Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Третиноїн (англ. Tretinoin, лат. Tretinoinum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до класу , та за своєю структурою є структурним аналогом вітаміну A, та застосовується перорально та місцево. Третиноїн запатентований у 1957 році. Уперше лікувальні властивості третиноїну для лікування акне описали і на початку 60-х років ХХ століття, та схвалений для клінічного використання в 1962 році. пізніше, у 80-х роках ХХ століття, встановлено, що третиної ефективний у лікуванні гострого промієлоцитарного лейкозу. У 1995 році третиноїн схвалений FDA для лікування гострого промієлоцитарного лейкозу.
Третиноїн | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2E,4E,6E,8E)-3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H28O2 |
Мол. маса | 300,4412 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 50% (перор.), 1-31% (місцево) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 0,5-2 год. |
Екскреція | Нирки (60%), фекалії (30%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕСАНОЇД, «Р.П. Шерер ГмбХ & Ко. КГ»,Німеччина UA/1956/01/01 24.09.2014-24/09/2019 |
Фармакологічні властивості
Третиноїн — синтетичний лікарський засіб, який належить до класу , та за своєю структурою є структурним аналогом вітаміну A. Механізм дії препарату полягає в індукції процесу диференціації клітин та пригніченні процесів проліферації трансформованих кровотворних клітин, у тому числі лейкозних клітин. Точний механізм дії препарату не описаний, проте вважається, що він пов'язаний із зміною зв'язування третиноїну із ядерними рецепторами ретинової кислоти (зокрема, RARB і RARG) та зміні самого рецептора унаслідок злиття із білком PML. Це призводить до зниження кількості атипових клітин у крові хворого та індукує ремісію захворювання. При місцевому застосуванні при шкірних захворюваннях третиноїн посилює проліферацію клітин у сосочковому шарі шкіри, знижує адгезію клітин, які беруть участь в утворенні вугрів на шкірі, сприяє вирівнюванню шкіри при вугрях і зморшках, сприяє росту молодих клітин шкіри та швидшій заміні ними злущеного епідермісу, а також блокує вироблення ферментів, які інактивують колаген та еластин, та стимулює вироблення гіалуронової кислоти, яка має здатність зв'язувати велику кількість води, що сприяє підвищенню еластичності шкіри. Третиноїн застосовується для лікування гострого промієлоцитарного лейкозу, а також місцево для лікування вульгарних та зливних вугрів шкіри, а також . Третиноїн є одним із найбільш розрекламованих засобів для лікування шкірних захворювань, на нього також покладаються певні надії в лікуванні випадіння волосся в комбінації з міноксидилом. Проте при застосуванні третиноїну спостерігається велика кількість побічні ефекти, серед яких найнебезпечнішим є так званий «синдром ретиноєвої кислоти», симптомами якого є гарячка, задишка, гострий респіраторний дистрес-синдром, інфільтрати в легенях, лейкоцитоз, артеріальна гіпотензія, ексудативний плеврит, печінкова та ниркова недостатність, який може навіть спричинити летальний наслідок. Застосування третиноїну при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, у тому числі й при місцевому нашкірному застосуванні препарату, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.
Фармакокінетика
Третиноїн швидко і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату при пероральному застосуванні становить 50 %, при місцевому застосуванні біодоступність становить 1—31 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 3 годин. Третиноїн добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується третиноїн у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково (30 %) із калом. Період напіввиведення препарату становить 0,5—2 години (в середньому 0,7 години), немає даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Третиноїн застосовують перорально для лікування гострого промієлоцитарного лейкозу, а також місцево для лікування вульгарних та зливних вугрів шкіри, а також .
Побічна дія
При застосуванні третиноїну побічні ефекти спостерігаються досить часто, серед яких найнебезпечнішим є так званий «синдром ретиноєвої кислоти», симптомами якого є гарячка, задишка, гострий респіраторний дистрес-синдром, інфільтрати в легенях, лейкоцитоз, артеріальна гіпотензія, ексудативний плеврит, печінкова та ниркова недостатність, який може навіть спричинити летальний наслідок. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж та еритема шкіри, підвищене потовиділення, гострий , сухість волосся, алопеція, , хейліт, синдром Лаєлла, фотодерматоз.
- З боку травної системи — стоматит, сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, діарея або запор, панкреатит, зниження апетиту.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, парестезії, інсульт, тривожність, депресія, безсоння, сплутаність свідомості, порушення зору та слуху, сухість кон'юнктиви.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, біль у грудній клітці, припливи крові, периферичні набряки; рідко інфаркт міокарду, тромбози, васкуліт.
- З боку сечостатевої системи —інфаркт нирки, утворення виразок на статевих органах.
- З боку дихальної системи — дихальна недостатність, сухість у носі, бронхіальна астма, кашель, стридорозне дихання, фарингіт.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у спині, біль у кістках, міозит, некротичний фасциїт.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитемія, базофілія, підвищення активності ферментів печінки у крові, підвищення рівня кальцію в крові, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.
- Місцеві реакції — почервоніння, припікання, злущування шкіри в місці застосування, зрідка утворення міхурів або кірочок, набряк шкіри в місці застосування.
Протипокази
Третиноїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні тетрациклінів або вітаміну A, вагітності та годуванні грудьми, шкірній епітеліомі. При місцевому застосуванні препарат протипоказаний при опіках, ранах та гострих запальних захворюваннях шкіри. Третиноїн не рекомендований до застосування у дитячому віці.
Форми випуску
Третиноїн випускається у вигляді желатинових капсул по 0,01 г; а також у вигляді кремів і гелів для зовнішнього застосування. Третиноїн для місцевого застосування випускається також у комбінованих формах з еритроміцином, бетаметазоном, кліндаміцином, , ментолом, оксидом цинку та .
Примітки
- . Архів оригіналу за 8 квітня 2018. Процитовано 7 квітня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - Tretinoin [ 30 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1071 [ 27 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Третиноин: лучшее средство от морщин или враг твоей кожи? [ 9 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 476. ISBN . оригіналу за 5 листопада 2017.
{{}}
: Cite має пустий невідомий параметр:|df=
() - (англ.)
- Dr. Albert M. Kligman, Dermatologist, Dies at 93 [ 2017-11-05 у Wayback Machine.](англ.)
- Use of all-trans retinoic acid in the treatment of acute promyelocytic leukemia [ 8 квітня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- All-trans retinoic acid as a differentiation therapy for acute promyelocytic leukemia. I. Clinical results [ 8 квітня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Особенности состава и применения регенерирующего крема Третиноин [ 8 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Третиноин мифы и реальность [ 9 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ralph M. Trüeb. The Difficult Hair Loss Patient: Guide to Successful Management of Alopecia and Related Conditions. Springer, 2015. Pg. 95 [ 2017-11-05 у Wayback Machine.]
- Rogers, N; Avram, M (Жовтень 2008). Medical treatments for male and female pattern hair loss. Journal of the American Academy of Dermatology. 59 (4): 547—566. doi:10.1016/j.jaad.2008.07.001. PMID 18793935.
- . Архів оригіналу за 8 квітня 2018. Процитовано 8 квітня 2018.
- . Архів оригіналу за 8 квітня 2018. Процитовано 8 квітня 2018.
- Tretinoin. Drugbank [ 29 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1071 [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Третиноїн на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_325.htm [ 26 листопада 2015 у Wayback Machine.]
- Третиноїн [ 2 липня 2017 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tretinoyin angl Tretinoin lat Tretinoinum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do klasu ta za svoyeyu strukturoyu ye strukturnim analogom vitaminu A ta zastosovuyetsya peroralno ta miscevo Tretinoyin zapatentovanij u 1957 roci Upershe likuvalni vlastivosti tretinoyinu dlya likuvannya akne opisali i na pochatku 60 h rokiv HH stolittya ta shvalenij dlya klinichnogo vikoristannya v 1962 roci piznishe u 80 h rokah HH stolittya vstanovleno sho tretinoyi efektivnij u likuvanni gostrogo promiyelocitarnogo lejkozu U 1995 roci tretinoyin shvalenij FDA dlya likuvannya gostrogo promiyelocitarnogo lejkozu Tretinoyin Sistematizovana nazva za IUPAC 2E 4E 6E 8E 3 7 Dimethyl 9 2 6 6 trimethylcyclohexen 1 yl nona 2 4 6 8 tetraenoic acid Klasifikaciya ATC kod L01XF01 PubChem 444795 CAS 302 79 4 DrugBank Himichna struktura Formula C20H28O2 Mol masa 300 4412 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 50 peror 1 31 miscevo Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 0 5 2 god Ekskreciya Nirki 60 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VESANOYiD R P Sherer GmbH amp Ko KG Nimechchina UA 1956 01 01 24 09 2014 24 09 2019Farmakologichni vlastivostiTretinoyin sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do klasu ta za svoyeyu strukturoyu ye strukturnim analogom vitaminu A Mehanizm diyi preparatu polyagaye v indukciyi procesu diferenciaciyi klitin ta prignichenni procesiv proliferaciyi transformovanih krovotvornih klitin u tomu chisli lejkoznih klitin Tochnij mehanizm diyi preparatu ne opisanij prote vvazhayetsya sho vin pov yazanij iz zminoyu zv yazuvannya tretinoyinu iz yadernimi receptorami retinovoyi kisloti zokrema RARB i RARG ta zmini samogo receptora unaslidok zlittya iz bilkom PML Ce prizvodit do znizhennya kilkosti atipovih klitin u krovi hvorogo ta indukuye remisiyu zahvoryuvannya Pri miscevomu zastosuvanni pri shkirnih zahvoryuvannyah tretinoyin posilyuye proliferaciyu klitin u sosochkovomu shari shkiri znizhuye adgeziyu klitin yaki berut uchast v utvorenni vugriv na shkiri spriyaye virivnyuvannyu shkiri pri vugryah i zmorshkah spriyaye rostu molodih klitin shkiri ta shvidshij zamini nimi zlushenogo epidermisu a takozh blokuye viroblennya fermentiv yaki inaktivuyut kolagen ta elastin ta stimulyuye viroblennya gialuronovoyi kisloti yaka maye zdatnist zv yazuvati veliku kilkist vodi sho spriyaye pidvishennyu elastichnosti shkiri Tretinoyin zastosovuyetsya dlya likuvannya gostrogo promiyelocitarnogo lejkozu a takozh miscevo dlya likuvannya vulgarnih ta zlivnih vugriv shkiri a takozh Tretinoyin ye odnim iz najbilsh rozreklamovanih zasobiv dlya likuvannya shkirnih zahvoryuvan na nogo takozh pokladayutsya pevni nadiyi v likuvanni vipadinnya volossya v kombinaciyi z minoksidilom Prote pri zastosuvanni tretinoyinu sposterigayetsya velika kilkist pobichni efekti sered yakih najnebezpechnishim ye tak zvanij sindrom retinoyevoyi kisloti simptomami yakogo ye garyachka zadishka gostrij respiratornij distres sindrom infiltrati v legenyah lejkocitoz arterialna gipotenziya eksudativnij plevrit pechinkova ta nirkova nedostatnist yakij mozhe navit sprichiniti letalnij naslidok Zastosuvannya tretinoyinu pri vagitnosti mozhe prizvesti yak do narodzhennya ditini iz chiselnimi vadami rozvitku tak i do samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini u tomu chisli j pri miscevomu nashkirnomu zastosuvanni preparatu hocha pri dovgotrivalih sposterezhennyah buli vipadki narodzhennya j zdorovih nemovlyat Farmakokinetika Tretinoyin shvidko i dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni stanovit 50 pri miscevomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 1 31 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 godin Tretinoyin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya tretinoyin u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu chastkovo 30 iz kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 0 5 2 godini v serednomu 0 7 godini nemaye danih pro zbilshennya cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaTretinoyin zastosovuyut peroralno dlya likuvannya gostrogo promiyelocitarnogo lejkozu a takozh miscevo dlya likuvannya vulgarnih ta zlivnih vugriv shkiri a takozh Pobichna diyaPri zastosuvanni tretinoyinu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto sered yakih najnebezpechnishim ye tak zvanij sindrom retinoyevoyi kisloti simptomami yakogo ye garyachka zadishka gostrij respiratornij distres sindrom infiltrati v legenyah lejkocitoz arterialna gipotenziya eksudativnij plevrit pechinkova ta nirkova nedostatnist yakij mozhe navit sprichiniti letalnij naslidok Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh ta eritema shkiri pidvishene potovidilennya gostrij suhist volossya alopeciya hejlit sindrom Layella fotodermatoz Z boku travnoyi sistemi stomatit suhist u roti bil u zhivoti nudota blyuvannya diareya abo zapor pankreatit znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv golovnij bil pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku zapamorochennya paresteziyi insult trivozhnist depresiya bezsonnya splutanist svidomosti porushennya zoru ta sluhu suhist kon yunktivi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi bil u grudnij klitci priplivi krovi periferichni nabryaki ridko infarkt miokardu trombozi vaskulit Z boku sechostatevoyi sistemi infarkt nirki utvorennya virazok na statevih organah Z boku dihalnoyi sistemi dihalna nedostatnist suhist u nosi bronhialna astma kashel stridorozne dihannya faringit Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u spini bil u kistkah miozit nekrotichnij fasciyit Zmini v laboratornih analizah trombocitemiya bazofiliya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki u krovi pidvishennya rivnya kalciyu v krovi pidvishennya rivnya holesterinu i trigliceridiv Miscevi reakciyi pochervoninnya pripikannya zlushuvannya shkiri v misci zastosuvannya zridka utvorennya mihuriv abo kirochok nabryak shkiri v misci zastosuvannya ProtipokaziTretinoyin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri odnochasnomu zastosuvanni tetracikliniv abo vitaminu A vagitnosti ta goduvanni grudmi shkirnij epiteliomi Pri miscevomu zastosuvanni preparat protipokazanij pri opikah ranah ta gostrih zapalnih zahvoryuvannyah shkiri Tretinoyin ne rekomendovanij do zastosuvannya u dityachomu vici Formi vipuskuTretinoyin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 01 g a takozh u viglyadi kremiv i geliv dlya zovnishnogo zastosuvannya Tretinoyin dlya miscevogo zastosuvannya vipuskayetsya takozh u kombinovanih formah z eritromicinom betametazonom klindamicinom mentolom oksidom cinku ta Primitki Arhiv originalu za 8 kvitnya 2018 Procitovano 7 kvitnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Tretinoin 30 listopada 2016 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule 1071 27 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Tretinoin luchshee sredstvo ot morshin ili vrag tvoej kozhi 9 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Fischer Janos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 476 ISBN 9783527607495 originalu za 5 listopada 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite book title Shablon Cite book cite book a Cite maye pustij nevidomij parametr df dovidka angl Dr Albert M Kligman Dermatologist Dies at 93 2017 11 05 u Wayback Machine angl Use of all trans retinoic acid in the treatment of acute promyelocytic leukemia 8 kvitnya 2018 u Wayback Machine angl All trans retinoic acid as a differentiation therapy for acute promyelocytic leukemia I Clinical results 8 kvitnya 2018 u Wayback Machine angl Osobennosti sostava i primeneniya regeneriruyushego krema Tretinoin 8 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Tretinoin mify i realnost 9 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Ralph M Trueb The Difficult Hair Loss Patient Guide to Successful Management of Alopecia and Related Conditions Springer 2015 ISBN 9783319197012 Pg 95 2017 11 05 u Wayback Machine Rogers N Avram M Zhovten 2008 Medical treatments for male and female pattern hair loss Journal of the American Academy of Dermatology 59 4 547 566 doi 10 1016 j jaad 2008 07 001 PMID 18793935 Arhiv originalu za 8 kvitnya 2018 Procitovano 8 kvitnya 2018 Arhiv originalu za 8 kvitnya 2018 Procitovano 8 kvitnya 2018 Tretinoin Drugbank 29 zhovtnya 2018 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule in 1071 22 serpnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaTretinoyin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 325 htm 26 listopada 2015 u Wayback Machine Tretinoyin 2 lipnya 2017 u Wayback Machine