Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Іміпрамін (англ. Imipramine, лат. Imipraminum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів, а за хімічним складом є похідним ., що застосовується як перорально, так і парентерально. Іміпрамін синтезований у 1951 році, та спочатку досліджувався як імовірний антигістамінний препарат. Проте у клінічних дослідженнях пізніше встановлено, що іміпрамін має антидепресивний ефект. Препарат почав досліджуватися як можливий антидепресант у лабораторії компанії «Ciba» (яка пізніше стала частиною компанії «Novartis»), та став першим препаратом із групи трициклічних антидепресантів. Клінічне застосування іміпраміну розпочалось у 1958 році в Європі та в 1959 році в США.
Іміпрамін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H24N2 |
Мол. маса | 280,407 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 29-77% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 4-24 год. |
Екскреція | Нирки (40%), Жовч (20%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕЛІПРАМІН®, ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС», Угорщина UA/0320/01/01 13.02.2014—13/02/2019 |
Фармакологічні властивості
Іміпрамін — лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Іміпрамін має тимоаналептичну дію, має також незначний стимулюючий ефект на центральну нервову систему, та незначну м-холінолітичну дію. Іміпрамін застосовується для лікування депресивних станів різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при алкоголізмі. Препарат також застосовується при енурезі в дітей, а також при панічних розладах.
Фармакокінетика
Іміпрамін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату коливається від 29 до 77 %. Максимальна концентрація іміпраміну в крові досягається протягом 1—2 годин після перорального застосування і 30—60 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Препарат добре (на 76—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Іміпрамін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту — дезметиліміпраміну. Виводиться іміпрамін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату коливається від 4 до 24 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Іміпрамін застосовують при депресіях різної етіології, панічних атаках, енурезі в дітей, у складі комбінованого лікування при хронічних больових синдромах.
Побічна дія
При застосуванні іміпраміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, набряк обличчя і язика, підвищена пітливість, гарячка, петехії, набряк обличчя або язика.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, жовтяниця, печія, порушення апетиту, стоматит, гепатит, потемніння язика, паралітична кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — головний біль, підвищена стомлюваність, загальна слабкість, неспокій, дезорієнтація, збудження, маніакальні та гіпоманіакальні стани, агресивність, порушення пам'яті, посилення депресії, деперсоналізація, галюцинації, периферична нейропатія, суїцидальна поведінка, судоми, погіршення зору, підвищення внутрішньоочного тиску, інсульт.
- З боку серцево-судинної системи — порушення провідності (подовження інтервалу QT, комплексу QRS, AV-блокада, блокади ніжок пучка Гіса), аритмії, тахікардія, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи крові.
- З боку ендокринної системи — збільшення молочних залоз, галакторея, гіпоглікемія або гіперглікемія, зниження або збільшення ваги тіла, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
- З боку сечостатевої системи — затримка сечі.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, гіпопротеїнемія.
Протипокази
Іміпрамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, нещодавно перенесеному інфаркті міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, затримці сечі, закритокутовій глаукомі, , важкій печінковій або нирковій недостатності, у І триместрі вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років у таблетках та до 12 років у ін'єкційній формі.
Форми випуску
Іміпрамін випускається у вигляді ампул по 2 мл 1,25 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05, 0,075 г; желатинових капсул по 0,075; 0,1; 0,125 і 0,150 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 6 січня 2019. Процитовано 5 січня 2019.
- Имипрамин. Функциональная гастроэнтерология [ 6 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 12 квітня 2019. Процитовано 5 січня 2019.
- Imipramine Hydrochloride [ 6 січня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/530 [ 6 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Walker, S. R. (2012). (англ.). Springer Science & Business Media. с. 109. ISBN . Архів оригіналу за 14 вересня 2016. Процитовано 5 січня 2019.
- Takehiko Watanabe; Hiroshi Wada (22 лютого 1991). . CRC Press. с. 272–. ISBN . Архів оригіналу за 28 квітня 2021. Процитовано 5 січня 2019. (англ.)
- Abdallah CG, Sanacora G, Duman RS, Krystal JH (травень 2018). The neurobiology of depression, ketamine and rapid-acting antidepressants: Is it glutamate inhibition or activation?. Pharmacol. Ther. doi:10.1016/j.pharmthera.2018.05.010. PMID 29803629. (англ.)
- E. Siobhan Mitchell; D. J. Triggle (2009). . Infobase Publishing. с. 15–. ISBN . Архів оригіналу за 27 квітня 2021. Процитовано 5 січня 2019. (англ.)
- Healy, David (1997). The Antidepressant Era. Harvard University Press. с. 211. (англ.)
- W. Lowry (6 грудня 2012). . Springer Science & Business Media. с. 248–. ISBN . Архів оригіналу за 27 квітня 2021. Процитовано 5 січня 2019. (англ.)
- . Архів оригіналу за 15 березня 2016. Процитовано 5 січня 2019. (рос.)
Посилання
- Іміпрамін (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 6 січня 2019 у Wayback Machine.]
- Іміпрамін (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 6 січня 2019 у Wayback Machine.]
- Іміпрамін на сайті rlsnet.ru [ 24 жовтня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Imipramin angl Imipramine lat Imipraminum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv a za himichnim skladom ye pohidnim sho zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno Imipramin sintezovanij u 1951 roci ta spochatku doslidzhuvavsya yak imovirnij antigistaminnij preparat Prote u klinichnih doslidzhennyah piznishe vstanovleno sho imipramin maye antidepresivnij efekt Preparat pochav doslidzhuvatisya yak mozhlivij antidepresant u laboratoriyi kompaniyi Ciba yaka piznishe stala chastinoyu kompaniyi Novartis ta stav pershim preparatom iz grupi triciklichnih antidepresantiv Klinichne zastosuvannya imipraminu rozpochalos u 1958 roci v Yevropi ta v 1959 roci v SShA Imipramin Sistematizovana nazva za IUPAC 3 10 11 dihydro 5H dibenzo b f azepin 5 yl N N dimethylpropan 1 amine Klasifikaciya ATC kod AA02 PubChem 3696 CAS 50 49 7 DrugBank Himichna struktura Formula C19H24N2 Mol masa 280 407 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 29 77 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 4 24 god Ekskreciya Nirki 40 Zhovch 20 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MELIPRAMIN VAT Farmacevtichnij zavod EGIS Ugorshina UA 0320 01 01 13 02 2014 13 02 2019Farmakologichni vlastivostiImipramin likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya mediatornih monoaminiv zokrema noradrenalinu ta serotoninu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini posilennya postsinaptichnoyi impulsaciyi znizhennya funkcionalnoyi aktivnosti beta adrenoreceptoriv ta serotoninovih receptoriv golovnogo mozku naslidkom chogo ye normalizaciya adrenergichnoyi ta serotoninovih sistem mozku ta vidnovlennya yih rivnovagi sho prizvodit do kupuvannya depresivnih staniv Imipramin maye timoanaleptichnu diyu maye takozh neznachnij stimulyuyuchij efekt na centralnu nervovu sistemu ta neznachnu m holinolitichnu diyu Imipramin zastosovuyetsya dlya likuvannya depresivnih staniv riznoyi etiologiyi u tomu chisli klimakterichnih involyucijnih depresiyah depresiyah pri organichnih urazhennyah golovnogo mozku depresiyah pri endogennih psihichnih zahvoryuvannyah a takozh depresiyi pri alkogolizmi Preparat takozh zastosovuyetsya pri enurezi v ditej a takozh pri panichnih rozladah Farmakokinetika Imipramin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu kolivayetsya vid 29 do 77 Maksimalna koncentraciya imipraminu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya peroralnogo zastosuvannya i 30 60 hvilin pislya vnutrishnom yazovoyi in yekciyi Preparat dobre na 76 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Imipramin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu dezmetilimipraminu Vivoditsya imipramin iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu chastkovo iz zhovchyu Period napivvivedennya preparatu kolivayetsya vid 4 do 24 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaImipramin zastosovuyut pri depresiyah riznoyi etiologiyi panichnih atakah enurezi v ditej u skladi kombinovanogo likuvannya pri hronichnih bolovih sindromah Pobichna diyaPri zastosuvanni imipraminu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka fotodermatoz nabryak oblichchya i yazika pidvishena pitlivist garyachka petehiyi nabryak oblichchya abo yazika Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor zhovtyanicya pechiya porushennya apetitu stomatit gepatit potemninnya yazika paralitichna kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil pidvishena stomlyuvanist zagalna slabkist nespokij dezoriyentaciya zbudzhennya maniakalni ta gipomaniakalni stani agresivnist porushennya pam yati posilennya depresiyi depersonalizaciya galyucinaciyi periferichna nejropatiya suyicidalna povedinka sudomi pogirshennya zoru pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku insult Z boku sercevo sudinnoyi sistemi porushennya providnosti podovzhennya intervalu QT kompleksu QRS AV blokada blokadi nizhok puchka Gisa aritmiyi tahikardiya ortostatichna gipotenziya arterialna gipertenziya priplivi krovi Z boku endokrinnoyi sistemi zbilshennya molochnih zaloz galaktoreya gipoglikemiya abo giperglikemiya znizhennya abo zbilshennya vagi tila sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu Z boku sechostatevoyi sistemi zatrimka sechi Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz trombocitopeniya eozinofiliya gipoproteyinemiya ProtipokaziImipramin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi neshodavno perenesenomu infarkti miokardu vazhkih porushennyah providnosti sercya abo vazhkih porushennyah ritmu zatrimci sechi zakritokutovij glaukomi vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti u I trimestri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 6 rokiv u tabletkah ta do 12 rokiv u in yekcijnij formi Formi vipuskuImipramin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 2 ml 1 25 rozchinu tabletok i drazhe po 0 01 0 025 0 05 0 075 g zhelatinovih kapsul po 0 075 0 1 0 125 i 0 150 g Primitki Arhiv originalu za 6 sichnya 2019 Procitovano 5 sichnya 2019 Imipramin Funkcionalnaya gastroenterologiya 6 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 12 kvitnya 2019 Procitovano 5 sichnya 2019 Imipramine Hydrochloride 6 sichnya 2019 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule 530 6 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Walker S R 2012 angl Springer Science amp Business Media s 109 ISBN 9789400926592 Arhiv originalu za 14 veresnya 2016 Procitovano 5 sichnya 2019 Takehiko Watanabe Hiroshi Wada 22 lyutogo 1991 CRC Press s 272 ISBN 978 0 8493 6425 9 Arhiv originalu za 28 kvitnya 2021 Procitovano 5 sichnya 2019 angl Abdallah CG Sanacora G Duman RS Krystal JH traven 2018 The neurobiology of depression ketamine and rapid acting antidepressants Is it glutamate inhibition or activation Pharmacol Ther doi 10 1016 j pharmthera 2018 05 010 PMID 29803629 angl E Siobhan Mitchell D J Triggle 2009 Infobase Publishing s 15 ISBN 978 1 4381 0192 7 Arhiv originalu za 27 kvitnya 2021 Procitovano 5 sichnya 2019 angl Healy David 1997 The Antidepressant Era Harvard University Press s 211 angl W Lowry 6 grudnya 2012 Springer Science amp Business Media s 248 ISBN 978 1 4684 3444 6 Arhiv originalu za 27 kvitnya 2021 Procitovano 5 sichnya 2019 angl Arhiv originalu za 15 bereznya 2016 Procitovano 5 sichnya 2019 ros PosilannyaImipramin tab na sajti mozdocs kiev ua 6 sichnya 2019 u Wayback Machine Imipramin in yekc na sajti mozdocs kiev ua 6 sichnya 2019 u Wayback Machine Imipramin na sajti rlsnet ru 24 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros