Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Маравіро́к (міжнародна транскрипція MVC) — синтетичний противірусний препарат з групи для прийому всередину. Препарат розроблений компанією Pfizer та схвалений FDA у червні 2007 року, та Європейським агентством з лікарських засобів у липні 2007 року.
Маравірок | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4,4-difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C29H41F2N5O |
Мол. маса | 513,666 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 23-33% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 14-18 год. |
Екскреція | фекалії(76%),Нирки(20%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦЕЛСЕНТРІ®, «Пфайзер Менюфекчурінг Дойчланд ГмбХ»,Німеччина UA/12992/01/02 22.11.2013-22/11/2018 |
Фармакологічні властивості
Маравірок — синтетичний противірусний препарат з групи . Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні маравіроку з хемокіновим рецептором ВІЛ-1 CCR5 ,що перешкоджає проникненню вірусу в клітини організму людини. До маравіроку чутливий виключно CCR5-тропний ВІЛ-1. Це призводить до подорожчання лікування маравіроком, оскільки перед початком лікування необхідно провести дороговартісне обстеження на наявність у вірусу рецепторів CCR5. Препарат ефективний у хворих ВІЛ-інфекцією із наявністю R5-тропних вірусів, які вичерпали традиційні засоби лікування хвороби, у тому числі із супутніми гепатитами В і С. Згідно з новими клінічними дослідженнями, маравірок може застосовуватися для лікування стафілококової інфекції, особливо при резистентності стафілококів до стандартних антибіотиків. У клінічних дослідженнях маравірок має нижчу ефективність, чим порівнювані препарати та був малоефективний у пацієнтів із дуже високим вірусним навантаженням (більше 100 тисяч копій вірусу на 1 мл); проте під час його застосування спостерігалось значно менше побічних ефектів, у тому числі поява злоякісних пухлин.
Фармакокінетика
Маравірок при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається в середньому протягом 2 годин. Біодоступність препарату в дозі 150 мг становить лише 23 %, у дозі 300 мг біодоступність зростає до 33 %, при прийомі разом із жирною їжею біодоступність препарату зменшується. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи маравірок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (76 %), частково виводиться нирками (20 %) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення маравіроку становить 14—18 годин, при печінковій та нирковій недостатності цей час може незначно збільшуватись.
Показання до застосування
Маравірок застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює CCR5-тропний ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
При застосуванні маравіроку можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алергічний дерматит, кропив'янка, акне, алопеція, сухість шкіри, гіпергідроз; рідко (0,01—0,1 %) синдром Стівенса-Джонсона.
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) кашель, фарингіт, гарячка; нечасто (0,1—1 %) бронхоспазм; рідко (0,01—0,1 %) анафілактичний шок.
- Онкологічні захворювання — часто (1—10 %) доброякісні пухлини шкіри; рідко (0,01—0,1 %) пухлини черевної порожнини, пухлини жовчних шляхів, пухлини анальної ділянки, пухлини язика, рак стравоходу, рак носоглотки, лімфогранулематоз та лейкози, метастатичні пухлини.
- З боку травної системи — дуже часто нудота (18 % випадків), діарея (22 % випадків); часто (1—10 %) блювання, зниження апетиту, біль у животі, порушення смаку, метеоризм, стоматит, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) ректальні кровотечі, цироз печінки, панкреатит, псевдомембранозний коліт; рідко (0,01—0,1 %) гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, тромбоз ворітної вени.
- З боку нервової системи — найчастіше головний біль (14 % випадків), підвищена втомлюваність (12 % випадків); часто (1—10 %) безсоння, сонливість, гіпостезія, парестезії, запаморочення, кон'юнктивіт, середній отит; нечасто (0,1—1 %) судоми, катаракта, геміанопсія; рідко (0,01—0,1 %) тремор, втрати свідомості, депресія, параліч лицьового нерва, менінгіт.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) міалгії, артралгії, спазм м'язів, болі в кінцівках, болі в шиї; нечасто (0,1—1 %) міозит; рідко (0,01—0,1 %) міопатії, рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи — часто (1—10 %) ніктурія; нечасто (0,1—1 %) ниркова недостатність, поліурія, протеїнурія.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) стенокардія, інфаркт міокарду, лімфаденопатія; рідко (0,01—0,1 %) артеріальна гіпотензія, ендокардит, тромбоз глибоких вен.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10 %) еректильна дисфункція, кахексія, ліподистрофія, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, герпес; рідко (0,01—0,1 %) цукровий діабет.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові; нечасто (0,1—1 %) підвищення рівня білірубіну, креатиніну і сечовини в крові, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гематурія, протеїнурія; рідко (0,01—0,1 %) гранулоцитопенія, гіперглікемія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність остеонекрозу, гепатонекрозу. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.
Протипоказання
Маравірок протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується у дітей. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Маравірок випускається у вигляді таблеток по 0,15 та 0,3 г.
Примітки
- http://hiv.pp.ua/publ/vich_infekcija/art_v_2005_godu/blokatory_koreceptorov_vikrivirok_maravirok_aplavirok_i_t_p/10-1-0-180 [ 2 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.apteka.ua/article/5199 [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.apteka.ua/article/34928 [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.medmir.com/content/view/2294/60 [ 14 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medpharmconnect.com/News/world_market_news/12439.htm [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://apvienibahiv.lv/index.php?p=9627&lang=951&a=2&b=1&lbu=47213 [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Маравірок на сайті mozdocs.kiev.ua [ 30 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://arvt.ru/sites/default/files/Celsentri_OCR.pdf [ 30 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Maraviro k mizhnarodna transkripciya MVC sintetichnij protivirusnij preparat z grupi dlya prijomu vseredinu Preparat rozroblenij kompaniyeyu Pfizer ta shvalenij FDA u chervni 2007 roku ta Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv u lipni 2007 roku Maravirok Sistematizovana nazva za IUPAC 4 4 difluoro N 1S 3 3 3 isopropyl 5 methyl 4H 1 2 4 triazol 4 yl 8 azabicyclo 3 2 1 oct 8 yl 1 phenylpropyl cyclohexanecarboxamide Klasifikaciya ATC kod J05AX09 PubChem 3002977 CAS 376348 65 1 DrugBank Himichna struktura Formula C29H41F2N5O Mol masa 513 666 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 23 33 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 14 18 god Ekskreciya fekaliyi 76 Nirki 20 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CELSENTRI Pfajzer Menyufekchuring Dojchland GmbH Nimechchina UA 12992 01 02 22 11 2013 22 11 2018Farmakologichni vlastivostiMaravirok sintetichnij protivirusnij preparat z grupi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni maraviroku z hemokinovim receptorom VIL 1 CCR5 sho pereshkodzhaye proniknennyu virusu v klitini organizmu lyudini Do maraviroku chutlivij viklyuchno CCR5 tropnij VIL 1 Ce prizvodit do podorozhchannya likuvannya maravirokom oskilki pered pochatkom likuvannya neobhidno provesti dorogovartisne obstezhennya na nayavnist u virusu receptoriv CCR5 Preparat efektivnij u hvorih VIL infekciyeyu iz nayavnistyu R5 tropnih virusiv yaki vicherpali tradicijni zasobi likuvannya hvorobi u tomu chisli iz suputnimi gepatitami V i S Zgidno z novimi klinichnimi doslidzhennyami maravirok mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya stafilokokovoyi infekciyi osoblivo pri rezistentnosti stafilokokiv do standartnih antibiotikiv U klinichnih doslidzhennyah maravirok maye nizhchu efektivnist chim porivnyuvani preparati ta buv maloefektivnij u paciyentiv iz duzhe visokim virusnim navantazhennyam bilshe 100 tisyach kopij virusu na 1 ml prote pid chas jogo zastosuvannya sposterigalos znachno menshe pobichnih efektiv u tomu chisli poyava zloyakisnih puhlin Farmakokinetika Maravirok pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya v serednomu protyagom 2 godin Biodostupnist preparatu v dozi 150 mg stanovit lishe 23 u dozi 300 mg biodostupnist zrostaye do 33 pri prijomi razom iz zhirnoyu yizheyu biodostupnist preparatu zmenshuyetsya Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nevidomo chi maravirok pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nevidomo chi preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom 76 chastkovo vivoditsya nirkami 20 u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya maraviroku stanovit 14 18 godin pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe neznachno zbilshuvatis Pokazannya do zastosuvannyaMaravirok zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi yaku sprichinyuye CCR5 tropnij VIL 1 u skladi kombinovanoyi terapiyi v doroslih Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni maraviroku mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri alergichnij dermatit kropiv yanka akne alopeciya suhist shkiri gipergidroz ridko 0 01 0 1 sindrom Stivensa Dzhonsona Alergichni reakciyi chasto 1 10 kashel faringit garyachka nechasto 0 1 1 bronhospazm ridko 0 01 0 1 anafilaktichnij shok Onkologichni zahvoryuvannya chasto 1 10 dobroyakisni puhlini shkiri ridko 0 01 0 1 puhlini cherevnoyi porozhnini puhlini zhovchnih shlyahiv puhlini analnoyi dilyanki puhlini yazika rak stravohodu rak nosoglotki limfogranulematoz ta lejkozi metastatichni puhlini Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto nudota 18 vipadkiv diareya 22 vipadkiv chasto 1 10 blyuvannya znizhennya apetitu bil u zhivoti porushennya smaku meteorizm stomatit kandidoz rotovoyi porozhnini nechasto 0 1 1 rektalni krovotechi ciroz pechinki pankreatit psevdomembranoznij kolit ridko 0 01 0 1 gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist tromboz voritnoyi veni Z boku nervovoyi sistemi najchastishe golovnij bil 14 vipadkiv pidvishena vtomlyuvanist 12 vipadkiv chasto 1 10 bezsonnya sonlivist giposteziya paresteziyi zapamorochennya kon yunktivit serednij otit nechasto 0 1 1 sudomi katarakta gemianopsiya ridko 0 01 0 1 tremor vtrati svidomosti depresiya paralich licovogo nerva meningit Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 mialgiyi artralgiyi spazm m yaziv boli v kincivkah boli v shiyi nechasto 0 1 1 miozit ridko 0 01 0 1 miopatiyi rabdomioliz Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto 1 10 nikturiya nechasto 0 1 1 nirkova nedostatnist poliuriya proteyinuriya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto 0 1 1 stenokardiya infarkt miokardu limfadenopatiya ridko 0 01 0 1 arterialna gipotenziya endokardit tromboz glibokih ven Inshi pobichni efekti chasto 1 10 erektilna disfunkciya kaheksiya lipodistrofiya pnevmoniya infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv gerpes ridko 0 01 0 1 cukrovij diabet Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 anemiya pidvishennya rivnya trigliceridiv v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi nechasto 0 1 1 pidvishennya rivnya bilirubinu kreatininu i sechovini v krovi nejtropeniya eozinofiliya trombocitopeniya gematuriya proteyinuriya ridko 0 01 0 1 granulocitopeniya giperglikemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist osteonekrozu gepatonekrozu Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih VIL asocijovanih infekcij ProtipokazannyaMaravirok protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Preparat ne zastosovuyetsya u ditej Ne rekomendovane zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuMaravirok vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 15 ta 0 3 g Primitkihttp hiv pp ua publ vich infekcija art v 2005 godu blokatory koreceptorov vikrivirok maravirok aplavirok i t p 10 1 0 180 2 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www apteka ua article 5199 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www apteka ua article 34928 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www medmir com content view 2294 60 14 travnya 2015 u Wayback Machine ros http medpharmconnect com News world market news 12439 htm 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http apvienibahiv lv index php p 9627 amp lang 951 amp a 2 amp b 1 amp lbu 47213 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros DzherelaMaravirok na sajti mozdocs kiev ua 30 kvitnya 2014 u Wayback Machine http arvt ru sites default files Celsentri OCR pdf 30 kvitnya 2014 u Wayback Machine http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine