Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Десвенлафаксин (англ. Desvenlafaxine, лат. Desvenlafaxinum) — синтетичний лікарський засіб, який є активним метаболітом венлафаксину, що за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Десенлафаксин застосовується перорально.
Десвенлафаксин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl) ethyl]phenol | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C16H25NO2 |
Мол. маса | 263,38 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 11 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕЛІФОР, «Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина UA/14972/01/01 16.03.2016—16/03/2021 |
Фармакологічні властивості
Десвенлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну та норадреналіну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну та норадреналіну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори. Десвенлафаксин застосовується при великому депресивному розладі, ефективність його оцінюється на рівні інших антидепресантів. Десвенлафаксин також застосовується для лікування приливів у жінок у постменопаузальному періоді, та позиціонується як перший негормональний препарат для лікування жінок в клімактеричному періоді. Також десвенлафаксин застосовується для лікування фіброміалгії, проте його ефективність при цьому захворюванні є невисокою.
Фармакокінетика
Десвенлафаксин добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація десвенлафаксину в крові досягається протягом 7,5 годин після прийому препарату. Десвенлафаксин погано (на 30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується десвенлафаксин у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення десвенлафаксину становить 11 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Десвенлафаксин застосовують для лікування великого депресивного розладу.
Побічна дія
При застосуванні десвенлафаксину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції, еритема шкіри, фотодерматоз, гарячка, еозинофільні інфільтрати в легенях, гіпергідроз.
- З боку травної системи — нудота, блювання, сухість у роті, запор, гепатит, панкреатит, печінкова недостатність, шлунково-кишкова кровотеча, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, посилення тривоги, тремор, порушення смаку, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, анорексія, суїцидальні ідеї та поведінка, мігрень, глаукома, мідріаз, порушення акомодації.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, подовження інтервалу QT, аритмії, приливи крові.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, порушення статевої функції, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, рабдоміоліз, підвищення рівня холестерину в крові, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищена кровоточивість.
Протипокази
Десвенлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або венлафаксину, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Десвенфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,05 і 0,1 г.
Примітки
- Desvenlafaxine Succinate [ 29 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- Венлафаксин в лечении депрессивных расстройств: от фармакологии — к фармакотерапии [ 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Эффективен ли десвенлафаксин при фибромиалгии? [ 20 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Антидепрессанты второго поколения при лечении депрессии у взрослых. Резюме для клиницистов AHRQ1 [ 12 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ЭЛИФОР (ELIFOR) [ 20 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ремиссия большого депрессивного расстройства без побочных эффектов терапии: сравнение эсциталопрама с СИОЗСН [ 20 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Новые антидепрессанты одинаково эффективны [ 20 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Десвенлафаксин уменьшает выраженность вазомоторных симптомом в менопаузе [ 8 вересня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- (Пресреліз). . 24 липня 2007. Архів оригіналу за 27 вересня 2007. Процитовано 31 липня 2007. (англ.)
Посилання
- Десвенлафаксин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 20 лютого 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Desvenlafaksin angl Desvenlafaxine lat Desvenlafaxinum sintetichnij likarskij zasib yakij ye aktivnim metabolitom venlafaksinu sho za himichnim skladom ye pohidnim beta feniletilaminu ta nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu i noradrenalinu Desenlafaksin zastosovuyetsya peroralno Desvenlafaksin Sistematizovana nazva za IUPAC 4 2 dimethylamino 1 1 hydroxycyclohexyl ethyl phenol Klasifikaciya ATC kod AX23 PubChem 125017 CAS 93413 62 8 DrugBank Himichna struktura Formula C16H25NO2 Mol masa 263 38 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 80 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 11 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ELIFOR Pfajzer Irlandiya Farmasyutikalz Pfajzer Menyufekchuring Dojchlend GmbH Irlandiya Nimechchina UA 14972 01 01 16 03 2016 16 03 2021Farmakologichni vlastivostiDesvenlafaksin likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu i noradrenalinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu ta noradrenalinu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemiu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu ta noradrenalinu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Preparat maye virazhenu timoanaleptichnu a takozh anksiolitichnu ta stimulyuyuchu diyu ta ne vplivaye na serotoninovi receptori i 5 NT2 a takozh na alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta D2 ta D1 dofaminovi receptori gistaminovi H1 receptori m holireceptori benzodiazepinovi receptori opiatni ta GAMK receptori Desvenlafaksin zastosovuyetsya pri velikomu depresivnomu rozladi efektivnist jogo ocinyuyetsya na rivni inshih antidepresantiv Desvenlafaksin takozh zastosovuyetsya dlya likuvannya priliviv u zhinok u postmenopauzalnomu periodi ta pozicionuyetsya yak pershij negormonalnij preparat dlya likuvannya zhinok v klimakterichnomu periodi Takozh desvenlafaksin zastosovuyetsya dlya likuvannya fibromialgiyi prote jogo efektivnist pri comu zahvoryuvanni ye nevisokoyu Farmakokinetika Desvenlafaksin dobre prote povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 80 Maksimalna koncentaciya desvenlafaksinu v krovi dosyagayetsya protyagom 7 5 godin pislya prijomu preparatu Desvenlafaksin pogano na 30 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya desvenlafaksin u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu yak u nezminenomu viglyadi tak i u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya desvenlafaksinu stanovit 11 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaDesvenlafaksin zastosovuyut dlya likuvannya velikogo depresivnogo rozladu Pobichna diyaPri zastosuvanni desvenlafaksinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Layella sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktoyidni reakciyi eritema shkiri fotodermatoz garyachka eozinofilni infiltrati v legenyah gipergidroz Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya suhist u roti zapor gepatit pankreatit pechinkova nedostatnist shlunkovo kishkova krovotecha znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya golovnij bil sonlivist abo bezsonnya posilennya trivogi tremor porushennya smaku maniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti galyucinaciyi patologichni snovidinnya i nichni marennya depersonalizaciya serotoninovij sindrom anoreksiya suyicidalni ideyi ta povedinka migren glaukoma midriaz porushennya akomodaciyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya tahikardiya ortostatichna gipotenziya podovzhennya intervalu QT aritmiyi prilivi krovi Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya dizuriya matkovi krovotechi porushennya menstrualnogo ciklu porushennya statevoyi funkciyi giperprolaktinemiya galaktoreya Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu rabdomioliz pidvishennya rivnya holesterinu v krovi giponatriyemiya zbilshennya masi tila trombocitopeniya agranulocitoz aplastichna anemiya nejtropeniya pancitopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishena krovotochivist ProtipokaziDesvenlafaksin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo venlafaksinu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuDesvenfalaksin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 i 0 1 g PrimitkiDesvenlafaxine Succinate 29 bereznya 2019 u Wayback Machine angl Venlafaksin v lechenii depressivnyh rasstrojstv ot farmakologii k farmakoterapii 9 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Effektiven li desvenlafaksin pri fibromialgii 20 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Antidepressanty vtorogo pokoleniya pri lechenii depressii u vzroslyh Rezyume dlya klinicistov AHRQ1 12 travnya 2018 u Wayback Machine ros ELIFOR ELIFOR 20 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Remissiya bolshogo depressivnogo rasstrojstva bez pobochnyh effektov terapii sravnenie escitaloprama s SIOZSN 20 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Novye antidepressanty odinakovo effektivny 20 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Desvenlafaksin umenshaet vyrazhennost vazomotornyh simptomom v menopauze 8 veresnya 2019 u Wayback Machine ros Presreliz 24 lipnya 2007 Arhiv originalu za 27 veresnya 2007 Procitovano 31 lipnya 2007 angl PosilannyaDesvenlafaksin na sajti mozdocs kiev ua 20 lyutogo 2019 u Wayback Machine