Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ловастати́н — природний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Aspergillus terreus. У природному середовищі ловастатин можна отримати із плодових тіл плеврота черепичастого, або гливи.
 | |
|---|---|
Ловастатин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H36O5 |
| Мол. маса | 404,54 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~5% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛОВАСТАТИН, ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна UA/7055/01/01 31.08.2012-31/08/2017 |
Фармакологічні властивості
Ловастатин — природний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому ловастатин гідролізується до активної похідної — β-гідроксикислоти, яка конкурентно блокує фермент , який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Ловастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , . Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Як і інші статини, ловастатин має позитивний ефект при дисфункції ендотелію, на стан судинної стінки та на стан атероми; покращує реологічні властивості крові та має антиоксидантні і антипроліферативні властивості.
Фармакодинаміка
Ловастатин повільно та не повністю (близько 30 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає близько 5 %, що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Ловастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин. Ловастатин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Ловастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення ловастатину становить 3 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.
Показання до застосування
Ловастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIa и IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії, атеросклерозі.
При застосуванні ловастатину побічні ефекти виникають рідко, і є короткочасними та зворотними. При застосуванні можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри; у поодиноких випадках кропив'янка, алопеція, депігментація шкіри, фотодерматоз, вовчакоподібний синдром, дерматоміозит, тромбоцитопенічна пурпура, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нечасто печія; рідко (0,1—1 %) нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, запор або діарея, метеоризм, сухість у роті, відрижка кислим, зміна смаку; дуже рідко холестатична жовтяниця, панкреатит, токсичний гепатит, цироз печінки, печінкова недостатність, жировий гепатоз, фульмінантний гепатит, гепатома.
- З боку нервової системи — нечасто головний біль, запаморочення, параліч лицевого нерва, тремор, парестезії, периферична нейропатія, неспокій, депресія, втрата пам'яті, порушення пам'яті, сплутаність свідомості, безсоння, подразнення слизової оболонки очей, затуманення зору, офтальмоплегія, помутніння кришталика, катаракта; у поодиноких випадках атрофія зорового нерва.
- З боку кістково-м'язової системи — міалгії, міопатії, спазми м'язів, артралгії, рабдоміоліз (побічна дія з боку кістково-м'язової системи спостерігається виключно при сумісному застосуванні разом із нікотиновою кислотою, або циклоспорином).
- Інші побічні ефекти — нечасто біль у грудній клітці, порушення функції щитоподібної залози, загальна слабість, задишка, порушення потенції, гінекомастія, еректильна дисфункція.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто гемолітична анемія, лейкопенія, , еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, , транзиторне підвищення активності , підвищення рівня креатиніну, сечовини, білірубіну в крові.
Протипоказання
Ловастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології. У дитячому віці ловастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 10 років. Препарат не застосовується сумісно із ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, інгібіторами протеази, боцепревіром, телапревіром, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, , циклоспорином, , нікотиновою кислотою, а також із грейпфрутовим соком.
Форми випуску
Ловастатин випускається у вигляді таблеток по 0,1; 0,2 та 0,4 г.
Примітки
- . Gunde-Cimerman N, Cimerman A. (Mar 1995). Pleurotus fruiting bodies contain the inhibitor of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase-lovastatin. Exp Mycol. 19 (1): 1—6. doi:10.1006/emyc.1995.1001. PMID 7614366. (англ.)
- Neuvonen, PJ; Backman, JT; Niemi, M (2008). Pharmacokinetic comparison of the potential over-the-counter statins simvastatin, lovastatin, fluvastatin and pravastatin. Clinical Pharmacokinetics. 47 (7): 463—74. doi:10.2165/00003088-200847070-00003. PMID 18563955. (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/lovastatin__23033 [ 6 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Ловастатин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
Джерела
- Ловастатин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 16 грудня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_923.htm [ 12 серпня 2014 у Wayback Machine.]
- http://cardiolog.org/lekarstva/110-statiny/331-lovastatin.html [ 29 липня 2014 у Wayback Machine.]
- Ловастатин на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 23 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Lovastati n prirodnij gipolipidemichnij zasib sho nalezhit do grupi statiniv dlya peroralnogo zastosuvannya Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Aspergillus terreus U prirodnomu seredovishi lovastatin mozhna otrimati iz plodovih til plevrota cherepichastogo abo glivi LovastatinSistematizovana nazva za IUPAC 1S 3R 7S 8S 8aR 8 2 2R 4R 4 hydroxy 6 oxooxan 2 yl ethyl 3 7 dimethyl 1 2 3 7 8 8a hexahydronaphthalen 1 yl 2S 2 methylbutanoateKlasifikaciyaATC kod AA02PubChem 53232CAS 75330 75 5DrugBankHimichna strukturaFormula C24H36O5 Mol masa 404 54 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 5 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LOVASTATIN VAT Kiyivmedpreparat Ukrayina UA 7055 01 01 31 08 2012 31 08 2017Farmakologichni vlastivostiLovastatin prirodnij gipolipidemichnij zasib sho nalezhit do grupi statiniv dlya peroralnogo zastosuvannya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni pochatkovih stadij sintezu holesterinu Pislya peroralnogo prijomu lovastatin gidrolizuyetsya do aktivnoyi pohidnoyi b gidroksikisloti yaka konkurentno blokuye ferment yakij katalizuye peretvorennya GMG KoA u mevalonat sho dozvolyaye blokuvati biosintez holesterinu na pochatkovij stadiyi Lovastatin prignichuye biosintez lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti trigliceridiv lipoproteyiniv duzhe nizkoyi shilnosti Razom iz tim preparat pidvishuye vmist u krovi lipoproteyiniv visokoyi shilnosti yaki mayut antiaterogennij efekt Yak i inshi statini lovastatin maye pozitivnij efekt pri disfunkciyi endoteliyu na stan sudinnoyi stinki ta na stan ateromi pokrashuye reologichni vlastivosti krovi ta maye antioksidantni i antiproliferativni vlastivosti Farmakodinamika Lovastatin povilno ta ne povnistyu blizko 30 prijnyatoyi dozi vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti Biodostupnist preparatu skladaye blizko 5 sho mozhna poyasniti efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Lovastatin dobre zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin Lovastatin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer Lovastatin nakopichuyetsya u pechinci de metabolizuyetsya do aktivnih ta neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya lovastatinu stanovit 3 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki Pokazannya do zastosuvannyaLovastatin zastosovuyut pri pervinnih giperholesterinemiyah giperlipoproteyinemiyah IIa i IIb tipiv z visokim vmistom lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti pri neefektivnosti diyetoterapiyi u paciyentiv z pidvishenim rizikom viniknennya koronarnogo aterosklerozu kombinovanij giperholesterinemiyi ta gipertrigliceridemiyi aterosklerozi Pobichna diyaPri zastosuvanni lovastatinu pobichni efekti vinikayut ridko i ye korotkochasnimi ta zvorotnimi Pri zastosuvanni mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri u poodinokih vipadkah kropiv yanka alopeciya depigmentaciya shkiri fotodermatoz vovchakopodibnij sindrom dermatomiozit trombocitopenichna purpura garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nechasto pechiya ridko 0 1 1 nudota blyuvannya vtrata apetitu bil u zhivoti zapor abo diareya meteorizm suhist u roti vidrizhka kislim zmina smaku duzhe ridko holestatichna zhovtyanicya pankreatit toksichnij gepatit ciroz pechinki pechinkova nedostatnist zhirovij gepatoz fulminantnij gepatit gepatoma Z boku nervovoyi sistemi nechasto golovnij bil zapamorochennya paralich licevogo nerva tremor paresteziyi periferichna nejropatiya nespokij depresiya vtrata pam yati porushennya pam yati splutanist svidomosti bezsonnya podraznennya slizovoyi obolonki ochej zatumanennya zoru oftalmoplegiya pomutninnya krishtalika katarakta u poodinokih vipadkah atrofiya zorovogo nerva Z boku kistkovo m yazovoyi sistemi mialgiyi miopatiyi spazmi m yaziv artralgiyi rabdomioliz pobichna diya z boku kistkovo m yazovoyi sistemi sposterigayetsya viklyuchno pri sumisnomu zastosuvanni razom iz nikotinovoyu kislotoyu abo ciklosporinom Inshi pobichni efekti nechasto bil u grudnij klitci porushennya funkciyi shitopodibnoyi zalozi zagalna slabist zadishka porushennya potenciyi ginekomastiya erektilna disfunkciya Zmini v laboratornih analizah nechasto gemolitichna anemiya lejkopeniya eozinofiliya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi tranzitorne pidvishennya aktivnosti pidvishennya rivnya kreatininu sechovini bilirubinu v krovi ProtipokazannyaLovastatin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do statiniv vagitnosti ta goduvanni grudmi gostrih zahvoryuvannyah pechinki stijkomu pidvishenni rivnya aktivnosti transaminaz v krovi nevidomoyi etiologiyi U dityachomu vici lovastatin dozvolenij dlya zastosuvannya viklyuchno u vipadku simejnoyi giperholesterinemiyi dityam starshim 10 rokiv Preparat ne zastosovuyetsya sumisno iz itrakonazolom ketokonazolom pozakonazolom ingibitorami proteazi boceprevirom telaprevirom eritromicinom klaritromicinom telitromicinom ciklosporinom nikotinovoyu kislotoyu a takozh iz grejpfrutovim sokom Formi vipuskuLovastatin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 0 2 ta 0 4 g Primitki Gunde Cimerman N Cimerman A Mar 1995 Pleurotus fruiting bodies contain the inhibitor of 3 hydroxy 3 methylglutaryl coenzyme A reductase lovastatin Exp Mycol 19 1 1 6 doi 10 1006 emyc 1995 1001 PMID 7614366 angl Neuvonen PJ Backman JT Niemi M 2008 Pharmacokinetic comparison of the potential over the counter statins simvastatin lovastatin fluvastatin and pravastatin Clinical Pharmacokinetics 47 7 463 74 doi 10 2165 00003088 200847070 00003 PMID 18563955 angl http www vidal ru drugs lovastatin 23033 6 veresnya 2014 u Wayback Machine ros Lovastatin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros DzherelaLovastatin na sajti mozdocs kiev ua 16 grudnya 2014 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 923 htm 12 serpnya 2014 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 110 statiny 331 lovastatin html 29 lipnya 2014 u Wayback Machine Lovastatin na sajti pharmencyclopedia com ua 23 zhovtnya 2014 u Wayback Machine