Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Соталол — синтетичний антигіпертензивний препарат та антиаритмічний препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів, для перорального та парентерального застосування. Соталол уперше синтезований А. Ларсеном в лабораторії компанії «Mead-Johnson Pharmaceutical» у 1960 році як антиангінальний та антигіпертензивний препарат, пізніше встановлено, що він має антиаритмічну дію. Соталол уперше був введений у клінічну практику у Великій Британії та Франції у 1974 році.
 | |
|---|---|
Соталол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-N-{4-[1-hydroxy-2-(propan-2-ylamino)ethyl]phenyl}methanesulfonamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C07 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H20N2O3S |
| Мол. маса | 272,3624 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 89-100% |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 7-18 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СОРИТМІК, ПАТ«Київський вітамінний завод»,Україна UA/4543/01/01 16.06.2011-16/06/2016 |
Фармакологічні властивості
Соталол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів. За хімічним складом є рацематом двох стереоізомерів — на 60 % L-соталолу, який має на 50 % властивості бета-блокатора, і на 50 % — властивості препарату, що подовжує тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів; та на 40 % D-соталолу, який повністю має властивості антиаритмічних препаратів ІІ групи. Механізм дії препарату полягає у неселективній блокаді , як β1-, так і β2-рецепторів, що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду. Соталол знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс та швидкість клубочкової фільтрації. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Соталол не має мембраностабілізуючої дії. Соталол подібно до антиаритмічних препаратів ІІІ класу блокує калієві канали, збільшує тривалість потенціалу дії з подовженням ефективного і абсолютного рефрактерних періодів в усіх ділянках провідної системи серця, що приводить до сповільнення атріовентрикулярної провідності та провідності по основним і додатковим шляхах провідної системи серця. Соталол не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Соталол також може підвищувати тонус гладких м'язів судин та бронхів, що є наслідком дії препарату на β2-адренорецептори.
Фармакодинаміка
Соталол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, біодоступність препарату складає 89—100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин. Соталол погано зв'язується з білками плазми крові. Соталол погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Соталол проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Соталол практично не метаболізується в організмі (менше 1 % в печінці). Виводиться соталол із організму нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 7—18 годин (у середньому 15 годин), при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися до 48 годин.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Соталол застосовується при шлуночкових та суправентрикулярних тахіаритміях або для їх профілактики (у тому числі при синдромі WPW), для профілактики пароксизмів миготливої аритмії або фібриляції передсердь, тахікардії при тиреотоксикозі, артеріальній гіпертензії, гіпертрофічній кардіоміопатії, , для профілактики та лікування інфаркту міокарду (при стабільному стані хворого).
Побічна дія
При застосуванні соталолу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — нечасто (~2 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, анафілактичні реакції, гіперемія шкіри, загострення псоріазу або псоріазоподібний дерматит, гіпергідроз, алопеція.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, метеоризм, діарея або запор; нечасто (менше 1 %) сухість у роті, зміна смаку, зниження апетиту, порушення функції печінки, холестаз.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність; нечасто (менше 1 %) парестезії, депресія, сонливість або безсоння, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, порушення концентрації уваги, втрата свідомості, кошмарні сновидіння, галюцинації, порушення зору, міастенія.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія або тахікардія, недостатність периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, посилення переміжної кульгавості, синдром Рейно; нечасто (менше 1 %) гіпертензія, болі в грудній клітці, загострення стенокардії, погіршення перебігу або початок розвитку серцевої недостатності, підвищена кровоточивість, AV-блокада (включно до повної поперечної блокади та зупинки серця), пароксизмальна тахікардія типу «пірует» (при сумісному прийомі з препаратами, що подовжують інтервал QT), посилення приступів стенокардії при різкій відміні препарату.
- З боку сечостатевої системи — нечасто (~1 %) зниження лібідо, імпотенція.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (~1 %) біль у кінцівках, болі в спині, артралгії.
- З боку дихальної системи — часто (до 5 %) риніт, фарингіт, біль в грудній клітці, закладеність носа, задишка; нечасто респіраторний дистрес-синдром, бронхо- та ларингоспазм.
- З боку ендокринної системи — гіпо- або гіперглікемія (у хворих цукровим діабетом, що отримують інсулін); нечасто гіпотиреоз.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (менше 1 %) лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, збільшення рівня тригліцеридів та холестерину.
Протипокази
Соталол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та сульфаніламідів, вираженій серцевій недостатності ІІІ-IV функціонального класу, кардіогенному шоці, AV-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, синдромі слабості синусового вузла, подовженні інтервалу QT, вираженій гіпотонії, синдромі Рейно та інших облітеруючих захворюваннях, бронхіальній астмі, метаболічному ацидозі. Препарат не застосовується у дитячому віці. Соталол не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. При застосуванні соталолу протипоказане внутрішньовенне введення інших антиаритмічних препаратів. Соталол не застосовується сумісно із антидепресантами (іміпраміном, мапротиліном), деякими антигістамінними препаратами (астемізолом, терфенадином), фторхінолонами (наприклад, спарфлоксацином), макролідами (еритроміцином), , галоперидолом, галофантрином, антиаритмічними препаратами І або ІІІ класу у зв'язку із збільшенням ризику виникнення проаритмогенних ефектів.
Форми випуску
Соталол випускається у вигляді таблеток по 0,08 та 0,16 г; і ампул по 4 мл 1 % розчину.
Примітки
- Hara, Takuji (2003). Innovation in the Pharmaceutical Industry: The Process of Drug Discovery and Development. Edward Elgar Publishing. с. 47. (англ.)
- Anderson JL,Askins JC,Gilbert EM та ін. (1986). Multicenter trial of sotalol for suppression of frequent, complex ventricular arrhythmias: a double-blind, randomized, placebo-controlled evaluation of two doses. Journal of the American College of Cardiology. 8 (4): 752—762. doi:10.1016/S0735-1097(86)80414-4. (англ.)
- http://www.vestar.ru/article.jsp?id=2676 (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 10 вересня 2014. Процитовано 9 вересня 2014.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.vidal.ru/drugs/molecule/974 (рос.)
- http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Соталол [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.]" title="Соталол в Справочнике Машковского" (рос.)
Джерела
- Соталол на сайті cardiolog.org(рос.)
- Соталол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Соталол на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Sotalol sintetichnij antigipertenzivnij preparat ta antiaritmichnij preparat sho nalezhit do grupi neselektivnih beta blokatoriv dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Sotalol upershe sintezovanij A Larsenom v laboratoriyi kompaniyi Mead Johnson Pharmaceutical u 1960 roci yak antianginalnij ta antigipertenzivnij preparat piznishe vstanovleno sho vin maye antiaritmichnu diyu Sotalol upershe buv vvedenij u klinichnu praktiku u Velikij Britaniyi ta Franciyi u 1974 roci SotalolSistematizovana nazva za IUPAC RS N 4 1 hydroxy 2 propan 2 ylamino ethyl phenyl methanesulfonamideKlasifikaciyaATC kod C07AA07PubChem 5253CAS 3930 20 9DrugBankHimichna strukturaFormula C12H20N2O3S Mol masa 272 3624 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 89 100 Metabolizm ne metabolizuyePeriod napivvivedennya 7 18 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SORITMIK PAT Kiyivskij vitaminnij zavod Ukrayina UA 4543 01 01 16 06 2011 16 06 2016Farmakologichni vlastivostiSotalol sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi neselektivnih beta blokatoriv Za himichnim skladom ye racematom dvoh stereoizomeriv na 60 L sotalolu yakij maye na 50 vlastivosti beta blokatora i na 50 vlastivosti preparatu sho podovzhuye trivalist potencialu diyi kardiomiocitiv ta na 40 D sotalolu yakij povnistyu maye vlastivosti antiaritmichnih preparativ II grupi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u neselektivnij blokadi yak b1 tak i b2 receptoriv sho prizvodit do zmenshennya utvorennya cAMF iz ATF yake stimulyuyetsya kateholaminami U rezultati cogo znizhuyetsya postuplennya ioniv kalciyu v klitini znizhuyetsya chastota sercevih skorochen prignichuyetsya providnist ta zbudlivist miokardu znizhuyetsya skorotlivist miokardu Sotalol znizhuye sercevij vikid arterialnij tisk sekreciyu reninu nirkovij klirens ta shvidkist klubochkovoyi filtraciyi Preparat prignichuye reakciyu baroreceptoriv dugi aorti na znizhennya arterialnogo tisku Sotalol ne maye membranostabilizuyuchoyi diyi Sotalol podibno do antiaritmichnih preparativ III klasu blokuye kaliyevi kanali zbilshuye trivalist potencialu diyi z podovzhennyam efektivnogo i absolyutnogo refrakternih periodiv v usih dilyankah providnoyi sistemi sercya sho privodit do spovilnennya atrioventrikulyarnoyi providnosti ta providnosti po osnovnim i dodatkovim shlyahah providnoyi sistemi sercya Sotalol ne maye vnutrishnoyi simpatomimetichnoyi aktivnosti Sotalol takozh mozhe pidvishuvati tonus gladkih m yaziv sudin ta bronhiv sho ye naslidkom diyi preparatu na b2 adrenoreceptori Farmakodinamika Sotalol dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti pri peroralnomu prijomi biodostupnist preparatu skladaye 89 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin Sotalol pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Sotalol pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Sotalol pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Sotalol praktichno ne metabolizuyetsya v organizmi menshe 1 v pechinci Vivoditsya sotalol iz organizmu nirkami u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 7 18 godin u serednomu 15 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya do 48 godin Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sotalol zastosovuyetsya pri shlunochkovih ta supraventrikulyarnih tahiaritmiyah abo dlya yih profilaktiki u tomu chisli pri sindromi WPW dlya profilaktiki paroksizmiv migotlivoyi aritmiyi abo fibrilyaciyi peredserd tahikardiyi pri tireotoksikozi arterialnij gipertenziyi gipertrofichnij kardiomiopatiyi dlya profilaktiki ta likuvannya infarktu miokardu pri stabilnomu stani hvorogo Pobichna diyaPri zastosuvanni sotalolu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nechasto 2 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka anafilaktichni reakciyi giperemiya shkiri zagostrennya psoriazu abo psoriazopodibnij dermatit gipergidroz alopeciya Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya meteorizm diareya abo zapor nechasto menshe 1 suhist u roti zmina smaku znizhennya apetitu porushennya funkciyi pechinki holestaz Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya shvidka vtomlyuvanist nechasto menshe 1 paresteziyi depresiya sonlivist abo bezsonnya kseroftalmiya kon yunktivit porushennya koncentraciyi uvagi vtrata svidomosti koshmarni snovidinnya galyucinaciyi porushennya zoru miasteniya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi bradikardiya abo tahikardiya nedostatnist periferichnogo krovoobigu arterialna gipotenziya periferichni nabryaki posilennya peremizhnoyi kulgavosti sindrom Rejno nechasto menshe 1 gipertenziya boli v grudnij klitci zagostrennya stenokardiyi pogirshennya perebigu abo pochatok rozvitku sercevoyi nedostatnosti pidvishena krovotochivist AV blokada vklyuchno do povnoyi poperechnoyi blokadi ta zupinki sercya paroksizmalna tahikardiya tipu piruet pri sumisnomu prijomi z preparatami sho podovzhuyut interval QT posilennya pristupiv stenokardiyi pri rizkij vidmini preparatu Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 1 znizhennya libido impotenciya Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 1 bil u kincivkah boli v spini artralgiyi Z boku dihalnoyi sistemi chasto do 5 rinit faringit bil v grudnij klitci zakladenist nosa zadishka nechasto respiratornij distres sindrom bronho ta laringospazm Z boku endokrinnoyi sistemi gipo abo giperglikemiya u hvorih cukrovim diabetom sho otrimuyut insulin nechasto gipotireoz Zmini v laboratornih analizah nechasto menshe 1 lejkopeniya anemiya trombocitopeniya agranulocitoz giperglikemiya gipoglikemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi zbilshennya rivnya trigliceridiv ta holesterinu ProtipokaziSotalol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta sulfanilamidiv virazhenij sercevij nedostatnosti III IV funkcionalnogo klasu kardiogennomu shoci AV blokadi II III stupenya sindromi slabosti sinusovogo vuzla podovzhenni intervalu QT virazhenij gipotoniyi sindromi Rejno ta inshih obliteruyuchih zahvoryuvannyah bronhialnij astmi metabolichnomu acidozi Preparat ne zastosovuyetsya u dityachomu vici Sotalol ne zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Pri zastosuvanni sotalolu protipokazane vnutrishnovenne vvedennya inshih antiaritmichnih preparativ Sotalol ne zastosovuyetsya sumisno iz antidepresantami imipraminom maprotilinom deyakimi antigistaminnimi preparatami astemizolom terfenadinom ftorhinolonami napriklad sparfloksacinom makrolidami eritromicinom galoperidolom galofantrinom antiaritmichnimi preparatami I abo III klasu u zv yazku iz zbilshennyam riziku viniknennya proaritmogennih efektiv Formi vipuskuSotalol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 08 ta 0 16 g i ampul po 4 ml 1 rozchinu PrimitkiHara Takuji 2003 Innovation in the Pharmaceutical Industry The Process of Drug Discovery and Development Edward Elgar Publishing s 47 angl Anderson JL Askins JC Gilbert EM ta in 1986 Multicenter trial of sotalol for suppression of frequent complex ventricular arrhythmias a double blind randomized placebo controlled evaluation of two doses Journal of the American College of Cardiology 8 4 752 762 doi 10 1016 S0735 1097 86 80414 4 angl http www vestar ru article jsp id 2676 ros PDF Arhiv originalu PDF za 10 veresnya 2014 Procitovano 9 veresnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www vidal ru drugs molecule 974 ros http mashkovsky ru tiki index php page Sotalol 5 bereznya 2016 u Wayback Machine title Sotalol v Spravochnike Mashkovskogo ros DzherelaSotalol na sajti cardiolog org ros Sotalol na sajti mozdocs kiev ua Sotalol na sajti rlsnet ru ros