Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пентобарбітал (англ. Pentobarbital, лат. Pentobarbitalum, також Нембутал, Етамінал-натрій) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи барбітуратів. Пентобарбітал переважно застосовується перорально, може застосовуватися ректально, а також внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Пентобарбітал застосовується переважно як снодійний засіб, щоправда, застосування його натепер обмежене у зв'язку із швидким розвитком залежності від препарату, а також імовірним його передозуванням, що, зокрема, стало причиною смерті Мерілін Монро. Також препарат застосовується для смертної кари шляхом смертельної ін'єкції та для евтаназії в тих країнах, де вона дозволена.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C11H18N2O3 |
| Мол. маса | 226,27 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 70-90% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 5—50 год. (варіює) |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально, в/в, в/м, ректально |
Фармакологічні властивості
Пентобарбітал — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи барбітуратів. Механізм дії препарату полягає у подовженні періоду відкриття ГАМК-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, а також подовжується час виходу іонів хлору всередину нейронів та виникає гіперполяризація мембран. Наслідком цього є посилення ефекту гамма-аміномасляної кислоти та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів до свого медіатора, що призводить до гальмування міжнейронної передачі, переважно в ретикулярній формації, кінцевим наслідком чого є пригнічення свідомості. Пентобарбітал також сприяє міорелаксації, має протисудомну та седативну дію. Препарат початково застосовувався як снодійний засіб, проте натепер його застосування обмежене у зв'язку із швидким розвитком звикання до препарату та частим його неконтрольованим застосуванням. Зокрема, встановлено, що саме передозування пентобарбіталу було причиною смерті Мерілін Монро. Пентобарбітал, як і більшість препаратів з групи барбітуратів, також спричинює наркотичну залежність, яка після тривалого прийому препарату розвинуась у багаторічного керівника Радянського Союзу Леоніда Брежнєва. У 1999 році основний виробник оригінального пентобарбіталу («Нембуталу») американська компанія «Abbott Pharmaceuticals» припинила випуск пероральних форм препарату, продовживши випуск лише ін'єкційних форм препарату.
Фармакокінетика
Пентобарбітал при внутрішньовенному застосуванні швидко всмоктується, початок дії препарату спостерігається вже за 1 хвилину після внутрішньовенного введення препарату та за 10—25 хвилин після внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату при пероральному застосуванні становить 70—90 %. Препарат у помірній кількості (на 35–456 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів, частково з утворенням фенобарбітала, який також є лікарським препаратом. Виводиться тіопентал натрію з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату варіює від 5 до 50 годин.
Покази до медичного застосування
Пентобарбітал застосовується в анестезіології для ввідного наркозу або для знеболення при короткочасних оперативних втручаннях, або болючих діагностичних чи лікувальних маніпуляціях, при безсонні, приступах судом, для виведення з медикаментозної залежності, а також при .
Побічна дія
При застосуванні пентобарбіталу побічні ефекти є відносно частими, та характерними також при застосуванні й інших препаратів з групи барбітуратів. З боку дихальної системи можуть спостерігатися пригнічення дихання, кашель, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія. З боку нервової системи можуть спостерігатися збільшення частоти судом, галюцинації, безсоння, а також звикання до препарату. З боку травної системи спостерігаються гепатит, холестатичний синдром, гостра печінкова недостатність. Часто спостерігаються також алергічні реакції, аж до розвитку синдрому Стівенса-Джонсона. Рідкісними побічними ефектами пентобарбіталу є мегалобластна анемія, гіпокальціємія, остеомаляція, хвороба Пейроні, контрактура Дюпюїтрена.
При передозуванні препарату спостерігається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, артеріальна гіпотензія, тахікардія, зупинка серця, набряк легень, делірій. При передозуванні тіопенталу натрію застосовують специфічний антагоніст барбітуратів , при зупинці дихання застосовується штучна вентиляція легень, інгаляція кисню, при ларингоспазмі застосовуються міорелаксанти.
Протипокази
Пентобарбітал протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних барбітуратів, важких порушеннях функції функції дихання і пневмонії, приступах порфірії у хворого або в родичів.
Форми випуску
Пентобарбітал випускається у вигляді желатинових капсул по 0,05 і 0,1 г; ампул по 1 мл 0,5 % розчину; суппозиторіїв із вмістом діючої речовини 25 і 50 мг.
Застосування для проведення страти
Пентобарбітал застосовується для проведення смертної кари шляхом смертельної ін'єкції. Цей спосіб смертної кари запроваджений у низці штатів США, та полягає у внутрішньовенному введенні тіопенталу натрію як снодійного та знеболювального засобу, разом із міорелаксантом , який паралізує дихальні м'язи, та хлоридом калію, який спричинює у великих дозах зупинку серця. Цей спосіб смертної кари застосовується також у низці азійських країн (Філіппіни, Китай, В'єтнам, Таїланд). Недоліком цього способу страти є часто поганий розрахунок дози препарату, а також непрофесійне виконання ін'єкції, коли препарат вводиться не у вену, а внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально, у зв'язку з тим, що в США професійним медикам заборонено брати участь у процедурі страти. Наслідком цього є затягування тривалості страти, а також надмірні страждання засуджених під час виконання вироку, що призвело до відмови влади кількох американських штатів від застосування цього виду страти.
Застосування для проведення евтаназії
Пентобарбітал застосовується для проведення евтаназії в тих країнах, де вона дозволена (зокрема Бельгії та Нідерландах). Для проведення евтаназії проводиться внутрішньовенна ін'єкція підвищених доз тіопенталу натрію разом із міорелаксантом або , який паралізує дихальні м'язи.
Застосування у ветеринарії
Пентобарбітал застосовується у ветеринарії як засіб для евтаназії у безнадійно хворих собак, котів, овець, кіз, свиней, коней, кролів та великої рогатої худоби.
Примітки
- «Техасский коктейль» для вечного сна [ 2019-04-19 у Wayback Machine.] (рос.)
- Применение седативных и снотворных средств в европейской практике (рос.)
- Pentobarbital (англ.)
- Pentobarbital (англ.)
- Texas executes Yokamon Hearn with pentobarbitol. BBC News. 18 липня 2012. (англ.)
- Royal Dutch Society for the Advancement of Pharmacy (1994). . The Hague. Архів оригіналу за 21 серпня 2008. Процитовано 18 липня 2008. (англ.)
- . Reuters. 28 жовтня 2013. Архів оригіналу за 10 січня 2015. Процитовано 21 квітня 2019. (англ.)
- Пентобарбитал (рос.)
- ПЕНБИТАЛ 400 МГ/МЛ РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (рос.)
Посилання
- Пентобарбітал
- Пентобарбітал на сайті rlsnet.ru (рос.)
- Етамінал-натрій
- NEMBUTAL SODIUM- pentobarbital sodium injection (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pentobarbital angl Pentobarbital lat Pentobarbitalum takozh Nembutal Etaminal natrij sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi barbiturativ Pentobarbital perevazhno zastosovuyetsya peroralno mozhe zastosovuvatisya rektalno a takozh vnutrishnovenno i vnutrishnom yazovo Pentobarbital zastosovuyetsya perevazhno yak snodijnij zasib shopravda zastosuvannya jogo nateper obmezhene u zv yazku iz shvidkim rozvitkom zalezhnosti vid preparatu a takozh imovirnim jogo peredozuvannyam sho zokrema stalo prichinoyu smerti Merilin Monro Takozh preparat zastosovuyetsya dlya smertnoyi kari shlyahom smertelnoyi in yekciyi ta dlya evtanaziyi v tih krayinah de vona dozvolena Pentobarbital Sistematichna nazva IUPAC 5 Ethyl 5 1 methylbutyl 2 4 6 1H 3H 5H pyrimidinetrione Identifikatori Nomer CAS 76 74 4 Kod ATC N05CA01 PubChem 4737 DrugBank DB00312 Himichni dani Formula C11H18N2O3 Mol masa 226 27 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 70 90 peroralno 100 v v Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 5 50 god variyuye Vidilennya Nirki Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C AU D SShA AU UK US Shlyahi vvedennya peroralno v v v m rektalnoFarmakologichni vlastivostiPentobarbital sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi barbiturativ Mehanizm diyi preparatu polyagaye u podovzhenni periodu vidkrittya GAMK zalezhnih kanaliv na postsinaptichnih membranah nejroniv golovnogo mozku a takozh podovzhuyetsya chas vihodu ioniv hloru vseredinu nejroniv ta vinikaye giperpolyarizaciya membran Naslidkom cogo ye posilennya efektu gamma aminomaslyanoyi kisloti ta pidvishenni chutlivosti GAMK receptoriv do svogo mediatora sho prizvodit do galmuvannya mizhnejronnoyi peredachi perevazhno v retikulyarnij formaciyi kincevim naslidkom chogo ye prignichennya svidomosti Pentobarbital takozh spriyaye miorelaksaciyi maye protisudomnu ta sedativnu diyu Preparat pochatkovo zastosovuvavsya yak snodijnij zasib prote nateper jogo zastosuvannya obmezhene u zv yazku iz shvidkim rozvitkom zvikannya do preparatu ta chastim jogo nekontrolovanim zastosuvannyam Zokrema vstanovleno sho same peredozuvannya pentobarbitalu bulo prichinoyu smerti Merilin Monro Pentobarbital yak i bilshist preparativ z grupi barbiturativ takozh sprichinyuye narkotichnu zalezhnist yaka pislya trivalogo prijomu preparatu rozvinuas u bagatorichnogo kerivnika Radyanskogo Soyuzu Leonida Brezhnyeva U 1999 roci osnovnij virobnik originalnogo pentobarbitalu Nembutalu amerikanska kompaniya Abbott Pharmaceuticals pripinila vipusk peroralnih form preparatu prodovzhivshi vipusk lishe in yekcijnih form preparatu Farmakokinetika Pentobarbital pri vnutrishnovennomu zastosuvanni shvidko vsmoktuyetsya pochatok diyi preparatu sposterigayetsya vzhe za 1 hvilinu pislya vnutrishnovennogo vvedennya preparatu ta za 10 25 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya Biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni stanovit 70 90 Preparat u pomirnij kilkosti na 35 456 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv chastkovo z utvorennyam fenobarbitala yakij takozh ye likarskim preparatom Vivoditsya tiopental natriyu z organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu variyuye vid 5 do 50 godin Pokazi do medichnogo zastosuvannyaPentobarbital zastosovuyetsya v anesteziologiyi dlya vvidnogo narkozu abo dlya znebolennya pri korotkochasnih operativnih vtruchannyah abo bolyuchih diagnostichnih chi likuvalnih manipulyaciyah pri bezsonni pristupah sudom dlya vivedennya z medikamentoznoyi zalezhnosti a takozh pri Pobichna diyaPri zastosuvanni pentobarbitalu pobichni efekti ye vidnosno chastimi ta harakternimi takozh pri zastosuvanni j inshih preparativ z grupi barbiturativ Z boku dihalnoyi sistemi mozhut sposterigatisya prignichennya dihannya kashel bronhospazm laringospazm Z boku sercevo sudinnoyi sistemi mozhut sposterigatisya arterialna gipotenziya abo gipertenziya bradikardiya Z boku nervovoyi sistemi mozhut sposterigatisya zbilshennya chastoti sudom galyucinaciyi bezsonnya a takozh zvikannya do preparatu Z boku travnoyi sistemi sposterigayutsya gepatit holestatichnij sindrom gostra pechinkova nedostatnist Chasto sposterigayutsya takozh alergichni reakciyi azh do rozvitku sindromu Stivensa Dzhonsona Ridkisnimi pobichnimi efektami pentobarbitalu ye megaloblastna anemiya gipokalciyemiya osteomalyaciya hvoroba Pejroni kontraktura Dyupyuyitrena Pri peredozuvanni preparatu sposterigayetsya prignichennya dihannya azh do apnoe laringospazm arterialna gipotenziya tahikardiya zupinka sercya nabryak legen delirij Pri peredozuvanni tiopentalu natriyu zastosovuyut specifichnij antagonist barbiturativ pri zupinci dihannya zastosovuyetsya shtuchna ventilyaciya legen ingalyaciya kisnyu pri laringospazmi zastosovuyutsya miorelaksanti ProtipokaziPentobarbital protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih pohidnih barbiturativ vazhkih porushennyah funkciyi funkciyi dihannya i pnevmoniyi pristupah porfiriyi u hvorogo abo v rodichiv Formi vipuskuPentobarbital vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 05 i 0 1 g ampul po 1 ml 0 5 rozchinu suppozitoriyiv iz vmistom diyuchoyi rechovini 25 i 50 mg Zastosuvannya dlya provedennya stratiPentobarbital zastosovuyetsya dlya provedennya smertnoyi kari shlyahom smertelnoyi in yekciyi Cej sposib smertnoyi kari zaprovadzhenij u nizci shtativ SShA ta polyagaye u vnutrishnovennomu vvedenni tiopentalu natriyu yak snodijnogo ta znebolyuvalnogo zasobu razom iz miorelaksantom yakij paralizuye dihalni m yazi ta hloridom kaliyu yakij sprichinyuye u velikih dozah zupinku sercya Cej sposib smertnoyi kari zastosovuyetsya takozh u nizci azijskih krayin Filippini Kitaj V yetnam Tayiland Nedolikom cogo sposobu strati ye chasto poganij rozrahunok dozi preparatu a takozh neprofesijne vikonannya in yekciyi koli preparat vvoditsya ne u venu a vnutrishnom yazovo abo vnutrishnoarterialno u zv yazku z tim sho v SShA profesijnim medikam zaboroneno brati uchast u proceduri strati Naslidkom cogo ye zatyaguvannya trivalosti strati a takozh nadmirni strazhdannya zasudzhenih pid chas vikonannya viroku sho prizvelo do vidmovi vladi kilkoh amerikanskih shtativ vid zastosuvannya cogo vidu strati Zastosuvannya dlya provedennya evtanaziyiPentobarbital zastosovuyetsya dlya provedennya evtanaziyi v tih krayinah de vona dozvolena zokrema Belgiyi ta Niderlandah Dlya provedennya evtanaziyi provoditsya vnutrishnovenna in yekciya pidvishenih doz tiopentalu natriyu razom iz miorelaksantom abo yakij paralizuye dihalni m yazi Zastosuvannya u veterinariyiPentobarbital zastosovuyetsya u veterinariyi yak zasib dlya evtanaziyi u beznadijno hvorih sobak kotiv ovec kiz svinej konej kroliv ta velikoyi rogatoyi hudobi Primitki Tehasskij koktejl dlya vechnogo sna 2019 04 19 u Wayback Machine ros Primenenie sedativnyh i snotvornyh sredstv v evropejskoj praktike ros Pentobarbital angl Pentobarbital angl Texas executes Yokamon Hearn with pentobarbitol BBC News 18 lipnya 2012 angl Royal Dutch Society for the Advancement of Pharmacy 1994 The Hague Arhiv originalu za 21 serpnya 2008 Procitovano 18 lipnya 2008 angl Reuters 28 zhovtnya 2013 Arhiv originalu za 10 sichnya 2015 Procitovano 21 kvitnya 2019 angl Pentobarbital ros PENBITAL 400 MG ML RASTVOR DLYa INEKCIJ ros PosilannyaPentobarbital Pentobarbital na sajti rlsnet ru ros Etaminal natrij NEMBUTAL SODIUM pentobarbital sodium injection angl