Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Тігециклін перший представник антибіотиків групи що є похідними ряду тетрациклінів Цей препарат застосовується парентера

Тігециклін

Тігециклін

Тігециклін — перший представник антибіотиків групи , що є похідними ряду тетрациклінів. Цей препарат застосовується парентерально. За даними ряду досліджень тігециклін здатний переборювати два механізми стійкості бактерій до тетрациклінів. Тігециклін розроблений у лабораторії компанії «Pfizer», і застосовується у США з 2005 року.

image
Тігециклін
Систематизована назва за IUPAC
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[amino(hydroxy)methylidene]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decahydrotetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide
Класифікація
ATC-код J01AA12
PubChem 5282044
CAS 220620-09-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C29H39N5O8 
Мол. маса 585,65 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 42 год.
Екскреція Нирки 33%,Жовч і фекалії -59%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТИГАЦИЛ,
«Ваєт Парентералс»,відділення «Ваєт Холдінгс Корпорейшн/ Патеон»,Італія
UA/12347/01/01
26.07.2012-26/07/2017

Фармакологічні властивості

Тігециклін — антибіотик широкого спекту дії. Препарат діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Тігециклін здатний переборювати два механізми резистентності бактерій до тетрациклінів: рибосомальний захист і активне виведення. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи (особливо метицилінрезистентні штами та штами, нечутливі до ), стрептококи, , , , Escherichia coli, Clostridium perfringens, spp., Enterococcus spp., пептостептококи. Більшість грамнегативних аеробів є нечутливими до тігецикліну. Тігециклін неактивний до Pseudomonas aeruginosa. Нечутливими до препарату є також збудники з роду Bacteroides. Тігециклін зберігає активність до хламідій та мікоплазм на рівні тетрацикліну.

Фармакодинаміка

Тігециклін застосовується тільки внутрішньовенно. Біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре проникає у більшість тканин організму, найбільші концентрації виявлено в кістковому мозку, слинних залозах, щитоподібній залозі, селезінці та нирках. Метаболізується в організмі не більше 20 % препарату. Тігециклін проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Немає даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення препарату становить у середньому 42 години при введенні кількох доз. Виводиться з організму тігециклін переважно з жовчю і калом (59 %), а також в незміненому вигляді з сечею.

Показання до застосування

Тігециклін застосовується при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин (за виключенням діабетичної стопи) і ускладнених інфекціях черевної порожнини.

Побічна дія

При застосуванні тігецикліну можливі наступні побічні реакції :

  • Алергічні реакції — часто (1—10 %) свербіж шкіри, висипання на шкірі; із невідомою частотою фотодерматоз, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.
  • зі сторони травної системи — дуже часто (10—50 %) нудота, блювота, діарея; нечасто (0,1—1 %) біль в животі, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, дисбактеріоз, зміна забарвлення і дефекти емалі зубів (особливо у дітей).
  • Зі сторони нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення; імовірність не визначнеа — явища псевдотуморозного синдрому головного мозку.
  • Зміни в лабораторних аналізах —часто (1—10 %) тромбоцитопенія, підвищення рівня МНВ, подовження протромбінового часу, гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня активності трансаміназ, підвищення рівня амілази в крові.
  • Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) болючість, набряк у місці введення, флебіти.

При застосуванні тігецикліну по незареєстрованих згідно інструкції фірми-виробника показах (інфекційні ускладнення при діабетичній стопі , госпітальна пневмонія і застосування до антибіотикорезистентних штамів бактерій без урахування локалізації інфекції) спостерігається збільшення ризику летальних наслідків у хворих, при застосуванні згідно показів такого явища не спостерігалося. До групи ризику летальних наслідків при застосуванні тігецикліну входять пацієнти із госпітальною пневмонією та пацієнти із суперінфекцією.

Протипокази

Протипоказами до застосування тігецикліну є підвищена чутливість до препарату або інших препаратів групи тетрациклінів, вагітність, годування грудьми, дитячий вік до 8 років.

Форми випуску

Тігециклін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 мг.

Примітки

  1. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 серпня 2014. Процитовано 30 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  2. Rose W, Rybak M (2006). Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents. Pharmacotherapy. 26 (8): 1099—110. doi:10.1592/phco.26.8.1099. PMID 16863487. (англ.)
  3. Kasbekar N (2006). Tigecycline: a new glycylcycline antimicrobial agent. Am J Health Syst Pharm. 63 (13): 1235—43. doi:10.2146/ajhp050487. PMID 16790575. (англ.)
  4. http://uronews.ru/2011/09/tigeciklin-tigacil-novyj-antibiotik [ 13 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 30 листопада 2014.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  6. http://intensiveclub.org/news/vozmozhno-povyshenie-riska-smerti-pri-ispolzovanii-antibiotika-tigacil-tigeciklin/ [ 24 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

  • Тігециклін на сайті mozdocs.kiev.ua

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Tigeciklin pershij predstavnik antibiotikiv grupi sho ye pohidnimi ryadu tetracikliniv Cej preparat zastosovuyetsya parenteralno Za danimi ryadu doslidzhen tigeciklin zdatnij pereboryuvati dva mehanizmi stijkosti bakterij do tetracikliniv Tigeciklin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Pfizer i zastosovuyetsya u SShA z 2005 roku TigeciklinSistematizovana nazva za IUPACN 5aR 6aS 7S 9Z 10aS 9 amino hydroxy methylidene 4 7 bis dimethylamino 1 10a 12 trihydroxy 8 10 11 trioxo 5 5a 6 6a 7 8 9 10 10a 11 decahydrotetracen 2 yl 2 tert butylamino acetamideKlasifikaciyaATC kod J01AA12PubChem 5282044CAS 220620 09 7DrugBankHimichna strukturaFormula C29H39N5O8 Mol masa 585 65 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuyetsyaPeriod napivvivedennya 42 god Ekskreciya Nirki 33 Zhovch i fekaliyi 59 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TIGACIL Vayet Parenterals viddilennya Vayet Holdings Korporejshn Pateon Italiya UA 12347 01 01 26 07 2012 26 07 2017Farmakologichni vlastivostiTigeciklin antibiotik shirokogo spektu diyi Preparat diye bakteriostatichno porushuyuchi sintez bilka v bakterialnih klitinah Tigeciklin zdatnij pereboryuvati dva mehanizmi rezistentnosti bakterij do tetracikliniv ribosomalnij zahist i aktivne vivedennya Do preparatu chutlivi taki zbudniki stafilokoki osoblivo meticilinrezistentni shtami ta shtami nechutlivi do streptokoki Escherichia coli Clostridium perfringens spp Enterococcus spp peptosteptokoki Bilshist gramnegativnih aerobiv ye nechutlivimi do tigeciklinu Tigeciklin neaktivnij do Pseudomonas aeruginosa Nechutlivimi do preparatu ye takozh zbudniki z rodu Bacteroides Tigeciklin zberigaye aktivnist do hlamidij ta mikoplazm na rivni tetraciklinu Farmakodinamika Tigeciklin zastosovuyetsya tilki vnutrishnovenno Biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat dobre pronikaye u bilshist tkanin organizmu najbilshi koncentraciyi viyavleno v kistkovomu mozku slinnih zalozah shitopodibnij zalozi selezinci ta nirkah Metabolizuyetsya v organizmi ne bilshe 20 preparatu Tigeciklin pronikaye cherez placentarnij bar yer i v grudne moloko Nemaye danih za proniknennya preparatu cherez gematoencefalichnij bar yer Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 42 godini pri vvedenni kilkoh doz Vivoditsya z organizmu tigeciklin perevazhno z zhovchyu i kalom 59 a takozh v nezminenomu viglyadi z secheyu Pokazannya do zastosuvannyaTigeciklin zastosovuyetsya pri uskladnenih infekciyah shkiri ta m yakih tkanin za viklyuchennyam diabetichnoyi stopi i uskladnenih infekciyah cherevnoyi porozhnini Pobichna diyaPri zastosuvanni tigeciklinu mozhlivi nastupni pobichni reakciyi Alergichni reakciyi chasto 1 10 sverbizh shkiri visipannya na shkiri iz nevidomoyu chastotoyu fotodermatoz anafilaktoyidni reakciyi anafilaktichnij shok zi storoni travnoyi sistemi duzhe chasto 10 50 nudota blyuvota diareya nechasto 0 1 1 bil v zhivoti gostrij pankreatit holestatichna zhovtyanicya psevdomembranoznij kolit kandidoz rotovoyi porozhnini disbakterioz zmina zabarvlennya i defekti emali zubiv osoblivo u ditej Zi storoni nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya imovirnist ne viznachnea yavisha psevdotumoroznogo sindromu golovnogo mozku Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 trombocitopeniya pidvishennya rivnya MNV podovzhennya protrombinovogo chasu gipoglikemiya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz pidvishennya rivnya amilazi v krovi Miscevi reakciyi nechasto 0 1 1 bolyuchist nabryak u misci vvedennya flebiti Pri zastosuvanni tigeciklinu po nezareyestrovanih zgidno instrukciyi firmi virobnika pokazah infekcijni uskladnennya pri diabetichnij stopi gospitalna pnevmoniya i zastosuvannya do antibiotikorezistentnih shtamiv bakterij bez urahuvannya lokalizaciyi infekciyi sposterigayetsya zbilshennya riziku letalnih naslidkiv u hvorih pri zastosuvanni zgidno pokaziv takogo yavisha ne sposterigalosya Do grupi riziku letalnih naslidkiv pri zastosuvanni tigeciklinu vhodyat paciyenti iz gospitalnoyu pnevmoniyeyu ta paciyenti iz superinfekciyeyu ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya tigeciklinu ye pidvishena chutlivist do preparatu abo inshih preparativ grupi tetracikliniv vagitnist goduvannya grudmi dityachij vik do 8 rokiv Formi vipuskuTigeciklin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 50 mg Primitki PDF Arhiv originalu PDF za 12 serpnya 2014 Procitovano 30 listopada 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Rose W Rybak M 2006 Tigecycline first of a new class of antimicrobial agents Pharmacotherapy 26 8 1099 110 doi 10 1592 phco 26 8 1099 PMID 16863487 angl Kasbekar N 2006 Tigecycline a new glycylcycline antimicrobial agent Am J Health Syst Pharm 63 13 1235 43 doi 10 2146 ajhp050487 PMID 16790575 angl http uronews ru 2011 09 tigeciklin tigacil novyj antibiotik 13 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 30 listopada 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http intensiveclub org news vozmozhno povyshenie riska smerti pri ispolzovanii antibiotika tigacil tigeciklin 24 veresnya 2020 u Wayback Machine ros DzherelaTigeciklin na sajti mozdocs kiev ua

Дата публікації:
Топ