Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Кломіпрамін лат Clomipraminum англ Clomipramine синтетичний лікарський засіб що належить до неселективні інгібітори звор

Кломіпрамін

Кломіпрамін

Кломіпрамін (лат. Clomipraminum, англ. Clomipramine) — синтетичний лікарський засіб, що належить до неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів та до групи трициклічних антидепресантів, що застосовується як перорально, так і парентерально. Кломіпрамін уперше синтезований у 1961 році в лабораторії компанії «Ciba-Geigy» (яка натепер є підрозділом компанії «Novartis»), та запатентований у 1963 році.

image
Кломіпрамін
Систематизована назва за IUPAC
3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Класифікація
ATC-код AA04
PubChem 2801
CAS 303-49-1
DrugBank DB01242
Хімічна структура
Формула C19H23ClN2 
Мол. маса 314,857 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 21 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АНАФРАНІЛ,
«Новартіс Фарма Штейн АГ», Швейцарія
UA/5018/01/01
16.03.2016—16/03/2021
КЛОФРАНІЛ,
«Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд»,Індія
UA/4869/01/01
30.06.2017—необмежений

Фармакологічні властивості

Кломіпрамін — лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та більш виражено серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Кломіпрамін має виражену тимоаналептичну дію, та має також зовсім незначний стимулюючий ефект на центральну нервову систему, значно нижчий, чим у інших представників трициклічних антидепресантів, зокрема іміпраміну. Препарат має також м-холінолітичну дію, альфа-адреноблокуючу дію, та незначну антигістамінну активність. Кломіпрамін застосовується для лікування депресивних станів різної етіології, обсесивно-компульсивних розладах, фобіях, панічних розладах, при енурезі в дітей, а також при хронічному больовому синдромі.

Фармакокінетика

Кломіпрамін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 50 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація кломіпраміну в крові досягається протягом 1,5—4 годин після перорального застосування. Препарат добре (на 97—98 %) зв'язується з білками плазми крові. Кломіпрамін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту — дезметилкломіпраміну. Виводиться кломіпрамін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із калом. Період напіввиведення препарату коливається від 19 до 37 годин, активного метаболіту в середньому 69 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.

Показання

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Кломіпрамін застосовують при депресіях різної етіології, панічних атаках, обсесивно-компульсивних розладах, фобіях, при енурезі в дітей, а також при хронічному больовому синдромі.

Побічна дія

При застосуванні кломіпраміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Кломіпрамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, антиаритмічними препаратами, лінезолідом, , нещодавно перенесеному інфаркті міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, затримці сечі, закритокутовій глаукомі, гострій алкогольній інтоксикації, інтоксикації снодійними або седативними засобами, доброякісній гіперплазії передміхурової залози, гострій затримці сечі, маніакальному стані, паралітичній кишковій непрохідності, важкій печінковій або нирковій недостатності, у І триместрі вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років у таблетках та до 12 років у ін'єкційній формі.

Форми випуску

Кломіпрамін випускається у вигляді ампул по 2 мл 1,25 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025 і 0,075 г; желатинових капсул по 0,025; 0,05 і 0,075 г.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 17 січня 2019.
  2. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захвату моноамінів — АТХ класифікація | Довідник лікарських препаратів Compendium. Compendium.
  3. . Архів оригіналу за 17 січня 2019. Процитовано 16 січня 2019.
  4. . Drugs.com. Архів оригіналу за 8 груд. 2015 р.
  5. . Архів оригіналу за 17 січня 2019. Процитовано 16 січня 2019.
  6. . vidal. Архів оригіналу за 17 січ. 2019 р.
  7. Andersen J, Kristensen AS, Bang-Andersen B, Strømgaard K (2009). Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters. Chem. Commun. (25): 3677—92. doi:10.1039/b903035m. PMID 19557250. (англ.)
  8. . Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 17 січня 2019. (рос.)

Посилання

  • Кломіпрамін: (таб.) [ 17 січня 2019 у Wayback Machine.] | (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 17 січня 2019 у Wayback Machine.]
  • Кломіпрамін [ 17 січня 2019 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Klomipramin lat Clomipraminum angl Clomipramine sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do neselektivni ingibitori zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya monoaminiv ta do grupi triciklichnih antidepresantiv sho zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno Klomipramin upershe sintezovanij u 1961 roci v laboratoriyi kompaniyi Ciba Geigy yaka nateper ye pidrozdilom kompaniyi Novartis ta zapatentovanij u 1963 roci Klomipramin Sistematizovana nazva za IUPAC 3 3 chloro 10 11 dihydro 5H dibenzo b f azepin 5 yl N N dimethylpropan 1 amine Klasifikaciya ATC kod AA04 PubChem 2801 CAS 303 49 1 DrugBank DB01242 Himichna struktura Formula C19H23ClN2 Mol masa 314 857 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 50 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 21 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ANAFRANIL Novartis Farma Shtejn AG Shvejcariya UA 5018 01 01 16 03 2016 16 03 2021 KLOFRANIL San Farmasyutikal Indastriz Ltd Indiya UA 4869 01 01 30 06 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiKlomipramin likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya mediatornih monoaminiv zokrema noradrenalinu ta bilsh virazheno serotoninu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini posilennya postsinaptichnoyi impulsaciyi znizhennya funkcionalnoyi aktivnosti beta adrenoreceptoriv ta serotoninovih receptoriv golovnogo mozku naslidkom chogo ye normalizaciya adrenergichnoyi ta serotoninovih sistem mozku ta vidnovlennya yih rivnovagi sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv Klomipramin maye virazhenu timoanaleptichnu diyu ta maye takozh zovsim neznachnij stimulyuyuchij efekt na centralnu nervovu sistemu znachno nizhchij chim u inshih predstavnikiv triciklichnih antidepresantiv zokrema imipraminu Preparat maye takozh m holinolitichnu diyu alfa adrenoblokuyuchu diyu ta neznachnu antigistaminnu aktivnist Klomipramin zastosovuyetsya dlya likuvannya depresivnih staniv riznoyi etiologiyi obsesivno kompulsivnih rozladah fobiyah panichnih rozladah pri enurezi v ditej a takozh pri hronichnomu bolovomu sindromi Farmakokinetika Klomipramin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 50 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentraciya klomipraminu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 4 godin pislya peroralnogo zastosuvannya Preparat dobre na 97 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Klomipramin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu dezmetilklomipraminu Vivoditsya klomipramin iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu chastkovo iz kalom Period napivvivedennya preparatu kolivayetsya vid 19 do 37 godin aktivnogo metabolitu v serednomu 69 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Klomipramin zastosovuyut pri depresiyah riznoyi etiologiyi panichnih atakah obsesivno kompulsivnih rozladah fobiyah pri enurezi v ditej a takozh pri hronichnomu bolovomu sindromi Pobichna diyaPri zastosuvanni klomipraminu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka fotodermatoz pidvishena pitlivist garyachka alergichnij pnevmonit alopeciya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor zhovtyanicya suhist u roti pechiya porushennya apetitu bil u zhivoti gepatit Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist golovnij bil zagalna slabkist nespokij dezoriyentaciya zbudzhennya maniakalni ta gipomaniakalni stani agresivnist porushennya pam yati posilennya depresiyi depersonalizaciya galyucinaciyi periferichna nejropatiya bezsonnya nichni koshmari sudomi pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku serotoninovij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi porushennya providnosti podovzhennya intervalu QT kompleksu QRS AV blokada blokadi nizhok puchka Gisa aritmiyi tahikardiya ortostatichna gipotenziya arterialna gipertenziya Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya zbilshennya molochnih zaloz galaktoreya znizhennya libido znizhennya potenciyi sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu Inshi pobichni efekti zatrimka sechi rabdomioliz miscevi reakciyi pislya parenteralnogo vvedennya Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya ProtipokaziKlomipramin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi antiaritmichnimi preparatami linezolidom neshodavno perenesenomu infarkti miokardu vazhkih porushennyah providnosti sercya abo vazhkih porushennyah ritmu zatrimci sechi zakritokutovij glaukomi gostrij alkogolnij intoksikaciyi intoksikaciyi snodijnimi abo sedativnimi zasobami dobroyakisnij giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi gostrij zatrimci sechi maniakalnomu stani paralitichnij kishkovij neprohidnosti vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti u I trimestri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 6 rokiv u tabletkah ta do 12 rokiv u in yekcijnij formi Formi vipuskuKlomipramin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 2 ml 1 25 rozchinu tabletok i drazhe po 0 01 0 025 i 0 075 g zhelatinovih kapsul po 0 025 0 05 i 0 075 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 17 sichnya 2019 Neselektivni ingibitori zvorotnogo nejronalnogo zahvatu monoaminiv ATH klasifikaciya Dovidnik likarskih preparativ Compendium Compendium Arhiv originalu za 17 sichnya 2019 Procitovano 16 sichnya 2019 Drugs com Arhiv originalu za 8 grud 2015 r Arhiv originalu za 17 sichnya 2019 Procitovano 16 sichnya 2019 vidal Arhiv originalu za 17 sich 2019 r Andersen J Kristensen AS Bang Andersen B Stromgaard K 2009 Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters Chem Commun 25 3677 92 doi 10 1039 b903035m PMID 19557250 angl Arhiv originalu za 24 bereznya 2016 Procitovano 17 sichnya 2019 ros PosilannyaKlomipramin tab 17 sichnya 2019 u Wayback Machine in yekc na sajti mozdocs kiev ua 17 sichnya 2019 u Wayback Machine Klomipramin 17 sichnya 2019 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ