Дасабувір

Дасабувір (лат. Dasabuvirum, англ. Dasabuvir) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів РНК-залежної РНК-полімерази. Дасабувір застосувується перорально. Дасабувір уперше синтезований у лабораторії компанії «Abbott», та застосовується у медичній практиці з 2014 року.

Дасабувір
Систематизована назва за IUPAC
N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide
Класифікація
ATC-код	J05AP09
PubChem	56640146
CAS	1132935-63-7
DrugBank	DB09183
Хімічна структура
Формула	C26H27N3O5S
Мол. маса	493,58 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	70%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	6 год.
Екскреція	фекалії (94%), Нирки (2%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ВІРЕЛАКІР, «Еббві Дойчленд ГмбХ і Ко. КГ»/«Фурньє Лабораторіз Айрленд Лімітед», Німеччина/Ірландія UA/15052/01/01 28.03.2016-28.03.2021

Фармакологічні властивості

Дасабувір — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів РНК-залежної РНК-полімерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні РНК-залежної РНК-полімерази, яка кодується геном , вірусу гепатиту С, переважно генотипу 1а і 1b. Це призводить до інгібування полімеризації РНК вірусу та зупинки реплікації геному вірусу гепатиту С. Дасабувір застосовується для лікування гепатиту C, переважно генотипу 1а і 1b, найчастіше разом з , та ритонавіром у , у тому числі в комбінованому препараті з чотирьох складових. За даними клінічних досліджень, ця комбінація є ефективною у 90 % хворих вірусним гепатитом С. До цієї комбінації лікарських препаратів може додаватися також рибавірин.

Фармакокінетика

Дасабувір відносно повільно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 70 %. Максимальна концентрація дасабувіру в крові досягається протягом 4—5 годин після прийому препарату. Препарат практично повністю (на 99,5 %) зв'язується з білками плазми крові. Дасабувір частково метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів, близько 2 % препарату виводиться з сечею. Період напіввиведення дасабувіру становить у середньому 6 годин, цей час може збільшуватися в осіб із порушенням функції печінки або нирок.

Показання

Дасабувір застосовують при хронічному вірусному гепатиті C у комбінації з іншими противірусними препаратами.

Побічна дія

При застосуванні комбінації дасабувіру з іншими противірусними препаратами найчастішими побічними ефектами, які спостерігаються у 20 % випадках застосування комбінації препаратів, є швидка втомлюваність та нудота. Іншими частими побічними ефектами комбінацій препаратів із включенням дасабувіру є анемія, безсоння, свербіж шкіри, діарея, блювання, набряк Квінке, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності ферментів печінки.

Протипокази

Дасабувір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; важкому та помірному порушенні функції печінки; одночасному застосуванні з , альфузозином, , аміодароном, астемізолом, терфенадином, , цизапридом, колхіцином, дизопірамідом, дронедароном, , , , , фузидовою кислотою, ловастатином, симвастатином, аторвастатином, , , мідазоламом, , пімозидом, кветіапіном, хінідином, ранолазином, сальметеролом, силденафілом, тикагрелором, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, ефавірензом, невірапіном, етравірином, , , рифампіцином, ; особам у віці до 18 років; при годуванні грудьми.

Форми випуску

Дасабувір випускають у вигляді таблеток по 0,25 г; а також у комбінації з , та ритонавіром.

Примітки

1. . Архів оригіналу за 2 березня 2020. Процитовано 2 березня 2020.
2. Дасабувир; Омбитасвир + Паритапревир + Ритонавир (Dasabuvir; Ombitasvir+Paritaprevir+Ritonavir… . Архів оригіналу за 2 березня 2020. Процитовано 2 березня 2020.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
3. Časar, Zdenko (2016). Synthesis of Heterocycles in Contemporary Medicinal Chemistry (англ.). Springer. с. 92. ISBN . оригіналу за 20 грудня 2016.
4. Викейра ПАК (Viekira PAK) инструкция по применению . Архів оригіналу за 3 березня 2020. Процитовано 3 березня 2020.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
5. DrugBank. Dasabuvir [ 19 грудня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
6. . Архів оригіналу за 3 березня 2020. Процитовано 3 березня 2020.
7. European Medicines Agency - Find medicine - Exviera. www.ema.europa.eu. 24 травня 2016. оригіналу за 10 листопада 2016. Процитовано 9 листопада 2016. (англ.)

Посилання

• Дасабувір на сайті mozdocs.kiev.ua