Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Тетрациклін лат Tetracyclinum антибіотик бактеріостатичної дії Один з перших антимікробних препаратів вперше був отриман

Тетрацикліни

Тетрацикліни

Тетрациклін (лат. Tetracyclinum) — антибіотик бактеріостатичної дії. Один з перших антимікробних препаратів, вперше був отриманий у 40-х роках ХХ сторіччя. У природі продукується актинобактерією . На сьогодні є морально застарілим, використовується вкрай мало.

Тетрациклін
image
Систематична назва (IUPAC)
2-(amino-hydroxy-methylidene)-4-dimethylamino-
6,10,11,12a-tetrahydroxy-6-methyl-4,4a,5,
5a-tetrahydrotetracene-1,3,12-trione
або
4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-
3,6,10,12,12a-pentahydroxy-
1,11-dioxo-naphthacene-2-carboxamide
або
(4S,6S,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,6,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a- octahydrotetracene-2-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS 60-54-8
Код ATC A01AB13
PubChem 643969
DrugBank DB00759
Хімічні дані
Формула C22H24N2O8 
Мол. маса 444,435 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 60-80 % перорально
<40 % внутрішньом'язово
Метаболізм Not metabolised
Період напіврозпаду 6-11 годин
Виділення з калом та сечею
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

D(AU) D(США)

℞ Prescription only

Шляхи введення перорально, зовнішньо (шкіра та очі), внутрішньовенно, внутрішньом'язово

Фізичні властивості

Жовтий кристалічний порошок, без запаху, гіркий на смак. Дуже погано розчиняється у воді та спирті. Стійкий у розчинах слабких кислот, руйнується у розчинах міцних кислот та лугів. Гігроскопічний. Має здатність до люмінесценції під дією синьо-фіолетових променів.

Механізм дії та спектр активності

Тетрациклін — бактеріостатичний препарат, механізм його дії пов'язаний із порушенням синтезу білка у бактеріальній клітині. Потрапляючи у клітину бактерії антибіотик перешкоджає утворенню комплексу транспортної РНК з рибосомою, таким чином синтез білка припиняється. Спектр активності тетрацикліну широкий, однак протягом багаторічного його використання багато патогенних бактерій виробили до нього резистентність.

Тетрациклін та його похідні активні у відношенні пневмококів, стафілококів, деяких ентерококів, бактерій роду Neisseria, лістерій, бруцел, кампілобактерій, збудників чуми, сибірки, туляремії. Крім того до нього чутливі рикетсії, хламідії, мікоплазми, борелії, спірохети, клостридії, фузобактерії, деякі актиноміцети та найпростіші.

Фармакокінетика

Потрапляючи у організм, тетрациклін добре всмоктується, але біодоступність зменшується під дією їжі. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 1 — 3 години після перорального прийому. При внутрішньовенному введенні спостерігаються значно більші концентрації антибіотика, ніж при оральному застосуванні. Тетрациклін потрапляє у різні органи та тканини, особливо велика кількість накопичується у жовчі. Має здатність проходити через плаценту та потрапляти у грудне молоко. Виведення тетрацикліна здійснюється переважно нирками.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні разом з антацидами може зменшуватись їх біодоступність, внаслідок утворення комплексів, які не всмоктуються у кишечнику. При вживанні з препаратами заліза також зменшується біодоступність. Антибіотик знижує ефект естрогенвмісних контрацептивів. Тетрациклін підсилює дію деяких антикоагулянтів шляхом пригнічення їх метаболізму у печінці.

Застосування

Застосовують як внутрішній та зовнішній засіб. Призначають хворим на пневмонію, плеврит, септичний ендокардит, коклюш, гонорею, бруцельоз, орнітоз, туляремію, холеру, хронічний холецистит, менінгіт, інфекціях сечостатевих шляхів тощо.

Як внутрішній засіб приймають у пігулках після їжі або у вигляді ін'єкцій. Курс лікування зазвичай триває 5 — 7 діб. Як зовнішній засіб застосовують у вигляді мазі. Застосовують для лікування інфекційних захворювань очей, які потребують тривалого лікування.

Побічна дія

Тетрациклін зазвичай добре переноситься, але іноді може спричинити погіршення апетиту, нудоту, блювання, розлади кишечника, зміни слизових оболонок кишкового тракту, алергічні реакції шкіри. Крім того може підвищувати чутливість шкіри до сонячного світла (фотосенсибілізація).

Протипоказання

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до нього, при грибкових інфекціях, захворюваннях печінки. Обережно треба застосовувати при захворюваннях нирок та лейкопенії. Не призначають дітям до 8 років.

Див. також

Література

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Tetraciklin lat Tetracyclinum antibiotik bakteriostatichnoyi diyi Odin z pershih antimikrobnih preparativ vpershe buv otrimanij u 40 h rokah HH storichchya U prirodi produkuyetsya aktinobakteriyeyu Na sogodni ye moralno zastarilim vikoristovuyetsya vkraj malo Tetraciklin Sistematichna nazva IUPAC 2 amino hydroxy methylidene 4 dimethylamino 6 10 11 12a tetrahydroxy 6 methyl 4 4a 5 5a tetrahydrotetracene 1 3 12 trione abo 4 dimethylamino 1 4 4a 5 5a 6 11 12a octahydro 3 6 10 12 12a pentahydroxy 1 11 dioxo naphthacene 2 carboxamide abo 4S 6S 12aS 4 dimethylamino 3 6 10 12 12a pentahydroxy 6 methyl 1 11 dioxo 1 4 4a 5 5a 6 11 12a octahydrotetracene 2 carboxamide Identifikatori Nomer CAS 60 54 8 Kod ATC A01AB13 PubChem 643969 DrugBank DB00759 Himichni dani Formula C22H24N2O8 Mol masa 444 435 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 60 80 peroralno lt 40 vnutrishnom yazovo Metabolizm Not metabolised Period napivrozpadu 6 11 godin Vidilennya z kalom ta secheyu Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti D AU D SShA Prescription only Shlyahi vvedennya peroralno zovnishno shkira ta ochi vnutrishnovenno vnutrishnom yazovoFizichni vlastivostiZhovtij kristalichnij poroshok bez zapahu girkij na smak Duzhe pogano rozchinyayetsya u vodi ta spirti Stijkij u rozchinah slabkih kislot rujnuyetsya u rozchinah micnih kislot ta lugiv Gigroskopichnij Maye zdatnist do lyuminescenciyi pid diyeyu sino fioletovih promeniv Mehanizm diyi ta spektr aktivnostiTetraciklin bakteriostatichnij preparat mehanizm jogo diyi pov yazanij iz porushennyam sintezu bilka u bakterialnij klitini Potraplyayuchi u klitinu bakteriyi antibiotik pereshkodzhaye utvorennyu kompleksu transportnoyi RNK z ribosomoyu takim chinom sintez bilka pripinyayetsya Spektr aktivnosti tetraciklinu shirokij odnak protyagom bagatorichnogo jogo vikoristannya bagato patogennih bakterij virobili do nogo rezistentnist Tetraciklin ta jogo pohidni aktivni u vidnoshenni pnevmokokiv stafilokokiv deyakih enterokokiv bakterij rodu Neisseria listerij brucel kampilobakterij zbudnikiv chumi sibirki tulyaremiyi Krim togo do nogo chutlivi riketsiyi hlamidiyi mikoplazmi boreliyi spiroheti klostridiyi fuzobakteriyi deyaki aktinomiceti ta najprostishi FarmakokinetikaPotraplyayuchi u organizm tetraciklin dobre vsmoktuyetsya ale biodostupnist zmenshuyetsya pid diyeyu yizhi Maksimalna koncentraciya u krovi sposterigayetsya cherez 1 3 godini pislya peroralnogo prijomu Pri vnutrishnovennomu vvedenni sposterigayutsya znachno bilshi koncentraciyi antibiotika nizh pri oralnomu zastosuvanni Tetraciklin potraplyaye u rizni organi ta tkanini osoblivo velika kilkist nakopichuyetsya u zhovchi Maye zdatnist prohoditi cherez placentu ta potraplyati u grudne moloko Vivedennya tetraciklina zdijsnyuyetsya perevazhno nirkami Vzayemodiya z inshimi preparatamiPri zastosuvanni razom z antacidami mozhe zmenshuvatis yih biodostupnist vnaslidok utvorennya kompleksiv yaki ne vsmoktuyutsya u kishechniku Pri vzhivanni z preparatami zaliza takozh zmenshuyetsya biodostupnist Antibiotik znizhuye efekt estrogenvmisnih kontraceptiviv Tetraciklin pidsilyuye diyu deyakih antikoagulyantiv shlyahom prignichennya yih metabolizmu u pechinci ZastosuvannyaZastosovuyut yak vnutrishnij ta zovnishnij zasib Priznachayut hvorim na pnevmoniyu plevrit septichnij endokardit koklyush gonoreyu bruceloz ornitoz tulyaremiyu holeru hronichnij holecistit meningit infekciyah sechostatevih shlyahiv tosho Yak vnutrishnij zasib prijmayut u pigulkah pislya yizhi abo u viglyadi in yekcij Kurs likuvannya zazvichaj trivaye 5 7 dib Yak zovnishnij zasib zastosovuyut u viglyadi mazi Zastosovuyut dlya likuvannya infekcijnih zahvoryuvan ochej yaki potrebuyut trivalogo likuvannya Pobichna diyaTetraciklin zazvichaj dobre perenositsya ale inodi mozhe sprichiniti pogirshennya apetitu nudotu blyuvannya rozladi kishechnika zmini slizovih obolonok kishkovogo traktu alergichni reakciyi shkiri Krim togo mozhe pidvishuvati chutlivist shkiri do sonyachnogo svitla fotosensibilizaciya ProtipokazannyaPreparat protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do nogo pri gribkovih infekciyah zahvoryuvannyah pechinki Oberezhno treba zastosovuvati pri zahvoryuvannyah nirok ta lejkopeniyi Ne priznachayut dityam do 8 rokiv Div takozhTigeciklinLiteraturaGlosarij terminiv z himiyi uklad J Opejda O Shvajka In t fiziko organichnoyi himiyi ta vuglehimiyi im L M Litvinenka NAN Ukrayini Doneckij nacionalnij universitet Don Veber 2008 738 s ISBN 978 966 335 206 0 S Farmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S PosilannyaTETRACIKLIN Farmacevtichna enciklopediya TETRACIKLINI Farmacevtichna enciklopediya Grupa tetracikliniv ros Tetraciklin ros

Дата публікації:
Топ