lanki pri likuvanni RDUG u doroslih ta ditej v Ukrayini za vidsotnisttyu dozvolu na rozpovsyudzhennya amfetaminovmisnih preparativ takih yak Adderall chi inshih preparativ na bazi en ta amfetaminu Farmakologichni vlastivostiMetilfenidat likarskij zasib sho nalezhit do grupi stimulyatoriv diyalnosti centralnoyi nervovoyi sistemi Za himichnim skladom vin ye racemichnoyu sumishshyu d ta l izomeriv prichomu d izomer ye bilsh farmakologichno aktivnim Tochnij mehanizm diyi preparatu ne vstanovlenij najimovirnishim mehanizmom diyi vvazhayetsya ingibuvannya zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya mediatornih monoaminiv perevazhno noradrenalinu ta dofaminu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini ta vivilnennya mediatoriv u navkolonejronalne seredovishe Metilfenidat zastosovuyetsya perevazhno dlya likuvannya rozladu deficitu uvagi ta giperaktivnosti v ditej pidlitkiv doroslih a takozh dlya likuvannya narkolepsiyi Vvazhayetsya sho metilfenidat pri zastosuvanni pri sindromi porushennya aktivnosti ta uvagi sprichinyuye menshe pobichnih efektiv nizh inshi preparati a takozh bilsh efektivnij u zastosuvanni Zvazhayuchi na jogo farmakologichni vlastivosti v SShA chastina studentiv vishih navchalnih zakladiv i uchniv shkil zastosovuyut metilfenidat dlya pidvishennya rozumovih zdibnostej ta pokrashennya pam yati Prote pri peredozuvanni preparatu a takozh pri zastosuvanni jogo v podribnenomu viglyadi ingalyacijno vidbuvayetsya spochatku viniknennya ejforiyi depersonalizaciyi a piznishe drativlivosti galyucinacij golovnogo bolyu sudom znizhennya pam yati ta pracezdatnosti a takozh do viniknennya komi ta smerti Trivalij nekontrolovanij prijom preparatu prizvodit do rozvitku fizichnoyi ta psihologichnoyi zalezhnosti vid prijomu metilfenidatu U bilshosti krayin svitu de metilfenidat dozvolenij do medichnogo zastosuvannya vin nalezhit do suvoro kontrolovanih likarskih preparativ V Ukrayini preparati z vmistom metilfenidatu nalezhat do psihotropnih rechovin obsyag yakih obmezheno postanovoyu Kabineta Ministriv Ukrayini vid 6 travnya 2000 r 770 Takozh preparat zaboroneno v nizci krayin zokrema Omani Yemeni Tayilandi Togo Nigeriyi She u 1999 roci amerikanskij psihiatr Piter Rodzher Breggin opublikuvav dokladnij 33 storinkovij oglyad psihotropnih i pobichnih efektiv metilfenidatu a v travni 2018 roku baza dokazovoyi medicini Kokranivska spivpracya opublikuvala sistematichnij oglyad 260 klinichnih viprobuvan dlya viznachennya riziku negativnih efektiv metilfenidatu v ditej i pidlitkiv Zgidno z provedenimi doslidzhennyami zrobleno visnovok sho prijom metilfenidatu mozhe sprichiniti serjozni naslidki azh do smertelnih vipadkiv sercevo sudinnih uskladnen i rozladiv psihiki Zgidno z danimi sposterezhen shonajmenshe v 1 ditej ta pidlitkiv yaki otrimuvali preparat zafiksovano serjozne uskladnennya smert sercevo sudinni porushennya psihozi Za danimi Kokranivskoyi spivpraci takozh vidznachayetsya visokij riven nevazhkih pobichnih yavish odnogo abo kilkoh pobichnih efektiv yaki sposterigalisya bilsh nizh u polovini obstezhenih ditej i pidlitkiv Znachna chastina paciyentiv u serednomu 7 3 iz 100 vimusheno pripinila prijom preparatu vnaslidok jogo pobichnih efektiv she bilshe paciyentiv u serednomu 16 2 z kozhnih 100 paciyentiv povnistyu pripinili prijom metilfenidatu iz nevidomih prichin Farmakokinetika Metilfenidat dobre i shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 10 52 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya metilfenidatu cherez pechinku Maksimalna koncentraciya metilfenidatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu preparatu pri zastosuvanni form iz povilnim vivilnennyam cej chas zrostaye do 6 8 godin Metilfenidat pogano na 15 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya metilfenidat u pechinci z utvorennyam neaktivnogo metabolitu Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno u viglyadi metabolitiv iz secheyu Period napivvivedennya metilfenidatu stanovit u serednomu 3 5 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya u paciyentiv iz porushennyam funkciyi pechinki ta v litnih lyudej Pokazi do zastosuvannyaMetilfenidat zastosovuyetsya dlya likuvannya rozladu deficitu uvagi ta giperaktivnosti ta narkolepsiyi Rezultati doslidzhen shodo zastosuvannya pri likuvanni RDUG u doroslihOglyad isnuyuchih doslidzhen shodo likuvannya RDUG u doroslih dostupni na datu publikaciyi oglyadu 26 serpnya 2021 yaki proveli kafedra psihologiyi medichnogo koleggiumu Yagellonskogo universitetu ta institut medichnih nauk Ryashivskogo Universitetu pokazuye sho metilfenidat demonstruye multimodalnij mehanizm diyi diyuchi golovnim chinom yak ingibitor zvorotnogo zahoplennya dofaminu ta noradrenalinu Vin takozh zahishaye dofaminergichnu sistemu vid trivalogo znosu zabezpechuyuchi znachnij zapas nejromediatora sho zberigayetsya v presinaptichnih vezikulah U placebo kontrolovanih doslidzhennyah bulo pokazano sho metilfenidat ye pomirno efektivnim yak proti osnovnih simptomiv RDUG standartne vidhilennya 0 49 95 percentil dovirchogo intervalu 0 35 0 64 tak i suputnogo deficitu regulyaciyi emocij standartne vidhilennya 0 34 95 percentil dovirchogo intervalu 0 23 0 45 Najbilsh poshirenimi pobichnimi yavishami pov yazanimi z trivalim likuvannyam metilfenidatom ye znizhennya apetitu 20 suhist u roti 15 sercebittya 13 shlunkovo kishkovi infekciyi 10 ta zbudzhennya pochuttya nespokoyu 10 Vazhlivo zaznachati sho svoyemu oglyadi voni takozh posilayutsya na doslidzhennya Medication for Attention Deficit Hyperactivity Disorder and Risk for Suicide Attempts yake dovodit sho prijom metilfenidatu u doroslih ta ditej yaki mayut RDUG znizhuye chastotu suyicidalnih dumok ta sprob samogubstv Kogortna vibirka paciyentiv z RDUG 3 874 728 lyudej de 47 8 paciyentiv zhinochoyi stati buli nadani na bazi komercijnih zayav pro ohoronu zdorov ya z 2005 po 2014 rik u Spoluchenih Shtatah Vikoristovuyuchi analizi na rivni populyaciyi ta v mezhah okremoyi lyudini shob porivnyati rizik sprob suyicidu protyagom misyaciv koli lyudi otrimuvali priznacheni stimulyatori abo ne stimulyatori porivnyano z misyacyami koli voni ne otrimuvali liki Doslidzhennya dovelo sho yak u populyacijnomu tak i v individualnomu analizi likuvannya RDUG asociyuvalosya z nizhchimi shansami na sprobi suyicidu en 0 69 95 percentil dovirchogo intervalu 0 66 0 73 ta en 0 69 95 percentil dovirchogo intervalu 0 57 0 66 vidpovidno Podibne znizhennya bulo viyavleno u ditej ta doroslih serednogo viku ta v klinichno znachushih pidgrupah vklyuchayuchi paciyentiv iz RDUG iz nayavnoyu depresiyeyu abo rozladom pov yazanim iz vzhivannyam psihoaktivnih rechovin Znizhennya v osnovnomu sposterigalosya dlya stimulyatoriv en 0 72 95 percentil dovirchogo intervalu 0 66 0 77 nestimulyuyuchi preparati ne asociyuvalisya zi statistichno znachushimi zminami riziku suyicidalnih sprob en 0 94 95 persentil dovirchogo intervalu 0 74 1 19 Analiz chutlivosti sho ocinyuye vpliv riznih viznachen sposterezhen riznih viznachen rezultativ pidmnozhin kogorti ta riznih analitichnih pidhodiv dav porivnyalni rezultati sho dovodit diyu metilfenidatu yak likiv yaki znizhuyut riziki samogubstv sered paciyentiv yaki jogo prijmayut Pobichna diyaPri zastosuvanni metilfenidatu ye pobichni efekti Najvazhchim iz pobichnih efektiv ye rozvitok fizichnoyi ta psihologichnoyi zalezhnosti vid prijomu preparatu Shopravda zvikannya do metilfenidatu ne ye virazhenim koli preparat zastosovuyetsya peroralno u vstanovlenih dozah za rekomendaciyami likariv prote jmovirnist zvikannya do nogo zrostaye pri zastosuvanni preparatu ingalyacijno abo vnutrishnovenno yake ne ye medichnoyu praktikoyu Detalnij perelik vsih pobichnih reakcij vkazano v instrukciyi do preparatu Inshimi chastimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri nabryak vushnih rakovin anafilaktichni reakciyi kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella gipergidroz eritema shkiri garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti suhist u roti porushennya funkciyi pechinki vklyuchno z gostroyu pechinkovoyu nedostatnistyu ta pechinkovoyu komoyu zhovtyanicya znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist golovnij bil zapamorochennya zagalna slabkist trivoga dezoriyentaciya porushennya koordinaciyi ruhiv tremor pogirshennya pam yati porushennya zoru sudomi vtrata svidomosti galyucinaciyi zbudzhennya depersonalizaciya maniya abo gipomaniya rozladi mislennya panichni ataki letargiya cerebrovaskulyarni rozladi vklyuchno z insultom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi tahikardiya abo bradikardiya arterialna gipertenziya fibrilyaciya peredserd arterialna gipertenziya prilivi krovi stenokardiya infarkt miokardu Z boku dihalnoyi sistemi kashel bil u gorli zadishka nazofaringit sinusit Z boku oporno ruhovogo aparatu boli v m yazah sudomi m yaziv boli v suglobah rabdomioliz Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya priapizm erektilna disfunkciya znizhennya libido Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya anemiya pancitopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki Pri peredozuvanni preparatu takozh mozhut sposterigatisya virazhenij tremor tila posilennya potovidilennya giperemiyi oblichchya tahikardiyi splutanist svidomosti a pri znachnomu peredozuvanni koma ta zupinka dihannya i sercebittya ProtipokaziMetilfenidat protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi feohromocitomi gipertireozi abo tireotoksikozi nayavnosti v anamnezi vazhkoyi depresiyi maniakalnih stanah shilnosti do samogubstva shizofreniyi nevropatichnih rozladah bipolyarnomu rozladi vazhkih porushennyah sercevo sudinnoyi sistemi vazhkih zahvoryuvannyah sudin golovnogo mozku pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 6 rokiv Nemedichne zastosuvannyaMetilfenidat chasto zastosovuyetsya osoblivo v SShA chastinoyu studentiv vishih navchalnih zakladiv ta uchniv shkil dlya pidvishennya rozumovih zdibnostej ta pokrashennya pam yati U vipadku nemedichnogo zastosuvannya preparatu osoblivo ingalyacijnogo vnutrishnovennogo peroralnogo zastosuvannya chastishe sposterigayetsya rozvitok fizichnoyi ta psihologichnoyi zalezhnosti vid preparatu Krim togo lyudi yaki vzhivayut narkotik in yekcijnim shlyahom rizikuyut otrimati dodatkovi uskladnennya oskilki nerozchinni napovnyuvachi v tabletkah ritalinu mozhut blokuvati dribni krovonosni sudini Lyudi yaki vzhivayut metilfenidatu vnutrishnovenno takozh rizikuyut zarazitisya VIL gepatitom B gepatitom C ta inshimi virusami sho peredayutsya cherez krov Formi vipuskuMetilfenidat vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 01 0 015 0 02 0 03 0 04 0 05 0 06 g tabletok po 0 0025 0 005 0 01 0 018 0 02 0 027 0 036 i 0 054 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini po 5 mg ml ta u viglyadi transdermalnih sistem PrimitkiMarkowitz J S Straughn A B Patrick K S 2003 Advances in the pharmacotherapy of attention deficit hyperactivity disorder focus on methylphenidate formulations Pharmacotherapy 23 10 1281 1299 doi 10 1592 phco 23 12 1281 32697 PMID 14594346 angl INSTRUKCIYa dlya medichnogo zastosuvannya likarskogo zasobu KONCERTA Normativno direktivni dokumenti MOZ Ukrayini ukr Methylphenidate Hydrochloride 19 grudnya 2018 u Wayback Machine angl Panizzon L 1944 La preparazione di piridile piperidil arilacetonitrili e di alcuni prodotti di trasformazione Parte Ia Helvetica Chimica Acta 27 1748 56 doi 10 1002 hlca 194402701222 ital Myers Richard Leroy 1 sichnya 2007 angl ABC CLIO s 178 ISBN 9780313337581 Arhiv originalu za 2 lyutogo 2017 Procitovano 27 sichnya 2019 cherez Google books angl Meier R Gross F Tripod J 1954 Ritalin a new synthetic compound with specific analeptic components Klinische Wochenschrift 32 19 20 445 50 doi 10 1007 BF01466968 PMID 13164273 angl Lange KW Reichl S Lange KM Tucha L Tucha O 2010 The history of attention deficit hyperactivity disorder ADHD Attention Deficit and Hyperactivity Disorders 2 4 241 55 doi 10 1007 s12402 010 0045 8 PMC 3000907 PMID 21258430 angl Myers Richard L August 2007 ISBN 978 0 313 33758 1 Arhiv originalu za 2 lyutogo 2017 Procitovano 10 veresnya 2010 angl Stolerman Ian 2010 Encyclopedia of psychopharmacology Berlin London Springer s 763 ISBN 3540686983 angl McCrossin S 1995 PDF Arhiv originalu PDF za 24 serpnya 2012 Procitovano 22 lipnya 2014 angl Treatment of adults with attention deficit hyperactivity disorder PMC National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services angl kviten 2008 PMID 18728745 Procitovano 18 kvitnya 2024 Treatment of ADHD Centers for Disease Control and Prevention of U S Department of Health amp Human Services angl Methylphenidate a medicine used to treat attention deficit hyperactivity disorder ADHD nhs uk angl 9 veresnya 2021 Procitovano 18 kvitnya 2024 Illicit Use of Specific Prescription Stimulants Among College Students Prevalence Motives and Routes of Administration National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services angl 6 lyutogo 2007 PMID 16999660 Procitovano 18 kvitnya 2024 Ritalin Addiction Signs Effects and Treatment American Addiction Centers angl Procitovano 18 kvitnya 2024 Pro zatverdzhennya pereliku narkotichnih zasobiv psihotropnih rechovin i prekursoriv Oficijnij vebportal parlamentu Ukrayini ukr Procitovano 18 kvitnya 2024 Consolidated List of Products Whose Consumption and or Sale Have Been Banned Withdrawn Severely Restricted or Not Approved by Governments Twelfth Issue 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine angl Peter R Breggin Psychostimulants in the treatment of children diagnosed with ADHD Risks and Mechanisms of Action International Journal of Risk and Safety in Medicine 12 1999 pp 3 35 angl Storebo Ole Jakob Pedersen Nadia Ramstad Erica Kielsholm Maja Laerke Nielsen Signe Sofie Krogh Helle B Moreira Maia Carlos R Magnusson Frederik L Holmskov Mathilde Gerner Trine Skoog Maria Rosendal Susanne Groth Camilla Gillies Donna Buch Rasmussen Kirsten Gauci Dorothy Zwi Morris Kirubakaran Richard Hakonsen Sasja J Aagaard Lise Simonsen Erik Gluud Christian Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder ADHD in children and adolescents assessment of adverse events in non randomised studies Cochrane Database of Systematic Reviews journal 2018 10 May DOI 10 1002 14651858 CD012069 pub2 angl Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder in adults a narrative review National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services angl 26 serpnya 2021 PMID 34436651 Procitovano 18 kvitnya 2024 Department of Psychotherapy psychoterapia wl cm uj edu pl Procitovano 18 kvitnya 2024 Medication for Attention Deficit Hyperactivity Disorder and Risk for Suicide Attempts National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services angl 15 veresnya 2020 PMID 31987492 Procitovano 18 kvitnya 2024 Methylphenidate Abuse and Psychiatric Side Effects National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services PMID 15014637 Procitovano 18 kvitnya 2024 Ritalin Fast Facts U S Department of Justice angl Procitovano 18 kvitnya 2024 PosilannyaMetilfenidat na sajti mozdocs kiev ua Metilfenidat na sajti The National Center for Biotechnology Information angl