Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Венлафаксин (англ. Venlafaxine, лат. Venlafaxinum) — антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Його використовують для лікування великого депресивного розладу, генералізованого тривожного розладу, панічного розладу і соціальної фобії. Застосовується перорально.
Венлафаксин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H27NO2 |
Мол. маса | 277,402 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 45% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕНЛАФАКСИН-ЗН, ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу», Україна UA/13809/01/01 07.08.2014—07/08/2019 ЕЛІФОР, «Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина UA/14972/01/01 16.03.2016—16/03/2021 ВЕЛАКСИН, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/3580/02/03 19.05.2017—необмежений |
Венлафаксин за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну Препарат уперше синтезований у 1990 році, та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.
Фармакологічні властивості
Венлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Венлафаксин також інгібує зворотне нейрональне захоплення норадреналіну й дофаміну, причому норадреналінергічна дія розпочинається при збільшених дозах препарату, а при значному збільшенні дози препарату додається також дофамінергічна дія. Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори. Венлафаксин застосовується при депресіях різного походження, більш ефективний при легких депресіях та депресіях середньої важкості, та менш ефективний при важких депресіях. Більш ефективним венлафаксин є також при депресіях із явищами маячення та збудження. Препарат може застосовуватися також для лікування ожиріння як засіб, який знижує апетит, хоча його ефективність при даному захворюванні підтверджується не у всіх клінічних дослідженнях. За даними частини клінічних досліджень венлафаксин позиціюється як препарат із низькою кількістю побічних ефектів.
Фармакокінетика
Венлафаксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 46 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація венлафаксину в крові досягається протягом 2,4 годин після прийому препарату. Венлафаксин погано (на 27—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується венлафаксин у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 годин, а його активного метаболіта 11 годин; цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Венлафаксин застосовують при депресіях різного походження, генералізованих тривожних розладах, соціальних розладах.
Побічна дія
Венлафаксин позиціюється як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є сонливість або безсоння, посилення тривоги, нудота, артеріальна гіпертензія, тахікардія, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, сухість у роті, запор. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції, еритема шкіри, фотодерматоз, гарячка, еозинофільні інфільтрати в легенях.
- З боку травної системи — блювання, гепатит, панкреатит, печінкова недостатність, шлунково-кишкова кровотеча, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — тремор, порушення смаку, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, анорексія, суїцидальні ідеї та поведінка, мігрень, глаукома, мідріаз, порушення акомодації.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, подовження інтервалу QT, аритмії, приливи крові.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, порушення статевої функції, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, рабдоміоліз, підвищення рівня холестерину в крові, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищена кровоточивість.
Протипокази
Венлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важких аритміях, важкій артеріальній гіпертензії, важкій печінковій або нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Венфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,035; 0,0375; 0,05; 0,075 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,0375; 0,075 і 0,15 г.
Див. також
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 9 січня 2019.
- Клиническая эффективность и переносимость препарата венлафаксин (Велаксин) при лечении умеренной и тяжёлой депрессии [ 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 9 січня 2019. Процитовано 8 січня 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1435 [ 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Венлафаксин в лечении депрессивных расстройств: от фармакологии — к фармакотерапии [ 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Venlafaxine Hydrochloride [ 27 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- Венлафаксин при лечении умеренных и тяжелых депрессий: пути повышения эффективности терапии [ 5 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Венлафаксин. Функциональная гастроэнтерология [ 10 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1435 [ 3 грудня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Венлафаксин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 9 січня 2019 у Wayback Machine.]
- Венлафаксин на сайті rlsnet.ru [ 10 липня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Venlafaksin angl Venlafaxine lat Venlafaxinum antidepresant iz grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu i noradrenalinu Jogo vikoristovuyut dlya likuvannya velikogo depresivnogo rozladu generalizovanogo trivozhnogo rozladu panichnogo rozladu i socialnoyi fobiyi Zastosovuyetsya peroralno Venlafaksin Sistematizovana nazva za IUPAC RS 1 2 dimethylamino 1 4 methoxyphenyl ethyl cyclohexanol Klasifikaciya ATC kod AX16 PubChem 5656 CAS 93413 69 5 DrugBank Himichna struktura Formula C17H27NO2 Mol masa 277 402 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 45 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VENLAFAKSIN ZN TOV Harkivske farmacevtichne pidpriyemstvo Zdorov ya narodu Ukrayina UA 13809 01 01 07 08 2014 07 08 2019 ELIFOR Pfajzer Irlandiya Farmasyutikalz Pfajzer Menyufekchuring Dojchlend GmbH Irlandiya Nimechchina UA 14972 01 01 16 03 2016 16 03 2021 VELAKSIN ZAT Farmacevtichnij zavod EGIS Ugorshina UA 3580 02 03 19 05 2017 neobmezhenij Venlafaksin za himichnim skladom ye pohidnim beta feniletilaminu Preparat upershe sintezovanij u 1990 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1994 roku Farmakologichni vlastivostiVenlafaksin likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Venlafaksin takozh ingibuye zvorotne nejronalne zahoplennya noradrenalinu j dofaminu prichomu noradrenalinergichna diya rozpochinayetsya pri zbilshenih dozah preparatu a pri znachnomu zbilshenni dozi preparatu dodayetsya takozh dofaminergichna diya Preparat maye virazhenu timoanaleptichnu a takozh anksiolitichnu ta stimulyuyuchu diyu ta ne vplivaye na serotoninovi receptori i 5 NT2 a takozh na alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta D2 ta D1 dofaminovi receptori gistaminovi H1 receptori m holireceptori benzodiazepinovi receptori opiatni ta GAMK receptori Venlafaksin zastosovuyetsya pri depresiyah riznogo pohodzhennya bilsh efektivnij pri legkih depresiyah ta depresiyah serednoyi vazhkosti ta mensh efektivnij pri vazhkih depresiyah Bilsh efektivnim venlafaksin ye takozh pri depresiyah iz yavishami mayachennya ta zbudzhennya Preparat mozhe zastosovuvatisya takozh dlya likuvannya ozhirinnya yak zasib yakij znizhuye apetit hocha jogo efektivnist pri danomu zahvoryuvanni pidtverdzhuyetsya ne u vsih klinichnih doslidzhennyah Za danimi chastini klinichnih doslidzhen venlafaksin poziciyuyetsya yak preparat iz nizkoyu kilkistyu pobichnih efektiv Farmakokinetika Venlafaksin dobre i shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit lishe blizko 46 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya venlafaksinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya prijomu preparatu Venlafaksin pogano na 27 30 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya venlafaksin u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu O desmetilvenlafaksinu Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya venlafaksinu stanovit 5 godin a jogo aktivnogo metabolita 11 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaVenlafaksin zastosovuyut pri depresiyah riznogo pohodzhennya generalizovanih trivozhnih rozladah socialnih rozladah Pobichna diyaVenlafaksin poziciyuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv najchastishimi z yakih ye sonlivist abo bezsonnya posilennya trivogi nudota arterialna gipertenziya tahikardiya zapamorochennya golovnij bil gipergidroz suhist u roti zapor Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Layella sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktoyidni reakciyi eritema shkiri fotodermatoz garyachka eozinofilni infiltrati v legenyah Z boku travnoyi sistemi blyuvannya gepatit pankreatit pechinkova nedostatnist shlunkovo kishkova krovotecha znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi tremor porushennya smaku maniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti galyucinaciyi patologichni snovidinnya i nichni marennya depersonalizaciya serotoninovij sindrom anoreksiya suyicidalni ideyi ta povedinka migren glaukoma midriaz porushennya akomodaciyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ortostatichna gipotenziya podovzhennya intervalu QT aritmiyi prilivi krovi Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya dizuriya matkovi krovotechi porushennya menstrualnogo ciklu porushennya statevoyi funkciyi giperprolaktinemiya galaktoreya Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu rabdomioliz pidvishennya rivnya holesterinu v krovi giponatriyemiya zbilshennya masi tila trombocitopeniya agranulocitoz aplastichna anemiya nejtropeniya pancitopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishena krovotochivist ProtipokaziVenlafaksin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi vazhkih aritmiyah vazhkij arterialnij gipertenziyi vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pri porushennyah sechovipuskannya osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuVenfalaksin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 035 0 0375 0 05 0 075 i 0 1 g zhelatinovih kapsul po 0 0375 0 075 i 0 15 g Div takozhDesvenlafaksinPrimitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 9 sichnya 2019 Klinicheskaya effektivnost i perenosimost preparata venlafaksin Velaksin pri lechenii umerennoj i tyazhyoloj depressii 9 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 sichnya 2019 Procitovano 8 sichnya 2019 https www vidal ru drugs molecule 1435 9 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Venlafaksin v lechenii depressivnyh rasstrojstv ot farmakologii k farmakoterapii 9 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Venlafaxine Hydrochloride 27 listopada 2020 u Wayback Machine angl Venlafaksin pri lechenii umerennyh i tyazhelyh depressij puti povysheniya effektivnosti terapii 5 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Venlafaksin Funkcionalnaya gastroenterologiya 10 sichnya 2019 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1435 3 grudnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaVenlafaksin na sajti mozdocs kiev ua 9 sichnya 2019 u Wayback Machine Venlafaksin na sajti rlsnet ru 10 lipnya 2018 u Wayback Machine ros