Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сульпірид (англ. Sulpiride, лат. Sulpiridum) — лікарський засіб, що належить до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним . Сульпірид застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Сульпірид уперше синтезований у Франції в лабораторії компанії «Delagrange» (яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi») в 1967 році, та вперше описаний Жюстін-Безансоном та Лавіллем, які отримали його під час дослідження похідних прокаїнаміду з потенційно антиаритмічною дією, під час цих досліджень уперше отримано також лікарський препарат метоклопрамід.
Сульпірид | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H23N3O4S |
Мол. маса | 341,427 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 25-35% (перорал.) |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіввиведення | 7 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕГЛОНІЛ®, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/3818/01/01 08.05.2015-08/05/2020 СУЛЬПІРИД-ЗН, ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу»,Україна UA/11476/02/01 04.10.2016—04/10/2021 |
Фармакологічні властивості
Сульпірид — лікарський засіб, що належить до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним . Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 та частково D3 і D4 дофамінових рецепторів, що сприяє дофамінергічному ефекту, та спричинює активацію психічної діяльності людини, антидепресивний ефект, а також купування психотичної симптоматики. Сульпірид також має незначний вплив на глутаматні рецептори, що спричинює покращення когнітивних функцій при його застосуванні. Препарат також є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4, що разом із антагонізмом до дофамінових рецепторів D2, розміщених у шлунково-кишковому тракті, а також до тригерних центральних рецепторів D2, забезпечує протиблювотну дію сульпіриду. Сульпірид не блокує серотонінові рецептори, альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори та ГАМК-рецептори. Сульпірид має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію. Препарат також має цитопротекторний ефект щодо клітин слизової оболонки травного тракту. Сульпірид застосовується при генералізованому тривожному розладі, обсесивно-компульсивному розладі, панічних атаках, посттравматичному стресовому розладі, гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі). Сульпірид також застосовується у комплексному лікуванні виразкової хвороби. При застосуванні сульпіриду спостерігається значно менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів, що спричинено відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів.
Фармакокінетика
Сульпірид швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 25—35 %. Максимальна концентація сульпіриду в крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції та 4,5 години після перорального прийому препарату. Препарат погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Сульпірид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини. Препарат не метаболізується, виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення сульпіриду становить 7 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.
Покази до застосування
Сульпірид застосовують при гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі), а також у комплексному лікуванні виразкової хвороби.
Побічна дія
При застосуванні сульпіриду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів. Нечасто при застосуванні препарату можуть спостерігатися:
- Алергічні реакції — шкірний висип, сухість шкіри, задишка, анафілактичний шок, кропив'янка.
- З боку травної системи — блювання, запор, сухість у роті, печія.
- З боку нервової системи — підвищена збудливість, порушення сну, запаморочення, афазія, тризм, паркінсонізм, судоми, підвищена рухова активність, злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмії, подовження інтервалу QT, зупинка серця, тромбоемболія (у тому числі тромбоемболія легеневої артерії).
- З боку ендокринної системи — аменорея, галакторея, збільшення і біль у молочних залозах, гінекомастія, імпотенція, .
- Інші побічні реакції — почервоніння та крововиливи в місці ін'єкції, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, підвищення рівня активності ферментів печінки.
Протипокази
Сульпірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, , циталопрамом та есциталопрамом, феохромоцитомі, порфірії, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу).
Форми випуску
Сульпірид випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,05; 0,1 і 0,2 г; 0,5 % розчину для прийому всередину по 100 мл; ампул по 2 мл 5 % розчину.
Примітки
- Сульпирид в терапии тревожных расстройств и тревожной симптоматики в рамках иных расстройств (обзор литературы) [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сульпирид — атипичный нейролептик широкого спектра действия [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сравнительная эффективность сульпирида при лечении навязчивостей различного генеза [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 1 березня 2019. Процитовано 28 лютого 2019.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/996 [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Место ЭГЛОНИЛА в терапии психосоматических расстройств [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Walter Sneader (31 жовтня 2005). . John Wiley & Sons. с. 205–. ISBN . Архів оригіналу за 27 квітня 2021. Процитовано 28 лютого 2019. (англ.)
- Sanger GJ Translating 5-HT receptor pharmacology. Neurogastroenterol Motil. 2009 Dec;21(12):1235-8. PMID 19906028 [1] [ 1 грудня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Сульпирид. Функциональная гастроэнтерология [ 15 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 1 березня 2019. (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/996 [ 2 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Сульпірид (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.]
- Сульпірид (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.]
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_96.htm [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.]
- Сульпірид [ 1 березня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sulpirid angl Sulpiride lat Sulpiridum likarskij zasib sho nalezhit do atipovih antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Sulpirid zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo Sulpirid upershe sintezovanij u Franciyi v laboratoriyi kompaniyi Delagrange yaka piznishe stala chastinoyu kompaniyi Sanofi v 1967 roci ta vpershe opisanij Zhyustin Bezansonom ta Lavillem yaki otrimali jogo pid chas doslidzhennya pohidnih prokayinamidu z potencijno antiaritmichnoyu diyeyu pid chas cih doslidzhen upershe otrimano takozh likarskij preparat metoklopramid Sulpirid Sistematizovana nazva za IUPAC N 1 ethylpyrrolidin 2 yl methyl 2 methoxy 5 sulfamoylbenzamide Klasifikaciya ATC kod AL01 PubChem 5355 CAS 15676 16 1 DrugBank Himichna struktura Formula C15H23N3O4S Mol masa 341 427 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 25 35 peroral Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivvivedennya 7 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data EGLONIL Sanofi Vintrop Indastria Franciya UA 3818 01 01 08 05 2015 08 05 2020 SULPIRID ZN TOV Harkivske farmacevtichne pidpriyemstvo Zdorov ya narodu Ukrayina UA 11476 02 01 04 10 2016 04 10 2021Farmakologichni vlastivostiSulpirid likarskij zasib sho nalezhit do atipovih antipsihotichnih preparativ ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni D2 ta chastkovo D3 i D4 dofaminovih receptoriv sho spriyaye dofaminergichnomu efektu ta sprichinyuye aktivaciyu psihichnoyi diyalnosti lyudini antidepresivnij efekt a takozh kupuvannya psihotichnoyi simptomatiki Sulpirid takozh maye neznachnij vpliv na glutamatni receptori sho sprichinyuye pokrashennya kognitivnih funkcij pri jogo zastosuvanni Preparat takozh ye chastkovim agonistom serotoninovih receptoriv 5 HT4 sho razom iz antagonizmom do dofaminovih receptoriv D2 rozmishenih u shlunkovo kishkovomu trakti a takozh do trigernih centralnih receptoriv D2 zabezpechuye protiblyuvotnu diyu sulpiridu Sulpirid ne blokuye serotoninovi receptori alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta gistaminovi H1 receptori m holireceptori ta GAMK receptori Sulpirid maye virazhenu timoanaleptichnu a takozh anksiolitichnu ta stimulyuyuchu diyu Preparat takozh maye citoprotektornij efekt shodo klitin slizovoyi obolonki travnogo traktu Sulpirid zastosovuyetsya pri generalizovanomu trivozhnomu rozladi obsesivno kompulsivnomu rozladi panichnih atakah posttravmatichnomu stresovomu rozladi gostrih ta hronichnih psihichnih zahvoryuvannyah u tomu chisli shizofreniyi ta hronichnih psihozah neshizofrenichnogo harakteru vklyuchno z paranoyidalnimi stanami i hronichnim galyucinatornim psihozom psihosomatichnih rozladah a takozh serjozni povedinkovi rozladi u ditej starshih 6 rokiv u tomu chisli pri autizmi Sulpirid takozh zastosovuyetsya u kompleksnomu likuvanni virazkovoyi hvorobi Pri zastosuvanni sulpiridu sposterigayetsya znachno mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih antipsihotichnih zasobiv sho sprichineno vidsutnistyu ekstrapiramidnih pobichnih efektiv a takozh ridkistyu pri jogo zastosuvanni nadmirnoyi sonlivosti zagalmovanosti zaporu parezu akomodaciyi ta sercevo sudinnih pobichnih efektiv Farmakokinetika Sulpirid shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 25 35 Maksimalna koncentaciya sulpiridu v krovi dosyagayetsya protyagom 30 hvilin pislya vnutrishnom yazovoyi in yekciyi ta 4 5 godini pislya peroralnogo prijomu preparatu Preparat pogano na 40 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Sulpirid pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer neznachno vidilyayetsya v grudne moloko lyudini Preparat ne metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu iz secheyu v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya sulpiridu stanovit 7 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi nirok Pokazi do zastosuvannyaSulpirid zastosovuyut pri gostrih ta hronichnih psihichnih zahvoryuvannyah u tomu chisli shizofreniyi ta hronichnih psihozah neshizofrenichnogo harakteru vklyuchno z paranoyidalnimi stanami i hronichnim galyucinatornim psihozom psihosomatichnih rozladah a takozh serjozni povedinkovi rozladi u ditej starshih 6 rokiv u tomu chisli pri autizmi a takozh u kompleksnomu likuvanni virazkovoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni sulpiridu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih antipsihotichnih preparativ zokrema vidsutnistyu ekstrapiramidnih pobichnih efektiv a takozh ridkistyu pri jogo zastosuvanni nadmirnoyi sonlivosti zagalmovanosti zaporu parezu akomodaciyi ta sercevo sudinnih pobichnih efektiv Nechasto pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya Alergichni reakciyi shkirnij visip suhist shkiri zadishka anafilaktichnij shok kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi blyuvannya zapor suhist u roti pechiya Z boku nervovoyi sistemi pidvishena zbudlivist porushennya snu zapamorochennya afaziya trizm parkinsonizm sudomi pidvishena ruhova aktivnist zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ortostatichna gipotenziya tahikardiya aritmiyi podovzhennya intervalu QT zupinka sercya tromboemboliya u tomu chisli tromboemboliya legenevoyi arteriyi Z boku endokrinnoyi sistemi amenoreya galaktoreya zbilshennya i bil u molochnih zalozah ginekomastiya impotenciya Inshi pobichni reakciyi pochervoninnya ta krovovilivi v misci in yekciyi zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz nejtropeniya pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziSulpirid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu zastosuvanni z protiparkinsonichnimi preparatami citalopramom ta escitalopramom feohromocitomi porfiriyi pri prolaktinzalezhnih puhlinah rak molochnoyi zalozi prolaktinoma gipofizu Formi vipuskuSulpirid vipuskayetsya u viglyadi tabletok i zhelatinovih kapsul po 0 05 0 1 i 0 2 g 0 5 rozchinu dlya prijomu vseredinu po 100 ml ampul po 2 ml 5 rozchinu PrimitkiSulpirid v terapii trevozhnyh rasstrojstv i trevozhnoj simptomatiki v ramkah inyh rasstrojstv obzor literatury 1 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Sulpirid atipichnyj nejroleptik shirokogo spektra dejstviya 1 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Sravnitelnaya effektivnost sulpirida pri lechenii navyazchivostej razlichnogo geneza 1 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 1 bereznya 2019 Procitovano 28 lyutogo 2019 https www vidal ru drugs molecule 996 1 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Mesto EGLONILA v terapii psihosomaticheskih rasstrojstv 1 bereznya 2019 u Wayback Machine ros Walter Sneader 31 zhovtnya 2005 John Wiley amp Sons s 205 ISBN 978 0 470 01552 0 Arhiv originalu za 27 kvitnya 2021 Procitovano 28 lyutogo 2019 angl Sanger GJ Translating 5 HT receptor pharmacology Neurogastroenterol Motil 2009 Dec 21 12 1235 8 PMID 19906028 1 1 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Sulpirid Funkcionalnaya gastroenterologiya 15 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 1 bereznya 2019 ros https www vidal ru drugs molecule in 996 2 bereznya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaSulpirid tab na sajti mozdocs kiev ua 1 bereznya 2019 u Wayback Machine Sulpirid in yekc na sajti mozdocs kiev ua 1 bereznya 2019 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 96 htm 1 bereznya 2019 u Wayback Machine Sulpirid 1 bereznya 2019 u Wayback Machine