Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Циталопрам (англ. Citalopram, лат. Citalopramum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є похідним біциклічного та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Циталопрам застосовується перорально. Циталопрам уперше синтезований у 1972 році дослідницькою групою під керівництвом Клауса Боегесое у лабораторії данської фармацевтичної компанії «Lundbeck», та схвалений для клінічного застосування в Данії в 1989 році.
Циталопрам | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H21FN2O |
Мол. маса | 324,392 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1,5 доби |
Екскреція | Нирки (75%), фекалії (10%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦИПРАМІЛ, «Х. Лундбек А/С», Данія UA/2210/01/01 06.11.2014—06/11/2019 ЦИТА САНДОЗ®, «Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина UA/9992/01/02 03.07.2014—03/07/2019 ПРАМ, «Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія UA/9537/01/01 02.04.2014—02/04/2019 |
Фармакологічні властивості
Циталопрам — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів — R-(-)-циталопраму і S-(+)-циталопраму, клінічну дію із яких має виключно другий ізомер. S-циталопрам застосовується як окремий препарат — есциталопрам. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Циталопрам лише незначно впливає на серотонінові рецептори і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори. Застосування циталопраму призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, усуває тривогу та дисфорію, зменшує симптоматику нав'язливих станів. Циталопрам також практично не має седативного ефекту. Циталопрам застосовується при депресіях різного типу — апато-адинамічних, сумних, тривожних; він ефективний при застосуванні при депресивних станах різного віку, в тому числі в осіб похилого віку; а також ефективний при деменції, більш виражено при деменції, спричиненій хворобою Альцгеймера. При застосуванні при депресіях циталопрам у клінічних дослідженнях був ефективніший у порівнянні з пароксетином і ; приблизно рівний за ефективністю з міртазапіном, венлафаксином, іміпраміном та іншими трициклічними антидепресантами, а також гетероциклічними антидепресантами і препаратами на основі звіробою; та менш ефективний у порівнянні з есциталопрамом. За даними частини клінічних досліджень циталопрам асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, особливо з боку серцево-судинної системи; проте інші клінічні дослідження вказують, що циталопрам спричинює меншу кількість побічних ефектів лише у порівнянні з амітриптиліном, ребоксетином і венлафаксином, тоді ж як у порівнянні з іміпраміном та препаратами звіробою циталопрам спричинював більше побічних ефектів, у порівнянні з іншими препаратами (зокрема міансерином, і міртазапіном) не виявлено суттєвої різниці в частоті побічних ефектів у порівнянні з циталопрамом.
Фармакокінетика
Циталопрам добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація циталопраму в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Циталопрам добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться циталопрам з організму переважно із сечею (на 75 %) у вигляді метаболітів, частково (на 10 %) препарат виводиться з калом. Період напіввиведення циталопраму становить у середньому 1,5 доби (35—36 годин), при порушеннях функції печінки та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Циталопрам застосовують при депресіях різного походження та для профілактики їх рецидивів, панічних розладах, обсесивно-компульсивних розладах, психосоматичних розладах, деменціях, булімії та анорексії, депресіях при алкоголізмі.
Побічна дія
Циталопрам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є підвищена втомлюваність, розлади сну, головний біль, тремор, нудота, зниження апетиту. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса — Джонсона, анафілактичний шок, облисіння, фотодерматоз, еритема шкіри, підвищена пітливість.
- З боку травної системи — діарея або запор, дисфагія, гепатит, сухість у роті, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча, ректальна кровотеча.
- З боку нервової системи — підвищена тривожність, неспокій, запаморочення, порушення смаку, маніакальні та гіпоманіакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, затуманення зору, скреготіння зубами, мідріаз, панічні атаки.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмії, гіпотензія або гіпертензія.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, поліурія, маткові кровотечі, розлади або недостатня еякуляція, галакторея, зниження потенції, пріапізм, відсутність оргазму в жінок.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах, тромбоцитопенія, задишка, кашель, носова кровотеча, риніт, синусит, збільшення активності ферментів печінки в крові.
Протипокази
Циталопрам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, лінезолідом, пімозидом або іншими препаратами, що спричинюють подовження інтервалу QT, подовження інтервалу QT, при наявності ознак серотонінового синдрому. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Циталопрам випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 і 0,04 г; розчину для перорального застосування із вмістом 10 мг циталопраму в 5 мл розчину.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Циталопрам: применение у пожилых пациентов (расширенный реферат) (рос.)
- Ліки і вагітність. Циталопрам
- Эффективность циталопрама в сравнении с другими антидепрессантами (рос.)
- ЦИТАЛОПРАМ (CITALOPRAM, ЦИТАЛОПРАМ)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/240 (рос.)
- Citalopram: A new treatment for depression (англ.)
- . Архів оригіналу за 15 березня 2016. Процитовано 12 грудня 2018. (рос.)
- ЦИПРАЛЕКС (ЭСЦИТАЛОПРАМ): 10 ЛЕТ УСПЕХА В МИРЕ И В УКРАИНЕ (рос.)
- Идеальный антидепрессант — селективный антидепрессант (рос.)
- Celexa (англ.)
Посилання
- Циталопрам на сайті mozdocs.kiev.ua
- Циталопрам на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Citalopram angl Citalopram lat Citalopramum sintetichnij likarskij zasib sho za himichnim skladom ye pohidnim biciklichnogo ta nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Citalopram zastosovuyetsya peroralno Citalopram upershe sintezovanij u 1972 roci doslidnickoyu grupoyu pid kerivnictvom Klausa Boegesoe u laboratoriyi danskoyi farmacevtichnoyi kompaniyi Lundbeck ta shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v Daniyi v 1989 roci CitalopramSistematizovana nazva za IUPAC RS 1 3 Dimethylamino propyl 1 4 fluorophenyl 1 3 dihydroisobenzofuran 5 carbonitrileKlasifikaciyaATC kod AB04PubChem 2771CAS 59729 33 8DrugBankHimichna strukturaFormula C20H21FN2O Mol masa 324 392 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 5 dobiEkskreciya Nirki 75 fekaliyi 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CIPRAMIL H Lundbek A S Daniya UA 2210 01 01 06 11 2014 06 11 2019 CITA SANDOZ Salyutas Farma GmbH Nimechchina UA 9992 01 02 03 07 2014 03 07 2019 PRAM G L Farma GmbH Avstriya UA 9537 01 01 02 04 2014 02 04 2019Farmakologichni vlastivostiCitalopram likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu Za himichnim skladom ye racemichnoyu sumishshyu dvoh enantiomeriv R citalopramu i S citalopramu klinichnu diyu iz yakih maye viklyuchno drugij izomer S citalopram zastosovuyetsya yak okremij preparat escitalopram Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemiu sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatora v sinaptichnij shilini ta podovzhennyu jogo diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv Citalopram lishe neznachno vplivaye na serotoninovi receptori i 5 NT2 a takozh na alfa 1 ta alfa 2 a takozh beta D2 ta D1 dofaminovi receptori gistaminovi H1 receptori m holireceptori benzodiazepinovi receptori opiatni ta GAMK receptori Zastosuvannya citalopramu prizvodit do pokrashennya nastroyu zmenshennya strahu ta naprugi usuvaye trivogu ta disforiyu zmenshuye simptomatiku nav yazlivih staniv Citalopram takozh praktichno ne maye sedativnogo efektu Citalopram zastosovuyetsya pri depresiyah riznogo tipu apato adinamichnih sumnih trivozhnih vin efektivnij pri zastosuvanni pri depresivnih stanah riznogo viku v tomu chisli v osib pohilogo viku a takozh efektivnij pri demenciyi bilsh virazheno pri demenciyi sprichinenij hvoroboyu Alcgejmera Pri zastosuvanni pri depresiyah citalopram u klinichnih doslidzhennyah buv efektivnishij u porivnyanni z paroksetinom i priblizno rivnij za efektivnistyu z mirtazapinom venlafaksinom imipraminom ta inshimi triciklichnimi antidepresantami a takozh geterociklichnimi antidepresantami i preparatami na osnovi zviroboyu ta mensh efektivnij u porivnyanni z escitalopramom Za danimi chastini klinichnih doslidzhen citalopram asociyuyetsya iz nizhchoyu kilkistyu pobichnih efektiv osoblivo z boku sercevo sudinnoyi sistemi prote inshi klinichni doslidzhennya vkazuyut sho citalopram sprichinyuye menshu kilkist pobichnih efektiv lishe u porivnyanni z amitriptilinom reboksetinom i venlafaksinom todi zh yak u porivnyanni z imipraminom ta preparatami zviroboyu citalopram sprichinyuvav bilshe pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi preparatami zokrema mianserinom i mirtazapinom ne viyavleno suttyevoyi riznici v chastoti pobichnih efektiv u porivnyanni z citalopramom Farmakokinetika Citalopram dobre i shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 80 Maksimalna koncentaciya citalopramu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 80 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Citalopram dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya citalopram z organizmu perevazhno iz secheyu na 75 u viglyadi metabolitiv chastkovo na 10 preparat vivoditsya z kalom Period napivvivedennya citalopramu stanovit u serednomu 1 5 dobi 35 36 godin pri porushennyah funkciyi pechinki ta v osib pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaCitalopram zastosovuyut pri depresiyah riznogo pohodzhennya ta dlya profilaktiki yih recidiviv panichnih rozladah obsesivno kompulsivnih rozladah psihosomatichnih rozladah demenciyah bulimiyi ta anoreksiyi depresiyah pri alkogolizmi Pobichna diyaCitalopram pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv najchastishimi z yakih ye pidvishena vtomlyuvanist rozladi snu golovnij bil tremor nudota znizhennya apetitu Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Layella sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok oblisinnya fotodermatoz eritema shkiri pidvishena pitlivist Z boku travnoyi sistemi diareya abo zapor disfagiya gepatit suhist u roti bil u zhivoti shlunkovo kishkova krovotecha rektalna krovotecha Z boku nervovoyi sistemi pidvishena trivozhnist nespokij zapamorochennya porushennya smaku maniakalni ta gipomaniakalni stani agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti galyucinaciyi patologichni snovidinnya i nichni marennya depersonalizaciya serotoninovij sindrom zatumanennya zoru skregotinnya zubami midriaz panichni ataki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya podovzhennya intervalu QT aritmiyi gipotenziya abo gipertenziya Z boku sechostatevoyi sistemi chaste sechovipuskannya poliuriya matkovi krovotechi rozladi abo nedostatnya eyakulyaciya galaktoreya znizhennya potenciyi priapizm vidsutnist orgazmu v zhinok Inshi pobichni efekti sindrom neadekvatnoyi sekreciyi antidiuretichnogo gormonu boli v suglobah trombocitopeniya zadishka kashel nosova krovotecha rinit sinusit zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ProtipokaziCitalopram protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi linezolidom pimozidom abo inshimi preparatami sho sprichinyuyut podovzhennya intervalu QT podovzhennya intervalu QT pri nayavnosti oznak serotoninovogo sindromu Preparat ne rekomendovanij dlya zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuCitalopram vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 02 i 0 04 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom 10 mg citalopramu v 5 ml rozchinu PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Citalopram primenenie u pozhilyh pacientov rasshirennyj referat ros Liki i vagitnist Citalopram Effektivnost citaloprama v sravnenii s drugimi antidepressantami ros CITALOPRAM CITALOPRAM CITALOPRAM https www vidal ru drugs molecule 240 ros Citalopram A new treatment for depression angl Arhiv originalu za 15 bereznya 2016 Procitovano 12 grudnya 2018 ros CIPRALEKS ESCITALOPRAM 10 LET USPEHA V MIRE I V UKRAINE ros Idealnyj antidepressant selektivnyj antidepressant ros Celexa angl PosilannyaCitalopram na sajti mozdocs kiev ua Citalopram na sajti rlsnet ru ros