Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Міансерин (англ. Mianserin, лат. Mianserinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним - сполук та належить до групи , що застосовується перорально. Міансерин розроблений у лабораторії нідерландської компанії , та уперше запатентований у Нідерландах у 1967 році, клінічне застосування препарату розпочалось у 1979 році під торговими марками «Атиміл» і «Норвал».
Міансерин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C18H20N2 |
Мол. маса | 264,365 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 20% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 32 год. |
Екскреція | Нирки, Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІАСЕР, «Рівофарм СА», Швейцарія UA/14722/01/01 18.11.2015—18/11/2020 |
Фармакологічні властивості
Міансерин — лікарський засіб, що є похідним - сполук та належить до групи . Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 HTR6, HTR2C, HTR7 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів та гістамінових H1-рецепторів. Міансерин практично не діє на м-холірецептори та не має холінолітичної активності, сприяє зворотньому захопленню норадреналіна в синапсах центральної нервової системи. Міансерин має як тимоаналептичну, так і помірну анксіолітичну та седативну дію. Застосовується міансерин при депресіях різної етіології, причому препарат може застосовуватися як при депресіях із явищами загальмованості, так і з явищами тривоги. Міансерин може застосовуватися у комбінації з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, зокрема флувоксаміном, пароксетином і сертраліном. Проте за своєю ефективністю міансерин поступається трициклічним антидепресантам та мапротиліну.
Фармакокінетика
Міансерин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 20 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація міансерину в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Міансерин добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Міансерин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та незначно виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міансерин із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату становить у середньому 32 години, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Міансерин застосовують при депресіях різної етіології.
Побічна дія
При застосуванні міансерину спостерігається рівнозначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами, зокрема циталопрамом, міртазапіном і . Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, загальмованість, судоми, збільшення маси тіла, артеріальна гіпотензія. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, еритема шкіри, грипоподібний синдром, набряк суглобів.
- З боку травної системи — сухість у роті, запор, жовтяниця, гепатит, стоматит.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, гіпоманія, порушення акомодації, злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія, подовження інтервалу QT, .
- З боку ендокринної системи — гінекомастія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, , апластична анемія, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Міансерин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у віці менш ніж 18 років, у гострому періоді інфаркту міокарду.
Форми випуску
Міансерин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,03 і 0,06 г.
Примітки
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/688 [ 13 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 13 січня 2019. (рос.)
- . Архів оригіналу за 14 січня 2019. Процитовано 13 січня 2019.
- Shorter, Edward (2005). A historical dictionary of psychiatry. Oxford [u.a.]: Oxford Univ. Press. ISBN . (англ.)
- Фармакодинамический потенциал комбинаций атипичного антидепрессанта миансерина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (рос.)
- Эффективность циталопрама в сравнении с другими антидепрессантами [ 14 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 14 січня 2019. Процитовано 13 січня 2019.
Посилання
- Міансерин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 13 січня 2019 у Wayback Machine.]
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_840.htm [ 13 січня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Mianserin angl Mianserin lat Mianserinum sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim spoluk ta nalezhit do grupi sho zastosovuyetsya peroralno Mianserin rozroblenij u laboratoriyi niderlandskoyi kompaniyi ta upershe zapatentovanij u Niderlandah u 1967 roci klinichne zastosuvannya preparatu rozpochalos u 1979 roci pid torgovimi markami Atimil i Norval Mianserin Sistematizovana nazva za IUPAC 2 methyl 1 2 3 4 10 14b hexahydrodibenzo c f pyrazino 1 2 a azepine Klasifikaciya ATC kod AX03 PubChem 4184 CAS 24219 97 4 DrugBank Himichna struktura Formula C18H20N2 Mol masa 264 365 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 20 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 32 god Ekskreciya Nirki Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MIASER Rivofarm SA Shvejcariya UA 14722 01 01 18 11 2015 18 11 2020Farmakologichni vlastivostiMianserin likarskij zasib sho ye pohidnim spoluk ta nalezhit do grupi Mehanizm diyi preparatu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih antidepresantiv ta polyagaye u blokuvanni serotoninovih receptoriv 5 NT2 HTR6 HTR2C HTR7 i 5 NT3 a takozh u blokuvanni alfa 2 adrenoreceptoriv ta gistaminovih H1 receptoriv Mianserin praktichno ne diye na m holireceptori ta ne maye holinolitichnoyi aktivnosti spriyaye zvorotnomu zahoplennyu noradrenalina v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi Mianserin maye yak timoanaleptichnu tak i pomirnu anksiolitichnu ta sedativnu diyu Zastosovuyetsya mianserin pri depresiyah riznoyi etiologiyi prichomu preparat mozhe zastosovuvatisya yak pri depresiyah iz yavishami zagalmovanosti tak i z yavishami trivogi Mianserin mozhe zastosovuvatisya u kombinaciyi z selektivnimi ingibitorami zvorotnogo zahoplennya serotoninu zokrema fluvoksaminom paroksetinom i sertralinom Prote za svoyeyu efektivnistyu mianserin postupayetsya triciklichnim antidepresantam ta maprotilinu Farmakokinetika Mianserin shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 20 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentaciya mianserinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya prijomu preparatu Mianserin dobre na 96 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Mianserin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta neznachno vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnogo a piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya mianserin iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu chastkovo iz zhovchyu Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 32 godini pri pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaMianserin zastosovuyut pri depresiyah riznoyi etiologiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni mianserinu sposterigayetsya rivnoznachna kilkist pobichnih efektiv u porivnyanni z inshimi antidepresantami zokrema citalopramom mirtazapinom i Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye sonlivist zagalmovanist sudomi zbilshennya masi tila arterialna gipotenziya Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip eritema shkiri gripopodibnij sindrom nabryak suglobiv Z boku travnoyi sistemi suhist u roti zapor zhovtyanicya gepatit stomatit Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist zagalna slabkist gipomaniya porushennya akomodaciyi zloyakisnij nejroleptichnij sindrom Z boku sercevo sudinnoyi sistemi bradikardiya podovzhennya intervalu QT Z boku endokrinnoyi sistemi ginekomastiya Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya agranulocitoz aplastichna anemiya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziMianserin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminooksidazi vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi u vici mensh nizh 18 rokiv u gostromu periodi infarktu miokardu Formi vipuskuMianserin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 03 i 0 06 g Primitkihttps www vidal ru drugs molecule 688 13 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 23 bereznya 2016 Procitovano 13 sichnya 2019 ros Arhiv originalu za 14 sichnya 2019 Procitovano 13 sichnya 2019 Shorter Edward 2005 A historical dictionary of psychiatry Oxford u a Oxford Univ Press ISBN 978 0 19 517668 1 angl Farmakodinamicheskij potencial kombinacij atipichnogo antidepressanta mianserina s selektivnymi ingibitorami obratnogo zahvata serotonina ros Effektivnost citaloprama v sravnenii s drugimi antidepressantami 14 travnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 14 sichnya 2019 Procitovano 13 sichnya 2019 PosilannyaMianserin na sajti mozdocs kiev ua 13 sichnya 2019 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 840 htm 13 sichnya 2019 u Wayback Machine